AÇÃO E MECANISMO

- Remédio para gripe.

* Paracetamol: analgésico e antipirético, provavelmente devido à inibição da ciclooxigenase a nível central, especialmente a COX-2, diminuindo a síntese de prostaglandinas.

* Clorfeniramina: um anti-histamínico H1 e anticolinérgico. Reduz os sintomas da gripe, como espirros, olhos lacrimejantes e coriza.

* Fenilefrina: agonista adrenérgico alfa-1. Produz vasoconstrição, reduzindo a congestão nasal.

AVISOS ESPECIAIS

- Caso o paciente apresente dificuldade para urinar ou retenção urinária, recomenda-se a interrupção do tratamento.

- Pacientes que irão se submeter a testes de alergia com extratos alergênicos devem interromper o tratamento pelo menos 72 horas antes do exame para evitar resultados falso-negativos.

CONSELHOS AO PACIENTE

- Evite consumir álcool durante o tratamento.

Não exceda a dose recomendada. Tomar outros medicamentos juntamente com paracetamol pode causar intoxicação grave.

Consulte seu médico e/ou farmacêutico se a dor persistir após 5 dias de tratamento, a febre durar mais de 3 dias ou se os sintomas piorarem ou novos sintomas aparecerem.

Este medicamento pode afetar negativamente sua capacidade de dirigir. Evite dirigir até ter certeza de que o medicamento não o afeta significativamente.

Informe seu médico e/ou farmacêutico se você for se submeter a testes de diagnóstico de alergia.

Informe seu médico e/ou farmacêutico caso apresente algum destes sintomas:

* Boca seca, distúrbios visuais, prisão de ventre ou incapacidade de urinar.

CONTRAINDICAÇÕES

- Hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento, incluindo [ALERGIA AO PARACETAMOL]. Podem ocorrer reações de hipersensibilidade cruzada entre diferentes anti-histamínicos.

- Condições que podem ser agravadas por este medicamento, como [PRESSÃO ALTA], [FEOCROMOCITOMA], [HIPERTIREOIDISMO], [DOENÇA CARDÍACA ISQUÊMICA], [TAQUICARDIA], [GLAUCOMA] ou [DIABETES].

- Insuficiência renal grave (ClCr < 30 ml/min) ou insuficiência hepática grave (classe C de Child-Pugh).

- [PORFIRIA]. Os anti-histamínicos H1 têm sido associados ao surgimento de crises porfíricas, portanto, não são considerados seguros nesses pacientes.

- Pacientes em tratamento com um IMAO nos 14 dias anteriores (ver Interações; antidepressivos).

- Tratamento com betabloqueadores ou outros simpatomiméticos.

IDADE AVANÇADA

Não foram descritos problemas específicos em idosos que exigissem um ajuste de dosagem.

No entanto, esses pacientes podem ser mais sensíveis aos efeitos colaterais deste medicamento, por isso recomenda-se usá-lo com cautela, prestando especial atenção ao aparecimento de efeitos anticolinérgicos.

EFEITOS NA CONDUÇÃO

- Pode prejudicar significativamente a capacidade de dirigir, pois frequentemente causa sonolência. Os pacientes devem evitar dirigir até que tenham certeza razoável de que o medicamento não os afeta negativamente.

GRAVIDEZ

Segurança animal : A fenilefrina foi associada ao aumento da mortalidade fetal e ao parto prematuro em coelhos, bem como à diminuição do fluxo sanguíneo para o útero em ovelhas.

Estudos com paracetamol em animais não demonstraram quaisquer casos de malformações ou efeitos fetotóxicos.

Segurança em humanos : Não existem estudos adequados e bem controlados em humanos. Sua administração só é aceitável se não houver alternativas terapêuticas mais seguras e os benefícios superarem os riscos potenciais.

Efeitos sobre a fertilidade : não foram realizados estudos específicos em humanos.

INDICAÇÕES

- Tratamento sintomático de [RESFRIADO COMUM] ou [GRIPE] com dor leve a moderada, febre, congestão nasal e secreção em adultos e adolescentes com 12 anos ou mais.

INTERAÇÕES

Álcool etílico. O álcool etílico pode potencializar os efeitos sedativos deste medicamento. Além disso, o consumo de bebidas alcoólicas com paracetamol pode causar danos ao fígado. Recomenda-se evitar o consumo de álcool durante o tratamento. Em alcoólatras crônicos, a dose de paracetamol não deve ultrapassar 2 g/24 horas.

