AÇÃO E MECANISMO

- [ANTIQUEDA DE CABELO] com ação vasodilatadora.

O mecanismo exato pelo qual o minoxidil estimula o crescimento capilar não é totalmente compreendido; sugere-se uma possível alteração do metabolismo dos andrógenos no couro cabeludo, bem como um efeito vasodilatador que pode aumentar a microcirculação ao redor do folículo piloso.

Aplicado topicamente, o minoxidil estimula o crescimento de queratinócitos in vitro e in vivo ; ele não aumenta o número de folículos capilares, mas converte parcialmente pelos miniaturizados e intermediários em pelos terminais, retardando a progressão da alopecia androgenética em certos pacientes.

Essa estimulação ocorre após 4 meses ou mais de tratamento e varia em intensidade entre os pacientes. Após 6 a 12 meses de tratamento ininterrupto, um terço dos pacientes apresenta respostas positivas. No entanto, a interrupção do tratamento paralisa o crescimento capilar, e a queda de cabelo pré-tratamento pode retornar em 3 a 4 meses.

AVISOS ESPECIAIS

Antes da solicitação, será necessário apresentar o histórico médico e realizar um exame físico completo.

- Não utilize em caso de feridas ou dermatoses no couro cabeludo até que estas estejam cicatrizadas, pois pode haver aumento da absorção e efeitos adversos sistêmicos.

- Existe a possibilidade de uma pequena absorção local através do couro cabeludo, por isso recomenda-se o monitoramento regular da pressão arterial e da frequência cardíaca, um mês após o início do tratamento e a cada 6 meses subsequentes.

- Devido ao seu conteúdo de etanol e/ou propilenoglicol como excipientes, aplicações frequentes podem causar irritação e ressecamento da pele.

É aconselhável consultar um dermatologista se não houver crescimento capilar em mulheres após 8 meses de uso da concentração de 2% e em homens após 12 meses de uso da mesma concentração ou após 4 meses com a concentração de 5%.

O tratamento tópico com minoxidil não é indicado quando não há histórico familiar de queda de cabelo, ou se a queda de cabelo for repentina (alopecia areata ) e/ou irregular (por exemplo, alopecia cicatricial), se a queda de cabelo estiver associada à gravidez, parto ou doenças graves (por exemplo, disfunção da tireoide, lúpus, queda de cabelo irregular associada à inflamação do couro cabeludo, entre outras), ou se a causa da queda de cabelo for desconhecida.

- Alguns pacientes apresentaram alterações na cor e/ou textura do cabelo com o uso tópico de minoxidil.

- Pode ocorrer um aumento na queda de cabelo devido à ação do minoxidil, que inicialmente provoca uma transição da fase telógena (repouso) do cabelo para a fase anágena (crescimento) (queda dos fios antigos à medida que novos crescem em seu lugar). Esse aumento temporário na queda de cabelo geralmente ocorre entre 2 e 6 semanas após o início do tratamento e diminui em algumas semanas (o primeiro sinal do efeito do minoxidil). Se a queda de cabelo persistir, o paciente deve interromper o tratamento e consultar um médico.

CONSELHOS AO PACIENTE

- Se você tem algum problema cardíaco, mesmo que tenha sido no passado, consulte seu médico antes de usar minoxidil pela primeira vez. Da mesma forma, informe seu médico e/ou farmacêutico se você apresentar efeitos sistêmicos como batimentos cardíacos acelerados ou palpitações; ganho de peso rápido e inexplicável; inchaço nas mãos, cotovelos e rosto; tontura, vertigem ou desmaio; visão turva; dor no peito, nas mãos ou nos ombros; irritação no couro cabeludo; ou qualquer outra reação que você suspeite ser devido ao uso deste medicamento. Nesses casos, interrompa o tratamento.

- Este produto destina-se à aplicação no couro cabeludo, portanto, evite a ingestão ou inalação.

Para uma aplicação correta, leia atentamente as instruções no folheto informativo.

Aplique no couro cabeludo perfeitamente seco, começando pelo centro da área a ser tratada, e massageando com as pontas dos dedos, espalhe o produto por toda a área.

Recomenda-se lavar bem as mãos com água antes e depois da aplicação. Deve-se ter especial cuidado ao lavar as mãos após a aplicação, principalmente para as mulheres, pois existe o risco de crescimento de pelos em outras áreas do corpo.

- Não utilize secador de cabelo para acelerar a secagem, pois o ar quente pode evaporar o produto e diminuir sua eficácia.

