Handling och mekanism

- [SMÄRTLÄKANDE], [FEBERSLUTTANDE], [ANTIINFLAMMATORISK] och [TROMBYCKENHÅLLANDE].
* Smärtstillande effekt: ger smärtlindring genom att verka centralt på hypotalamus och perifert genom att blockera genereringen av smärtsamma impulser, genom blockering av prostaglandinsyntes medierad genom hämning av cyklooxygenas.
* Antiinflammatorisk verkan: hämmar syntesen av prostaglandiner och andra inflammationsmediatorer.
* Febernedsättande effekt: minskar onormalt hög temperatur genom att verka på hypotalamus termoreglerande centrum och orsaka perifer vasodilatation. Vasodilatation ökar svettning och därmed värmeförlust.
* Trombocytaggregationshämmande verkan: Den orsakar irreversibel hämning (acetylering) av cyklooxygenasenzymet, vilket är involverat i syntesen av vanliga prekursorer till tromboxaner (proaggregerande ämnen) och prostacyklin, PGI2 (antiaggregerande ämne). Den dominerande antiaggregerande effekten beror på att prostacyklin syntetiseras av vaskulära endotelceller, vilka kan producera nya cyklooxygenasmolekyler efter initial inaktivering av acetylsalicylsyra. Däremot kan trombocyter (som är cellfragment och därför saknar cellkärna) inte producera nya cyklooxygenasmolekyler, och därför syntetiseras inte tromboxanprekursorer.

Farmakokinetik

Oral administrering:

- Absorption: Efter oral administrering av acetylsalicylsyra är absorptionen snabb och fullständig (absorptionen av den mikroinkapslade formen är fördröjd men fortsätter tills den är fullständig). Absorptionen är lägre i de initiala stadierna av Kawasakis sjukdom och återgår därefter till normala nivåer. Cmax uppnås vanligtvis inom 1-2 timmar med enstaka doser. Det kan vara snabbare med flytande doseringsformer.
Lysinacetylsalicylat är en prodrug till acetylsalicylsyra, med bättre löslighet än den senare. Den möjliggör snabbare uppnående av plasmakoncentrationer än konventionella former av acetylsalicylsyra.
Mat: Mat minskar absorptionshastigheten, men inte den slutliga absorberade mängden.

- Distribution: Acetylsalicylsyra och salicylsyra binder delvis till serumproteiner, främst albumin. Plasmaproteinbindningsgraden är 80–90 %. Acetylsalicylsyra och salicylsyra distribueras i synovialvätska, centrala nervsystemet och saliv. Salicylsyra passerar lätt över placentan och passerar, vid höga doser, över i bröstmjölk.

- Metabolism: Den genomgår omfattande levermetabolism.

- Eliminering: Halveringstiden för acetylsalicylsyra är mycket kort (15–20 minuter) eftersom den snabbt omvandlas till salicylsyra i matsmältningsslemhinnan, levern och plasman genom deacetylering, med en halveringstid på 2–3 timmar. Salicylsyra från hydrolys av acetylsalicylsyra eller salicylater elimineras i urinen, delvis metaboliserad som salicylursyra (80 %) och delvis som konjugat med glukuronider (15 %) och glycin. Bildningshastigheten för glycin- och glukuronsyrametaboliterna är mättnadsbar. Andelen utsöndrad oförändrad är pH-beroende (sur urin: 5 %; alkalisk urin: upp till 85 %).
Dialys: Salicylater och deras metaboliter elimineras snabbt genom hemodialys (salicylatclearance på 35–100 ml/minut har rapporterats). Clearance vid peritonealdialys är lägre och långsammare.

Instruktioner

- [FEBER]. Symtomatisk behandling av febertillstånd av alla slag.

- [SMÄRTA]. Behandling av mild till måttlig smärta, såsom [HUVUDVÄRK], [TANDVÄRK], [MENORÉ], muskel-[KONTRAKTUR] eller [SMÄRTA I NERRYGGET].

Dosering

500 mg acetylsalicylsyra motsvarar 900 mg lysinacetylsalicylat.
1000 mg acetylsalicylsyra motsvarar 1800 mg lysinacetylsalicylat.

- Vuxna och ungdomar över 16 år, oralt:
* Smärtstillande och febernedsättande: 500 mg/4–6 timmar.
Användningen av acetylsalicylsyra är beroende av uppkomsten av smärtsamma eller febriga symtom, så behandlingen kommer att avbrytas när dessa försvinner.
Den maximala rekommenderade dosen är 4 g/24 timmar.

- Barn och ungdomar under 16 år, oralt: Acetylsalicylsyra är kontraindicerat för dessa patienter på grund av risken för Reyes syndrom.

Dosering vid njursvikt

* ClCr < 10 ml/min: Undvik användning.
* Hemodialys: Dialyserbar (50–100 %).

Dosering

VID LEVERSVIKT
* Undvik vid allvarlig leversvikt.

Riktlinjer för korrekt administration

Det rekommenderas att acetylsalicylsyra administreras efter måltider eller med mjölk, särskilt om magskador observeras eller vid långvarig behandling. För patienter som behandlas kroniskt med höga doser rekommenderas att majoriteten av den totala dagliga dosen administreras vid sänggåendet, i samband med mat.
Tuggbara tabletter kan tas med eller utan dryck.
Brustabletterna löses upp i ett halvt glas vatten.
Påsarna ska lösas upp i vatten, mjölk eller fruktjuice.
Om smärtan fortsätter eller förvärras efter 10 dagars behandling, eller om febern kvarstår efter 3 dagar, rekommenderas att avbryta behandlingen och kontakta läkare.

