Ação e mecanismo

- Anti-inflamatório e analgésico tópico. O diclofenaco é um anti-inflamatório não esteroidal derivado do ácido fenilacético, que atua inibindo a síntese de prostaglandinas e outros prostanoides, por meio da inibição da ciclooxigenase envolvida nos processos inflamatórios.

Farmacocinética

Via tópica:

- Absorção:
* Gel: Biodisponibilidade de 6%. A Cmáx é de 15-53,8 ng/ml, atingida após 10-14 h da aplicação.

- Distribuição: Alta ligação às proteínas plasmáticas (99%), principalmente à albumina. Volume de distribuição de 1,3 l/kg.

- Metabolismo: É metabolizado quase completamente no fígado, através de reações de hidroxilação e conjugação com ácido glicurônico.

Eliminação: É eliminado na urina (65%) e na bile (35%), principalmente como metabólitos conjugados. Pequenas quantidades de diclofenaco inalterado são detectadas na urina e na bile. A meia-vida (t1/2) é de 2 horas.

Instruções

- [DOR]. Tratamento sintomático de processos inflamatórios e/ou dolorosos agudos, tais como:
* [CONTUSÃO] ou [TORÇÃO] causada por torção.
* [TORTICOLIS] ou outra [CONTRATURA].
* [LUMBÁLGIA].

Posologia

- Diclofenaco Kern Pharma, Diclokern, Voltadol e Voltadol Forte (adultos e adolescentes com mais de 14 anos): aplicar uma camada fina (2-4 g de gel, equivalente ao tamanho de uma cereja ou noz, respectivamente), 3-4 vezes ao dia ou 1 aplicação a cada 12 horas (de preferência de manhã e à noite) no caso do Voltadol Forte.

Diretrizes para administração adequada

Deve-se evitar a aplicação em áreas da pele com dermatite, feridas abertas, queimaduras ou infecções, e a área não deve ser coberta com bandagens oclusivas, pois isso pode promover maior absorção sistêmica do diclofenaco.
Deve-se evitar a aplicação perto dos olhos, bem como em membranas mucosas.
Após a aplicação, as mãos devem ser lavadas, a menos que sejam o local do tratamento.
Caso os sintomas persistam ou piorem após 5 dias de uso, recomenda-se consultar um médico e/ou farmacêutico.




Emulsão ou gel: Aplique na área a ser tratada, massageando até a absorção completa do gel. Lave as mãos em seguida.

Contraindicações

- Hipersensibilidade ao diclofenaco ou a qualquer outro componente do medicamento. Há relatos de reações cruzadas entre diferentes AINEs, bem como com salicilatos; portanto, o diclofenaco também não é recomendado em casos de [ALERGIA A AINEs] ou [ALERGIA A SALICILATOS].

- [ÚLCERA PÉPTICA] ativo. Embora a aplicação tópica limite a absorção do diclofenaco, seu uso não é recomendado em pacientes com úlcera péptica devido ao potencial de agravamento da úlcera.

Precauções

[REAÇÕES DE FOTOSSENSIBILIDADE]. O diclofenaco pode causar reações de fotossensibilidade. Recomenda-se evitar a exposição das áreas tratadas à luz solar ou à luz ultravioleta por pelo menos um dia.

- Reações sistêmicas. O risco de reações sistêmicas com o uso tópico de diclofenaco é mínimo, embora não possa ser descartado caso ocorra absorção sistêmica significativa, como pode acontecer se o medicamento for aplicado em pele lesada (dermatite, queimaduras, feridas) ou com curativo oclusivo. Recomenda-se seguir as recomendações de dosagem em pacientes com asma, histórico de úlcera péptica, insuficiência renal ou cardíaca, bem como hipertensão.

Avisos sobre excipientes:

- Por conter butil-hidroxitolueno como excipiente, pode causar reações cutâneas locais, como dermatite de contato, ou irritação dos olhos ou das membranas mucosas.

