AÇÃO E MECANISMO

Descongestionante nasal. A oximetazolina é um derivado imidazólico da clonidina com atividade agonista alfa. Sua farmacologia não está totalmente elucidada, mas seus efeitos vasoconstritores tópicos parecem ser devidos à ligação a receptores alfa-2 pós-sinápticos, embora alguns efeitos alfa-1 não possam ser descartados. Após a administração tópica, causa vasoconstrição dos capilares da mucosa, reduzindo o fluxo sanguíneo e o edema da mucosa, produzindo assim um efeito descongestionante nas vias nasais.

Os efeitos descongestionantes da oximetazolina são mais duradouros do que os dos agonistas alfa-1, como a fenilefrina, embora mais lentos.

CONSELHOS AO PACIENTE

- O nariz deve ser limpo antes de cada aplicação.

- Recomenda-se a higiene adequada do nariz e do aplicador.

Recomenda-se não exceder as doses diárias recomendadas nem utilizar o produto por mais de três dias consecutivos para evitar o efeito rebote da congestão nasal.

O tratamento deve ser interrompido e um médico consultado se os sintomas persistirem, piorarem ou se surgirem febre alta, tontura, insônia ou nervosismo.

É comum sentir coceira ou desconforto nasal após a aplicação, sensação que desaparece após algumas doses.

CONTRAINDICAÇÕES

- Hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento.

IDADE AVANÇADA

Pacientes idosos são mais suscetíveis a reações adversas à oximetazolina quando administrada em altas doses, pois ela pode ser absorvida sistemicamente através da mucosa nasal ou gastrointestinal.

EFEITOS NA CONDUÇÃO

A oximetazolina pode causar sedação, comprometendo significativamente a capacidade de dirigir e/ou operar máquinas. Os pacientes devem evitar operar máquinas perigosas, incluindo automóveis, até que tenham certeza razoável de que o medicamento não os afeta negativamente.

GRAVIDEZ

Segurança animal: não foram realizados estudos em animais, embora outras aminas simpatomiméticas tenham resultado em efeitos teratogênicos em algumas espécies.

Segurança em humanos: Não existem estudos adequados e bem controlados em humanos, portanto, não se sabe se a aplicação nasal de oximetazolina pode causar efeitos adversos, embora a possibilidade de absorção sistêmica deva ser considerada. O uso deste medicamento só é aceitável quando não houver alternativas terapêuticas mais seguras disponíveis.

Efeitos sobre a fertilidade: não foram realizados estudos específicos em humanos.

FARMACOCINÉTICA

- Absorção: Poucos estudos farmacocinéticos foram realizados com a oximetazolina. Demonstrou-se que este fármaco pode ser absorvido após administração nasal. Os efeitos descongestionantes surgem após 5 a 10 minutos, atingindo o máximo após 6 horas. Sua atividade vasoconstritora pode durar até 12 horas.

Eliminação: A oximetazolina é eliminada na urina, sendo que 30% da dose permanece inalterada após 72 horas. Ocorre também alguma eliminação nas fezes (10%). Sua meia-vida de eliminação é de 5 a 8 horas.

INDICAÇÕES

- Tratamento sintomático da congestão nasal local e temporária, como no caso do resfriado comum e da rinite.

INTERAÇÕES

Não foram descritas interações medicamentosas com a oximetazolina administrada por via nasal, embora este fármaco possa ser absorvido pela mucosa nasal ou por ingestão. Existe alguma controvérsia em relação aos efeitos dos vasoconstritores alfa-2, uma vez que, sistemicamente, parecem ter uma afinidade predominante por receptores pré-sinápticos, resultando em efeitos simpatolíticos. Contudo, e devido à possibilidade de este fármaco também atuar em outros receptores adrenérgicos, recomenda-se cautela ao administrá-lo concomitantemente com medicamentos como IMAOs ou antidepressivos tricíclicos, anti-hipertensivos como diuréticos, betabloqueadores, metildopa ou guanetidina, hormônios tireoidianos, estimulantes do sistema nervoso, nitratos ou digoxina.

LACTAÇÃO

Segurança animal: não há dados disponíveis.

Segurança em humanos: Não se sabe se a oximetazolina é excretada no leite materno, e seus potenciais efeitos em recém-nascidos também são desconhecidos. Dada a possibilidade de absorção sistêmica e considerando que crianças pequenas são particularmente sensíveis aos efeitos adversos das aminas simpatomiméticas, recomenda-se a interrupção da amamentação ou que este medicamento seja evitado.

CRIANÇAS

A segurança e a eficácia não foram avaliadas em crianças menores de 6 anos de idade, portanto, seu uso não é recomendado. Reações adversas, como sedação, são mais comuns em crianças e podem ser graves, exigindo tratamento de suporte.

