AKCE A MECHANISMUS

Xanthin báze. Stimulans centrálního nervového systému. Jeho mechanismus účinku spočívá ve schopnosti inhibovat enzym fosfodiesterázu, což vede ke zvýšení cAMP; při nízkých dávkách převládá jiný mechanismus: antagonizuje adenosinové receptory. Vyvolává srdeční stimulaci (pozitivní inotropní účinek) a snížení periferní arteriální rezistence, což kompenzuje jeho účinky na krevní tlak. V mozku vyvolává vazokonstrikci, což vedlo k jeho doporučení k použití jako léku proti migréně. Stimuluje kosterní svalstvo a dýchací centrum a zvyšuje sekreci žaludeční kyseliny a diurézu.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ

- Náhlé ukončení pravidelného podávání dávek nad 600 mg/den může způsobit bolesti hlavy, úzkost a svalové křeče.

SENIOŘI

Bezpečnost a účinnost tohoto léku u starších osob nebyla plně stanovena. Ačkoli se v této věkové skupině neočekávají žádné závažné problémy, tito pacienti mohou být citlivější na nežádoucí účinky na CNS. Používejte s opatrností.

SLOŽENÍ

V jedné kapsli: Kofein, 300 mg.

PORADENSTVÍ PRO PACIENTY

- Neužívejte poslední dávku do 6 hodin před spaním, abyste předešli možné nespavosti. - Tobolky polykejte celé, bez žvýkání nebo drcení. - Neužívejte více než 3 tobolky denně. - Pokud se příznaky zhorší nebo přetrvávají po 7 dnech, bude váš klinický stav vyhodnocen.

KONTRAINDIKACE

- Alergie na kofein nebo [ALERGIE NA XANTHIN]. - Závažné kardiovaskulární poruchy ([SRDEČNÍ ARYTMIE], [SRDEČNÍ SELHÁNÍ], [KORONÁRNÍ NEDOSTATEČNOST]): kvůli riziku tachykardie a extrasystol. - [EPILEPSIE]: zvyšuje riziko záchvatů. - [NESPAVOST]: kvůli stimulačnímu působení na centrální nervový systém. - [PEPTICKÝ VŘED]: kvůli rostoucímu účinku na sekreci žaludeční kyseliny.

TĚHOTENSTVÍ

Těhotenská kategorie C dle FDA. Studie na zvířatech s dávkami ekvivalentními 12–14 šálkům kávy denně během těhotenství nebo s velmi vysokými jednorázovými dávkami prokázaly teratogenní účinky; nižší dávky byly spojeny s opožděním vývoje skeletu. Kofein prochází placentou a dosahuje koncentrací ve fetálním séru a tkáních podobných hladinám u matky. Bezpečnost užívání kofeinu během těhotenství nebyla stanovena. Nadměrná konzumace kofeinu byla slabě spojena se zvýšeným výskytem ztrát plodu, nízké porodní hmotnosti a předčasného porodu, ačkoli jasná kauzální souvislost nebyla stanovena. Mírné užívání se však nezdá být spojeno s těmito účinky ani s vrozenými vadami. Těhotným ženám se doporučuje omezit nebo se vyhýbat potravinám, nápojům a lékům obsahujícím kofein.

Farmakokinetika

* Perorální podání: - Absorpce: Rychle se vstřebává (Tmax = 50–75 min). - Distribuce: Rychle distribuováno v celém těle. Vazba na plazmatické bílkoviny: 15–30 %. - Metabolismus: Téměř výhradně játry oxidací, demetylací a acetylací. - Eliminace: Vylučuje se močí, <1 % v nezměněné podobě. Eliminační poločas (t1/2) je 3–6 hodin (dospělí), 80–100 hodin (novorozenci), 4–5 hodin (poškození jater); u kuřáků a sportovců se snižuje a u starších osob ani během těhotenství se nemění.

INDIKACE

- [ASTHENIE]. Symptomatická a občasná úleva od přechodných stavů astenie.