A dose diária recomendada deve ser respeitada, independentemente da extensão da alopecia. Usar uma dose maior do que a recomendada ou aplicar o produto com mais frequência não melhorará o resultado.

- O paciente deve ser avisado de que um pré-tratamento de 4 meses pode ser necessário antes que quaisquer sinais de crescimento capilar sejam observados.

- Quando o tratamento é interrompido, o crescimento pode cessar e retornar ao estágio inicial da alopecia dentro de 3 a 4 meses.

CONTRAINDICAÇÕES

- Hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da preparação.

IDADE AVANÇADA

A segurança e a eficácia do minoxidil tópico em pacientes com mais de 65 anos de idade não foram estabelecidas, portanto, não se sabe se eles respondem de forma diferente ao medicamento, e seu uso nessa faixa etária não é recomendado.

EFEITOS NA CONDUÇÃO

Com base no perfil farmacodinâmico e de segurança geral do minoxidil quando administrado topicamente, é improvável que afete a capacidade de dirigir ou operar máquinas.

GRAVIDEZ

Segurança animal : Estudos em animais não demonstraram efeitos nocivos na gravidez, no desenvolvimento embrionário/fetal, no parto ou no desenvolvimento pós-natal. O risco para o feto foi demonstrado apenas em níveis de exposição muito elevados (comparados aos níveis destinados à exposição humana).

Segurança em humanos : Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas.

Devido à falta de dados clínicos sobre a exposição de gestantes ao minoxidil tópico, existe a possibilidade de um risco de dano fetal em humanos, embora remoto. Portanto, o uso de minoxidil durante a gravidez não é recomendado e só deve ser considerado se o benefício para a mãe superar o risco potencial para o feto.

Efeitos sobre a fertilidade : não foram realizados estudos específicos em humanos.

FARMACOCINÉTICA

- Absorção: absorção leve (biodisponibilidade de 1,4 a 1,7%). Após a aplicação de 1 ml, a quantidade de minoxidil absorvida é de aproximadamente 0,28 mg (20 mg/ml) e 0,85 mg (50 mg/ml).

Doses acima de 2,4 a 5,4 mg/dia podem causar alguns efeitos sistêmicos. Essa dose pode ser atingida se o minoxidil a 5% for aplicado em todo o couro cabeludo, e não apenas na área calva. A menor dose de minoxidil intravenoso que produz efeitos hemodinâmicos clinicamente significativos em pacientes com hipertensão leve a moderada foi observada em 6,86 mg.

Os resultados dos estudos farmacocinéticos indicam que os três fatores mais importantes relacionados ao aumento da absorção do minoxidil pela pele são os seguintes:

- aumento quantitativo da dose aplicada.

- aumento da frequência de aplicação.

- redução da função de barreira do estrato córneo da epiderme.

As concentrações séricas de minoxidil após aplicação tópica dependem da taxa de absorção percutânea. A influência de distúrbios dermatológicos concomitantes na absorção de minoxidil não foi determinada.

Após a aplicação de minoxidil através da pele, sua absorção não é influenciada por fatores como: sexo, exposição aos raios ultravioleta, aplicação simultânea de um produto hidratante, oclusão (uso de perucas), evaporação do solvente (uso de secador de cabelo) ou a superfície da área de aplicação.

- Metabolismo: A biotransformação do minoxidil absorvido após aplicação tópica não é bem compreendida. Acredita-se que aproximadamente 60% do minoxidil absorvido seja metabolizado em glucuronídeo de minoxidil, principalmente no fígado.

Eliminação: O minoxidil e seus metabólitos são dialisáveis; sua eliminação ocorre principalmente pela urina. Quando a aplicação tópica é interrompida, aproximadamente 95% do minoxidil absorvido é eliminado em 4 dias.

INDICAÇÕES

- Tratamento da alopecia androgenética moderada (queda de cabelo).

INTERAÇÕES

- Tretinoína: aumenta a absorção percutânea do minoxidil devido ao aumento da permeabilidade do estrato córneo.

- Dipropionato de betametasona: aumenta as concentrações de minoxidil nos tecidos locais e diminui a absorção sistêmica do minoxidil.

- Anti-hipertensivos: Embora não comprovado clinicamente, existe a possibilidade de o minoxidil aumentar o risco de hipotensão ortostática em pacientes que recebem tratamento concomitante com vasodilatadores periféricos e medicamentos anti-hipertensivos, como a guanetidina e seus derivados.

Em geral, o minoxidil não deve ser aplicado concomitantemente na mesma área com outros produtos tópicos, como corticosteroides, retinoides ou pomadas oclusivas, devido ao risco de aumento da absorção.

