Ibuprofen

Az ibuprofén tabletta, kapszula, szuszpenzió, csepp és injekciós formában érhető el különböző kereskedelmi neveken; legismertebbek a Brufen, Larofen és a Paduden Rapid (ibuprofén-lizin).

Hatásának fokozására fix kombinációkban is kapható, például az ibuprofén és paracetamol kombinációja Paduden Duo néven, a Brufen Plus (kodeint tartalmaz) és a Larofen Plus (pseudoefedrin-hidrokloridot tartalmaz).

Az ibuprofén enyhe-mérsékelt fájdalomra, beleértve a reumás eredetű fájdalmakat is, valamint lázcsillapításra javallt.

Az ibuprofén tartalmú megfázásos és influenzás készítmények az ibuprofén mellett olyan hatóanyagokat is tartalmazhatnak, mint a pseudoefedrin-hidroklorid. Az ibuprofént tartalmazó megfázásos és influenzás gyógyszerek kereskedelmi elnevezései például a Larofen Plus és a Paduden Megfázás és Influenza.

A pseudoefedrin-hidroklorid egy szimpatomimetikum, amely az orrnyálkahártya érösszehúzódását idézi elő, ezáltal csökkenti az orrdugulást és a orrfolyást. Az ibuprofén gyulladáscsökkentő hatásán keresztül az ilyen kombinált készítmények enyhítik a specifikus tüneteket (fejfájás, torokfájás, izom- és ízületi fájdalmak).

A Brufen Cold (Brufen Plus) ibuprofén és kodein fix kombinációja, amely száraz, nem produktív köhögéssel járó influenzás állapotban lehet ígéretes segítség.

A maximális napi adag megfázás és influenza esetén 1200 mg ibuprofén, amelyet a tünetek intenzitásától függően 3–4 részletben lehet adni.

Az ibuprofén megfázásra és influenzára nem javallt 12 év alatti gyermekek számára.

Menstruáció során a méhben prosztaglandinoknak nevezett gyulladáskeltő anyagok szabadulnak fel, amelyek méhösszehúzódásokat és dysmenorrheát (menstruációs fájdalmat) okoznak. Az ibuprofén menstruációs fájdalom esetén közvetlenül a méhre hat azáltal, hogy gátolja ezen prosztaglandinok termelődését, csökkentve a méh tónusát és nyomását, ezáltal mérsékelve a fájdalmat. Az ibuprofén azonban tüneti kezelés. Ha a dysmenorrhea erős, tartós (a teljes menstruáció és a peri- vagy posztmenstruális időszakban), romlik az idő múlásával, vagy kóros hüvelyi folyással jár, javasolt nőgyógyászati vizsgálat.

Az ibuprofén-lizin ugyanazzal a hatásmechanizmussal és hatással rendelkezik, mint a klasszikus forma. A különbség az, hogy az ibuprofén-lizin gyorsabban szívódik fel (innen a Paduden Rapid megnevezés).

Menstruációs fájdalom esetén az ibuprofént 200 vagy 400 mg-os adagokban lehet adni (a fájdalom súlyosságától függően) napi 3–4 alkalommal. Ajánlott az adagok között 4–6 óra szünetet tartani. Vizsgálatok kimutatták, hogy az egyszeri 400 mg-nál nagyobb adagok további fájdalomcsillapító előnyt általában nem nyújtanak.

A reumás eredetű betegségek tipikus ibuprofén adaga napi 400 mg háromszor vagy 600 mg kétszer. Néha hatékony fenntartó adag lehet a napi 1200 mg. Akut fellángolások vagy súlyos esetekben a maximális dózis emelhető napi 2400 mg-ig, több részletre elosztva.

Izomeredetű panaszoknál az adag 200 mg, 4–6 órás időközönként adva, és a napi adag nem haladhatja meg a 1200 mg-ot. 

Az ibuprofén gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatású, ezért alkalmazható fejfájás esetén.