Avisos sobre excipientes:

- Este medicamento contém propilenoglicol, por isso pode causar irritação na pele.

Conselhos ao paciente

- Você deve consultar seu médico e/ou farmacêutico se já teve reações alérgicas a outros medicamentos anti-inflamatórios, incluindo o ácido acetilsalicílico.

- Não cubra a área com bandagens oclusivas.

- Não aplique em áreas da pele com queimaduras, feridas abertas, dermatite ou infecções.

- Não exponha as áreas tratadas à luz solar ou a fontes de luz UVA até pelo menos um dia após a última aplicação.

- Caso os sintomas persistam ou piorem após 3 dias de uso, consulte seu médico e/ou farmacêutico.

Aplique na pele, massageando até que o gel seja absorvido.

Interações

Não foram descritas interações nas doses recomendadas. No entanto, em caso de absorção sistêmica significativa, podem ocorrer as mesmas interações que com o diclofenaco sistêmico.
Além disso, como acontece com qualquer tratamento tópico, não é aconselhável aplicar dois medicamentos tópicos ao mesmo tempo na mesma área.

Gravidez

- Categoria de risco na gravidez C(D) segundo a FDA. Categoria C durante as primeiras 30 semanas de gravidez e Categoria D a partir da 30ª semana de gravidez. Aproximadamente 10% da dose tópica é absorvida sistemicamente, com biodisponibilidade consideravelmente menor por via tópica em comparação com a via oral. Não existem estudos adequados e bem controlados em humanos com diclofenaco tópico, mas o uso sistêmico de diclofenaco resultou em toxicidade fetal no final da gravidez. Embora a absorção cutânea seja mínima, a possibilidade de efeitos sistêmicos não pode ser descartada.
O uso tópico de diclofenaco durante os dois primeiros trimestres da gravidez só é aceitável se, na ausência de outras alternativas terapêuticas mais seguras, os benefícios superarem os possíveis riscos.
O uso de diclofenaco durante o terceiro trimestre da gravidez é contraindicado, pois tem sido associado a atraso no trabalho de parto e efeitos cardiovasculares adversos no feto, como fechamento prematuro do ducto arterioso e hipertensão pulmonar, além de efeitos renais, como insuficiência renal aguda e oligoidrâmnio. Também pode aumentar o tempo de sangramento na mãe.

Lactação

Não se sabe se o diclofenaco tópico é excretado no leite materno e quais seriam as possíveis consequências para o lactente. Aproximadamente 10% de uma dose aplicada topicamente é absorvida sistemicamente. O diclofenaco sistêmico é excretado em pequenas quantidades no leite materno. Alguns especialistas aceitam o uso de diclofenaco tópico durante a amamentação. Os fabricantes recomendam interromper a amamentação ou evitar o uso do medicamento.

Crianças

Consulte a seção de dosagem.

Idosos

Os idosos podem ser especialmente suscetíveis a reações adversas ao diclofenaco, por isso recomenda-se o seu uso com cautela.

Reações adversas

- Dermatológicas: Reações locais frequentes (1-10%) na área de aplicação, como [PRURIMENTO], [IRRITAÇÃO DA PELE], [ERITEMA], [ERUPÇÕES EXANTEMATOSAS], com o aparecimento ocasional de pústulas ou pápulas.

- Alérgico: Pouco frequentes (0,1-1,0%) [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE], [DERMATITE DE CONTATO]; casos isolados de [ANAFILAXIA], [ANGIOEDEMA] e [REAÇÕES DE FOTOSSENSIBILIDADE].
Em caso de absorção significativa, podem ocorrer reações adversas sistêmicas ao diclofenaco.

Overdose

Sintomas: Devido à sua via de administração, é pouco provável que surjam sintomas em caso de sobredosagem, embora a ingestão acidental ou a utilização incorreta possam produzir os efeitos adversos sistémicos típicos.
Tratamento: Em caso de ingestão acidental, será realizada lavagem gástrica e tratamento sintomático.