Δράση και μηχανισμός

- Τοπικό αντιφλεγμονώδες και αναλγητικό. Η δικλοφενάκη είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο που προέρχεται από το φαινυλοξικό οξύ, το οποίο δρα εμποδίζοντας τη σύνθεση προσταγλανδινών και άλλων προστανοειδών, μέσω της αναστολής της κυκλοοξυγενάσης που εμπλέκεται στις φλεγμονώδεις διεργασίες.

Φαρμακοκινητική

Τοπική διαδρομή:

- Απορρόφηση:
* Τζελ: Βιοδιαθεσιμότητα 6%. Η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) είναι 15-53,8 ng/ml και επιτυγχάνεται μετά από 10-14 ώρες εφαρμογής.

- Κατανομή: Υψηλή σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (99%), κυρίως με την αλβουμίνη. Vd 1,3 l/kg.

- Μεταβολισμός: Μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως στο ήπαρ, μέσω αντιδράσεων υδροξυλίωσης και σύζευξης με γλυκουρονικό οξύ.

- Αποβολή: Αποβάλλεται στα ούρα (65%) και στη χολή (35%), κυρίως ως συζευγμένοι μεταβολίτες. Μικρές ποσότητες αμετάβλητης δικλοφενάκης ανιχνεύονται στα ούρα και τη χολή. Ο χρόνος t1/2 είναι 2 ώρες.

Οδηγίες

- [ΠΟΝΟΣ]. Συμπτωματική θεραπεία οξέων φλεγμονωδών ή/και επώδυνων διεργασιών, όπως:
* [ΜΩΛΙΑΓΟΝΗ] ή [ΔΙΑΣΤΡΕΜΜΑ] που προκαλείται από στροφή.
* [Ραγιόκρανο] ή άλλη [ΣΥΜΒΑΣΗ]
* [ΟΣΦΥΓΑΛΓΙΑ].

Δοσολογία

- Diclofenac Kern Pharma, Diclokern, Voltadol και Voltadol Forte (ενήλικες και έφηβοι άνω των 14 ετών): εφαρμόστε ένα λεπτό στρώμα (2-4 g γέλης, ισοδύναμο με το μέγεθος ενός κερασιού ή καρυδιού, αντίστοιχα), 3-4 φορές την ημέρα ή 1 εφαρμογή κάθε 12 ώρες (κατά προτίμηση πρωί και βράδυ) στην περίπτωση του Voltadol Forte.

Οδηγίες για σωστή διαχείριση

Θα πρέπει να αποφεύγεται η εφαρμογή του σε περιοχές του δέρματος με δερματίτιδα, ανοιχτές πληγές, εγκαύματα ή μολύνσεις και η περιοχή δεν πρέπει να καλύπτεται με αποφρακτικούς επιδέσμους, καθώς αυτό θα μπορούσε να προωθήσει μεγαλύτερη συστηματική απορρόφηση της δικλοφενάκης.
Θα πρέπει να αποφεύγεται η εφαρμογή του κοντά στα μάτια, καθώς και στους βλεννογόνους.
Μετά την εφαρμογή, τα χέρια πρέπει να πλένονται, εκτός εάν πρόκειται για το σημείο της θεραπείας.
Εάν τα συμπτώματα επιμένουν ή επιδεινωθούν μετά από 5 ημέρες χρήσης, συνιστάται να συμβουλευτείτε γιατρό ή/και φαρμακοποιό.




- Γαλάκτωμα, τζελ: Εφαρμόστε στην περιοχή που πρόκειται να αντιμετωπιστεί, κάνοντας μασάζ μέχρι να απορροφηθεί το τζελ. Πλύνετε τα χέρια σας στη συνέχεια.

Αντενδείξεις

- Υπερευαισθησία στη δικλοφενάκη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του φαρμάκου. Υπάρχουν αναφορές διασταυρούμενων αντιδράσεων μεταξύ διαφορετικών ΜΣΑΦ, καθώς και με σαλικυλικά, επομένως η δικλοφενάκη δεν συνιστάται σε περιπτώσεις [ΑΛΛΕΡΓΙΑΣ ΣΤΑ ΜΣΑΦ] ή [ΑΛΛΕΡΓΙΑΣ ΣΤΑ ΣΑΛΙΚΥΛΙΚΑ].

