AÇÃO E MECANISMO

- Mucolítico, expectorante. O ambroxol é a N-desmetil-bromexina, o metabólito ativo da bromexina. Sua administração leva à diminuição da viscosidade das secreções brônquicas e ao aumento do seu volume, promovendo também a sua expulsão.

Seu mecanismo de ação é desconhecido, mas pode estar relacionado ao aumento da síntese de sialomucinas pela ativação da sialiltransferase, restaurando assim a composição normal de glicoproteínas da secreção de muco brônquico e normalizando a viscoelasticidade do muco brônquico.

Também pode estimular as glândulas mucosas do epitélio brônquico, aumentar os níveis de lisozima, o que produziria a quebra de mucopolissacarídeos, e estimular a atividade mucociliar.

AVISOS ESPECIAIS

- O uso de mucolíticos e expectorantes em crianças menores de 2 anos de idade é contraindicado devido ao risco de obstrução brônquica.

- Em caso de aparecimento de erupções cutâneas na pele ou nas membranas mucosas, o ambroxol será suspenso e será avaliada a possibilidade de condições como necrólise epidérmica tóxica ou síndrome de Stevens-Johnson.

CONSELHOS AO PACIENTE

- Beba bastante água durante o tratamento.

- Não utilize antitussígenos durante o tratamento com ambroxol.

Consulte seu médico e/ou farmacêutico se os sintomas piorarem ou não melhorarem em 5 dias, ou se surgir febre, dor de cabeça ou dor de garganta.

Informe o seu médico e/ou farmacêutico se surgirem erupções cutâneas durante o tratamento, por vezes associadas a bolhas ou lesões nas membranas mucosas.

CONTRAINDICAÇÕES

- Hipersensibilidade ao ambroxol, à bromexina ou a qualquer outro componente do medicamento.

- Crianças menores de 2 anos. Risco de obstrução brônquica.

IDADE AVANÇADA

Não foram descritos problemas específicos em idosos que exigissem um ajuste de dosagem.

EFEITOS NA CONDUÇÃO

Não parece provável que o ambroxol possa afetar negativamente a capacidade de dirigir.

GRAVIDEZ

Segurança animal : O ambroxol não produziu efeitos teratogênicos ou embriotóxicos em doses de 3.000 mg/kg/24 h (rato) ou 200 mg/kg/24 h (coelho). Casos de diminuição do peso corporal fetal e redução do número de filhotes vivos foram relatados em doses tóxicas para a mãe.

Segurança em humanos : O uso clínico não revelou efeitos adversos na gravidez ou no desenvolvimento pós-natal quando administrado a partir da 28ª semana de gestação. Não existem estudos adequados e bem controlados em humanos. Sua administração só é aceitável se não houver alternativas terapêuticas mais seguras e os benefícios superarem os riscos potenciais.

Efeitos na fertilidade : O ambroxol não produziu efeitos adversos na fertilidade de animais machos ou fêmeas na dose de 500 mg/kg/24 h. Não foram realizados estudos específicos em humanos.

FARMACOCINÉTICA

- Absorção: É rápida e completamente absorvido após administração oral, atingindo uma Cmáx de 88,8 ng/ml em 1-2,5 h (30 mg por via oral, liberação imediata) ou 6,5 h (formulações de liberação prolongada). Após administração oral, sofre efeito de primeira passagem, com eliminação de 30% da dose. Sua biodisponibilidade é de 79%.

Efeito dos alimentos : não tem efeito clinicamente significativo na farmacocinética do ambroxol.

INDICAÇÕES

- Redução da [HIPERVISCOSIDADE BRÔNQUICA] no [RESFRIADO COMUM] e na [GRIPE].

LACTAÇÃO

Segurança animal: não há dados disponíveis.

Segurança em humanos: O ambroxol é excretado no leite materno. As consequências para o lactente são desconhecidas. Seu uso durante a amamentação não é recomendado.

CRIANÇAS

O uso de mucolíticos em crianças menores de 2 anos de idade tem sido associado ao desenvolvimento de obstrução brônquica, resultante do aumento da produção e do afinamento das secreções brônquicas e da drenagem brônquica insuficiente. Portanto, o uso de mucolíticos nessas crianças é contraindicado.

