ΔΡΑΣΗ ΚΑΙ ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΣ

- Βλεννολυτικό, αποχρεμπτικό. Η αμβροξόλη είναι η Ν-δεσμεθυλο-βρωμεξίνη, ο ενεργός μεταβολίτης της βρωμεξίνης. Η χορήγησή της οδηγεί σε μείωση του ιξώδους των βρογχικών εκκρίσεων και αύξηση του όγκου τους, ενώ παράλληλα προάγει την αποβολή τους.

Ο μηχανισμός δράσης του είναι άγνωστος, αλλά θα μπορούσε να σχετίζεται με την αύξηση της σύνθεσης σιαλομουκινών μέσω της ενεργοποίησης της σιαλυλ-τρανσφεράσης, αποκαθιστώντας έτσι τη φυσιολογική γλυκοπρωτεϊνική σύνθεση της βρογχικής έκκρισης βλέννας και ομαλοποιώντας την ιξωδοελαστικότητα της βρογχικής βλέννας.

Θα μπορούσε επίσης να διεγείρει τους βλεννογόνους αδένες του βρογχικού επιθηλίου, να αυξήσει τα επίπεδα λυσοζύμης, γεγονός που θα προκαλούσε την αποικοδόμηση των βλεννοπολυσακχαριτών και θα διεγείρει τη βλεννοκροσσωτή δραστηριότητα.

ΕΙΔΙΚΕΣ ΠΡΟΕΙΔΟΠΟΙΗΣΕΙΣ

- Η χρήση βλεννολυτικών και αποχρεμπτικών σε παιδιά κάτω των 2 ετών αντενδείκνυται λόγω του κινδύνου βρογχικής απόφραξης.

- Σε περίπτωση εμφάνισης δερματικών εξανθημάτων στο δέρμα ή στους βλεννογόνους, η αμβροξόλη θα διακοπεί και θα αξιολογηθεί η πιθανότητα εμφάνισης παθήσεων όπως η τοξική επιδερμική νεκρόλυση ή το σύνδρομο Stevens-Johnson.

ΣΥΜΒΟΥΛΕΣ ΑΣΘΕΝΩΝ

- Πίνετε άφθονο νερό κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

- Μην χρησιμοποιείτε αντιβηχικά κατά τη διάρκεια της χρήσης αμβροξόλης.

- Συμβουλευτείτε τον γιατρό ή/και τον φαρμακοποιό σας εάν τα συμπτώματα επιδεινωθούν ή δεν βελτιωθούν εντός 5 ημερών ή εάν εμφανιστεί πυρετός, πονοκέφαλος ή πονόλαιμος.

- Ενημερώστε τον γιατρό ή/και τον φαρμακοποιό σας εάν εμφανιστούν δερματικά εξανθήματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας, τα οποία μερικές φορές σχετίζονται με φουσκάλες ή αλλοιώσεις στους βλεννογόνους.

ΑΝΤΕΝΔΕΙΞΕΙΣ

- Υπερευαισθησία στην αμβροξόλη, τη βρωμεξίνη ή οποιοδήποτε άλλο συστατικό του φαρμάκου.

- Παιδιά < 2 ετών. Κίνδυνος βρογχικής απόφραξης.

ΠΡΟΗΓΜΕΝΗ ΗΛΙΚΙΑ

Δεν έχουν περιγραφεί συγκεκριμένα προβλήματα σε ηλικιωμένους που θα απαιτούσαν προσαρμογή της δοσολογίας.

ΕΠΙΠΤΩΣΕΙΣ ΣΤΗΝ ΟΔΗΓΗΣΗ

Δεν φαίνεται πιθανό η αμβροξόλη να επηρεάσει αρνητικά την ικανότητα οδήγησης.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ

Ασφάλεια σε ζώα : Η αμβροξόλη δεν προκάλεσε τερατογόνες ή εμβρυοτοξικές επιδράσεις σε δόσεις 3.000 mg/kg/24 ώρες (αρουραίος) ή 200 mg/kg/24 ώρες (κουνέλι). Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις μειωμένου σωματικού βάρους του εμβρύου και μειωμένου αριθμού ζώντων απογόνων σε δόσεις τοξικές για τη μητέρα.

Ασφάλεια σε ανθρώπους : Η κλινική χρήση δεν έχει αποκαλύψει ανεπιθύμητες ενέργειες στην εγκυμοσύνη ή την μεταγεννητική ανάπτυξη όταν χορηγείται από την 28η εβδομάδα της κύησης και μετά. Δεν υπάρχουν διαθέσιμες επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε ανθρώπους. Η χορήγησή του είναι αποδεκτή μόνο εάν δεν υπάρχουν ασφαλέστερες θεραπευτικές εναλλακτικές λύσεις και τα οφέλη υπερτερούν των πιθανών κινδύνων.

