AÇÃO E MECANISMO

Base xantina. Estimulante do sistema nervoso central. Seu mecanismo de ação envolve a capacidade de inibir a enzima fosfodiesterase, resultando em aumento do AMPc; em baixas doses, outro mecanismo predomina: antagoniza os receptores de adenosina. Produz estimulação cardíaca (efeito inotrópico positivo) e redução da resistência arteriolar periférica, o que compensa seus efeitos sobre a pressão arterial. No cérebro, produz vasoconstrição, o que levou à sua sugestão de uso como agente antimigranoso. Estimula a musculatura esquelética e o centro respiratório, além de aumentar a secreção de ácido gástrico e a diurese.

AVISOS ESPECIAIS

A interrupção abrupta da administração regular de doses acima de 600 mg/dia pode causar dor de cabeça, ansiedade e espasmos musculares.

IDOSOS

A segurança e a eficácia deste medicamento em idosos não foram totalmente estabelecidas. No entanto, embora não se prevejam problemas graves específicos nesta faixa etária, estes pacientes podem ser mais sensíveis a efeitos colaterais no sistema nervoso central. Usar com cautela.

COMPOSIÇÃO

Por cápsula: Cafeína, 300 mg.

CONSELHOS AO PACIENTE

- Não tome a última dose até 6 horas antes de dormir para evitar possível insônia. - Engula as cápsulas inteiras, sem mastigar ou esmagar. - Não tome mais de 3 cápsulas por dia. - Se os sintomas piorarem ou persistirem após 7 dias, sua situação clínica será avaliada.

CONTRAINDICAÇÕES

- Alergia à cafeína ou [ALERGIA À XANTINA].- Distúrbios cardiovasculares graves ([ARRITMIA CARDÍACA], [INSUFICIÊNCIA CARDÍACA], [INSUFICIÊNCIA CORONÁRIA]): devido ao risco de taquicardia e extrassístoles.- [EPILEPSIA]: aumenta o risco de convulsões.- [INSÔNIA]: devido à sua atividade estimulante no sistema nervoso central.- [ÚLCERA PÉPTICA]: devido ao seu efeito de aumento na secreção de ácido gástrico.

GRAVIDEZ

Classificação de risco na gravidez pela FDA: C. Estudos em animais utilizando doses equivalentes a 12-14 xícaras de café por dia durante a gravidez ou doses únicas muito elevadas demonstraram efeitos teratogênicos; doses mais baixas foram associadas a atrasos no desenvolvimento esquelético. A cafeína atravessa a placenta, atingindo concentrações no soro fetal e nos tecidos semelhantes aos níveis maternos. A segurança do consumo de cafeína durante a gravidez não foi estabelecida. O consumo excessivo de cafeína foi fracamente associado a uma maior incidência de perda fetal, baixo peso ao nascer e parto prematuro, embora uma relação causal clara não tenha sido estabelecida. No entanto, o consumo moderado não parece estar associado a esses efeitos ou a malformações congênitas. Recomenda-se que as gestantes limitem ou evitem alimentos, bebidas e medicamentos que contenham cafeína.

FARMACOCINÉTICA

* Via oral: - Absorção: Absorvido rapidamente (Tmax = 50-75 min). - Distribuição: Distribuído rapidamente por todo o corpo. Ligação às proteínas plasmáticas: 15-30%. - Metabolismo: Quase inteiramente hepático, por meio de oxidação, desmetilação e acetilação. - Eliminação: Excretado na urina, <1% inalterado. A meia-vida de eliminação (t1/2) é de 3-6 h (adultos), 80-100 h (recém-nascidos), 4-5 h (insuficiência hepática); diminui em fumantes e atletas, e não se altera em idosos ou durante a gravidez.

INDICAÇÕES

- [ASTHENIA]. Alívio sintomático e ocasional de estados transitórios de astenia.