Az NSAID-ok teljes terápiás csoportja, beleértve az összes ibuprofént tartalmazó készítményt, óvatosságot igényel olyan betegeknél, akiknél korábbi gastrointestinalis vérzés vagy aktív fekély áll fenn. Az ibuprofén egyes máj- vagy vesefunkciós zavarokkal küzdő betegeknél a felügyelő orvos jóváhagyása nélkül ellenjavallt, mivel az ibuprofén metabolizálódik és kiválasztódik ezeken a szerveken keresztül. Az általános terápiás csoporttal kapcsolatos ellenjavallatok és allergia vagy túlérzékenységi anamnézis (egyéb NSAID-okkal vagy acetilszalicilsavval szembeni) szintén érvényesek az ibuprofénre. Gyermekeknél 12 év alatt sem megfelelő.

A mellékhatások dózisfüggőek, ami azt jelenti, hogy általában a javasolt terápiás dózisoknál az ibuprofén nem okoz mellékhatásokat. A leggyakoribb panaszok diszpeptikus jellegűek (hányinger, hányás, hasi fájdalom, hasmenés, székrekedés).

Nagyon ritkán az ibuprofénhez vérnyomás-emelkedés kapcsolódott. Vizsgálatok szerint ízületi gyulladásban szenvedő betegek esetén nagyobb a vérnyomásemelkedés kockázata ibuprofén-kezelés alatt.

Az ibuprofénnel kapcsolatban közöltek máj- és epeúti mellékhatásokat; előfordulásuk hozzávetőlegesen a következő:

Kevésbé gyakori: hepatitis, sárgaság, a májműködés károsodása

Ritka: szérum transzaminázok (AST, ALT) és alkalikus foszfatáz (ALP) emelkedése

Nagyon ritka: májelégtelenség és akut hepatitis.

Általánosságban a mellékhatások kialakulása összefügg a kezelés időtartamával és az adagolással. Emiatt az ibuprofént a lehető legalacsonyabb hatékony dózisban, a legrövidebb ideig célszerű alkalmazni. 

Bizonyos állapotokban (például reumás betegségek) az NSAID-ok elsővonalbeli kezelésnek számítanak, ezért orvosa hosszabb időre is felírhat ibuprofént. Hosszú távú NSAID-használat azonban növelheti a mellékhatások előfordulását, különösen a gasztrointesztinális szövődményeket, például a vérzést, és akut veseelégtelenséghez is vezethet.

Epidemiológiai vizsgálatok szerint az ibuprofén terhesség alatti alkalmazása fokozott spontán vetélés-, magzati szívfejlődési rendellenesség- és gastroschisis-kockázattal jár. Az ibuprofénnel kapcsolatos kockázatok terhesség alatt a nagyobb adagok és a hosszabb kezelési idő esetén nőnek. A harmadik trimeszterben az ibuprofén megnyújthatja a vérzési időt (már alacsony dózisoknál is antiplatelet hatása lehet), és gátolva a méhösszehúzódásokat késleltetheti a szülést.

Terhesség alatt célszerű elkerülni az ibuprofén szedését.

Tanulmányok szerint az ibuprofén nagyon kis koncentrációban jut be az anyatejbe, ezért rövid ideig, alacsony dózisban az ibuprofén alkalmazása biztonságos lehet szoptatás alatt. Ha az ibuprofén-kezelés szoptatás alatt hosszabb ideig szükséges, a szoptatás felfüggesztése javasolt a kezelés idejére.

Az ibuprofén és az alkohol együttes fogyasztása, különösen krónikus alkoholfogyasztás esetén, növelheti a mellékhatások gyakoriságát. Az alkohol és az ibuprofén különösen a gasztrointesztinális mellékhatások (ideértve a vérzést) kockázatát fokozza, mert mindkét anyag irritálhatja a gyomornyálkahártyát. 

