AÇÃO E MECANISMO

- Antitussígeno. A cloperastina é um antitussígeno estruturalmente relacionado aos anti-histamínicos etanolamínicos. Seu mecanismo de ação na tosse é desconhecido, embora tenha sido sugerida uma possível depressão do centro da tosse, acompanhada por um efeito broncodilatador e anestésico local nos brônquios.

Ao contrário dos antitussígenos opioides, não causa dependência nem depressão significativa do sistema nervoso. Possui leve atividade anti-histamínica.

IDOSOS

Não foram descritos problemas específicos em pacientes idosos que exijam ajuste de dose. No entanto, pacientes idosos podem ser mais sensíveis aos efeitos anticolinérgicos da cloperastina e também podem apresentar condições subjacentes que podem ser exacerbadas pelo medicamento, como glaucoma ou hiperplasia prostática benigna.

CONSELHOS AO PACIENTE

- Evite consumir álcool durante o tratamento.

Informe o seu médico e/ou farmacêutico se os sintomas persistirem ou piorarem após 7 dias de tratamento, bem como se forem acompanhados de febre, dor de cabeça intensa ou erupções cutâneas.

Informe seu médico e/ou farmacêutico se você tiver problemas de saúde como aumento da próstata, pressão alta, outras doenças cardiovasculares ou glaucoma.

- Se você for se submeter a testes de diagnóstico de alergia, pare de tomar cloperastina pelo menos 3 dias antes do teste.

Informe seu médico e/ou farmacêutico se você apresentar sintomas como:

* Boca seca, prisão de ventre, sonolência, insônia ou o início de pesadelos, bem como perda repentina da visão ou dor nos olhos.

CONTRAINDICAÇÕES

- Hipersensibilidade à cloperastina, a outros anti-histamínicos ou a qualquer outro componente do medicamento.

- Pacientes em tratamento com IMAOs.

- Crianças menores de 2 anos, gravidez e amamentação.

EFEITOS NA CONDUÇÃO

A cloperastina não parece ter efeitos significativos sobre a capacidade de dirigir, embora em casos raros possa causar sonolência ou tontura.

GRAVIDEZ

Segurança animal : a cloperastina não foi teratogênica em animais.

Segurança em humanos : Não existem estudos adequados e bem controlados em humanos. Os fabricantes desaconselham o uso durante a gravidez.

Efeitos sobre a fertilidade : não foram realizados estudos específicos em humanos.

FARMACOCINÉTICA

Via oral:

- Absorção: boa e rápida absorção oral, com tmax de 1 a 1,5 h. Os efeitos aparecem em 20 a 30 minutos e duram de 3 a 4 horas.

Efeito dos alimentos : não afeta a absorção da cloperastina.

- Distribuição: não há dados disponíveis.

- Metabolismo: extenso metabolismo hepático.

Capacidade de indução/inibição enzimática : não parece ter efeitos significativos.

- Excreção: na urina, na forma de metabólitos. A eliminação é completa em 24 horas.

Farmacocinética em situações especiais :

Não existem dados farmacocinéticos específicos em crianças, idosos ou pacientes com insuficiência renal ou hepática:

INDICAÇÕES

- Tratamento sintomático da tosse seca e improdutiva, como a tosse irritativa ou nervosa, em adultos e crianças a partir dos 2 anos de idade.

INTERAÇÕES

- Álcool e sedativos (outros anti-histamínicos H1, benzodiazepínicos, antipsicóticos, opiáceos). Risco de aumento da sedação.

- Medicamentos anticolinérgicos. Os efeitos anticolinérgicos podem ser potencializados quando combinados com outros medicamentos, como certos anti-histamínicos, medicamentos antiparkinsonianos, antipsicóticos ou antidepressivos.

- Expectorantes e mucolíticos. A inibição do reflexo da tosse pode levar à obstrução pulmonar em casos de aumento do volume ou da fluidez das secreções brônquicas.

LACTAÇÃO

Segurança animal : não há dados disponíveis.

Segurança em humanos : Não se sabe se é excretado no leite materno e quais as possíveis consequências para o lactente. Os fabricantes desaconselham o seu uso durante a amamentação.

CRIANÇAS

A cloperastina pode ser usada em crianças a partir de 2 anos de idade, ajustando-se a dose de acordo com a idade da criança. No entanto, deve-se ter em mente que as crianças podem ser mais sensíveis aos efeitos anticolinérgicos.

Seu uso é contraindicado em crianças menores de 2 anos de idade.

DIRETRIZES PARA ADMINISTRAÇÃO ADEQUADA

- Xarope, suspensão oral: agitar antes de usar.