LACTAÇÃO

Segurança animal: não há dados disponíveis.

Segurança em humanos: O minoxidil absorvido é excretado sistematicamente no leite materno. Não se sabe se ele é excretado no leite materno e quais as consequências que isso poderia ter para o lactente. Quando administrado topicamente, seu uso durante a amamentação deve ser considerado apenas se o benefício para a mãe superar o risco potencial para o lactente.

CRIANÇAS

A segurança e a eficácia do minoxidil administrado por via cutânea em crianças e adolescentes com menos de 18 anos não foram avaliadas, portanto, seu uso nessa faixa etária não é recomendado.

DIRETRIZES PARA ADMINISTRAÇÃO ADEQUADA

- Utilizando a bomba dosadora: Antes de aplicar o produto, certifique-se de que o cabelo e o couro cabeludo estejam completamente secos. Lave bem as mãos antes e depois de aplicar a solução.

a) Retire a tampa do frasco e desenrosque a tampa que o fecha.

b) Fixe a bomba dosadora rosqueando-a no frasco.

c) Para aplicar: direcione a bomba para o centro da área a ser tratada. Pressione uma vez e espalhe o produto com a ponta dos dedos para cobrir toda a área, começando pelo centro. Repita este processo 6 vezes para aplicar uma dose total de 1 ml.

d) Não aplique o produto em outras partes do corpo e evite inalar o produto durante a aplicação.

Algumas apresentações com bomba dosadora também incluem uma cânula e um bico para administração mais localizada, em áreas menos extensas do couro cabeludo.

- Tratamento de grandes áreas do couro cabeludo: será utilizado o aplicador com bomba de pulverização e dispositivo de dosagem.

a) Remova a tampa transparente mais externa.

b) Remova e descarte a tampa interna.

c) Coloque o borrifador dentro do frasco e rosqueie-o firmemente. Remova a pequena tampa transparente.

d) Direcione o bico do spray para o centro da área a ser tratada. Pressione uma vez e espalhe a solução por toda a área com a ponta dos dedos. Pressione mais 5 vezes (6 no total), repetindo a mesma operação a cada vez. Após 6 pressionamentos, a dose de 1 ml terá sido aplicada.

e) Após usar o frasco, recoloque a tampa externa transparente.

- Tratamento de pequenas áreas ou sob os pelos: será utilizado o aplicador com cânula e bico.

a) Remova a tampa transparente mais externa.

b) Remova e descarte a tampa interna.

c) Coloque o borrifador dentro do frasco e rosqueie-o firmemente. Remova a pequena tampa transparente.

d) Puxe para cima para remover o cabeçote do pulverizador.

e) Insira o bico da cânula na extremidade sem cabeça do pulverizador e pressione firmemente.

f) Direcione a cânula para o centro da área a ser tratada ou sob o pelo, pressione uma vez e espalhe a solução com a ponta dos dedos. Repita o procedimento mais 5 vezes (6 no total). Após as 6 pressões, a dose de 1 ml terá sido aplicada.

POSOLOGIA

Uso tópico cutâneo.

Adultos: 1 ml duas vezes ao dia (uma aplicação pela manhã e outra à noite) no couro cabeludo, começando pelo centro da área a ser tratada.

- A quantidade de 1 ml de solução é calculada utilizando a seringa dosadora.

Dose diária máxima: 2 ml, independentemente da superfície tratada.

A dose e a frequência de aplicação não devem ser aumentadas: a dose e o método de administração recomendados devem sempre ser seguidos.

O produto deve ser aplicado conforme as instruções, 7 dias por semana, durante pelo menos 6 meses. O crescimento capilar geralmente é perceptível após aproximadamente 4 meses de tratamento, embora isso possa variar de pessoa para pessoa.

A experiência clínica demonstrou que, após a interrupção do tratamento, o crescimento de novos fios de cabelo cessa, a queda de cabelo acelera e a densidade capilar diminui, podendo retornar aos níveis pré-tratamento após 3 a 4 meses.

- Crianças: A segurança e a eficácia do minoxidil administrado por via cutânea em pacientes com menos de 18 anos de idade não foram estabelecidas.

- Idosos: A segurança e a eficácia do minoxidil administrado por via cutânea em pacientes com mais de 65 anos de idade não foram estabelecidas.

PRECAUÇÕES

- Dermatose do couro cabeludo: Em pacientes com dermatose ou lesões cutâneas no couro cabeludo, pode ocorrer maior absorção percutânea do princípio ativo, portanto, deve-se verificar a ausência dessas condições antes da aplicação.

