ΔΡΑΣΗ ΚΑΙ ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΣ

- Αναλγητικό. Η καψαϊκίνη, όταν εφαρμόζεται τοπικά, προκαλεί τοπικό ερεθισμό, ο οποίος εκδηλώνεται συμπτωματικά ως ερύθημα και αίσθημα καύσου, μερικές φορές με κνησμό.

Η καψαϊκίνη είναι ένας εξαιρετικά επιλεκτικός αγωνιστής του παροδικού καναλιού δυναμικού υποδοχέα βανιλοειδούς 1 (TRPV1). Το αρχικό αποτέλεσμα είναι η ενεργοποίηση των δερματικών αλγοϋποδοχέων που εκφράζουν TRPV1, προκαλώντας οξύ πόνο και ερύθημα που προκαλείται από την απελευθέρωση αγγειοδραστικών νευροπεπτιδίων. Μετά την έκθεση στην καψαϊκίνη, οι δερματικοί αλγοϋποδοχείς χάνουν μέρος της ευαισθησίας τους σε διάφορα ερεθίσματα. Αυτές οι καθυστερημένες επιδράσεις της καψαϊκίνης συχνά αναφέρονται ως «απευαισθητοποίηση» και πιστεύεται ότι αποτελούν τη βάση της ανακούφισης από τον πόνο. Οι αισθήσεις των δερματικών νεύρων που εκφράζουν TRPV1 αναμένεται να παραμείνουν ανεπηρέαστες, συμπεριλαμβανομένης της ικανότητάς τους να ανιχνεύουν μηχανικά και δονητικά ερεθίσματα. Οι αλλοιώσεις που προκαλούνται από την καψαϊκίνη στους δερματικούς αλγοϋποδοχείς είναι αναστρέψιμες και η φυσιολογική λειτουργία (ανίχνευση επιβλαβών αισθήσεων) έχει αναφερθεί και παρατηρηθεί ότι ανακάμπτει μέσα σε λίγες εβδομάδες σε υγιείς εθελοντές.

ΕΙΔΙΚΕΣ ΠΡΟΕΙΔΟΠΟΙΗΣΕΙΣ

- Εάν τα συμπτώματα επιμένουν για περισσότερο από 7 ημέρες ή εμφανιστεί ερεθισμός ή επιδείνωση, θα πρέπει να αξιολογηθεί η κλινική κατάσταση του ασθενούς.

ΣΥΜΒΟΥΛΕΣ ΑΣΘΕΝΩΝ

- Αποφύγετε την επαφή με τα μάτια και τους βλεννογόνους.

- Χρησιμοποιήστε μόνο σε άθικτο δέρμα, όχι σε ανοιχτές πληγές, βλεννογόνους ή εκζεματώδες δέρμα.

- Μην εφαρμόζετε ταυτόχρονα στην ίδια περιοχή με άλλα τοπικά σκευάσματα (π.χ. άλλα αντιφλεγμονώδη ή τζελ ανακούφισης πόνου)

- Μην το χρησιμοποιείτε για παρατεταμένες περιόδους ή σε μεγάλες επιφάνειες.

- Πλύνετε τα χέρια σας μετά από κάθε εφαρμογή.

- Μην χρησιμοποιείτε αυτόν τον επίδεσμο εάν είστε έγκυος, σχεδιάζετε εγκυμοσύνη ή θηλάζετε, χωρίς να συμβουλευτείτε πρώτα έναν γιατρό.

- Συνιστάται να μην γρατζουνάτε την περιοχή εφαρμογής για να αποφύγετε βλάβη στο δέρμα.

- Η εφαρμογή άλλων πηγών θερμότητας θα πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται εάν αισθανθείτε υπερβολική θερμότητα.