POSOLOGIA

Xarope Flutox, Sekisan :

As doses são expressas em mg de fendizioato de cloperastina. 3,45 mg de fendizioato de cloperastina equivalem a 2 mg de cloridrato de cloperastina.

- Adultos: 10 ml (aprox. 35 mg), 3 vezes ao dia.

- Crianças e adolescentes menores de 18 anos:

* Adolescentes com mais de 12 anos: 10 ml (aprox. 35 mg), 3 vezes ao dia.

* Crianças de 7 a 12 anos: 5 ml (aprox. 17,5 mg), duas vezes ao dia.

* Crianças de 5 a 6 anos: 3 ml (aprox. 10 mg), duas vezes ao dia.

* Crianças de 2 a 4 anos: 2 ml (aprox. 7 mg), duas vezes ao dia.

* Crianças menores de 2 anos: contraindicado.

- Idosos: não foram feitas recomendações específicas de dosagem.

Duração do tratamento : prolongar o tratamento enquanto a tosse persistir e até um máximo de 7 dias, salvo recomendação médica em contrário.

Dose esquecida : Tome a próxima dose no horário habitual. Não dobre a dose seguinte.

DOSAGEM EM CASO DE INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA

Não foram feitas recomendações específicas de dosagem.

DOSAGEM EM CASO DE INSUFICIÊNCIA RENAL

Não foram feitas recomendações específicas de dosagem.

PRECAUÇÕES

- Efeitos anticolinérgicos. A cloperastina possui efeitos anticolinérgicos, podendo agravar condições como constipação, obstrução intestinal (incluindo atonia intestinal, íleo e úlcera péptica estenosante), hipertensão, insuficiência cardíaca, doença cardíaca isquêmica, arritmia cardíaca, condições que levam à retenção urinária, como hiperplasia prostática, miastenia grave, glaucoma ou hipertireoidismo, entre outras.

Além disso, pode ocorrer redução da salivação, com risco de cáries dentárias.

- Tosse persistente. Recomenda-se extrema cautela em pacientes com tosse crônica, como a associada ao tabagismo, enfisema ou asma, ou em casos de tosse produtiva, pois, ao inibir o reflexo da tosse, o medicamento pode prejudicar a expectoração e aumentar a resistência das vias aéreas. Além disso, devido aos efeitos anticolinérgicos, o volume das secreções brônquicas pode diminuir, aumentando sua viscosidade e agravando esses quadros.

Você deve consultar um médico se a tosse persistir por mais de uma semana ou se for acompanhada de febre alta, erupções cutâneas ou dor de cabeça persistente.

- Testes cutâneos para hipersensibilidade a extratos alergênicos. Devido aos seus efeitos anti-histamínicos, esses extratos podem produzir resultados falso-negativos em testes diagnósticos. Recomenda-se interromper a administração pelo menos 72 horas antes da realização do teste.

PRECAUÇÕES RELATIVAS AOS EXCIPIENTES

- Por conter metilparabeno, pode causar reações alérgicas (possivelmente tardias).

REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas são descritas de acordo com cada intervalo de frequência, sendo consideradas muito comuns (>10%), comuns (1-10%), incomuns (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muito raras (<0,01%) ou de frequência desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).

- Digestivo: pouco frequente [BOCA SECA].

- Neurológico/psicológico: pouco frequentes [SONOLÊNCIA], [DISTONIA], [TREMOR], [TONTURA].

- Respiratório: frequência desconhecida [EPISTAXIS].

- Dermatológico: muito raro [URTICÁRIA].

- Reações alérgicas: muito raras [ANAFILAXIA].

SOBREDOSE

Sintomas : A intoxicação por cloperastina pode causar excitabilidade inicial, seguida de depressão do SNC. Também pode ocorrer exacerbação dos sintomas anticolinérgicos, embora não seja um potente anticolinérgico.

Medidas a serem tomadas :

Antídoto: Caso ocorram sintomas anticolinérgicos graves, estes podem ser tratados com fisostigmina. No entanto, intoxicações graves não parecem prováveis.

- Medidas gerais de eliminação: realizar lavagem gástrica e administrar carvão ativado se o envenenamento for recente, o paciente estiver consciente e as vias aéreas puderem ser protegidas.

- Monitoramento: monitorar os níveis de eletrólitos e o pH sanguíneo.

- Tratamento: sintomático.

COMPOSIÇÃO

CLOPERASTINA: 3,54 MILIGRAMAS - FENDIZOATO
SACAROSE (EXCIPIENTE): 450 miligramas
METILPARAIDROXIBENZOATO (E-218) (EXC): 1,22 miligramas
PROPILA PARAHIDROXIBENZOATO (E-216) (EXC: 0,18 MILIGRAMAS