Δράση και μηχανισμός

- [ΑΝΤΙΤΡΙΧΟΠΤΩΣΗ] με αγγειοδιασταλτική δράση.

- Μηχανισμός δράσης: Ο ακριβής μηχανισμός με τον οποίο η χημειοξιδίλη διεγείρει την ανάπτυξη των μαλλιών δεν είναι πλήρως κατανοητός. Μπορεί να μεταβάλει τον μεταβολισμό των ανδρογόνων στο τριχωτό της κεφαλής ή, λόγω της αγγειοδιασταλτικής της δράσης, μπορεί να αυξήσει τη μικροκυκλοφορία γύρω από τον θύλακα της τρίχας.
Η μινοξιδίλη, όταν εφαρμόζεται τοπικά, διεγείρει την ανάπτυξη των κερατινοκυττάρων in vitro και in vivo. Δεν αυξάνει τον αριθμό των τριχοθυλακίων, αλλά μετατρέπει εν μέρει τις μικροσκοπικές και ενδιάμεσες τρίχες σε τελικές τρίχες, επιβραδύνοντας έτσι την εξέλιξη της ανδρογενετικής αλωπεκίας σε ορισμένους ασθενείς. Αυτή η διέγερση εμφανίζεται μετά από τέσσερις ή περισσότερους μήνες θεραπείας και ποικίλλει μεταξύ των ασθενών.
Η διακοπή της θεραπείας σταματά την ανάπτυξη των τριχών και η αλωπεκία μπορεί να επανεμφανιστεί εντός 3-4 μηνών.
προθεραπεία. Μετά από 6-12 μήνες αδιάλειπτης θεραπείας, το 1/3 των ασθενών έχει δείξει θετική ανταπόκριση.
Σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές, η δερματική εφαρμογή μινοξιδίλης σε νορμοτασικούς ή υπερτασικούς ασθενείς δεν έχει δείξει καμία εκδήλωση που να σχετίζεται με την απορρόφηση της μινοξιδίλης.

Φαρμακοκινητική

- Απορρόφηση: Η μινοξιδίλη, χορηγούμενη μέσω του δέρματος, απορροφάται μόνο ελαφρώς.
Σε συγκέντρωση 2%: Περίπου το 1,4% (εύρος: 0,3 έως 4,5%) της εφαρμοζόμενης δόσης φτάνει στη συστηματική κυκλοφορία. Από εφαρμογή 1 ml (20 mg μινοξιδίλης), η ποσότητα μινοξιδίλης που απορροφάται είναι περίπου 0,28 mg.
Σε συγκέντρωση 5%: Κατά μέσο όρο, το 1,7% (0,3-4,5%) της εφαρμοζόμενης δόσης θα διέλθει στη συστηματική κυκλοφορία. Μια δόση 1 ml διαλύματος, που αντιστοιχεί σε δερματική εφαρμογή 50 mg μινοξιδίλης, έχει ως αποτέλεσμα απορρόφηση 0,85 mg μινοξιδίλης.
Έχει παρατηρηθεί ότι η μικρότερη δόση ενδοφλέβιας μινοξιδίλης που προκαλεί κλινικά σημαντικές αιμοδυναμικές επιδράσεις σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια υπέρταση είναι 6,86 mg.
Τα αποτελέσματα φαρμακοκινητικών μελετών δείχνουν ότι οι τρεις σημαντικότεροι παράγοντες που σχετίζονται με την αυξημένη απορρόφηση της μινοξιδίλης στο δέρμα είναι οι εξής:

- ποσοτική αύξηση της εφαρμοζόμενης δόσης.

- αυξημένη συχνότητα εφαρμογής.