- Bloqueadores alfa (ergotaminas para enxaqueca, oxitocina). O uso simultâneo não é recomendado, pois pode aumentar os efeitos vasoconstritores. Bloqueadores alfa usados ​​para hipertensão ou hiperplasia prostática benigna, por não bloquearem os receptores beta, podem causar aumento do risco de hipotensão e taquicardia.

- Anestésicos inalatórios (halotano). Podem aumentar o risco de arritmias.

Anticoagulantes orais. Em casos muito raros, geralmente com doses elevadas, os efeitos anticoagulantes podem ser potencializados pela inibição da síntese hepática de fatores de coagulação pelo paracetamol. Recomenda-se administrar a menor dose possível, pelo menor período de tratamento, e monitorar o INR.

- Anticolinérgicos (medicamentos antiparkinsonianos, antidepressivos tricíclicos, IMAOs, neurolépticos). A clorfeniramina pode potencializar os efeitos anticolinérgicos, portanto, essa combinação deve ser evitada.

- Anticoncepcionais orais. Eles podem aumentar a depuração plasmática do paracetamol, diminuindo seus efeitos.

- Antidepressivos tricíclicos (amitriptilina, amoxapina, clomipramina, desipramina, doxepina, maprotilina). O uso simultâneo desses medicamentos pode potencializar os efeitos pressores da fenilefrina.

Anti-hipertensivos (betabloqueadores, diuréticos, guanetidina, metildopa). A fenilefrina pode antagonizar os efeitos anti-hipertensivos e até mesmo levar a crises hipertensivas; portanto, recomenda-se o monitoramento da pressão arterial. O propranolol pode inibir o metabolismo do paracetamol, causando efeitos tóxicos.

- Atropina. Bloqueia a bradicardia reflexa causada pela fenilefrina e aumenta a resposta pressora à fenilefrina.

- Carvão ativado. Ele pode adsorver o paracetamol, diminuindo sua absorção e seus efeitos farmacológicos.

- Cloranfenicol. A toxicidade do cloranfenicol pode ser potencializada, provavelmente pela inibição do seu metabolismo.

- Digitálicos. O risco de arritmias cardíacas associadas à fenilefrina pode estar aumentado.

- Diuréticos que podem causar hipocalemia (furosemida). A hipocalemia pode ser exacerbada e a sensibilidade arterial a vasopressores como a fenilefrina pode ser diminuída.

- Estimulantes do sistema nervoso (anfetaminas, cocaína, xantinas). A estimulação do sistema nervoso pode ser intensificada, levando a uma excitabilidade intensa.

- Hormônios da tireoide. Pode haver uma potencialização dos efeitos de ambos os medicamentos, com risco de hipertensão e insuficiência coronária.

- IMAOs. Os IMAOs podem potencializar os efeitos da fenilefrina ao inibir o metabolismo da norepinefrina, aumentando o risco de crises hipertensivas e outros eventos cardíacos. Recomenda-se evitar a administração deste medicamento a pacientes que tenham sido tratados com IMAOs nos 14 dias anteriores.

- Indutores enzimáticos. Medicamentos como barbitúricos, carbamazepina, hidantoína, isoniazida, rifampicina ou sulfinpirazona podem induzir o metabolismo do paracetamol, diminuindo seus efeitos e aumentando o risco de hepatotoxicidade.

- Lamotrigina. O paracetamol pode reduzir as concentrações séricas de lamotrigina, resultando em uma diminuição do seu efeito terapêutico.

- Levodopa. A administração de levodopa juntamente com simpatomiméticos aumenta o risco de arritmias cardíacas, sendo necessária, portanto, uma redução na dose do agonista adrenérgico.

- Metoclopramida e domperidona. Elas aumentam a absorção do paracetamol no intestino delgado, devido ao efeito desses medicamentos no esvaziamento gástrico.

- Probenecida. Aumenta a meia-vida plasmática do paracetamol, diminuindo a degradação e a excreção urinária de seus metabólitos.

Resinas de troca iônica (colestiramina). Diminuição da absorção do paracetamol, com possível inibição do seu efeito, devido à ligação do paracetamol no intestino.

- Nitratos. A fenilefrina pode antagonizar os efeitos antianginosos dos nitratos, portanto, essa combinação deve ser evitada.

- Sedativos (analgésicos opioides, barbitúricos, benzodiazepínicos, antipsicóticos). Os efeitos sedativos podem ser potencializados.

- Simpatomiméticos. Pode ocorrer um aumento nos efeitos colaterais, tanto nervosos quanto cardiovasculares.

