ΔΡΑΣΗ ΚΑΙ ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΣ

Βάση ξανθίνης. Διεγερτικό του κεντρικού νευρικού συστήματος. Ο μηχανισμός δράσης της περιλαμβάνει την ικανότητά της να αναστέλλει το ένζυμο φωσφοδιεστεράση, με αποτέλεσμα την αύξηση της cAMP. Σε χαμηλές δόσεις, ένας άλλος μηχανισμός κυριαρχεί: ανταγωνίζεται τους υποδοχείς αδενοσίνης. Προκαλεί καρδιακή διέγερση (θετική ινότροπη δράση) και μείωση της περιφερικής αρτηριολικής αντίστασης, η οποία αντισταθμίζει τις επιδράσεις της στην αρτηριακή πίεση. Στον εγκέφαλο, προκαλεί αγγειοσύσπαση, η οποία έχει οδηγήσει στην πρότασή της για χρήση ως αντιημικρανικός παράγοντας. Διεγείρει τους σκελετικούς μύες και το αναπνευστικό κέντρο και αυξάνει την έκκριση γαστρικού οξέος και τη διούρηση.

ΕΙΔΙΚΕΣ ΠΡΟΕΙΔΟΠΟΙΗΣΕΙΣ

- Η απότομη διακοπή της τακτικής χορήγησης δόσεων άνω των 600 mg/ημέρα μπορεί να προκαλέσει πονοκέφαλο, άγχος και μυϊκούς σπασμούς.

ΗΛΙΚΙΩΜΕΝΟΙ

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα αυτού του φαρμάκου στους ηλικιωμένους δεν έχουν τεκμηριωθεί πλήρως. Ωστόσο, παρόλο που δεν αναμένονται συγκεκριμένα σοβαρά προβλήματα σε αυτήν την ηλικιακή ομάδα, αυτοί οι ασθενείς μπορεί να είναι πιο ευαίσθητοι στις παρενέργειες του ΚΝΣ. Χρησιμοποιήστε το με προσοχή.

ΣΥΝΘΕΣΗ

Ανά κάψουλα: Καφεΐνη, 300 mg.

ΣΥΜΒΟΥΛΕΣ ΑΣΘΕΝΩΝ

- Μην πάρετε την τελευταία δόση εντός 6 ωρών πριν από τον ύπνο για να αποφύγετε πιθανή αϋπνία. - Καταπιείτε τις κάψουλες ολόκληρες, χωρίς να τις μασάτε ή να τις θρυμματίζετε. - Μην λαμβάνετε περισσότερες από 3 κάψουλες την ημέρα. - Εάν τα συμπτώματα επιδεινωθούν ή επιμείνουν μετά από 7 ημέρες, η κλινική σας κατάσταση θα αξιολογηθεί.

ΑΝΤΕΝΔΕΙΞΕΙΣ

- Αλλεργία στην καφεΐνη ή [ΑΛΛΕΡΓΙΑ ΣΤΗΝ ΞΑΝΘΙΝΗ].- Σοβαρές καρδιαγγειακές διαταραχές ([ΚΑΡΔΙΑΚΗ ΑΡΡΥΘΜΙΑ], [ΚΑΡΔΙΑΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ], [ΣΤΕΦΑΝΙΑΙΑ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ]): λόγω του κινδύνου ταχυκαρδίας και έκτακτων συστολών.- [ΕΠΙΛΗΨΙΑ]: αυξάνει τον κίνδυνο επιληπτικών κρίσεων.- [ΑΥΠΝΙΑ]: λόγω της διεγερτικής της δράσης στο κεντρικό νευρικό σύστημα.- [ΠΕΠΤΙΚΟ ΕΛΚΟΣ]: λόγω της αυξανόμενης επίδρασής της στην έκκριση γαστρικού οξέος.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ

Κατηγορία Γ εγκυμοσύνης του FDA. Μελέτες σε ζώα που χρησιμοποιούν δόσεις ισοδύναμες με 12-14 φλιτζάνια καφέ την ημέρα καθ' όλη τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή πολύ μεγάλες μεμονωμένες δόσεις έχουν δείξει τερατογόνες επιδράσεις. Χαμηλότερες δόσεις έχουν συσχετιστεί με καθυστερήσεις στην ανάπτυξη του σκελετού. Η καφεΐνη διαπερνά τον πλακούντα, φτάνοντας σε συγκεντρώσεις στον εμβρυϊκό ορό και τους ιστούς παρόμοιες με τα μητρικά επίπεδα. Η ασφάλεια της χρήσης καφεΐνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν έχει τεκμηριωθεί. Η υπερβολική κατανάλωση καφεΐνης έχει συσχετιστεί ασθενώς με αυξημένη συχνότητα εμφάνισης απώλειας εμβρύου, χαμηλού βάρους γέννησης και πρόωρου τοκετού, αν και δεν έχει τεκμηριωθεί σαφής αιτιώδης σχέση. Ωστόσο, η μέτρια χρήση δεν φαίνεται να σχετίζεται με αυτές τις επιδράσεις ή με συγγενείς δυσπλασίες. Συνιστάται στις έγκυες γυναίκες να περιορίζουν ή να αποφεύγουν τροφές, ποτά και φάρμακα που περιέχουν καφεΐνη.

ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΗ

* Στοματική οδός: - Απορρόφηση: Απορροφάται ταχέως (Tmax = 50-75 λεπτά). - Κατανομή: Κατανέμεται ταχέως σε όλο το σώμα. Δέσμευση με πρωτεΐνες του πλάσματος: 15-30%. - Μεταβολισμός: Σχεδόν εξ ολοκλήρου ηπατικός μέσω οξείδωσης, απομεθυλίωσης και ακετυλίωσης. - Αποβολή: Αποβάλλεται στα ούρα, <1% αμετάβλητο. Ο χρόνος ημιζωής αποβολής (t1/2) είναι 3-6 ώρες (ενήλικες), 80-100 ώρες (νεογνά), 4-5 ώρες (ηπατική δυσλειτουργία). μειώνεται στους καπνιστές και τους αθλητές και δεν μεταβάλλεται στους ηλικιωμένους ή κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ

- [ΑΣΘΕΝΙΑ]. Συμπτωματική και περιστασιακή ανακούφιση από παροδικές καταστάσεις εξασθένησης.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ

- Από του στόματος αντισυλληπτικά (οιστρογόνα): Μελέτες έχουν δείξει μειωμένη κάθαρση καφεΐνης, με πιθανή ενίσχυση των επιδράσεών της ή/και της τοξικότητάς της, λόγω αναστολής του ηπατικού μεταβολισμού της. - Σιμετιδίνη: Μελέτες έχουν δείξει μειωμένη κάθαρση καφεΐνης, με πιθανή ενίσχυση των επιδράσεών της ή/και της τοξικότητάς της, λόγω αναστολής του ηπατικού μεταβολισμού της. - Κλοζαπίνη: Ορισμένες μελέτες έχουν δείξει αναστολή της αντιψυχωσικής δράσης της κλοζαπίνης, λόγω ανταγωνισμού των δράσεών της στους υποδοχείς ντοπαμίνης. - Δισουλφιράμη: Ορισμένες μελέτες έχουν δείξει μειωμένη κάθαρση καφεΐνης, με πιθανή ενίσχυση των επιδράσεών της ή/και της τοξικότητάς της, λόγω πιθανής αναστολής του ηπατικού μεταβολισμού της. - Μεθοξαλένη: Ορισμένες μελέτες έχουν δείξει μειωμένη κάθαρση καφεΐνης, με πιθανή ενίσχυση των επιδράσεών της ή/και της τοξικότητάς της, λόγω αναστολής του ηπατικού μεταβολισμού της. - Μεξιλετίνη: μελέτες έχουν δείξει μείωση στην κάθαρση καφεΐνης, με πιθανή ενίσχυση της δράσης ή/και της τοξικότητάς της. - Κινολόνες (πιπεμιδικό οξύ, σιπροφλοξασίνη, ενοξακίνη): μελέτες έχουν δείξει αύξηση των επιπέδων καφεΐνης στο πλάσμα, με πιθανή ενίσχυση της δράσης ή/και της τοξικότητάς της, λόγω αναστολής του ηπατικού μεταβολισμού της.

ΓΑΛΟΥΧΙΑ

Η καφεΐνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε μικρές ποσότητες (αναλογία γάλακτος/πλάσματος 0,5) και μπορεί να συσσωρευτεί στο βρέφος. Όταν μια θηλάζουσα μητέρα καταναλώνει 6-8 φλιτζάνια καφεϊνούχων ποτών, το βρέφος μπορεί να εμφανίσει συμπτώματα διέγερσης από την καφεΐνη (υπερκινητικότητα και αφύπνιση). Συνιστάται στις θηλάζουσες μητέρες να περιορίσουν την πρόσληψη καφεϊνούχων ποτών σε 1-2 φλιτζάνια/ημέρα ή λιγότερο και να αποφεύγουν τη λήψη καψουλών ή δισκίων καφεΐνης. Οι συνδυασμοί αναλγητικών με καφεΐνη, στις συνιστώμενες δόσεις, προκαλούν αμελητέες συγκεντρώσεις στο βρέφος.