Επιδράσεις στη γονιμότητα : Η αμβροξόλη δεν προκάλεσε ανεπιθύμητες ενέργειες στη γονιμότητα αρσενικών ή θηλυκών ζώων σε δόση 500 mg/kg/24 ώρες. Δεν έχουν διεξαχθεί ειδικές μελέτες σε ανθρώπους.

ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΗ

- Απορρόφηση: Απορροφάται ταχέως και πλήρως μετά από χορήγηση από το στόμα, φτάνοντας σε Cmax 88,8 ng/ml εντός 1-2,5 ωρών (30 mg από το στόμα, άμεσης αποδέσμευσης) ή 6,5 ωρών (σκευάσματα παρατεταμένης αποδέσμευσης). Μετά την χορήγηση από το στόμα, υφίσταται φαινόμενο πρώτης διόδου, με την αποβολή του 30% της δόσης. Η βιοδιαθεσιμότητά του είναι 79%.

Επίδραση της τροφής : δεν έχει κλινικά σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική της αμβροξόλης.

ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ

- Μείωση της [ΒΡΟΓΧΙΚΗΣ ΥΠΕΡΓΛΥΚΟΤΗΤΑΣ] στο [ΚΟΙΝΟ ΚΡΥΟΛΟΓΗΜΑ] και τη [ΓΡΙΠΗ].

ΓΑΛΟΥΧΙΑ

Ασφάλεια για τα ζώα: Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.

Ασφάλεια στον άνθρωπο: Η αμβροξόλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Οι συνέπειες για το βρέφος είναι άγνωστες. Η χρήση της κατά τη διάρκεια του θηλασμού δεν συνιστάται.

ΠΑΙΔΙΑ

Η χρήση βλεννολυτικών σε παιδιά κάτω των 2 ετών έχει συσχετιστεί με την ανάπτυξη βρογχικής απόφραξης, η οποία προκύπτει από αυξημένη παραγωγή και αραίωση βρογχικών εκκρίσεων και ανεπαρκή βρογχική παροχέτευση. Συνεπώς, η χρήση βλεννολυτικών σε αυτά τα παιδιά αντενδείκνυται.

Σε μεγαλύτερα παιδιά, η φαρμακοτεχνική μορφή και η δόση θα πρέπει να προσαρμόζονται στην ηλικία του παιδιού ( βλ. Δοσολογία ).

ΟΔΗΓΙΕΣ ΓΙΑ ΤΗ ΣΩΣΤΗ ΧΟΡΗΓΗΣΗ

Συνιστάται να πίνετε ένα ποτήρι νερό μετά από κάθε δόση. Πίνετε άφθονο νερό κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

ΔΟΣΟΛΟΓΙΑ

- Ενήλικες, από του στόματος: 30 mg/8 ώρες.

- Παιδιά και έφηβοι κάτω των 18 ετών, από του στόματος:

* Έφηβοι > 12 ετών: 30 mg/8 ώρες.

* Παιδιά 6-12 ετών: 15 mg/8 ώρες.

* Παιδιά 2-5 ετών: 7,5 mg/8 ώρες.

* Παιδιά < 2 ετών: αντενδείκνυται.

- Ηλικιωμένοι, από του στόματος: δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.

Χορήγηση με τροφή : Συνιστάται η χορήγηση χωρίς τροφή.

Διάρκεια θεραπείας : συμβουλευτείτε τον γιατρό σας εάν τα συμπτώματα δεν βελτιωθούν μετά από 5 ημέρες.

ΔΟΣΟΛΟΓΙΑ ΣΕ ΗΠΑΤΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ

Μπορεί να χρειαστεί να μειώσετε τη δόση ή να αυξήσετε το διάστημα μεταξύ των δόσεων.

ΔΟΣΟΛΟΓΙΑ ΣΕ ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ

Μπορεί να χρειαστεί να μειώσετε τη δόση ή να αυξήσετε το διάστημα μεταξύ των δόσεων.

ΠΡΟΦΥΛΑΞΕΙΣ

- Ασθενείς με σοβαρή [ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ] (CLcr < 30 ml/min) ή σοβαρή [ΗΠΑΤΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ] (κατηγορία C κατά Child-Pugh), λόγω του κινδύνου συσσώρευσης.

- Γαστρική βλάβη. Η χορήγηση βλεννολυτικών έχει συσχετιστεί με διαταραχή του προστατευτικού φραγμού του στομάχου και γαστρική βλάβη. Εξετάστε το ενδεχόμενο χρήσης τους σε ασθενείς με ιστορικό γαστρίτιδας ή πεπτικού έλκους.