- Zidovudina. Embora tenha sido descrita uma possível potencialização da toxicidade da zidovudina (neutropenia, hepatotoxicidade) em pacientes isolados, não parece haver qualquer interação cinética entre os dois fármacos.

LACTAÇÃO

Excreção no leite:

- Paracetamol: pequenas quantidades (semelhantes à dose materna).

- Clorfeniramina: desconhecido. Outros anti-histamínicos têm.

- Fenilefrina: excreção limitada e biodisponibilidade oral reduzida.

As consequências para o bebê são desconhecidas. Recomenda-se evitar a administração durante a amamentação.

CRIANÇAS

Pode ser usado em adolescentes a partir dos 12 anos de idade nas mesmas doses que em adultos.

Seu uso não é recomendado em crianças menores de 12 anos, pois as doses de paracetamol não são ajustadas para essa faixa etária.

DIRETRIZES PARA ADMINISTRAÇÃO ADEQUADA

- Cápsulas: engolir inteiras com líquido suficiente, de preferência água.

Administração com alimentos: pode ser tomado com ou sem alimentos.

POSOLOGIA

- Adultos e adolescentes com mais de 12 anos: 1 cápsula a cada 6-8 horas. Não exceder a dose de 6 cápsulas em 24 horas.

- Crianças menores de 12 anos: não recomendado, pois o teor de paracetamol não é adequado para essa faixa etária.

- Idosos: não foram feitas recomendações específicas de dosagem. Usar com cautela.

Duração do tratamento: Consulte seu médico e/ou farmacêutico se os sintomas persistirem por mais de 3 dias (febre) ou 5 dias (dor e outros sintomas), ou se surgirem novos sintomas. Interrompa o tratamento quando os sintomas desaparecerem.

Dose esquecida: Tome a dose esquecida assim que possível, a menos que esteja quase na hora da próxima dose. Tome a próxima dose no horário habitual. Não dobre a dose seguinte.

DOSAGEM EM CASO DE INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA

- Insuficiência hepática leve a moderada (classes A e B de Child-Pugh): não exceder a dose de 4 cápsulas/24 h. Intervalo mínimo entre as doses de 8 h.

- Insuficiência hepática grave (classe C de Child-Pugh): contraindicado.

DOSAGEM EM CASO DE INSUFICIÊNCIA RENAL

Não é recomendado porque o conteúdo de paracetamol excede a dose recomendada para esses pacientes.

PRECAUÇÕES

- [INSUFICIÊNCIA RENAL]. Em geral, o uso não é recomendado em pacientes com insuficiência renal, pois é necessário um ajuste de dose que não seria possível com este medicamento (consulte a seção Posologia em casos de insuficiência renal para obter mais informações).

- [HEPATOTOXICIDADE]. O paracetamol tem sido associado à hepatotoxicidade quando usado em doses elevadas (> 4 g/24 h) ou por períodos prolongados.

Considere seu uso em casos de [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA], [HEPATITE] ou [CIRROSE HEPÁTICA], bem como em pacientes com outros riscos de lesão hepática, como [ALCOOLISMO CRÔNICO], [HIPOVOLEMIA], [DESIDRATAÇÃO] ou [DESNUTRIÇÃO] com baixos níveis de glutationa, ou tratados com outros medicamentos hepatotóxicos.

As doses de paracetamol geralmente não devem exceder 3 g/24 h.

Evite tomar outros medicamentos que contenham paracetamol, bem como consumir bebidas alcoólicas durante o tratamento.

- [ALERGIA A SALICILATOS]. Pacientes alérgicos ao ácido acetilsalicílico geralmente não apresentam reações de hipersensibilidade cruzada com o paracetamol, mas casos de broncoespasmo leve foram relatados, portanto, recomenda-se cautela em casos de [ASMA].

- Pacientes com patologias que podem ser agravadas por efeitos anticolinérgicos ou simpatomiméticos, como [CONSTIPAÇÃO], [OBSTRUÇÃO INTESTINAL], [HÉRNIA DE HIATO], [DOENÇA DO REFLUXO GASTROESOFÁGICO], [ÚLCERA PÉPTICA] estenosante, [COLITE ULCERATIVA], [INSUFICIÊNCIA CARDÍACA], [ATEROSLEROSE], [ARTERIOPATIA PERIFÉRICA], [ANEURISMA], [HIPERPLASIA PROSTÁTICA] ou outras causas de [RETENÇÃO URINÁRIA].