- [ΠΕΠΤΙΚΟ ΕΛΚΟΣ] δραστικό. Αν και η τοπική εφαρμογή περιορίζει την απορρόφηση της δικλοφενάκης, η χρήση της δεν συνιστάται σε ασθενείς με πεπτικό έλκος λόγω της πιθανότητας επιδείνωσης του έλκους.

Προφυλάξεις

[ΑΝΤΙΔΡΑΣΕΙΣ ΦΩΤΟΕΥΑΙΣΘΗΣΙΑΣ]. Η δικλοφενάκη έχει προκαλέσει αντιδράσεις φωτοευαισθησίας. Συνιστάται η αποφυγή έκθεσης των περιοχών που έχουν υποβληθεί σε θεραπεία στο ηλιακό φως ή στην υπεριώδη ακτινοβολία για τουλάχιστον μία ημέρα.

- Συστηματικές αντιδράσεις. Ο κίνδυνος συστηματικών αντιδράσεων από την τοπική χρήση δικλοφενάκης είναι ελάχιστος, αν και δεν μπορεί να αποκλειστεί εάν εμφανιστεί σημαντική συστηματική απορρόφηση, όπως μπορεί να συμβεί εάν εφαρμοστεί σε κατεστραμμένο δέρμα (δερματίτιδα, εγκαύματα, πληγές) ή με στεγανό επίδεσμο. Συνιστάται η τήρηση των δοσολογικών συστάσεων σε ασθενείς με άσθμα, ιστορικό πεπτικού έλκους, νεφρική ή καρδιακή ανεπάρκεια, καθώς και υπέρταση.

Προειδοποιήσεις σχετικά με τα έκδοχα:

- Επειδή περιέχει βουτυλοϋδροξυτολουόλιο ως έκδοχο, μπορεί να προκαλέσει τοπικές δερματικές αντιδράσεις, όπως δερματίτιδα εξ επαφής ή ερεθισμό των ματιών ή των βλεννογόνων.

Προειδοποιήσεις σχετικά με τα έκδοχα:

- Αυτό το φάρμακο περιέχει προπυλενογλυκόλη, επομένως μπορεί να προκαλέσει ερεθισμό του δέρματος.

Συμβουλές προς τον ασθενή

- Θα πρέπει να συμβουλευτείτε τον γιατρό ή/και τον φαρμακοποιό σας εάν είχατε προηγούμενες αλλεργικές αντιδράσεις σε άλλα αντιφλεγμονώδη φάρμακα, συμπεριλαμβανομένου του ακετυλοσαλικυλικού οξέος.

- Μην καλύπτετε την περιοχή με στεγανούς επιδέσμους.

- Μην εφαρμόζετε σε περιοχές δέρματος με εγκαύματα, ανοιχτές πληγές, δερματίτιδα ή μολύνσεις.

- Μην εκθέτετε τις περιοχές που έχουν υποστεί επεξεργασία σε ηλιακό φως ή πηγές φωτός UVA για τουλάχιστον μία ημέρα μετά την τελευταία εφαρμογή.

- Εάν τα συμπτώματα επιμένουν ή επιδεινωθούν μετά από 3 ημέρες χρήσης, συμβουλευτείτε τον γιατρό ή/και τον φαρμακοποιό σας.

- Εφαρμόστε στο δέρμα, κάνοντας μασάζ μέχρι να απορροφηθεί το τζελ.

Αλληλεπιδράσεις

Δεν έχουν περιγραφεί αλληλεπιδράσεις στις συνιστώμενες δόσεις. Ωστόσο, σε περίπτωση σημαντικής συστηματικής απορρόφησης, θα μπορούσαν να εμφανιστούν οι ίδιες αλληλεπιδράσεις όπως με τη συστηματική δικλοφενάκη.
Επιπλέον, όπως συμβαίνει με κάθε τοπική θεραπεία, δεν συνιστάται η ταυτόχρονη εφαρμογή δύο τοπικών φαρμάκων στην ίδια περιοχή.