- μείωση της φραγτικής λειτουργίας της κεράτινης στιβάδας της επιδερμίδας.
Μετά την εφαρμογή της μινοξιδίλης μέσω του δέρματος, η απορρόφησή της δεν επηρεάζεται από παράγοντες όπως: το φύλο, η έκθεση σε υπεριώδεις ακτίνες, η ταυτόχρονη εφαρμογή ενός ενυδατικού προϊόντος, η σύγκλειση (χρήση ανταλλακτικών), η εξάτμιση του διαλύτη (χρήση στεγνωτήρα μαλλιών) ή η επιφάνεια της περιοχής εφαρμογής.
Τα επίπεδα μινοξιδίλης στο πλάσμα μετά από δερματική χορήγηση εξαρτώνται από τον βαθμό απορρόφησης. Όταν διακοπεί η εφαρμογή, περίπου το 95% της απορροφημένης μινοξιδίλης αποβάλλεται εντός 4 ημερών.
Τόσο η μινοξιδίλη όσο και ο μεταβολίτης της απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα.

Οδηγίες

- [ΑΝΔΡΟΓΕΝΗΣ ΑΛΩΠΕΚΙΑ]: Θεραπεία μέτριας ανδρογενετικής αλωπεκίας σε ενήλικες άνδρες.

Δοσολογία

Τοπική εφαρμογή στο δέρμα:

- Ενήλικες: 1 ml κάθε 12 ώρες (που αντιστοιχεί σε 10 ψεκασμούς δύο φορές την ημέρα), εφαρμοζόμενο στο τριχωτό της κεφαλής ξεκινώντας από το κέντρο της περιοχής που πρόκειται να αντιμετωπιστεί. Η συνιστώμενη ημερήσια δόση πρέπει να τηρείται ανεξάρτητα από την έκταση της αλωπεκίας.
1 ml ισοδυναμεί με 10 ψεκασμούς από τη δοσομετρική αντλία.
Μέγιστη ημερήσια δόση: 2 ml.

Οδηγίες για σωστή διαχείριση

Εφαρμόστε σε ένα τέλεια στεγνό τριχωτό της κεφαλής, ξεκινώντας από το κέντρο της περιοχής που πρόκειται να αντιμετωπιστεί. Μην εφαρμόζετε μινοξιδίλη 5% σε άλλες περιοχές του σώματος.
Τόσο η έναρξη όσο και ο βαθμός ανταπόκρισης στη θεραπεία με μινοξιδίλη 5% εξατομικεύονται για κάθε ασθενή. Συνεπώς, μπορεί να χρειαστεί μια τετράμηνη αγωγή πριν εμφανιστούν οποιαδήποτε σημάδια τριχοφυΐας. Όταν διακοπεί η θεραπεία με μινοξιδίλη 5%, η τριχοφυΐα μπορεί να σταματήσει και να επιστρέψει στο αρχικό στάδιο της αλωπεκίας εντός τριών έως τεσσάρων μηνών.

Συνιστάται να πλένετε καλά τα χέρια σας με νερό μετά την εφαρμογή μινοξιδίλης 5%.

- Παιδιά: Η χρήση του δεν συνιστάται σε αυτήν την ηλικιακή ομάδα, καθώς δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε αυτόν τον πληθυσμό.


- Ηλικιωμένοι: Η χρήση του δεν συνιστάται σε αυτήν την ηλικιακή ομάδα, καθώς δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε αυτόν τον πληθυσμό.


- Οδηγίες για σωστή χορήγηση: εφαρμόστε στο τριχωτό της κεφαλής ξεκινώντας από το κέντρο της περιοχής που πρόκειται να αντιμετωπιστεί.

Πριν από την εφαρμογή του προϊόντος, βεβαιωθείτε ότι τα μαλλιά και το τριχωτό της κεφαλής είναι εντελώς στεγνά. Εφαρμόστε στο τριχωτό της κεφαλής, απλώνοντας το προϊόν (διάλυμα ή τζελ) με τις άκρες των δακτύλων σας στην περιοχή που πρόκειται να υποστεί θεραπεία, ξεκινώντας από το κέντρο.
Πλύνετε καλά τα χέρια σας πριν και μετά από κάθε εφαρμογή.

Αντενδείξεις

- Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του σκευάσματος.

- Εγκυμοσύνη, θηλασμός (σε περίπτωση συστηματικής απορρόφησης απεκκρίνεται με το μητρικό γάλα) και παιδιά κάτω των 18 ετών.

