AÇÃO E MECANISMO

- Antitussígeno. O dextrometorfano é o isômero dextro do levorfanol, um alcaloide opiáceo análogo da codeína, que atua no centro da tosse, suprimindo-o. Embora seu mecanismo de ação exato seja desconhecido, os opiáceos podem agir inibindo a produção de taquicininas, os principais neurotransmissores das fibras C, que constituem esse centro de controle.

Possui efeito antitussígeno semelhante ao da codeína, mas não apresenta efeitos narcóticos ou depressores do centro respiratório.

AVISOS ESPECIAIS

- Fique atento ao aparecimento de possíveis sintomas de abuso de dextrometorfano, como alterações de humor, mudanças de hábitos ou na aparência da pessoa, ou abuso de grandes quantidades de xaropes para tosse.

- Risco de interações graves quando combinado com antidepressivos como IMAOs ou ISRSs, bem como com medicamentos com atividade IMAO, como o linezolida.

IDOSOS

Embora não haja recomendações específicas de dosagem, recomenda-se cautela. Pode ser necessário diminuir a dose por administração ou aumentar o intervalo entre as doses.

CONSELHOS AO PACIENTE

- Beba bastante água durante o tratamento.

Não tome dextrometorfano se tiver feito uso de antidepressivos nos últimos 14 dias. Consulte seu médico e/ou farmacêutico.

Informe o seu médico e/ou farmacêutico se apresentar sintomas como tosse persistente por mais de 7 dias, apesar do tratamento, ou se esta for acompanhada de dor de cabeça intensa, febre ou erupção cutânea.

CONTRAINDICAÇÕES

- Hipersensibilidade ao dextrometorfano, [ALERGIA A OPIOIDES] ou a qualquer outro componente do medicamento.

- Pacientes com tosse devido a [ASMA], [TOSSE PRODUTIVA] ou [INSUFICIÊNCIA RESPIRATÓRIA]. Seu uso também não é recomendado para tosse causada pelo tabagismo, pois pode prejudicar a expectoração e aumentar a resistência das vias aéreas.

- Crianças menores de 2 anos.

- Insuficiência hepática grave (classe C de Child-Pugh).

- Tratamento com IMAOs, ISRSs, bupropiona, linezolida ou procarbazina nas 2 semanas anteriores (ver Interações; Inibidores da CYP2D6).

EFEITOS NA CONDUÇÃO

Ao contrário de alguns outros opiáceos, o dextrometorfano não parece ter efeitos depressores significativos sobre o sistema nervoso central. No entanto, ocasionalmente pode causar sonolência ou tontura leve.

GRAVIDEZ

Categoria C da FDA.

Segurança animal: O dextrometorfano não é teratogênico em animais.

Segurança em humanos: Não existem estudos adequados e bem controlados em humanos. De acordo com dados de estudos retrospectivos com mulheres que utilizaram dextrometorfano durante os estágios iniciais da gravidez (4ª a 14ª semana), o uso desse opioide não foi associado a um risco aumentado de malformações congênitas, aborto espontâneo ou baixo peso ao nascer. Sua administração só é aceitável se não houver alternativas terapêuticas mais seguras e os benefícios superarem os riscos potenciais.

Efeitos sobre a fertilidade: Não foram observados efeitos colaterais em animais. Não foram realizados estudos específicos em humanos.

FARMACOCINÉTICA

Via oral:

- Absorção: absorção rápida, com um tmax de 2 h. Seus efeitos aparecem em 15-30 min e duram 6 h. Sua biodisponibilidade é reduzida devido a um intenso efeito hepático de primeira passagem.

Efeito dos alimentos: não afeta a farmacocinética do dextrometorfano.

- Distribuição: não há dados disponíveis.

Metabolismo: extenso no fígado pelas enzimas CYP2D6 e CYP3A4, resultando em diversos metabólitos desmetilados. O principal metabólito é o dextrorfano, que é parcialmente ativo, e, em menor grau, o 3-metoxi e o 3-hidroximorfinano, ambos inativos.

Capacidade de indução/inibição enzimática: não há dados disponíveis.

- Excreção: na urina, na forma de metabólitos ou inalterado. Sua t1/2 é de 1,4 a 3,9 h (dextrometorfano) e de 3,4 a 5,6 h (dextrorfano).