- Συμβουλευτείτε τον γιατρό σας πριν χρησιμοποιήσετε τον επίδεσμο εάν ο πόνος συνοδεύεται από ερυθρότητα του δέρματος, πρήξιμο ή θερμότητα στις αρθρώσεις, επίμονη δυσφορία στις αρθρώσεις, έντονο πόνο στην πλάτη που αντανακλά στα πόδια, σχετίζεται ή όχι με νευρολογικά σύνδρομα όπως μούδιασμα και μυρμήγκιασμα.

ΑΝΤΕΝΔΕΙΞΕΙΣ

- Υπερευαισθησία στην καψαϊκίνη, στους καρπούς του γένους Capsicum (καυτερές πιπεριές) ή σε οποιοδήποτε από τα συστατικά αυτού του φαρμάκου.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ

Η προγεννητική θεραπεία σε αρουραίους με υψηλές υποδόριες δόσεις καψαϊκίνης (50 mg/kg) είχε ως αποτέλεσμα λειτουργικά νευρωνικά ελαττώματα. Επιπλέον, η νεογνική θεραπεία καθυστέρησε την σωματική ανάπτυξη και τη σεξουαλική ωρίμανση, μείωσε τη συχνότητα ζευγαρώματος και τον αριθμό των κυήσεων. Οι υψηλές υποδόριες δόσεις καψαϊκίνης δεν ήταν τερατογόνες σε αρουραίους. Ωστόσο, υπάρχουν ενδείξεις ότι η καψαϊκίνη διαπερνά τον πλακούντα και ασκεί τοξική επίδραση στα περιφερικά νεύρα των εμβρύων, προκαλώντας σημαντική μείωση της ουσίας P στις ανοσοαντιδραστικές νευρικές ίνες του ραχιαίου κέρατος του νωτιαίου μυελού.

Η ασφάλεια αυτού του φαρμάκου δεν έχει τεκμηριωθεί σε έγκυες γυναίκες, επειδή δεν υπάρχει εμπειρία από τη χρήση του κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Η χρήση αυτού του φαρμάκου είναι αποδεκτή μόνο ελλείψει ασφαλέστερων θεραπευτικών εναλλακτικών λύσεων.

ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΗ

Μελέτες απελευθέρωσης in vitro με το φαρμακευτικό έμπλαστρο έχουν δείξει ότι η ποσότητα καψαϊκίνης που απελευθερώνεται κατά τη διάρκεια εφαρμογής που διαρκεί έως και 8 ώρες (περίπου 35% της περιεκτικότητας σε καψαϊκίνη) είναι ικανή να προκαλέσει αναλγητική δράση σε κλινικές και προκλινικές μελέτες.

Δεδομένα από μελέτες σε ζώα δείχνουν ότι η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της τοπικά εφαρμοζόμενης καψαϊκίνης κυμαίνεται μεταξύ 27 και 34%.

Ο ρυθμός απορρόφησης της καψαϊκίνης μέσω του δέρματος είναι σύμφωνος με τις τιμές που βρίσκονται στην επιστημονική βιβλιογραφία για ημιστερεά παρασκευάσματα για τοπική εφαρμογή.

Μελέτες in vitro έχουν δείξει ότι η καψαϊκίνη απορροφάται διαδερμικά. Ο ρυθμός απορρόφησης μέσω απομονωμένου δέρματος αρουραίου κυμαίνεται μεταξύ 7 και 11 µg/cm²/h.

Η απορροφημένη καψαϊκίνη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ και αποβάλλεται, με τη μορφή μεταβολιτών, μέσω των ούρων και των κοπράνων.

ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ

- Συμπτωματική ανακούφιση από εντοπισμένη [ΜΥΑΛΓΙΑ] και [ΜΥΟΣΚΕΛΕΤΙΚΟ ΠΟΝΟ].

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ

- Δεν συνιστάται η χρήση σε συνδυασμό με άλλα τοπικά προϊόντα που εφαρμόζονται στην ίδια περιοχή (ακόμα και αρκετές ώρες μετά την αφαίρεση του επιδέσμου).

