AÇÃO E MECANISMO

Agente antidiarreico e antisecretor intestinal. O racecadotril é um pró-fármaco do tiofano, um verdadeiro metabólito ativo, formado por hidrólise. O tiofano é um inibidor seletivo da encefalinase plasmática, uma peptidase de membrana responsável pela degradação das encefalinas naturais. O efeito inibitório sobre a encefalinase se traduz, ao nível da mucosa intestinal, em um efeito sustentado das encefalinas sobre os receptores opioides do tipo delta, que estão envolvidos na regulação da reabsorção intestinal de água e eletrólitos. A ação sustentada das encefalinas sobre esses receptores é responsável pelo efeito antisecretor intestinal sobre a água e os eletrólitos, neutralizando a hipersecreção induzida por diversos agentes, tanto químicos quanto biológicos. A inibição da encefalinase periférica leva a um aumento na persistência das encefalinas, com o consequente efeito regulador sobre a secreção intestinal. O racecadotril não parece afetar significativamente a secreção basal ou modificar o tempo de trânsito intestinal. A ação é exclusivamente periférica (apenas 1% da dose de racecadotril se distribui nos tecidos), sem efeitos significativos observados no sistema nervoso central. Após a administração oral, o efeito inibitório da encefalinase começa a se manifestar em 30 minutos, atingindo a atividade máxima após duas horas. Com doses orais de 1,5 mg/kg, o nível máximo de inibição da enzima é de aproximadamente 90%. O efeito inibitório se mantém significativamente por cerca de oito horas.

AVISOS ESPECIAIS

A administração de racecadotril não modifica as diretrizes usuais de reidratação.

- Não foi suficientemente estudado no tratamento da diarreia crônica. O racecadotril não foi estudado no tratamento da diarreia associada a antibióticos.

CONSELHOS AO PACIENTE

O tratamento com Hidrasec deve ser interrompido se não houver melhora clínica em 48 horas ou se ocorrer febre. Nesses casos, deve-se consultar um médico.

CONTRAINDICAÇÕES

- Hipersensibilidade ao princípio ativo ou a qualquer um dos excipientes. - Diarreia enteroinvasiva, caracterizada por febre e sangue nas fezes. - Diarreia causada por antibioticoterapia.

GRAVIDEZ

Estudos reprodutivos não demonstraram efeitos tóxicos no feto nas espécies estudadas (ratos e coelhos). No entanto, devido à falta de estudos clínicos específicos, o medicamento não deve ser administrado a mulheres grávidas.

FARMACOCINÉTICA

Absorção: É um pró-fármaco que, após administração oral, é completamente hidrolisado nos tecidos periféricos em tiofano (o metabólito ativo). O racecadotril é rapidamente absorvido por via oral. A atividade sobre a encefalinase plasmática surge em 30 minutos. A duração e a intensidade do efeito do racecadotril dependem da dose administrada. O pico de atividade sobre a encefalinase plasmática é observado aproximadamente 2 horas após a administração e corresponde a 90% de inibição com uma dose de 1,5 mg/kg. A duração da atividade inibitória sobre a encefalinase plasmática é de aproximadamente 8 horas. Alimentos: A biodisponibilidade não é alterada se administrado com alimentos, mas o pico de atividade é retardado em aproximadamente 1,5 horas. Distribuição: Apenas 1% da dose administrada é distribuída nos tecidos. Noventa por cento do metabólito ativo do racecadotril, ((RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptometil)-3-fenilpropil)glicina, liga-se às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina. - Metabolismo: É rapidamente hidrolisado em ((RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptometil)-3-fenilpropil)glicina, o metabólito ativo, que é posteriormente transformado em metabólitos inativos eliminados pelos rins, fezes e pulmões. - Eliminação: A meia-vida é de aproximadamente 3 horas. As propriedades farmacocinéticas do racecadotril não são alteradas pela administração repetida ou em pacientes idosos.

INDICAÇÕES

* Sem receita médica (Hidrasec):
- [DIARREIA AGUDA]: Tratamento sintomático da diarreia aguda não específica em adultos.

INTERAÇÕES

- Butilescopolamina: Em roedores, altas doses (10-20 mg/kg por via oral) resultaram em uma leve potencialização dos efeitos da butilescopolamina no trânsito gastrointestinal. - Fenitoína: Em roedores, observou-se uma leve potencialização da ação anticonvulsivante.

LACTAÇÃO

Devido à falta de dados sobre a passagem do racecadotril para o leite materno, este medicamento não deve ser administrado a mulheres durante o período de amamentação.

POSOLOGIA

Via oral:

- Adultos e idosos: 100 mg inicialmente, a qualquer hora do dia; posteriormente, 100 mg a cada 8 horas, de preferência antes das principais refeições.

DOSAGEM EM CASO DE INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA

* A experiência clínica é insuficiente.

DOSAGEM EM CASO DE INSUFICIÊNCIA RENAL

* A experiência clínica é insuficiente.

PRECAUÇÕES

Em casos de diarreia grave ou prolongada com vômitos significativos ou perda de apetite, deve-se considerar a reidratação intravenosa. Em casos de diarreia com manifestações clínicas sugestivas de etiologia infecciosa, devem ser administrados agentes antibacterianos com boa difusão sistêmica. O medicamento não deve ser utilizado em casos de insuficiência renal ou hepática devido à falta de dados nessas populações.

PRECAUÇÕES RELATIVAS AOS EXCIPIENTES

Este medicamento contém lactose. Pacientes com intolerância hereditária à lactose ou à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glicose-galactose não devem tomar este medicamento.

REAÇÕES ADVERSAS

Os efeitos colaterais descritos nos ensaios clínicos ocorreram com incidência semelhante à do placebo. Os mais frequentes foram: - Gastrointestinais: [VÔMITO] (5%), [CONSTIPAÇÃO] (<1%). - Outros: [FEBRE] (1,3%). - Dermatológicos: Raramente, [ERUPÇÕES EXANTEMATOSAS]. Frequência desconhecida: [ERITEMA MULTIFORME], edema de língua, edema facial, angioedema, urticária, eritema nodoso, erupção papular. - Sistema nervoso: Frequente: [CEFALEIA]. Raramente, [VERTIGIA].

SOBREDOSE

- Não foram relatados casos de sobredosagem. - Doses superiores a 2 g em administração única, equivalentes a 20 vezes a dose terapêutica, foram administradas a adultos sem quaisquer efeitos adversos observados. A naloxona reverte os efeitos antidiarreicos do racecadotril.

COMPOSIÇÃO

RACECADOTRILO: 100 MILIGRAMAS
LACTOSE (EXCIPIENTE): 41 MILIGRAMAS - MONOHIDRATADA
AMIDO DE MILHO (EXCIPIENTE): 0 - PRÉ-GELATINIZADO