Farmacocinética em situações especiais:

- Polimorfismo genético: O dextrometorfano é um substrato da CYP2D6, uma isoenzima do citocromo P450. Foram descritas populações com alelos não funcionais dessa isoenzima, que atuam como metabolizadores lentos (até 6% da população). Esses pacientes podem apresentar eliminação reduzida de dextrometorfano, com valores de Cmax até 20 vezes maiores e uma t1/2 prolongada de até 45 horas.

- Outras situações: não existem dados específicos em crianças, idosos ou pacientes com insuficiência renal ou hepática. No entanto, espera-se um aumento na sua t1/2 em pacientes com insuficiência hepática.

INDICAÇÕES

- Tratamento sintomático da tosse seca e improdutiva, como tosse irritativa ou tosse nervosa.

INTERAÇÕES

- Expectorantes e mucolíticos. A inibição do reflexo da tosse pode levar à obstrução pulmonar em casos de aumento do volume ou da fluidez das secreções brônquicas.

- Hipnóticos. Risco de potencialização do efeito sedativo quando combinados com álcool ou medicamentos como barbitúricos, benzodiazepínicos, anti-histamínicos H1, outros analgésicos opioides ou antipsicóticos.

- Inibidores da CYP2D6. O dextrometorfano é um substrato da CYP2D6, portanto, seus efeitos e toxicidade podem ser aumentados quando combinado com medicamentos como abiraterona, bupropiona, coxibs, imatinibe ou terbinafina. Esses efeitos também podem ser aumentados com o consumo de suco de toranja ou laranja amarga. Evite o consumo desses alimentos.

A combinação de dextrometorfano com certos inibidores da CYP2D6, como IMAOs, fármacos com atividade IMAO (p. ex., linezolida, procarbazina) ou ISRSs (p. ex., paroxetina), tem sido associada ao desenvolvimento de síndrome serotoninérgica grave. Recomenda-se evitar essa combinação e não administrar dextrometorfano até que tenham decorrido pelo menos 14 dias após o término do tratamento com o antidepressivo.

- Memantina. O dextrometorfano pode potencializar a toxicidade da memantina. Evite essa combinação.

LACTAÇÃO

Segurança animal: não há dados disponíveis.

Segurança em humanos: Não se sabe se este produto é excretado no leite materno, e as possíveis consequências para o lactente também são desconhecidas. Como seu uso é especificamente contraindicado em crianças menores de 2 anos de idade, recomenda-se interromper a amamentação ou evitar sua administração.

CRIANÇAS

O dextrometorfano pode ser usado em crianças a partir de 2 anos de idade, com ajustes de dosagem apropriados com base na idade. Recomenda-se selecionar formulações especificamente indicadas para crianças entre 2 e 12 anos de idade (ver Posologia).

As crianças podem ser especialmente sensíveis aos efeitos adversos dos opiáceos.

Seu uso em crianças menores de 2 anos de idade é contraindicado. Reações adversas graves, algumas fatais, foram relatadas com o uso de medicamentos antigripais de venda livre nessas crianças.

DIRETRIZES PARA ADMINISTRAÇÃO ADEQUADA

Administração com alimentos: Pode ser tomado com ou sem alimentos. Evite suco de toranja ou laranja amarga.

POSOLOGIA

- Adultos: 5-10 ml (10-20 mg)/4 h ou 15 ml (30 mg)/6-8 h. Não exceder 6 doses por dia. Dose máxima de 60 ml (120 mg)/24 h.

- Crianças e adolescentes menores de 18 anos:

* Adolescentes com 12 anos ou mais: mesmas condições que os adultos.

* Crianças de 6 a 11 anos: 2,5 a 5 ml (5 a 10 mg) a cada 4 horas ou 7,5 ml (15 mg) a cada 6 a 8 horas. Não exceder 6 doses por dia. Dose máxima de 30 ml (60 mg) a cada 24 horas.

* Crianças menores de 6 anos: não recomendado para esta faixa etária.

- Idosos: não é necessário ajuste de dose.