Εγκυμοσύνη

- Κατηγορία εγκυμοσύνης C(D) του FDA. Κατηγορία C κατά τη διάρκεια των πρώτων 30 εβδομάδων της εγκυμοσύνης και Κατηγορία D από την 30ή εβδομάδα της εγκυμοσύνης και μετά. Περίπου το 10% της τοπικής δόσης απορροφάται συστηματικά, με σημαντικά χαμηλότερη βιοδιαθεσιμότητα μέσω της τοπικής οδού σε σύγκριση με την από του στόματος οδό. Δεν υπάρχουν διαθέσιμες επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε ανθρώπους με τοπική δικλοφαινάκη, αλλά η συστηματική δικλοφενάκη έχει οδηγήσει σε εμβρυϊκή τοξικότητα στο τέλος της εγκυμοσύνης. Αν και η δερματική απορρόφηση είναι ελάχιστη, δεν μπορεί να αποκλειστεί η πιθανότητα συστηματικών επιδράσεων.
Η τοπική χρήση δικλοφενάκης κατά τα δύο πρώτα τρίμηνα της εγκυμοσύνης είναι αποδεκτή μόνο εάν, ελλείψει άλλων ασφαλέστερων θεραπευτικών εναλλακτικών λύσεων, τα οφέλη υπερτερούν των πιθανών κινδύνων.
Η χρήση δικλοφενάκης κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της εγκυμοσύνης αντενδείκνυται, καθώς η δικλοφενάκη έχει συσχετιστεί με καθυστερημένο τοκετό και ανεπιθύμητες καρδιαγγειακές επιδράσεις στο έμβρυο, όπως πρόωρο κλείσιμο του αρτηριακού πόρου και πνευμονική υπέρταση, και νεφρικές επιδράσεις, όπως οξεία νεφρική ανεπάρκεια και ολιγοϋδράμνιο. Μπορεί επίσης να αυξήσει τον χρόνο αιμορραγίας στη μητέρα.

Γαλουχιά

Δεν είναι γνωστό εάν η τοπική δικλοφενάκη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, καθώς και οι πιθανές συνέπειες για το βρέφος. Περίπου το 10% μιας τοπικά εφαρμοζόμενης δόσης απορροφάται συστηματικά. Η συστηματική δικλοφενάκη απεκκρίνεται σε μικρές ποσότητες στο μητρικό γάλα. Ορισμένοι ειδικοί αποδέχονται τη χρήση τοπικής δικλοφενάκης κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Οι κατασκευαστές συμβουλεύουν τη διακοπή του θηλασμού ή την αποφυγή της χρήσης του.

Παιδιά

Δείτε Δοσολογία.

Ηλικιωμένοι

Οι ηλικιωμένοι μπορεί να είναι ιδιαίτερα ευάλωτοι σε ανεπιθύμητες ενέργειες από τη δικλοφενάκη, επομένως συνιστάται η χρήση της με προσοχή.

Ανεπιθύμητες αντιδράσεις

- Δερματολογικά: Συχνές (1-10%) τοπικές αντιδράσεις στην περιοχή εφαρμογής, όπως [ΚΝΗΣΜΟΣ], [ΕΡΕΘΙΣΜΟΣ ΔΕΡΜΑΤΟΣ], [ΕΡΥΘΗΜΑ], [ΕΞΑΝΘΗΜΑΤΙΚΑ ΕΞΑΝΘΗΜΑΤΑ], με εμφάνιση φλύκταινας ή βλατίδας κατά καιρούς.

- Αλλεργικές: Σπάνιες (0,1-1,0%) [ΑΝΤΙΔΡΑΣΕΙΣ ΥΠΕΡΕΥΑΙΣΘΗΣΙΑΣ], [ΔΕΡΜΑΤΙΤΙΔΑ ΕΠΑΦΗΣ]· μεμονωμένες περιπτώσεις [ΑΝΑΦΥΛΑΞΙΑΣ], [ΑΓΓΕΙΟΙΔΗΜΑΤΟΣ] και [ΑΝΤΙΔΡΑΣΕΙΣ ΦΩΤΟΕΥΑΙΣΘΗΣΙΑΣ].
Σε περίπτωση σημαντικής απορρόφησης, ενδέχεται να εμφανιστούν συστηματικές ανεπιθύμητες ενέργειες της δικλοφενάκης.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: Λόγω της οδού χορήγησης, τα συμπτώματα δεν είναι πολύ πιθανό να εμφανιστούν σε περίπτωση υπερδοσολογίας, αν και η τυχαία κατάποση ή η ακατάλληλη εφαρμογή θα μπορούσε να προκαλέσει τις τυπικές συστηματικές ανεπιθύμητες ενέργειες.
Θεραπεία: Σε περίπτωση τυχαίας κατάποσης, θα πραγματοποιηθεί γαστρική πλύση και συμπτωματική θεραπεία.