Ibuprofén és digoxin: Az ibuprofén-kezelés alatt javasolt a plazma digoxinszint monitorozása;

Ibuprofén és antikoaguláns terápia: Warfarin vagy heparin NSAID-okkal való egyidejű alkalmazásakor az antikoaguláns hatás fokozódhat, ezért a vérzési idő monitorozása ajánlott;

Ibuprofén és vérlemezkegátlók / kortikoszteroid terápia / SSRI-k / ginkgo biloba: Az ibuprofén egyidejű alkalmazása ezekkel növeli a gasztrointesztinális vérzés kockázatát;

Ibuprofén és antihipertenzív gyógyszerek (ACE-gátlók, ARB-k, diuretikumok): Ezek a típusú vérnyomáscsökkentők növelhetik az NSAID-ok nefrotoxicitását, ezért az ibuprofén óvatosan alkalmazandó idős betegekben vagy előrehaladott veseelégtelenség esetén.

Ibuprofén és szulfonilureák: A szulfonilureákkal (például Amaryl, glibenklamid) kezelt cukorbetegeknek vércukorszintjükre figyelniük kell NSAID-terápia alatt, mivel ezek fokozhatják a hipoglikémiás hatást.

Általánosságban két különböző NSAID együttes alkalmazása nem ajánlott, mivel hasonló hatásmechanizmusuk van és nő a mellékhatások kockázata. Azonban az ibuprofén és a paracetamol kombinációja megengedett, mivel a paracetamol más terápiás csoportba tartozik és eltérő hatásmechanizmussal rendelkezik; a két szer kombinációja szinergikus fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatást eredményez. Mindkét hatóanyag egy tablettában is elérhető Paduden Duo néven.

A választás a paracetamol és az ibuprofén között attól függ, milyen célt szeretne elérni és személyes preferenciáitól. Az ibuprofén NSAID; a paracetamolnak nincs gyulladáscsökkentő hatása, de fájdalomcsillapító. A paracetamolnak kevesebb gyógyszerkölcsönhatása van, mint az ibuprofénnek.

Amikor a két szer közül választ, vegye figyelembe a kísérő betegségeket. Ha veseelégtelensége, súlyos szívelégtelensége vagy ischaemiás coronaria betegsége van, illetve korábbi gastrointestinalis vérzése, válassza a paracetamolt. Ha súlyos májsejtfunkciós elégtelenség áll fenn, és az ibuprofén és a paracetamol közül kell választani, az ibuprofén mérlegelése javasolt, de óvatosan és orvosa ajánlására alkalmazza. 

Az ibuprofén a hatóanyag, amelyre a Nurofen és a Brufen márkanevek épülnek. Farmakológiailag nincs különbség: a Nurofen, a Brufen és az ibuprofén ugyanazt a hatóanyagot jelölik.

Ha ibuprofén helyett keres alternatívát, választhat egy másik molekulát ugyanabból a terápiás csoportból, az NSAID-ok közül. Így az ibuprofén helyettesíthető például ketoprofennel, diklofenakkal vagy naproxennel. Ha csak fájdalomcsillapító hatásra van szüksége, használhat paracetamolt is.

Az ibuprofén túladagolásának kockázata 80–100 mg/testsúlykilogramm feletti adagoknál jelentkezik. A legtöbb esetben nagy mennyiségű ibuprofén fogyasztása hányingert, hányást, hasmenést (néha apró vércsíkokkal) eredményez. Fejfájást, szédülést, fülzúgást és gasztrointesztinális vérzést is jelentettek.

 200 mg/testsúlykilogramm feletti dózisok súlyos tünetek kockázatát hordozzák, melyek akut veseelégtelenségben, metabolikus acidózisban, májkárosodásban, hipotenzióban és légzésdepresszióban nyilvánulhatnak meg.

Jelentős egyéni variabilitás létezik. Ha túl sok ibuprofént vett be, keresse fel a legközelebbi sürgősségi osztályt, mivel kardiopulmonális ellátásra lehet szükség.