AÇÃO E MECANISMO

Um anti-inflamatório não esteroidal (AINE) pertencente ao grupo dos arilpropionatos, que atua inibindo a síntese de prostaglandinas por meio da inibição competitiva e reversível da atividade da ciclooxigenase, enzima responsável pela conversão do ácido araquidônico em prostaglandinas. Demonstrou-se ser ligeiramente mais eficaz que o naproxeno, porém com uma incidência um pouco maior de efeitos adversos gastrointestinais do que o ibuprofeno.

IDOSOS

Pacientes idosos apresentam maior risco de reações adversas graves. Caso seja considerado necessário o uso de um AINE, deve-se administrar a menor dose eficaz pelo menor período de tempo possível. Os pacientes devem ser monitorados regularmente quanto a sangramento gastrointestinal durante o tratamento.

CONTRAINDICAÇÕES

- Hipersensibilidade conhecida ao flurbiprofeno ou [ALERGIA A AINEs].
- Pacientes com histórico de hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico ou a outros AINEs, incluindo pacientes que apresentaram crises de asma, rinite aguda, urticária ou edema angioneurótico após o uso de ácido acetilsalicílico ou outros AINEs.
- [HEMORRAGIA DIGESTIVA], [HEMORRAGIA DO ESÔFAGO], [HEMORRAGIA ÚLCERA PÉPTICA] ativa, [HEMORRAGIA CEREBRAL].
- Insuficiência renal grave.
- Insuficiência hepática grave.

GRAVIDEZ

Categoria B de risco na gravidez segundo a FDA, categoria D no terceiro trimestre. Não existem estudos adequados e bem controlados em humanos. O uso ocasional, exceto pouco antes do parto, não parece produzir efeitos adversos no feto. No entanto, com o uso crônico durante o terceiro trimestre, teoricamente poderiam causar o fechamento prematuro do ducto arterioso fetal por inibição da síntese de prostaglandinas. Também podem produzir um efeito antiplaquetário, o que poderia complicar ou prolongar o sangramento materno e predispor o recém-nascido. Antes do parto, podem reduzir ou mesmo eliminar a contratilidade uterina, atrasando o trabalho de parto e prolongando a gestação. O uso desses medicamentos, especialmente durante o terceiro trimestre, só é aceitável quando não houver alternativas terapêuticas mais seguras disponíveis.

FARMACOCINÉTICA

- Absorção: rápida através do trato gastrointestinal (Tmax: 40 min). O início da ação ocorre em 30 minutos (pastilha) e a duração da ação é de 2 a 3 horas.
- Distribuição: volume aparente de distribuição (Vd): 0,10 l/kg. Ligação muito elevada às proteínas plasmáticas (99%).
- Metabolismo: no fígado, ocorre hidroxilação e subsequente conjugação, resultando em metabólitos sem atividade biológica significativa.
- Eliminação: mais de 70% na urina na forma metabolizada e <15% inalterado. Depuração total: 0,314 ml/min/kg; meia-vida de eliminação: 5,7 h.

INDICAÇÕES

- Alívio sintomático de curto prazo da [DOR DE GARGANTA].

INTERAÇÕES

- Anti-inflamatórios não esteroides (AINEs), incluindo doses antiplaquetárias de ácido acetilsalicílico. Aumentam o risco de úlcera péptica e sangramento gástrico.

Alisquireno. Possível redução do efeito anti-hipertensivo do alisquireno (os AINEs atuam no sistema renina-angiotensina). Em pacientes com função renal comprometida (desidratados ou idosos), pode ocorrer deterioração da função renal (possível insuficiência renal aguda, geralmente reversível). Recomenda-se cautela, especialmente em idosos, monitorando o efeito anti-hipertensivo e a função renal.

- Antidepressivos ISRS (fluoxetina, paroxetina, sertralina, citalopram). Existe um risco aumentado de sangramento em geral e de sangramento gastrointestinal em particular, especialmente em idosos e pacientes com histórico de sangramento gastrointestinal.