Προφυλάξεις

- Δερματίτιδα του τριχωτού της κεφαλής:
Σε ασθενείς με δερματοπάθειες ή αλλοιώσεις του τριχωτού της κεφαλής, μπορεί να παρατηρηθεί αυξημένη διαδερμική απορρόφηση του δραστικού συστατικού. Συνεπώς, θα πρέπει να διασφαλιστεί ότι δεν υπάρχουν τέτοιες αλλοιώσεις πριν από την εφαρμογή.

Παρόλο που μελέτες με τοπική μινοξιδίλη δεν έχουν δείξει σημαντική συστηματική απορρόφηση, υπάρχει πιθανότητα μικρής τοπικής απορρόφησης μέσω του τριχωτού της κεφαλής. Συνεπώς, συνιστάται τακτική παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης και του καρδιακού ρυθμού σε ασθενείς με οποιαδήποτε καρδιακά ή καρδιαγγειακά προβλήματα, όπως: πιθανός κίνδυνος οιδήματος, περιφερικής αρτηριακής νόσου, καρδιακής αρρυθμίας, καρδιακής ανεπάρκειας ή βαλβιδικής καρδιοπάθειας.

- Μην επιτρέπετε την επαφή με ερεθισμένο δέρμα, βλεννογόνους ή μάτια. Σε περίπτωση τυχαίας επαφής, ξεπλύνετε με άφθονο κρύο νερό.

- Δεν συνιστάται η χρήση περούκας κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Προειδοποιήσεις σχετικά με τα έκδοχα:

- Αυτό το φάρμακο περιέχει προπυλενογλυκόλη, επομένως μπορεί να προκαλέσει ερεθισμό του δέρματος.

Συμβουλές προς τον ασθενή

-Αποφύγετε τη χρήση σε περίπτωση τραυμάτων στο τριχωτό της κεφαλής.

- Αυτό το προϊόν προορίζεται για εφαρμογή στο τριχωτό της κεφαλής, γι' αυτό αποφύγετε την κατάποση ή την εισπνοή.

- Για σωστή εφαρμογή, διαβάστε προσεκτικά τις οδηγίες στο φυλλάδιο οδηγιών χρήσης.

Εφαρμόστε σε ένα τέλεια στεγνό τριχωτό της κεφαλής, ξεκινώντας από το κέντρο της περιοχής που πρόκειται να αντιμετωπιστεί, και κάντε μασάζ με τις άκρες των δακτύλων σας για να απλώσετε το προϊόν στην περιοχή. Εάν χρησιμοποιείτε το διάλυμα, συνιστάται να πλένετε καλά τα χέρια σας με νερό πριν και μετά την εφαρμογή.

- Μην χρησιμοποιείτε πιστολάκι μαλλιών για να επιταχύνετε το στέγνωμα των μαλλιών, επειδή ο ζεστός αέρας μπορεί να εξατμίσει το προϊόν και να μειώσει την αποτελεσματικότητά του.

- Μετά την εφαρμογή, σφραγίστε καλά το μπουκάλι.

- Η συνιστώμενη ημερήσια δόση πρέπει να τηρείται ανεξάρτητα από την έκταση της αλωπεκίας.

- Ο ασθενής θα πρέπει να ενημερωθεί ότι ενδέχεται να χρειαστεί μια προθεραπεία 4 μηνών πριν εμφανιστούν οποιαδήποτε σημάδια τριχοφυΐας.

- Όταν διακοπεί η θεραπεία, η ανάπτυξη μπορεί να σταματήσει και να επιστρέψει στο αρχικό στάδιο της αλωπεκίας εντός 3-4 μηνών.

- Ξεπλύνετε καλά με νερό σε περίπτωση τυχαίας επαφής με τα μάτια, το ερεθισμένο δέρμα ή τους βλεννογόνους.

Ειδικές προειδοποιήσεις

- Πριν από την εφαρμογή του, θα είναι απαραίτητο να ληφθεί ιατρικό ιστορικό και να υποβληθεί σε πλήρη κλινική εξέταση.

- Μην το χρησιμοποιείτε σε περίπτωση τραυμάτων ή δερματοπάθειας του τριχωτού της κεφαλής μέχρι να επουλωθούν, καθώς μπορεί να υπάρξει αυξημένη απορρόφηση και συστηματικές ανεπιθύμητες ενέργειες.