Em crianças maiores, a forma farmacêutica e a dose devem ser adaptadas à idade da criança ( ver Dosagem ).

DIRETRIZES PARA ADMINISTRAÇÃO ADEQUADA

Recomenda-se beber um copo de água após cada dose. Beba bastante água durante o tratamento.

POSOLOGIA

- Adultos, via oral: 30 mg/8 h.

- Crianças e adolescentes menores de 18 anos, via oral:

* Adolescentes com mais de 12 anos: 30 mg/8 h.

* Crianças de 6 a 12 anos: 15 mg/8 h.

* Crianças de 2 a 5 anos: 7,5 mg/8 h.

* Crianças menores de 2 anos: contraindicado.

- Idosos, via oral: não é necessário ajuste de dose.

Administração com alimentos : recomenda-se administrar em jejum.

Duração do tratamento : consulte seu médico se os sintomas não melhorarem após 5 dias.

DOSAGEM EM CASO DE INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA

Pode ser necessário reduzir a dose ou aumentar o intervalo entre as doses.

DOSAGEM EM CASO DE INSUFICIÊNCIA RENAL

Pode ser necessário reduzir a dose ou aumentar o intervalo entre as doses.

PRECAUÇÕES

- Pacientes com insuficiência renal grave (CLcr < 30 ml/min) ou insuficiência hepática grave (classe C de Child-Pugh), devido ao risco de acúmulo.

- Lesão gástrica. A administração de mucolíticos tem sido associada à ruptura da barreira protetora gástrica e a lesões gástricas. Considere o seu uso em pacientes com histórico de gastrite ou úlcera péptica.

- Reações cutâneas. A administração de ambroxol tem sido associada à ocorrência de reações cutâneas graves e potencialmente fatais, como necrólise epidérmica tóxica (NET) ou síndrome de Stevens-Johnson (SÍNDROME DE STEVENS-JOHNSON). Se lesões na pele ou mucosas aparecerem ou piorarem, o ambroxol deve ser suspenso e o paciente deve ser avaliado.

PRECAUÇÕES RELATIVAS AOS EXCIPIENTES

Este medicamento contém sorbitol. Pacientes com intolerância hereditária à frutose não devem tomar este medicamento.

REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas são descritas de acordo com cada intervalo de frequência, sendo consideradas muito comuns (>10%), comuns (1-10%), incomuns (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muito raras (<0,01%) ou de frequência desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).

- Digestivo: frequente [NÁUSEA], [DISGEUSIA], [HIPOESTESIA] oral; pouco frequente [VÔMITO], [DIARREIA], [DISPEPSIA], [DOR ABDOMINAL], [BOCA SECA]; raro garganta seca.

- Dermatológico: raro [ERUPÇÕES CUTÂNEAS], [URTICÁRIA]; frequência desconhecida [ERITEMA MULTIFORME], [SÍNDROME DE STEVENS-JOHNSON], [NECRÓLISE EPIDÉRMICA TÓXICA], pustulose exantemática generalizada aguda.

- Alérgico: raro [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE]; frequência desconhecida [ANAFILAXIA], [ANGIOEDEMA], [PRURITO].

REAÇÕES ADVERSAS RELACIONADAS A EXCIPIENTES

- Por conter metilparabeno, pode causar [ALERGIA A PARABENOS], possivelmente tardia.

SOBREDOSE

Sintomas : Não foram relatadas reações graves à intoxicação por ambroxol. Em geral, doses de 15 mg/kg/24 h (IV) ou 25 mg/kg/24 h (VO) foram bem toleradas. Os sintomas de sobredosagem incluíram nervosismo e diarreia. Em casos de sobredosagem significativa, foram relatados sialorreia, náuseas e vômitos, além de hipotensão.

Medidas a serem tomadas :

- Antídoto: não existe antídoto específico.

Medidas gerais de eliminação: A indução de vômito ou a lavagem gástrica não são indicadas, exceto em casos de intoxicação muito grave. A diurese forçada ou a diálise não parecem ser medidas eficazes para o tratamento da sobredosagem devido à sua elevada ligação às proteínas plasmáticas.

- Cuidados com o paciente: mantenha as vias aéreas livres de secreções, deitando o paciente e realizando aspiração brônquica.

- Tratamento: tratamento sintomático.