ΔΡΑΣΗ ΚΑΙ ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΣ

- Τοπικό αναισθητικό αμιδικού τύπου. Η λιδοκαΐνη μπλοκάρει τους διαύλους Na+ που ελέγχονται από την τάση, μειώνοντας τον ρυθμό νευρωνικής εκπόλωσης και την ταχύτητα αγωγής του νευρικού παλμού. Ο αποκλεισμός είναι αναστρέψιμος και μόλις η συγκέντρωση πέσει κάτω από ένα ελάχιστο όριο, το νεύρο ανακτά πλήρως τη λειτουργία του.
Το φαινόμενο αποκλεισμού δεν συνοδεύεται από μεταβολές στο δυναμικό ηρεμίας ή επαναπόλωση.
Τα αναισθητικά αποτελέσματα εμφανίζονται γρήγορα, σε περίπου 3-5 λεπτά, και διαρκούν περίπου 1,5 ώρα.

ΕΙΔΙΚΕΣ ΠΡΟΕΙΔΟΠΟΙΗΣΕΙΣ

- Θα πρέπει πάντα να χρησιμοποιούνται οι ελάχιστες δόσεις που εξαλείφουν τα συμπτώματα για την αποφυγή του κινδύνου συστηματικών επιδράσεων.
- Παρακολούθηση:
* Καρδιακή λειτουργία, συμπεριλαμβανομένης της παρακολούθησης ΗΚΓ, σε άτομα με σοβαρή καρδιαγγειακή νόσο.

ΗΛΙΚΙΩΜΕΝΟΙ

Δεν έχουν περιγραφεί συγκεκριμένα προβλήματα σε ηλικιωμένους που θα απαιτούσαν προσαρμογή της δοσολογίας.

ΣΥΜΒΟΥΛΕΣ ΑΣΘΕΝΩΝ

- Χρησιμοποιήστε τη δόση που σας συνέστησε ο γιατρός σας.
Μην εφαρμόζετε λιδοκαΐνη στους βλεννογόνους, συμπεριλαμβανομένων των ματιών, ή σε ερεθισμένο, φλεγμονώδες ή πληγωμένο δέρμα. Σε περίπτωση επαφής με τα μάτια, ξεπλύνετέ τα αμέσως με χλιαρό νερό ή αλατούχο διάλυμα και προστατέψτε τα μέχρι να επανέλθει η ευαισθησία.
- Πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία, θα πρέπει να ενημερώσετε τον γιατρό σας εάν είχατε υποφέρει στο παρελθόν ή υποφέρετε αυτήν τη στιγμή από:
* Σοβαρές ηπατικές παθήσεις.
* Σοβαρές καρδιακές παθήσεις, συμπεριλαμβανομένων των καρδιακών αρρυθμιών.
- Ενημερώστε τον γιατρό σας εάν λαμβάνετε θεραπεία με:
* Αντιαρρυθμικά φάρμακα.
* Φάρμακα για έμφραγμα του μυοκαρδίου, όπως η νιτρογλυκερίνη.
* Νιτροφουραντοΐνη, ένα αντιβιοτικό για λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος.
* Νιτροπρωσσίδη, φάρμακο για την υψηλή αρτηριακή πίεση.
- Ενημερώστε τον γιατρό ή/και τον φαρμακοποιό σας εάν εμφανίσετε οποιοδήποτε από αυτά τα συμπτώματα:
* Συμπτώματα αλλεργίας, όπως δερματικά εξανθήματα, κνίδωση, σφίξιμο στο στήθος, δυσκολία ή θόρυβοι κατά την αναπνοή ή ζάλη.

ΑΝΤΕΝΔΕΙΞΕΙΣ

- Υπερευαισθησία στη λιδοκαΐνη ή στα [ΑΛΛΕΡΓΙΑ ΣΕ ΤΟΠΙΚΑ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΑ ΑΜΙΔΙΚΟΥ ΤΥΠΟΥ], μεταξύ των οποίων μπορεί να υπάρχουν διασταυρούμενες αντιδράσεις υπερευαισθησίας.