- Testes cutâneos para hipersensibilidade a extratos alergênicos. Devido aos seus efeitos anti-histamínicos, esses extratos podem produzir resultados falso-negativos em testes diagnósticos. Recomenda-se interromper a administração pelo menos 72 horas antes da realização do teste.

Situações que podem elevar a temperatura corporal. Os medicamentos anticolinérgicos podem interferir na capacidade termorreguladora do organismo, aumentando potencialmente o risco de insolação em pacientes expostos a calor extremo, especialmente idosos, pessoas que praticam exercícios físicos intensos com roupas inadequadas ou em horários inadequados, ou aquelas em tratamento com medicamentos como diuréticos ou outros que promovem a desidratação.

REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas são descritas de acordo com cada intervalo de frequência, sendo consideradas muito comuns (>10%), comuns (1-10%), incomuns (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muito raras (<0,01%) ou de frequência desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).

"CARNE PARACETAMOL"

- Hepático: raro [AUMENTO DE TRANSAMINASES], [AUMENTO DE FOSFATASE ALCALINA], [HIPERBILIRUBINEMIA]; muito raro [HEPATOTOXICIDADE], com [ICTERÍCIA].

- Cardiovascular: raro [HIPOTENSÃO].

- Neurológico/psicológico: [TONTURA], [DESORIENTAÇÃO], [EXCITABILIDADE].

- Geniturinário: alterações renais muito raras, como urina turva e distúrbios renais; frequência desconhecida [AUMENTO DA CREATININA SÉRICA], aumento dos níveis de amônia, [AUMENTO DO NITROGÊNIO BUEÍNO].

- Alérgicas: reações de hipersensibilidade muito raras, com sintomas que variam de erupções cutâneas e urticária a anafilaxia.

- Hematológicos: muito raros [TROMBOCITOPENIA], [AGRANULOCITOSE], [LEUCOPENIA], [NEUTROPENIA], [ANEMIA HEMOLÍTICA], [METHEMOGLOBINEMIA]. O tempo de protrombina pode estar aumentado, embora não pareça ser significativo.

- Metabólico: muito raro [HIPOGLICEMIA]; frequência desconhecida [AUMENTO DA LACTATO DESIDROGENASE].

- Geral: raro [DESCONFORTO GERAL].

"CARNEIRO DE CLORFENAMINA"

- Digestivo: frequência desconhecida [NÁUSEA], [VÔMITO], [DIARREIA], [CONSTIPAÇÃO], [DOR ABDOMINAL], [BOCA SECA].

- Hepático: frequência desconhecida [HEPATITE], [COLESTASE].

- Cardiovascular: frequência desconhecida [PALPITAÇÕES], [HIPOTENSÃO], [PRESSÃO ALTA].

- Neurológico/psicológico: frequência desconhecida [SONOLÊNCIA], [TONTURA], facial [DISTONIA], [ATAXIA], [TREMOR], [PARESTESIA], [DISGEUSIA], [PAROSMIA].

Em crianças e idosos, podem surgir reações paradoxais de excitabilidade, com [AGITAÇÃO], [INSÔNIA], [NERVOSISMO], [DELÍRIO], [CONVULSÕES].

- Respiratório: frequência desconhecida [RESSECAÇÃO NASAL] ou garganta, [DOR DE GARGANTA], espessamento do muco, [PRESSÃO NO PEITO], [CHIADO].

- Geniturinário: frequência desconhecida [RETENÇÃO URINÁRIA] ou dificuldade para urinar, [IMPOTÊNCIA SEXUAL], menstruação precoce.

- Dermatológico: frequência desconhecida [HIPERIDROSE].

- Alérgico: frequência desconhecida [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE], com sintomas como [TOSSE], [DISFÁGIA], [TAQUICARDIA], [URTICÁRIA], [EDEMA] ou [ANGIOEDEMA] facial, [DISPNEIA], [FADIGA]. Também [REAÇÕES DE FOTOSSENSIBILIDADE].

- Musculoesquelético: frequência desconhecida [MIASTENIA].

- Oftalmológico: frequência desconhecida [VISÃO TURVA], [DIPLOPIA].

- Ótico: frequência desconhecida [ZUMBIDO], [LABIRINTITE].

- Hematológico: frequência desconhecida [AGRANULOCITOSE], [LEUCOPENIA], [ANEMIA APLÁSICA], [TROMBOCITOPENIA], [HEMORRAGIA].

- Metabólico: frequência desconhecida [ANOREXIA].

- Geral: frequência desconhecida [FADIGA], [EDEMA].