Duração do tratamento: Recomenda-se usar este produto pelo menor tempo necessário para controlar os sintomas. Se os sintomas persistirem ou piorarem após 7 dias, ou se forem acompanhados de febre alta, erupção cutânea ou dor de cabeça persistente, consulte um médico e/ou farmacêutico.

Dose esquecida: Tome a próxima dose no horário habitual. Não dobre a dose seguinte.

DOSAGEM EM CASO DE INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA

- Insuficiência hepática leve a moderada (classes A e B de Child-Pugh): reduzir a dose em 50% e não administrar mais de 4 vezes ao dia.

- Insuficiência hepática grave (classe C de Child-Pugh): contraindicado.

DOSAGEM EM CASO DE INSUFICIÊNCIA RENAL

Não foram feitas recomendações específicas de dosagem.

PRECAUÇÕES

[INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA]. O dextrometorfano é metabolizado no fígado. Em pacientes com insuficiência hepática, pode ocorrer acúmulo e aumento do risco de reações adversas. Pode ser necessário ajuste de dose (ver Posologia em Insuficiência Hepática). Seu uso é contraindicado em casos de insuficiência hepática grave (classe C de Child-Pugh).

- [DERMATITE ATÓPICA]. Pode agravar os sintomas devido ao aumento da liberação de histamina.

[DEPENDÊNCIA]. O dextrometorfano pode potencialmente levar à dependência (casos de abuso foram relatados em adolescentes, às vezes resultando em intoxicações fatais), embora em uma extensão muito menor do que outros opioides, como a morfina. Recomenda-se extrema cautela e os pacientes, especialmente aqueles com histórico de dependência química, devem ser monitorados de perto quanto a sinais de abuso, como alterações de humor, mudanças de hábitos ou aparência, uso indevido de grandes quantidades de xaropes para tosse ou o desaparecimento de medicamentos do armário de remédios de casa.

PRECAUÇÕES RELATIVAS AOS EXCIPIENTES

Este medicamento contém sorbitol. Pacientes com intolerância hereditária à frutose não devem tomar este medicamento.

REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas são descritas de acordo com cada intervalo de frequência, sendo consideradas muito comuns (>10%), comuns (1-10%), incomuns (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muito raras (<0,01%) ou de frequência desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).

- Digestivo: frequência desconhecida [NÁUSEA], [VÔMITO], [CONSTIPAÇÃO].

- Neurológico/psicológico: frequência desconhecida [SONOLÊNCIA], [TONTURA], [VERTIGIO], [DOR DE CABEÇA], [CONFUSÃO].

- Dermatológico: frequência desconhecida [ERUPÇÕES EXANTEMATOSAS].

SOBREDOSE

Sintomas: geralmente surge um quadro neurológico com confusão, excitabilidade, inquietação, nervosismo ou irritabilidade.

Há relatos de abuso em adolescentes nos quais ocorreram efeitos colaterais significativos, como desconforto gastrointestinal, ansiedade, pânico, perda de memória, agitação, letargia, alucinações, vertigem, taquicardia, hipertensão ou hipotensão, midríase, nistagmo, taquipneia, febre e, nos casos mais graves, convulsões, perda de consciência, arritmias cardíacas, depressão respiratória e morte.

Pode causar náuseas, vômitos, sonolência, tonturas, visão turva com miose, midríase devido à paralisia do corpo ciliar, nistagmo, ataxia, retenção urinária, estupor e psicose tóxica. Ocasionalmente, podem ocorrer depressão respiratória leve e estado comatoso.

Em crianças, pode causar náuseas e vômitos, letargia, alucinações, edema facial e hiperexcitabilidade.

Medidas a serem tomadas:

- Antídoto: em caso de intoxicação grave, pode-se considerar a administração de naloxona (0,01 mg/kg em crianças).

- Medidas gerais de eliminação: lavagem gástrica com aspiração, seguida da administração de carvão ativado.

- Monitoramento: função respiratória e cardiovascular.

Tratamento: Manter as vias aéreas desobstruídas, iniciando ventilação assistida se necessário. Tratamento sintomático.

COMPOSIÇÃO

DEXTROMETORFANO: 2 MILIGRAMAS - BROMIDRATO
SORBITOL (E-420) (EXCIPIENTE): 517,4 MILIGRAMAS