ΓΑΛΟΥΧΙΑ

Δεν υπάρχουν δεδομένα που να υποστηρίζουν την ασφάλειά του κατά τη διάρκεια του θηλασμού, επομένως αυτό το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού μόνο μετά από συμβουλή γιατρού.

ΠΑΙΔΙΑ

Η χρήση του δεν συνιστάται.

ΟΔΗΓΙΕΣ ΓΙΑ ΤΗ ΣΩΣΤΗ ΧΟΡΗΓΗΣΗ

* Κρέμα: Εφαρμόστε στην πάσχουσα περιοχή και απλώστε με ελαφρύ μασάζ για να προωθήσετε την απορρόφηση του φαρμάκου. Συνιστάται να πλένετε τα χέρια σας μετά από κάθε εφαρμογή.

ΔΟΣΟΛΟΓΙΑ

Τοπική οδός εφαρμογής:* Κρέμα:- Ενήλικες: 3-4 εφαρμογές/ημέρα.

ΠΡΟΦΥΛΑΞΕΙΣ ΣΧΕΤΙΚΑ ΜΕ ΤΑ ΕΚΔΟΧΑ

- Επειδή περιέχει παραϋδροξυβενζοϊκό μεθύλιο, μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις (πιθανώς καθυστερημένες).

ΑΝΕΠΙΘΥΜΗΤΕΣ ΑΝΤΙΔΡΑΣΕΙΣ

- Αίσθημα ερεθισμού ή καύσου του δέρματος στην περιοχή εφαρμογής (50% των περιπτώσεων). Αυτή η γνωστή αντίδραση είναι συνέπεια της φαρμακολογικής δράσης της καψαϊκίνης, η οποία απελευθερώνει την ουσία P από τις περιφερικές νευρικές απολήξεις και προκαλεί τη συσσώρευσή της στις συνάψεις. Συνήθως εξαφανίζεται ή μειώνεται με την πάροδο του χρόνου καθώς η θεραπεία συνεχίζεται στη συνιστώμενη δόση, χωρίς να χρειάζεται να διακοπεί. Το ζεστό νερό, η υπερβολική εφίδρωση ή η απόφραξη μπορεί να εντείνουν αυτό το αίσθημα.

- Ερεθιστικό [ΕΡΥΘΗΜΑ] και [ΞΗΡΟΔΕΡΜΑ] στο σημείο εφαρμογής.

- [ΦΤΑΡΝΙΣΜΑ], [ΦΟΡΕΣΜΑ] ή βήχας (λιγότερο από 2%), ως αποτέλεσμα της εισπνοής αποξηραμένων υπολειμμάτων κρέμας.

- Εάν κατά τη διάρκεια των πρώτων ημερών θεραπείας αυτές οι αισθήσεις τσούξιμο (ή/και κνησμός ή μυρμήγκιασμα) φαίνονται υπερβολικές, η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί.

- Εμφάνιση αλλεργικών δερματικών αντιδράσεων όπως [ΚΝΙΔΩΣΗ] ή [ΦΟΥΣΚΑΛΕΣ] (0,01%-0,1%). Σε αυτές τις περιπτώσεις, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται.

ΣΥΝΘΕΣΗ

Καψαϊκίνη: 0,25 χιλιοστογραμμάρια
ΠΡΟΠΥΛΕΝΟΓΛΥΚΟΛΗ (ΕΚΔΟΧΟ): 0
ΜΕΘΥΛΟ ΠΑΡΑΥΔΡΟΞΥΒΕΝΖΟΪΚΟ (E-218) (ΕΚΤΟΣ): 0 - ΝΑΤΡΙΟ (ΑΛΑΤΙ)
ΠΡΟΠΥΛΟ ΠΑΡΑΥΔΡΟΞΥΒΕΝΖΟΪΚΟ (E-216) (ΕΚΤΟΣ: 0