- Δερματικές αντιδράσεις. Η χορήγηση αμβροξόλης έχει συσχετιστεί με την εμφάνιση σοβαρών και δυνητικά απειλητικών για τη ζωή δερματικών αντιδράσεων, όπως η τοξική επιδερμική νεκρόλυση (TEN) ή το σύνδρομο Stevens-Johnson (ΣΥΝΔΡΟΜΟ STEVENS-JOHNSON). Εάν εμφανιστούν ή επιδεινωθούν αλλοιώσεις του δέρματος ή των βλεννογόνων, η αμβροξόλη θα πρέπει να διακοπεί και ο ασθενής να αξιολογηθεί.

ΠΡΟΦΥΛΑΞΕΙΣ ΣΧΕΤΙΚΑ ΜΕ ΤΑ ΕΚΔΟΧΑ

Αυτό το φάρμακο περιέχει σορβιτόλη. Ασθενείς με κληρονομική δυσανεξία στη φρουκτόζη δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.

ΑΝΕΠΙΘΥΜΗΤΕΣ ΑΝΤΙΔΡΑΣΕΙΣ

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιγράφονται ανάλογα με το διάστημα συχνότητας, θεωρούμενες ως πολύ συχνές (>10%), συχνές (1-10%), όχι συχνές (0,1-1%), σπάνιες (0,01-0,1%), πολύ σπάνιες (<0,01%) ή άγνωστης συχνότητας (δεν μπορεί να εκτιμηθεί με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).

- Πεπτικό: συχνή [ΝΑΥΤΙΑ], [ΔΥΣΓΕΥΣΙΑ], από του στόματος [ΥΠΟΙΣΘΗΣΙΑ]· σπάνιος [ΕΜΕΤΟΣ], [ΔΙΑΡΡΟΙΑ], [ΔΥΣΠΕΨΙΑ], [ΠΟΝΟΣ ΣΤΗΝ ΚΟΙΛΙΑ], [ΞΗΡΟΣΤΟΜΙΑ]· σπάνιες ξηροστομία.

- Δερματολογικές: σπάνιες [ΔΕΡΜΑΤΙΚΑ ΕΞΑΝΘΗΜΑΤΑ], [ΚΝΙΔΩΣΗ]· άγνωστη συχνότητα [ΠΟΛΥΜΟΡΦΟ ΕΡΥΘΗΜΑ], [ΣΥΝΔΡΟΜΟ STEVENS-JOHNSON], [ΤΟΞΙΚΗ ΕΠΙΔΕΡΜΙΚΗ ΝΕΚΡΟΛΥΣΗ], οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση.

- Αλλεργικές: σπάνιες [ΑΝΤΙΔΡΑΣΕΙΣ ΥΠΕΡΕΥΑΙΣΘΗΣΙΑΣ]· άγνωστη συχνότητα [ΑΝΑΦΥΛΑΞΙΑ], [ΑΓΓΕΙΟΟΙΔΗΜΑ], [ΚΝΗΣΜΟΣ].

ΑΝΕΠΙΘΥΜΗΤΕΣ ΑΝΤΙΔΡΑΣΕΙΣ ΣΧΕΤΙΚΑ ΜΕ ΤΑ ΕΚΔΟΧΑ

- Επειδή περιέχει παραϋδροξυβενζοϊκό μεθύλιο, μπορεί να προκαλέσει [ΑΛΛΕΡΓΙΑ ΣΤΑ ΠΑΡΑΒΕΝΙΑ], πιθανώς καθυστερημένης αιτιολογίας.

ΥΠΕΡΒΟΛΙΚΗ ΔΟΣΗ

Συμπτώματα : Δεν έχουν αναφερθεί σοβαρές αντιδράσεις σε δηλητηρίαση από αμβροξόλη. Κατά κανόνα, δόσεις των 15 mg/kg/24 ώρες (IV) ή 25 mg/kg/24 ώρες (PO) ήταν καλά ανεκτές. Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιελάμβαναν νευρικότητα και διάρροια. Σε περιπτώσεις σημαντικής υπερδοσολογίας, έχουν αναφερθεί σιελόρροια, ναυτία και έμετος και υπόταση.

Μέτρα που πρέπει να ληφθούν :

- Αντίδοτο: δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο.

- Γενικά μέτρα αποβολής: Δεν ενδείκνυται πρόκληση εμέτου ή πλύση στομάχου, εκτός από περιπτώσεις πολύ σοβαρής δηλητηρίασης. Η αναγκαστική διούρηση ή η αιμοκάθαρση δεν φαίνεται να είναι αποτελεσματικά μέτρα για την αντιμετώπιση της υπερδοσολογίας λόγω της υψηλής σύνδεσής του με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

- Φροντίδα ασθενούς: Διατηρήστε τους αεραγωγούς καθαρούς από εκκρίσεις ξαπλώνοντας τον ασθενή και πραγματοποιώντας βρογχική αναρρόφηση.

- Θεραπεία: συμπτωματική θεραπεία.