- Diuréticos. O flurbiprofeno pode antagonizar os efeitos diuréticos e anti-hipertensivos. Recomenda-se o monitoramento periódico da pressão arterial.

- Glitazonas (pioglitazona, rosiglitazona). Existe o risco teórico de potencializar o edema, que tanto as glitazonas quanto os AINEs podem causar. Recomenda-se cautela e monitoramento para possíveis sinais de retenção de líquidos e insuficiência cardíaca (inchaço nos tornozelos, dispneia).

- Antiagregantes plaquetários, incluindo pentoxifilina: existe um risco aumentado de sangramento em geral e de sangramento gastrointestinal em particular. Administrar com cautela.

LACTAÇÃO

As concentrações de flurbiprofeno no leite materno foram detectadas em níveis inferiores a 0,7% dos níveis séricos maternos. É altamente improvável que a quantidade excretada tenha efeitos negativos no lactente. No entanto, recomenda-se cautela ao usar este medicamento em mães que amamentam.

CRIANÇAS

A segurança e a eficácia em crianças ou adolescentes menores de 18 anos não foram estabelecidas.

DIRETRIZES PARA ADMINISTRAÇÃO ADEQUADA

- Administração oral.
Antes da primeira utilização, ative a bomba apontando o bico em outra direção (para longe de você) e realize no mínimo 4 pulverizações até que uma névoa fina e uniforme seja produzida. A bomba está agora preparada e pronta para uso.
- Entre cada dose, aponte o bico em outra direção (para longe de você) e faça pelo menos uma pulverização, garantindo que a névoa seja fina e homogênea.
- Direcione o spray para a parte posterior da garganta. Não inspire durante a aplicação.

POSOLOGIA

Via oral:
- Adultos com 18 anos ou mais: 1 aplicação de 3 borrifadas na parte posterior da garganta, a cada 3 a 6 horas, conforme necessário.
- Crianças: A segurança e a eficácia em crianças ou adolescentes com menos de 18 anos não foram estabelecidas.
- Pacientes idosos: a experiência clínica é limitada. Esses pacientes apresentam maior risco de reações adversas graves.
Dose máxima : 5 aplicações/24 h.
Duração do tratamento : máximo de 3 dias.

DOSAGEM EM CASO DE INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA

* Não recomendado em casos de insuficiência hepática grave.

DOSAGEM EM CASO DE INSUFICIÊNCIA RENAL

* Não recomendado em casos de insuficiência renal grave.

PRECAUÇÕES

- [INSUFICIÊNCIA RENAL]. O uso é contraindicado em casos de insuficiência renal grave. Os AINEs podem levar à diminuição do fluxo sanguíneo renal com insuficiência renal aguda reversível devido à inibição da síntese de prostaglandinas vasodilatadoras, e casos de síndrome nefrótica e nefrite intersticial aguda foram relatados mesmo com tratamento prolongado. Pacientes com maior risco de insuficiência renal incluem aqueles com insuficiência renal preexistente, idosos ou aqueles em condições que podem reduzir o fluxo sanguíneo renal, como [HIPOVOLEMIA], [DESIDRATAÇÃO], dietas com baixo teor de sódio, [INSUFICIÊNCIA CARDÍACA], insuficiência hepática, [CIRROSE HEPÁTICA] ou tratamento com diuréticos, inibidores da ECA ou BRA. Em pacientes de alto risco, durante o tratamento prolongado, recomenda-se determinar a função renal (creatinina sérica, depuração de creatinina, CLcr) antes de iniciar o tratamento e periodicamente depois disso. Se a função renal piorar, pode ser necessário reduzir a dose.

- [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA]. O uso em casos de insuficiência hepática grave é contraindicado.