"CARNEIRO FENILEFRINO"

- Digestivo: frequência desconhecida [VÔMITO], [HIPERSALIVAÇÃO].

- Cardiovascular: frequência desconhecida [HIPERTENSÃO], [HIPOTENSÃO], [RUGEM], [BRADICARDIA], [TAQUICARDIA], [ANGINA], [PALPITAÇÕES], [PARADA CARDÍACA].

- Neurológico/psicológico: frequência desconhecida [DOR DE CABEÇA], [HEMORRAGIA CEREBRAL], [VERTIGEM], [TONTURA], embotamento.

- Respiratório: frequência desconhecida [DISPNEIA], [EDEMA PULMONAR].

- Geniturinário: frequência desconhecida [micção hesitante], [retenção urinária].

- Dermatológico: frequência desconhecida [HIPERIDROSE], [PARESTESIA].

- Metabólico: frequência desconhecida [HIPERGLICEMIA], [HIPOGLICEMIA].

- Geral: frequência desconhecida, sensação de frio na pele.

SOBREDOSE

Sintomas: A sobredosagem de produtos que contêm paracetamol é uma intoxicação muito grave e potencialmente fatal. Os sintomas podem não aparecer imediatamente e podem levar até três dias para se desenvolverem. Esses sintomas podem incluir confusão, excitabilidade com inquietação, nervosismo e irritabilidade, tonturas, náuseas e vómitos, perda de apetite e danos no fígado. A hepatotoxicidade geralmente manifesta-se após 48-72 horas com náuseas, vómitos, anorexia, mal-estar, sudorese, icterícia, dor abdominal, diarreia e insuficiência hepática.

Em crianças, também surgem sonolência e alterações na marcha.

Nos casos mais graves, o paciente pode morrer de necrose hepática ou insuficiência renal aguda.

A dose tóxica mínima de paracetamol é de 6 g em adultos e 100 mg/kg em crianças. Doses superiores a 20-25 g de paracetamol são potencialmente fatais.

Além dos sintomas de overdose de paracetamol, podem surgir sintomas de overdose de clorfeniramina (sedação profunda, sintomas anticolinérgicos) e de overdose de fenilefrina (excitabilidade, convulsões, taquicardia, pressão alta).

Tratamento: Em caso de sobredosagem, procure assistência médica imediata, pois a intoxicação por paracetamol pode ser fatal, mesmo na ausência de sintomas. A identificação precoce da sobredosagem de paracetamol é especialmente importante em crianças devido à gravidade do quadro e à disponibilidade de tratamento.

Em qualquer caso, será realizada inicialmente lavagem gástrica e aspiração do conteúdo estomacal, de preferência dentro de quatro horas após a ingestão. A administração de carvão ativado pode reduzir a quantidade absorvida.

Existe um antídoto específico para o envenenamento por paracetamol: N-acetilcisteína. Recomenda-se administrar uma dose de 300 mg/kg de N-acetilcisteína, equivalente a 1,5 ml/kg de uma solução aquosa a 20% com pH 6,5, por via intravenosa, durante um período de 20 horas e 15 minutos, de acordo com o seguinte esquema:

- Adultos. Uma dose inicial de ataque de 150 mg/kg (0,75 ml/kg de solução a 20%) será administrada por injeção intravenosa lenta durante 15 minutos, diretamente ou diluída em 200 ml de dextrose a 5%.

Uma dose de manutenção de 50 mg/kg (0,25 ml/kg de solução a 20%) em 500 ml de dextrose a 5% será então administrada por infusão intravenosa lenta durante 4 horas.

Por fim, serão administrados 100 mg/kg (0,50 ml/kg de solução a 20%) em 1000 ml de dextrose a 5% por infusão intravenosa lenta durante 20 horas.

- Crianças. As mesmas quantidades por unidade de peso serão administradas como em adultos, mas os volumes de dextrose devem ser ajustados com base na idade e no peso da criança para evitar congestão vascular.

O antídoto é mais eficaz se administrado dentro de 8 horas após a ingestão. Sua eficácia diminui gradualmente depois disso e torna-se ineficaz após 15 horas.

A administração de N-acetilcisteína a 20% pode ser interrompida quando os níveis de paracetamol no sangue estiverem abaixo de 200 mcg/ml.

Além da administração do antídoto, será iniciado o tratamento sintomático, mantendo o paciente sob vigilância clínica.

Em caso de hepatotoxicidade, é aconselhável realizar um estudo da função hepática e repetir o exame em intervalos de 24 horas.