- Υπάρχει πιθανότητα μικρής τοπικής απορρόφησης μέσω του τριχωτού της κεφαλής, επομένως συνιστάται τακτική παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης και του καρδιακού ρυθμού.

- Συνιστάται τακτική παρακολούθηση του ασθενούς, ένα μήνα μετά την έναρξη της θεραπείας και τουλάχιστον κάθε 6 μήνες στη συνέχεια.

- Εάν εμφανιστούν συστηματικές επιδράσεις όπως ταχυκαρδία ή αίσθημα παλμών· ταχεία και ανεξήγητη αύξηση βάρους· πρήξιμο των χεριών, των αγκώνων και του προσώπου· ζάλη, λιποθυμία ή λιποθυμία· θολή όραση·
Εάν αισθανθείτε πόνο στο στήθος, τα χέρια ή τους ώμους, ερεθισμό του τριχωτού της κεφαλής ή οποιαδήποτε άλλη αντίδραση που υποψιάζεστε ότι μπορεί να οφείλεται στην εφαρμογή αυτού του φαρμάκου, διακόψτε τη θεραπεία.

- Λόγω της περιεκτικότητάς του σε αιθανόλη ή/και προπυλενογλυκόλη ως έκδοχα, οι συχνές εφαρμογές μπορεί να προκαλέσουν ερεθισμό του δέρματος και ξηρότητα.

- Η μινοξιδίλη 5% δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε γυναίκες, δεδομένης της πιθανότητας εμφάνισης υπερτρίχωσης σε άλλες περιοχές του σώματος.

- Αποφύγετε την επαφή με τα μάτια. Σε περίπτωση τυχαίας επαφής με ευαίσθητες επιφάνειες, ξεπλύνετε τις καλά με νερό.

- Δεν πρέπει να εφαρμόζεται ταυτόχρονα στην ίδια περιοχή με άλλα τοπικά προϊόντα όπως κορτικοστεροειδή, ρετινοειδή ή αποφρακτικές αλοιφές, καθώς μπορεί να αυξήσουν την απορρόφησή του.

- Συνιστάται να συμβουλευτείτε έναν δερματολόγο εάν δεν υπάρχει τριχοφυΐα στις γυναίκες μετά από 8 μήνες χρήσης της συγκέντρωσης 2% και στους άνδρες μετά από 12 μήνες χρήσης της συγκέντρωσης 2% ή μετά από 4 μήνες με τη συγκέντρωση 5%.

Αλληλεπιδράσεις

- Αντιυπερτασικά: Αν και δεν έχει αποδειχθεί κλινικά, υπάρχει πιθανότητα η μινοξιδίλη να αυξάνει τον κίνδυνο ορθοστατικής υπότασης σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με περιφερικά αγγειοδιασταλτικά και αντιυπερτασικά φάρμακα όπως η γουανεθιδίνη και τα παράγωγά τους.

Εγκυμοσύνη

Κατηγορία Γ εγκυμοσύνης του FDA. Μελέτες σε ζώα δεν έχουν δείξει επιβλαβείς επιδράσεις στην εγκυμοσύνη, την εμβρυϊκή ανάπτυξη, τον τοκετό ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα κλινικά δεδομένα σχετικά με την έκθεση εγκύων γυναικών στη μινοξιδίλη. Συνεπώς, η χρήση της κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν συνιστάται.

Γαλουχιά

Η από του στόματος χορηγούμενη μινοξιδίλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Δεν έχουν παρατηρηθεί ανεπιθύμητες ενέργειες στο βρέφος. Η Αμερικανική Ακαδημία Παιδιατρικής θεωρεί τη χρήση της μινοξιδίλης συμβατή με τον θηλασμό.

Παιδιά

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της τοπικής μινοξιδίλης σε παιδιά κάτω των 18 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί.

Ηλικιωμένοι

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της τοπικής μινοξιδίλης δεν έχουν τεκμηριωθεί σε ασθενείς άνω των 65 ετών.

Επιπτώσεις στην οδήγηση

Παρόλο που δεν αναμένονται τέτοιες επιδράσεις, εάν ο ασθενής παρουσιάσει ζάλη ή λιποθυμία, δεν πρέπει να οδηγεί.