ΕΠΙΠΤΩΣΕΙΣ ΣΤΗΝ ΟΔΗΓΗΣΗ

Δεν έχουν εκτιμηθεί ειδικοί κίνδυνοι για την ικανότητα οδήγησης.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ

Κατηγορία Β του FDA.
Ασφάλεια ζώων: Η λιδοκαΐνη δεν εμφάνισε τερατογόνες επιδράσεις σε αρουραίους ή κουνέλια. Σε δόσεις τοξικές για τη μητέρα σε κουνέλια, έχει παρατηρηθεί αύξηση της εμβρυϊκής θνησιμότητας. Σε αρουραίους, έχει αναφερθεί μείωση της μεταγεννητικής επιβίωσης.
Ασφάλεια στους ανθρώπους: Η λιδοκαΐνη διαπερνά τον πλακούντα. Δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε ανθρώπους. Γενικά, η περιστασιακή χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να είναι αποδεκτή, υπό την προϋπόθεση ότι χρησιμοποιείται η χαμηλότερη δυνατή δόση για το συντομότερο δυνατό χρονικό διάστημα.
Επιδράσεις στη γονιμότητα: Δεν έχουν αναφερθεί ανεπιθύμητες ενέργειες σε αρσενικούς ή θηλυκούς αρουραίους. Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε ανθρώπους.

ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΗ

- Απορρόφηση: Η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα εξαρτάται από την ποσότητα λιδοκαΐνης που εφαρμόζεται, τον χρόνο εφαρμογής και την κατάσταση του δέρματος. Επομένως, η απορρόφηση μέσω άθικτου δέρματος είναι πολύ χαμηλή, αλλά μπορεί να αυξηθεί όταν εφαρμόζεται σε βλεννογόνους ή σε κατεστραμμένο δέρμα.
- Κατανομή: μέτρια σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (65%), κυρίως με την άλφα-1 όξινη γλυκοπρωτεΐνη. Ο Vd είναι 1,5 L/kg. Όπως και άλλα τοπικά αναισθητικά, είναι ικανό να διαπεράσει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και τον πλακούντα.
- Μεταβολισμός: Εκτεταμένος ηπατικός μεταβολισμός (90-95%) μέσω αντιδράσεων Ν-απαλκυλίωσης, που παράγουν μονοαιθυλογλυκινεξυλίδη και γλυκινεξυλίδη. Και οι δύο υδρολύονται σε 2,6-ξυλιδίνη, η οποία υδροξυλιώνεται σε 4-υδροξυ-2,6-ξυλιδίνη. Όλοι οι μεταβολίτες είναι λιγότερο δραστικοί από τη λιδοκαΐνη. Ο μεταβολισμός γίνεται κυρίως μέσω του CYP1A2 και σε μικρότερο βαθμό από το CYP3A4.
- Απέκκριση: κυρίως στα ούρα (90%), με 5-10% αμετάβλητο και 80% ως 4-υδροξυ-2,6-ξυλιδίνη. Ο t1/2 μετά από ενδοφλέβια χορήγηση είναι 1,5-2 ώρες, ενώ μετά από τοπική εφαρμογή μπορεί να φτάσει τις 12 ώρες, υποδεικνύοντας εναπόθεση στο δέρμα και αργή απελευθέρωση στην κυκλοφορία του αίματος. Η Clt είναι 8-10 ml/min/kg.
Φαρμακοκινητική σε ειδικές περιπτώσεις:
- Νεφρική ανεπάρκεια: ο t1/2 μπορεί να αυξηθεί σε 2-3 ώρες, με αποτέλεσμα τη συσσώρευση δραστικών μεταβολιτών. Η λιδοκαΐνη απομακρύνεται με αιμοκάθαρση.
- Ηπατική ανεπάρκεια: μπορεί να εμφανιστεί συσσώρευση λιδοκαΐνης, καθώς ο μεταβολισμός μπορεί να μειωθεί έως και 10% του μεταβολισμού που παρατηρείται σε ασθενείς με φυσιολογική ηπατική λειτουργία.

ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ

- [ΚΟΛΠΙΚΟΣ ΚΝΗΣΜΟΣ]. Συμπτωματική και προσωρινή ανακούφιση από τον κνησμό στην εξωτερική κολπική περιοχή, όπως αυτόν που προκαλείται από εσώρουχα, σαπούνι ή αποσμητικά.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ

Δεν έχουν διεξαχθεί ειδικές μελέτες σχετικά με τις αλληλεπιδράσεις με τοπική λιδοκαΐνη. Πρέπει να σημειωθεί ότι σε περίπτωση σημαντικής συστηματικής απορρόφησης, ενδέχεται να εμφανιστούν οι συνήθεις αλληλεπιδράσεις με παρεντερικά χορηγούμενη λιδοκαΐνη.
- Αντιαρρυθμικά κατηγορίας Ι και III. Κίνδυνος αυξημένης τοξικότητας.
- Φάρμακα όπως τα νιτρικά, η νιτροφουραντοΐνη, η νιτρογλυκερίνη, η νιτροπρωσσίδη ή η κινίνη μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο μεθαιμοσφαιριναιμίας.