INTERAKCE

- Perorální antikoncepce (estrogeny): Studie prokázaly sníženou clearance kofeinu s možným zesílením jeho účinků a/nebo toxicity v důsledku inhibice jeho jaterního metabolismu. - Cimetidin: Studie prokázaly sníženou clearance kofeinu s možným zesílením jeho účinků a/nebo toxicity v důsledku inhibice jeho jaterního metabolismu. - Klozapin: Některé studie prokázaly inhibici antipsychotického účinku klozapinu v důsledku antagonismu jeho účinku na dopaminové receptory. - Disulfiram: Některé studie prokázaly sníženou clearance kofeinu s možným zesílením jeho účinků a/nebo toxicity v důsledku možné inhibice jeho jaterního metabolismu. - Methoxsalen: Některé studie prokázaly sníženou clearance kofeinu s možným zesílením jeho účinků a/nebo toxicity v důsledku inhibice jeho jaterního metabolismu. - Mexiletin: Studie prokázaly snížení clearance kofeinu s možným zesílením jeho účinku a/nebo toxicity. - Chinolony (kyselina pipemidová, ciprofloxacin, enoxacin): studie prokázaly zvýšení plazmatických hladin kofeinu s možným zesílením jeho účinku a/nebo toxicity v důsledku inhibice jeho jaterního metabolismu.

LAKTACE

Kofein se vylučuje do mateřského mléka v malém množství (poměr mléko/plazma 0,5) a může se hromadit v kojenci. Pokud kojící matka zkonzumuje 6–8 šálků kofeinových nápojů, kojenec může vykazovat příznaky kofeinové stimulace (hyperaktivita a bdělost). Doporučuje se, aby kojící matky omezily příjem kofeinových nápojů na 1–2 šálky denně nebo méně a vyhýbaly se užívání kofeinových kapslí nebo tablet. Kombinace analgetik s kofeinem v doporučených dávkách vyvolávají u kojence zanedbatelné koncentrace.

DĚTI

Bezpečnost a účinnost tohoto léku u dětí mladších 12 let nebyla stanovena. Nežádoucí účinky na centrální nervový systém (CNS) jsou u dětí obecně závažnější než u dospělých. Použití u dětí mladších 12 let se nedoporučuje.

POKYNY PRO SPRÁVNÉ PODÁNÍ

* Perorální podání: Užívejte tobolky celé a poslední dávku užijte 6 hodin před spaním, abyste předešli možné nespavosti.

DÁVKOVÁNÍ

* Astenie: - Dospělí a děti starší 12 let, perorálně: 300 mg v jedné nebo více dávkách. Maximální dávka: 900 mg/24 h. Pokud se příznaky zhorší nebo přetrvávají déle než 7 dní, je třeba vyhodnotit klinický stav. - Děti do 12 let: neměly by být užívány.

OPATŘENÍ

- [DIABETES]: Může způsobit zvýšení hladiny glukózy v plazmě. - [VYSOKÝ KREVNÍ TLAK]: Krevní tlak je třeba sledovat kvůli možnosti jeho zvýšení. - [JATERNÍ NEDOSTATEČNOST]: Vzhledem k tomu, že se lék metabolizuje převážně v játrech, je třeba dávkování upravit podle stupně jaterní funkce.

BEZPEČNOSTNÍ OPATŘENÍ TÝKAJÍCÍ SE POMOCNÝCH LÁTEK

Tento lék obsahuje sacharózu. Pacienti s dědičnou intolerancí fruktózy, malabsorpcí glukózy a galaktózy nebo deficitem sacharázy-isomaltázy by tento lék neměli užívat.

NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Nežádoucí účinky kofeinu jsou obecně časté, i když mírné a přechodné. Ve většině případů jsou nežádoucí účinky prodloužením farmakologického účinku a primárně postihují centrální nervový systém. Nejcharakterističtější nežádoucí účinky jsou:

- Často (10–25 %): [NESPAVOST], [AGITACE] a [PODRÁŽDĚNOST].

- Občas (1–9 %): [NEVOLNOST], [ZVRACENÍ], [PRŮJEM], [GASTRALGIE], [BOLEST HLAVY], [TINITUS], [DEZORIENTACE], [EXTRASYSTOLIE], [PALPITACE], [TACHYKARDIE], [SRDEČNÍ ARYTMIE], [PODRÁŽDIVOST], [NÁVALY HORKA], [TACHYPNOO], [POLYURIE]; při vysokých dávkách: epizody [ÚZKOSTI].

Léčba by měla být okamžitě ukončena, pokud se u pacienta objeví jakékoli epizody závratí nebo palpitací.

SLOŽENÍ

KOFEIN: 300 MILIGRAMŮ
SACHARÓZA (POMOCNÁ LÁTKA): 59,2 MILIGRAMŮ