Toxicidade gastrointestinal. O tratamento com AINEs resultou em úlceras gastroduodenais, bem como em sangramento e perfuração com risco de vida. O risco de úlceras é maior com tratamentos de alta dose ou de longa duração, em pacientes com histórico de úlceras pépticas, especialmente se já apresentaram sangramento ou perfuração gastrointestinal devido a AINEs, bem como em fumantes, alcoólatras crônicos ou pacientes idosos ou debilitados. No entanto, o tratamento de curto prazo também não está isento de riscos.

Como regra geral para reduzir os danos gástricos, é aconselhável tomar qualquer AINE com alimentos. Além disso, em grupos de risco, recomenda-se iniciar o tratamento com a menor dose possível e, sempre que possível, combiná-lo com um medicamento antiulceroso (bloqueador H2 ou IBP).

Pacientes de alto risco, bem como aqueles que recebem medicamentos que podem promover ou agravar o sangramento gastrointestinal, como anticoagulantes orais, antiplaquetários, corticosteroides ou ISRSs, devem ser monitorados de perto. Se ocorrer úlcera péptica ou sangramento gastrointestinal, o tratamento deve ser interrompido. Além disso, deve ser usado com cautela em indivíduos com doença inflamatória intestinal (DII), nos quais os AINEs podem desencadear uma crise.

Doenças cardiovasculares. Os AINEs podem causar retenção de líquidos e edema, o que pode aumentar a pressão arterial e agravar os sintomas em pacientes com doenças cardiovasculares. Recomenda-se a avaliação individual da relação benefício/risco em pacientes com hipertensão, insuficiência cardíaca, doença cardíaca isquêmica, isquemia cerebral, acidente vascular cerebral ou doença arterial periférica, bem como em pacientes com fatores de risco cardiovascular, como dislipidemia, diabetes ou tabagismo. Os AINEs devem sempre ser usados ​​na menor dose eficaz e pelo menor período de tempo possível.

- Efeitos hepáticos. Pacientes com [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA] podem apresentar níveis plasmáticos elevados. Além disso, devido à sua alta ligação às proteínas plasmáticas, os níveis plasmáticos livres também podem estar aumentados, como observado em casos de [CIRROSE HEPÁTICA].

Por outro lado, o uso de AINEs tem sido ocasionalmente associado ao desenvolvimento de problemas hepáticos, como elevação das transaminases, icterícia e hepatite, que podem se tornar graves e até fatais. Devido ao risco de toxicidade, recomenda-se que pacientes com doença hepática utilizem este medicamento na menor dose eficaz e que sua função hepática (transaminases, bilirrubina) seja monitorada periodicamente para detectar quaisquer sinais de lesão hepática. Seu uso é contraindicado em casos de insuficiência hepática grave (classificação Child-Pugh C) devido à falta de dados de segurança.

- Reações cutâneas. O uso de AINEs causou reações adversas graves, muito raras, porém potencialmente fatais, como dermatite esfoliativa, necrólise epidérmica tóxica ou síndrome de Stevens-Johnson. Essas reações adversas geralmente começam precocemente, dentro do primeiro mês de tratamento. Se forem observados sintomas de hipersensibilidade, lesões mucosas ou eritema cutâneo, o tratamento deve ser interrompido.

- [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE]. A administração de qualquer AINE tem sido associada à ocorrência de reações alérgicas. Casos de hipersensibilidade cruzada entre diferentes AINEs, bem como entre AINEs e salicilatos, foram relatados; portanto, pacientes com histórico de [ALERGIA A AINEs] a outros princípios ativos que não este ou [ALERGIA A SALICILATOS] devem usar este princípio ativo com extrema cautela.

Recomenda-se evitar o seu uso em pacientes nos quais um salicilato ou um AINE tenha causado anteriormente reações alérgicas graves, incluindo [ASMA], [PÓLIPOS NASAIS], [ANGIOEDEMA] ou [RINITE], porque existe um risco aumentado de anafilaxia com risco de vida.