Ανεπιθύμητες αντιδράσεις

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι ήπιες δερματολογικές αλλοιώσεις όπως: ξεφλούδισμα, ερύθημα, δερματίτιδα, υπερτρίχωση (σε περιφερικές περιοχές), τσούξιμο, κνησμός και ξηροδερμία (κυρίως λόγω της περιεκτικότητας σε αιθανόλη).

- Καρδιακό: (0,1-1%): [ΤΑΧΥΚΑΡΔΙΑ], [ΑΙΣΘΗΜΑΤΑ ΠΑΛΜΟΥ], [ΥΠΟΤΑΣΗ], αύξηση ή μείωση του σφυγμού.

- Δερματολογικές/υπερευαισθησία: (1-10%): [ΚΝΗΣΜΟΣ], [ΕΡΕΘΙΣΜΟΣ ΔΕΡΜΑΤΟΣ], [ΔΕΡΜΑΤΙΤΙΔΑ ΕΠΑΦΗΣ], [ΞΗΡΟΔΕΡΜΑ], [ΑΠΟΦΕΛΩΤΙΚΗ ΔΕΡΜΑΤΙΤΙΔΑ]. (0,1-1%): [ΑΛΩΠΕΚΙΑ] (ειδικά στην έναρξη της θεραπείας), ανομοιόμορφη τριχοφυΐα, [ΥΠΕΡΤΡΙΧΙΣΜΟΣ]. (<0,1%): [ΑΚΜΗ], αλλεργικές αντιδράσεις (υπερευαισθησία, ρινίτιδα, εξάνθημα, γενικευμένο ερύθημα, οίδημα προσώπου).
-Νευρικό σύστημα: (0,1-1%): [ΠΟΝΟΚΕΦΑΛΟΣ], [ΠΑΡΕΘΗΣΙΑ]. (<0,1%): [ΖΑΛΙΑ], [ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ ΓΕΥΣΗΣ].

- Οφθαλμολογικό: (<0,01%): [ΔΑΚΡΙΣΗ] αλλοιωμένο, αλλοιώσεις όρασης.

- Ωτορινολαρυγγολογικές: (<0,1%): [Ιγμορίτιδα], ωτίτιδα (ιδιαίτερα, εξωτερική ωτίτιδα).

- Σεξουαλική: σεξουαλική δυσλειτουργία.

Υπερβολική δόση

- Συμπτώματα: Η τυχαία ή εκούσια υπερδοσολογία μετά από τοπική εφαρμογή θα αυξήσει την ένταση των δερματολογικών ανεπιθύμητων ενεργειών, ιδιαίτερα του κνησμού, της ξηρότητας, του ερεθισμού του δέρματος και του εκζέματος. Η συστηματική απορρόφηση θα είναι επίσης μεγαλύτερη, με επακόλουθη αύξηση της πιθανότητας συστηματικών επιδράσεων.
Η τυχαία κατάποση θα μπορούσε να προκαλέσει συστηματικές επιδράσεις λόγω της αγγειοδιασταλτικής δράσης της μινοξιδίλης (5 ml διαλύματος 2% περιέχουν 100 mg μινοξιδίλης, η οποία είναι η μέγιστη από του στόματος δόση που χρησιμοποιείται σε ενήλικες για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης). Αυτά τα σημεία και συμπτώματα περιλαμβάνουν υπόταση, ταχυκαρδία, κατακράτηση υγρών με οίδημα, πλευριτική συλλογή ή συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια.

- Θεραπεία: Η θεραπεία της πάθησης που προκύπτει από τυχαία κατάποση απαιτεί τη χρήση διουρητικών για το οίδημα, βήτα-αναστολέων ή άλλων αναστολέων του συμπαθητικού νευρικού συστήματος για την ταχυκαρδία και ενδοφλέβιας χορήγησης ισότονου διαλύματος χλωριούχου νατρίου για την υπόταση. Τα συμπαθομιμητικά, όπως η αδρεναλίνη και η νοραδρεναλίνη, θα πρέπει να αποφεύγονται λόγω της καρδιακής υπερδιέγερσης που προκαλούν.