Embora estudos com minoxidil tópico não tenham demonstrado absorção sistêmica significativa, existe a possibilidade de pequena absorção local através do couro cabeludo. Portanto, recomenda-se o monitoramento regular da pressão arterial e da frequência cardíaca em pacientes com quaisquer problemas cardíacos ou cardiovasculares, tais como: risco potencial de [HIPERTENSÃO], [EDEMA], [DOENÇA ARTERIAL PERIFÉRICA], [ARRITMIA CARDÍACA], [INSUFICIÊNCIA CARDÍACA] ou [DOENÇA CARDÍACA VALVULAR].

- O uso de perucas não é recomendado durante o tratamento.

REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas são descritas de acordo com cada intervalo de frequência, sendo consideradas muito comuns (>10%), comuns (1-10%), incomuns (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muito raras (<0,01%) ou de frequência desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).

As reações adversas mais frequentes são alterações dermatológicas leves na área de aplicação, tais como: descamação, eritema, dermatite, hipertricose (em áreas distais), ardência, coceira e ressecamento da pele (principalmente devido ao teor de etanol).

No entanto, as seguintes reações adversas também podem ser observadas:

- Cardiovascular: [TAQUICARDIA], [PALPITAÇÕES], [HIPOTENSÃO], aumento ou diminuição do pulso pouco frequentes.

- Neurológico/psicológico: pouco frequente [DOR DE CABEÇA], [PARESTESIA]; muito raro [TONTURA], [DISGEUSIA]; frequência desconhecida [DEPRESSÃO].

- Respiratório: frequente [DISPNEIA]; infrequente [SINUSITE], [RINITE].

- Dermatológicas/hipersensibilidade: comuns [PRURIMENTO], [IRRITAÇÃO DA PELE], [DERMATITE DE CONTATO], [PELE SECA], [DERMATITE ESFOLIATIVA]; incomuns [ALOPECIA] (especialmente no início do tratamento), pelos irregulares, [HIRSUTISMO]; muito raras [ACNE]; frequência desconhecida [ANGIOEDEMA].

- Geniturinário: [DISFUNÇÃO ERÉTIL].

- Alérgico: muito raras [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE], com [RINITE], [ERUPÇÕES CUTÂNEAS], [ERITEMA] generalizado ou edema facial.

- Musculoesquelético: frequência desconhecida [DOR MUSCULOESQUELÉTICA].

- Oftalmológico: lacrimejamento pouco frequente, visão alterada, distúrbios visuais.

- Óptico: [OTITE] pouco frequente, especialmente [OTITE EXTERNA].

REAÇÕES ADVERSAS RELACIONADAS A EXCIPIENTES

- Este medicamento contém propilenoglicol, portanto pode causar [IRRITAÇÃO DA PELE].

SOBREDOSE

Não há evidências de que o minoxidil, quando aplicado topicamente, seja absorvido em quantidades suficientes para causar efeitos sistêmicos. Portanto, quando usado conforme as instruções, uma sobredosagem é improvável. No entanto, se este produto for aplicado em uma área onde a integridade da barreira epidérmica esteja comprometida (devido a trauma, inflamação ou doença de pele), existe a possibilidade de um efeito sistêmico de sobredosagem.

Sintomas: A sobredosagem acidental ou intencional após aplicação tópica produzirá um aumento na intensidade das reações adversas dermatológicas, especialmente prurido, secura, irritação da pele e eczema. Da mesma forma, a absorção sistémica será maior, com consequente aumento da probabilidade de ocorrência de efeitos sistémicos, particularmente cardíacos, devido à ação vasodilatadora do minoxidil (5 ml de solução a 2% contêm 100 mg de minoxidil, que é a dose máxima utilizada por via oral em adultos para o tratamento da hipertensão arterial).

Entre os sinais e sintomas de sobredosagem, resultantes da absorção rápida e quase completa do princípio ativo no trato gastrointestinal, encontram-se: hipotensão, taquicardia, retenção hidrossalina com aparecimento de edema, derrame pleural ou insuficiência cardíaca congestiva.

Tratamento: O tratamento da sobredosagem resultante da ingestão acidental deve ser sintomático e de suporte, podendo exigir o uso de diuréticos para o edema, betabloqueadores ou outros inibidores do sistema nervoso simpático para a taquicardia e solução intravenosa de cloreto de sódio isotônico para a hipotensão. Simpatomiméticos, como adrenalina e noradrenalina, devem ser evitados devido à hiperestimulação cardíaca que produzem.