[ASMA]. Pacientes asmáticos são mais suscetíveis a apresentar broncoespasmo quando um AINE é administrado. Eles também podem ser mais suscetíveis a reações anafiláticas após a administração de AINEs.

- [DISTÚRBIOS DE COAGULAÇÃO]. Os AINEs possuem atividade antiplaquetária, embora menor que a do ácido acetilsalicílico.

[MENINGITE ASSÉPTICA]. Casos raros de meningite asséptica foram relatados em pacientes que utilizavam AINEs, com febre e coma, provavelmente devido a uma reação de hipersensibilidade, embora não tenha sido encontrada alergia cruzada entre diferentes AINEs. Essa meningite parece ser mais frequente em pacientes com doenças vasculares do colágeno, como o lúpus eritematoso sistêmico, embora também tenha sido relatada em alguns pacientes sem essas condições. Em pacientes tratados com AINEs que desenvolvem sintomas de meningite, a possibilidade de meningite asséptica deve ser considerada.

- Condições oftalmológicas. Os AINEs têm sido associados ao aparecimento de reações oculares, como visão turva, perda de visão, alteração na percepção das cores, escotoma ou alterações na retina.

[INFERTILIDADE FEMININA]: Assim como outros AINEs, pode diminuir a fertilidade feminina e não é recomendado para uso em mulheres que desejam engravidar. Em mulheres com dificuldade para engravidar ou que estejam sendo avaliadas para infertilidade, a suspensão do AINE deve ser considerada.

PRECAUÇÕES RELATIVAS AOS EXCIPIENTES

- Por conter metilparabeno, pode causar reações alérgicas (possivelmente tardias).

REAÇÕES ADVERSAS

As seguintes reações adversas estão relacionadas ao uso de curto prazo de flurbiprofeno em doses vendidas sem receita médica.

- Sangue: (<0,1%): [ANEMIA]. (<0,01%): distúrbios hematopoiéticos, ([ANEMIA HEMOLÍTICA], [ANEMIA APLÁSICA], [NEUTROPENIA], [TROMBOCITOSE], [AGRANULOCITOSE]). Os primeiros sinais são: febre, dor de garganta, úlceras superficiais na boca, sintomas gripais, fadiga intensa, hematomas e sangramentos inexplicáveis.

- Sistema nervoso: (<1%): [DOR DE CABEÇA] e [TONTURA]. (0,1-0,01%): [INSÔNIA]

- Respiratório: (0,1-0,01%): [DISPNEIA]. Exacerbação de [ASMA] e [BRONCOESPASMO].

- Gastrointestinais: (>10%): Desconforto oral (sensação de queimação ou formigamento na boca). (1-10%): Dor abdominal, diarreia, boca seca, úlcera oral, náusea e parestesia oral. (<1%): Dispepsia, flatulência e vômito. (0,1-0,01%): Perfuração gástrica e úlcera gástrica ou duodenal.

- Renal e urinário: (<0,1%): [NEFRITE INTERSTICIAL], [SÍNDROME NEFRÓTICA] e insuficiência renal.

SOBREDOSE

- Sintomas: Os sintomas de sobredosagem são desconhecidos; medicamentos semelhantes produziram distúrbios gastrointestinais (vômitos, anorexia, dor abdominal) e distúrbios neurológicos (sonolência, vertigem, desorientação, cefaleia). - Tratamento: Aspiração e lavagem gástrica, administração de carvão ativado, alcalinização da urina, monitorização e manutenção dos sinais vitais, tratamento sintomático da irritação gastrointestinal, hipotensão, depressão respiratória e convulsões, com monitorização das funções renal e hepática e detecção de possível sangramento gastrointestinal nas fezes.

COMPOSIÇÃO

FLURBIPROFENO: 8,75 MILIGRAMAS
METILPARAIDROXIBENZOATO (E-218) (EXC): 1,18 MILIGRAMAS
PROPILA PARAHIDROXIBENZOATO (E-216) (EXC: 0,24 MILIGRAMAS