ΠΑΙΔΙΑ

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα αυτού του φαρμάκου σε παιδιά κάτω των 12 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες από το κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ) είναι γενικά πιο σοβαρές στα παιδιά από ό,τι στους ενήλικες. Δεν συνιστάται η χρήση σε παιδιά κάτω των 12 ετών.

ΟΔΗΓΙΕΣ ΓΙΑ ΤΗ ΣΩΣΤΗ ΧΟΡΗΓΗΣΗ

* Από του στόματος: Λάβετε τις κάψουλες ολόκληρες, φροντίζοντας να χορηγήσετε την τελευταία δόση 6 ώρες πριν τον ύπνο, για να αποφύγετε πιθανή αϋπνία.

ΔΟΣΟΛΟΓΙΑ

* Ασθένεια: - Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών, από του στόματος: 300 mg σε μία ή περισσότερες δόσεις. Μέγιστη δόση: 900 mg/24 ώρες. Εάν τα συμπτώματα επιδεινωθούν ή επιμένουν για περισσότερο από 7 ημέρες, θα πρέπει να αξιολογηθεί η κλινική κατάσταση. - Παιδιά κάτω των 12 ετών: δεν πρέπει να χρησιμοποιείται.

ΠΡΟΦΥΛΑΞΕΙΣ

- [ΔΙΑΒΗΤΗΣ]: Μπορεί να προκαλέσει αύξηση των επιπέδων γλυκόζης στο πλάσμα. - [ΥΨΗΛΗ ΑΡΤΗΡΙΑΚΗ ΠΙΕΣΗ]: Η αρτηριακή πίεση πρέπει να παρακολουθείται λόγω της πιθανότητας αύξησης. - [ΗΠΑΤΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ]: Δεδομένου ότι μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ, η δοσολογία πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με τον βαθμό ηπατικής λειτουργίας.

ΠΡΟΦΥΛΑΞΕΙΣ ΣΧΕΤΙΚΑ ΜΕ ΤΑ ΕΚΔΟΧΑ

Αυτό το φάρμακο περιέχει σακχαρόζη. Ασθενείς με κληρονομική δυσανεξία στη φρουκτόζη, δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης ή ανεπάρκεια σακχαράσης-ισομαλτάσης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.

ΑΝΕΠΙΘΥΜΗΤΕΣ ΑΝΤΙΔΡΑΣΕΙΣ

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες της καφεΐνης είναι γενικά συχνές, αν και ήπιες και παροδικές. Στις περισσότερες περιπτώσεις, οι ανεπιθύμητες ενέργειες αποτελούν επέκταση της φαρμακολογικής δράσης και επηρεάζουν κυρίως το κεντρικό νευρικό σύστημα. Οι πιο χαρακτηριστικές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι:

- Συχνά (10-25%): [ΑΥΠΝΙΑ], [ΔΙΕΓΕΡΣΗ] και [ΔΙΕΓΕΡΣΗ].

- Περιστασιακά (1-9%): [ΝΑΥΤΙΑ], [ΕΜΕΤΟΣ], [ΔΙΑΡΡΟΙΑ], [ΓΑΣΤΡΑΛΓΙΑ], [ΠΟΝΟΚΕΦΑΛΟΣ], [ΕΜΒΟΕΣ], [ΑΠΟΣΥΣΤΟΛΗΣΗ], [ΕΞΩΣΥΣΤΟΛΗ], [ΑΙΣΘΗΜΑΤΑ ΠΑΛΜΩΝ], [ΤΑΧΥΚΑΡΔΙΑ], [ΚΑΡΔΙΑΚΗ ΑΡΡΥΘΜΙΑ], [ΕΥΕΡΕΘΙΣΤΟΤΗΤΑ], [ΕΞΑΨΕΙΣ], [ΤΑΧΥΠΝΕΙΑ], [ΠΟΛΥΟΥΡΙΑ]· με υψηλές δόσεις: επεισόδια [ΑΓΧΟΥΣ].

Η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται αμέσως εάν ο ασθενής παρουσιάσει οποιαδήποτε επεισόδια ζάλης ή αίσθημα παλμών.

ΣΥΝΘΕΣΗ

ΚΑΦΕΙΪΝΗ: 300 ΧΙΛΙΟΓΡΑΜΜΑΡΙΑ
ΣΑΚΧΑΡΟΖΗ (ΕΚΔΟΧΟ): 59,2 ΧΙΛΙΟΓΡΑΜΜΑ