DIRETRIZES PARA ADMINISTRAÇÃO ADEQUADA

Recomenda-se administrar este medicamento pela manhã e à noite, evitando tratamentos com duração superior a 3 dias consecutivos para prevenir a congestão de rebote, que muitas vezes é interpretada pelo paciente como falta de efeito, levando a uma nova administração, com risco de sobredosagem.
Antes de cada administração, é necessário limpar as vias nasais.
Insira a válvula do frasco nas narinas, mantendo-a na vertical. Acione a válvula enquanto inspira profundamente para facilitar a máxima penetração do medicamento. Cada pressão deve ser breve, apenas o suficiente para pressionar completamente e depois soltar.
Após a administração do medicamento, a extremidade da válvula deve ser limpa com água quente e, em seguida, seca com um pano limpo.
Spray nasal: Se esta for a primeira vez que você usa este produto ou se ele não for usado há algum tempo, é necessário preparar o spray. Para isso, mantendo o frasco afastado do corpo, pressione o spray várias vezes até que uma névoa fina seja liberada.

POSOLOGIA

- Adultos e crianças com 6 anos ou mais:

PRECAUÇÕES

- Pacientes nos quais a estimulação simpática possa agravar seu quadro clínico. A oximetazolina administrada por via nasal, teoricamente, não apresenta riscos para esses pacientes, embora a absorção sistêmica não possa ser descartada. Mesmo que ocorra tal absorção, os efeitos sobre os receptores alfa-2 pré-sinápticos teoricamente predominariam, com os consequentes efeitos simpatolíticos. Contudo, não se pode descartar a possibilidade de que este fármaco também apresente afinidade por outros receptores adrenérgicos, tanto alfa-1 quanto beta, sendo assim, a maioria dos autores recomenda extrema cautela em casos de condições como diabetes, glaucoma, insuficiência coronariana, cardiopatia isquêmica, arritmia cardíaca, hipertensão, hipertireoidismo, feocromocitoma ou hiperplasia prostática benigna.

- Congestão de rebote. A administração de vasoconstritores tópicos frequentemente leva à congestão de rebote, que muitas vezes é acompanhada pela administração de uma nova dose pelo paciente. Isso pode representar um risco de sobredosagem, além de exacerbar a congestão. Recomenda-se a suspensão gradual da administração de oximetazolina em casos de congestão de rebote, alternando as doses em cada narina, até a completa interrupção do tratamento.

REAÇÕES ADVERSAS

Os efeitos adversos deste medicamento são geralmente locais e leves. No entanto, a absorção sistêmica deste medicamento não pode ser descartada, com o aparecimento de efeitos adversos sistêmicos, que podem aumentar em intensidade e gravidade com doses mais elevadas. Os efeitos adversos mais frequentes são:

Efeitos locais: Espirros, irritação nasal, coceira e sensação de queimação, ressecamento nasal ou rinorreia são comuns. A congestão nasal de rebote também é frequente, especialmente com doses elevadas ou após uso prolongado. Em casos de uso excessivo, pode ocorrer rinite, com edema da mucosa nasal e coloração avermelhada ou cinza-clara. Esses sinais geralmente desaparecem após uma semana da suspensão do medicamento.

- Efeitos sistêmicos: A absorção da oximetazolina pode causar tontura, vertigem, náusea, vômito, nervosismo, palpitações, hipertensão arterial, bradicardia reflexa, hiperidrose ou palidez. Em crianças, pode causar sonolência.

REAÇÕES ADVERSAS RELACIONADAS A EXCIPIENTES

- Por conter cloreto de benzalcônio, pode causar irritação nasal ou rinite, especialmente com o uso prolongado.

SOBREDOSE

Sintomas: Há pouca experiência com overdoses de oximetazolina, visto que overdoses agudas são incomuns devido ao método de administração. Em casos de ingestão acidental de outros medicamentos, como a nafazolina, é comum a depressão do sistema nervoso central, com sedação, hipotermia grave, bradicardia e, em casos graves, coma. Esse tipo de overdose é especialmente grave em crianças. Dor de cabeça, tremor, palpitações, nervosismo ou sudorese excessiva também podem ocorrer. A DL50 é de 10 mg em crianças de 2 anos de idade e de aproximadamente 100 mg em adultos.
Tratamento: Após a ingestão, recomenda-se a eliminação da droga por lavagem gástrica e a administração de carvão ativado a cada 4-6 horas. Nos estágios iniciais, podem ser administrados eméticos e laxantes salinos. No entanto, essas medidas não parecem ser muito eficazes, pois a sedação se desenvolve rapidamente.
O tratamento deve ser sintomático e de suporte. O diazepam deve ser administrado caso ocorram convulsões. Vasopressores devem ser evitados se o paciente estiver hipotenso. Recomenda-se monitoramento da função cardíaca e dos sinais vitais.