ΓΑΛΟΥΧΙΑ

Η λιδοκαΐνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, αλλά λόγω της χαμηλής απορρόφησής της, είναι απίθανο να επηρεάσει το βρέφος. Η χρήση της είναι αποδεκτή.
Η Αμερικανική Ακαδημία Παιδιατρικής και ο ΠΟΥ το θεωρούν συμβατό με τον θηλασμό.

ΠΑΙΔΙΑ

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν αξιολογηθεί σε κορίτσια κάτω των 12 ετών, επομένως η χρήση του δεν συνιστάται.

ΟΔΗΓΙΕΣ ΓΙΑ ΤΗ ΣΩΣΤΗ ΧΟΡΗΓΗΣΗ

- Κολπική κρέμα: Εφαρμόστε την κολπική κρέμα στην πάσχουσα περιοχή κάνοντας απαλό μασάζ. Πλύνετε τα χέρια σας στη συνέχεια.

ΔΟΣΟΛΟΓΙΑ

Συνιστάται η χρήση της ελάχιστης δόσης που εξαλείφει τα συμπτώματα για την αποφυγή πιθανών συστηματικών επιδράσεων.

ΔΟΣΟΛΟΓΙΑ ΣΕ ΗΠΑΤΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ

- Ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (κατηγορίες Α και Β κατά Child-Pugh): δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
- Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (κατηγορία C κατά Child-Pugh): προσοχή.

ΔΟΣΟΛΟΓΙΑ ΣΕ ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ

- Ήπια έως μέτρια νεφρική ανεπάρκεια (CLcr 30-90 ml/min): δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
- Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (CLcr < 30 ml/min): προσοχή.

ΠΡΟΦΥΛΑΞΕΙΣ

- Σοβαρή [ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ] (CLcr < 30 ml/min). Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν αξιολογηθεί.
- [ΗΠΑΤΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ]. Κίνδυνος συσσώρευσης λόγω του υψηλού ηπατικού μεταβολισμού. Προσοχή σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (κατηγορία C κατά Child-Pugh).
- Καρδιοτοξικότητα. Η λιδοκαΐνη έχει επιδράσεις στην καρδιακή αγωγιμότητα και συσταλτικότητα. Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της τοπικής λιδοκαΐνης δεν έχουν αξιολογηθεί σε ασθενείς με σοβαρές καρδιαγγειακές παθήσεις όπως καρδιακή ανεπάρκεια, καρδιακή αρρυθμία, υποβολαιμικό σοκ ή καρδιογενές σοκ. Συνιστάται στενή παρακολούθηση αυτών των ασθενών λόγω του κινδύνου επιδείνωσης της κατάστασής τους, μαζί με παρακολούθηση της καρδιακής λειτουργίας και του ΗΚΓ. Η παρατεταμένη χρήση πρέπει να αποφεύγεται.
- Αποφύγετε τη χρήση αυτού του προϊόντος σε βλεννογόνους, συμπεριλαμβανομένων των ματιών, καθώς και σε ερεθισμένο, φλεγμονώδες ή πληγωμένο δέρμα, καθώς αυτό θα μπορούσε να αυξήσει τη συστηματική απορρόφηση. Σε περίπτωση επαφής με τα μάτια, ξεπλύνετέ τα αμέσως με χλιαρό νερό ή αλατούχο διάλυμα και προστατέψτε τα μέχρι να επανέλθει η ευαισθησία, καθώς υπάρχει κίνδυνος τριβής και ερεθισμού του κερατοειδούς.
- [ΜΕΘΑιμοσφαιριναιμία]. Η λιδοκαΐνη μπορεί να επιδεινώσει τα συμπτώματα.

ΠΡΟΦΥΛΑΞΕΙΣ ΣΧΕΤΙΚΑ ΜΕ ΤΑ ΕΚΔΟΧΑ

- Επειδή περιέχει καστορέλαιο, μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις.