INTERAÇÕES

- Contraceptivos orais (estrogênios): Estudos demonstraram diminuição da depuração da cafeína, com possível potencialização de seus efeitos e/ou toxicidade, devido à inibição do seu metabolismo hepático. - Cimetidina: Estudos demonstraram diminuição da depuração da cafeína, com possível potencialização de seus efeitos e/ou toxicidade, devido à inibição do seu metabolismo hepático. - Clozapina: Alguns estudos demonstraram inibição do efeito antipsicótico da clozapina, devido ao antagonismo de sua ação nos receptores de dopamina. - Dissulfiram: Alguns estudos demonstraram diminuição da depuração da cafeína, com possível potencialização de seus efeitos e/ou toxicidade, devido à possível inibição do seu metabolismo hepático. - Metoxsaleno: Alguns estudos demonstraram diminuição da depuração da cafeína, com possível potencialização de seus efeitos e/ou toxicidade, devido à inibição do seu metabolismo hepático. - Mexiletina: Estudos demonstraram diminuição da depuração da cafeína, com possível potencialização de sua ação e/ou toxicidade. - Quinolonas (ácido pipemídico, ciprofloxacina, enoxacina): estudos demonstraram um aumento nos níveis plasmáticos de cafeína, com possível potencialização de sua ação e/ou toxicidade, devido à inibição de seu metabolismo hepático.

LACTAÇÃO

A cafeína é excretada no leite materno em pequenas quantidades (relação leite/plasma de 0,5) e pode se acumular no lactente. Quando uma mãe que amamenta consome de 6 a 8 xícaras de bebidas com cafeína, o lactente pode apresentar sintomas de estimulação por cafeína (hiperatividade e insônia). Recomenda-se que as mães que amamentam limitem a ingestão de bebidas com cafeína a 1 ou 2 xícaras por dia, ou menos, e evitem o uso de cápsulas ou comprimidos de cafeína. A combinação de analgésicos com cafeína, nas doses recomendadas, produz concentrações insignificantes no lactente.

CRIANÇAS

A segurança e a eficácia deste medicamento em crianças menores de 12 anos de idade não foram estabelecidas. Os efeitos adversos no sistema nervoso central (SNC) são geralmente mais graves em crianças do que em adultos. O uso não é recomendado em crianças menores de 12 anos de idade.

DIRETRIZES PARA ADMINISTRAÇÃO ADEQUADA

* Via oral: Tome as cápsulas inteiras, certificando-se de administrar a última dose 6 horas antes de dormir, para evitar possível insônia.

POSOLOGIA

* Astenia: - Adultos e crianças maiores de 12 anos, via oral: 300 mg em uma ou mais doses. Dose máxima: 900 mg/24 h. Se os sintomas piorarem ou persistirem por mais de 7 dias, a situação clínica deve ser reavaliada. - Crianças menores de 12 anos: não deve ser usado.

PRECAUÇÕES

- [DIABETES]: Pode causar aumento nos níveis de glicose plasmática. - [HIPERTENSÃO ARTERIAL]: A pressão arterial deve ser monitorada devido à possibilidade de aumento. - [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA]: Como é metabolizado principalmente no fígado, a dosagem deve ser ajustada de acordo com o grau de função hepática.

PRECAUÇÕES RELATIVAS AOS EXCIPIENTES

Este medicamento contém sacarose. Pacientes com intolerância hereditária à frutose, má absorção de glicose-galactose ou deficiência de sacarase-isomaltase não devem tomar este medicamento.

REAÇÕES ADVERSAS

Os efeitos adversos da cafeína são geralmente frequentes, embora leves e transitórios. Na maioria dos casos, as reações adversas são uma extensão da ação farmacológica e afetam principalmente o sistema nervoso central. As reações adversas mais características são:

- Frequentemente (10-25%): [INSÔNIA], [AGITAÇÃO] e [EXCITABILIDADE].

- Ocasionalmente (1-9%): [NÁUSEA], [VÔMITO], [DIARREIA], [GASTRALGIA], [DOR DE CABEÇA], [ZUMBIDO], [DOR DE SORIENTAÇÃO], [EXTRASSÍSTOLA], [PALPITAÇÕES], [TAQUICARDIA], [ARRITMIA CARDÍACA], [IRRITABILIDADE], [ONDAS DE CALOR], [TAQUIPNEIA], [POLIÚRIA]; com doses elevadas: episódios de [ANSIEDADE].

O tratamento deve ser interrompido imediatamente se o paciente apresentar episódios de tontura ou palpitações.

COMPOSIÇÃO

CAFEÍNA: 300 miligramas
SACAROSE (EXCIPIENTE): 59,2 MILIGRAMAS