ΑΝΕΠΙΘΥΜΗΤΕΣ ΑΝΤΙΔΡΑΣΕΙΣ

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιγράφονται ανάλογα με το διάστημα συχνότητας, θεωρούμενες ως πολύ συχνές (>10%), συχνές (1-10%), όχι συχνές (0,1-1%), σπάνιες (0,01-0,1%), πολύ σπάνιες (<0,01%) ή άγνωστης συχνότητας (δεν μπορεί να εκτιμηθεί με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).
- Δερματολογικές: Σπάνιες τοπικές ανεπιθύμητες αντιδράσεις, όπως ερυθρότητα ή ωχρότητα, ερεθισμός του δέρματος, κνησμός ή αίσθημα καύσου. Αυτές οι αντιδράσεις συνήθως οφείλονται στην αναισθητική δράση στα αιμοφόρα αγγεία και είναι γενικά ήπιες και παροδικές.
- Αλλεργική: σπάνιες [ΔΕΡΜΑΤΙΤΙΔΑ ΕΠΑΦΗΣ]· πολύ σπάνιες [ΑΝΤΙΔΡΑΣΕΙΣ ΥΠΕΡΕΥΑΙΣΘΗΣΙΑΣ], οι οποίες συνήθως εμφανίζονται με [ΚΝΙΔΩΣΗ], [ΟΙΔΗΜΑ], [ΒΡΟΓΧΙΚΟ ΣΠΑΣΜΟ] και οι οποίες σε σοβαρές περιπτώσεις θα μπορούσαν να οδηγήσουν σε [ΑΝΑΦΥΛΑΞΙΑ].
Ωστόσο, σε περίπτωση σημαντικής συστηματικής απορρόφησης, ενδέχεται να εμφανιστούν συστηματικά συμπτώματα (βλ. Λιδοκαΐνη, N01BB).

ΥΠΕΡΒΟΛΙΚΗ ΔΟΣΗ

Συμπτώματα: Λόγω της οδού χορήγησης, η δηλητηρίαση είναι απίθανη. Ωστόσο, έχει αναφερθεί σοβαρή δηλητηρίαση σε μικρά παιδιά που έλαβαν πολύ υψηλές τοπικές δόσεις (8,6-17,2 mg/kg).
Όπως με κάθε άλλο τοπικό αναισθητικό, η υπερδοσολογία μπορεί να οδηγήσει σε ένα νευρολογικό σύνδρομο που χαρακτηρίζεται από αρχική διέγερση (αν και αυτή η φάση μπορεί να μην εμφανιστεί) με νευρικότητα, ευφορία, σύγχυση και επιληπτικές κρίσεις, ακολουθούμενη από κατάθλιψη με υπνηλία, απώλεια συνείδησης, αναπνευστική καταστολή και κώμα. Επιπλέον συμπτώματα μπορεί να περιλαμβάνουν ναυτία, τρόμο, εμβοές, θολή όραση, καθώς και καρδιαγγειακά συμπτώματα όπως υπόταση, καρδιακή καταστολή και αγγειακή κατάρρευση.
Θεραπεία:
- Αντίδοτο: δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο.
- Γενικά μέτρα αποβολής: η λιδοκαΐνη είναι αιμοδιαλυτή.
- Παρακολούθηση: στενή παρακολούθηση του ασθενούς, διασφαλίζοντας την αναπνευστική και καρδιαγγειακή του λειτουργία, με παρακολούθηση ΗΚΓ και αρτηριακής πίεσης.
- Φαρμακευτική αγωγή:
* Επιληπτικές κρίσεις: ΕΦ διαζεπάμη (0,1 mg/kg) ή σουκινυλοχολίνη (10-50 mg).
* Αναπνευστική καταστολή: χορήγηση οξυγόνου.
* Υπόταση: αγγειοσυσπαστικά (κατά προτίμηση με μυοκαρδιοδιεγερτική δράση), χορήγηση παρεντερικών υγρών και ακόμη και μετάγγιση αίματος.
* Μεθαιμοσφαιριναιμία: 1% μπλε του μεθυλενίου, ενδοφλέβια, σε δόση 1-2 mg/kg για 10 λεπτά.

ΣΥΝΘΕΣΗ

ΛΙΔΟΚΑΪΝΗ (ΤΟΠΙΚΟ): 20 ΧΙΛΙΟΓΡΑΜΜΑΤΑ
ΚΑΣΤΟΡΕΛΑΙΟ (ΕΚΔΟΧΟ): 0