Kontraindikationer

- Överkänslighet mot någon av läkemedlets komponenter, såsom [SALICYLATALLERGI]. Korsöverkänslighetsreaktioner har beskrivits med andra NSAID-preparat eller med tartrazin; därför rekommenderas det inte heller vid [NSAID-ALLERGI] eller azofärgämnen. Dessa överkänslighetsreaktioner är särskilt vanliga hos patienter med [ASTMA], [NÄSPOLYPER] eller [KRONISK IDIOPATISK URTIKARI]. Med tanke på deras svårighetsgrad, som kan vara potentiellt dödlig, bör användning av acetylsalicylsyra undvikas hos dessa patienter.

- Aktivt, kroniskt eller återkommande magsår, eller något annat tillstånd som ökar risken för gastrointestinal blödning, samt hos patienter med en historia av blödning eller magperforation i samband med behandling med acetylsalicylsyra. Acetylsalicylsyra har en ulcerogen effekt, vilket ökar risken för övre gastrointestinal blödning och magperforation.

- [KOAGULERINGSSTÖRNINGAR], särskilt [HEMOFILI] eller [HYPOPROTROMBINEMI], samt [K-VITAMINBRIST]. Acetylsalicylsyra har en trombocythämmande effekt, vilket ökar risken för blödning hos dessa patienter.

- Svår njursvikt (CLcr < 30 ml/minut) eller svår leversvikt (Child-Pugh C).

- Barn under 16 år med feber, influensa eller vattkoppor, eftersom intag av acetylsalicylsyra i dessa fall har förknippats med uppkomsten av Reyes syndrom.

- Graviditetens tredje trimester.

Försiktighetsåtgärder

[NJURINSUPPHÄNGNING]. Använd alltid den lägsta effektiva dosen. Aspirin elimineras i urinen, så vid njurinsufficiens kan ackumulering ske, med risk för toxicitet. Dessutom har aspirin ibland lett till en övergående minskning av njurfunktionen och tillstånd som interstitiell nefrit och nefrotiskt syndrom. Dosjustering kan vara nödvändig. Dess användning rekommenderas inte till patienter med svår njurinsufficiens (kreatininclearance < 30 ml/minut), såväl som till patienter med sänkta albuminnivåer (se Kontraindikationer).

- [LEVERINSUPPHÄRSDRIFT]. Använd alltid den lägsta effektiva dosen på grund av ansamling av aspirin som metaboliseras i levern. Dessutom är blödningar vanligare hos patienter med leverinsufficiens på grund av minskad produktion av koagulationsfaktorer. Användning av acetylsalicylsyra bör undvikas hos patienter med svår leverinsufficiens (Child-Pugh klass C) (se Kontraindikationer).

- [DIABETES]. Aspirin kan orsaka hypoglykemi vid administrering i höga doser. Det rekommenderas att kontrollera blodsockernivåerna före och efter behandling med höga doser av aspirin.

- [GLUKOS-6-FOSFATDEHYDROGENASBRIST]. Administrering av höga doser ASA, överstigande 1 g dagligen, har i sällsynta fall associerats med uppkomsten av hemolytisk anemi, därför rekommenderas extrem försiktighet.

- Okontrollerat [HÖGT BLODTRYCK] eller [HJÄRTSVIKT]. Aspirin kan orsaka vätskeretention, vilket kan förvärra dessa tillstånd, särskilt i fall där det inte har förekommit någon tidigare behandling, eller där tidigare behandling inte har lyckats kontrollera tillståndet.

- [GIKT]. Aspirin kan konkurrera med urater om eliminering, vilket potentiellt kan öka uratnivåerna. Försiktighet rekommenderas hos patienter med gikt.

[KIRURGI]. Det rekommenderas att avbryta administreringen av aspirin minst 5–7 dagar före varje kirurgiskt ingrepp, inklusive tandutdragning, på grund av risken för blödning under operationen. Tuggbara tabletter bör inte användas inom sju dagar efter tandutdragning, tonsillektomi eller kirurgi i munhålan.

- Magskada. Acetylsalicylsyra kan orsaka erosion av magslemhinnan, vilket kan utvecklas till magsår och i svårare fall till magblödning och/eller perforation. Denna biverkning kan uppstå när som helst under behandlingen, även hos patienter utan magsår i anamnesen, så noggrann övervakning är nödvändig för symtom som halsbränna, buksmärtor, oförklarlig allmän svaghet, kallsvettningar, yrsel, hypotoni, melena eller hematemes. Extra försiktighetsåtgärder bör vidtas hos patienter med magsår i anamnesen. Om symtom på magsår eller magblödning uppstår bör behandlingen avbrytas (se Kontraindikationer).
Samtidig behandling med läkemedel som ökar risken för blödning, särskilt blödning i övre magtarmkanalen, såsom kortikosteroider, icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI)-antidepressiva medel, trombocythämmande medel och antikoagulantia, bör undvikas. Behandlingen bör avbrytas om melena, hematemes, hypotoni, kallsvettningar, buksmärtor eller yrsel uppstår.
och gå till läkaren omedelbart.

- Alkohol. Alkohol bör inte intas eftersom det förstärker de negativa gastrointestinala effekterna av acetylsalicylsyra och kan utlösa kronisk irritation. Vid kronisk alkoholism kan det orsaka magblödning.

- [BRONKOSPASM]. Vid redan existerande riskfaktorer såsom astma, hösnuva, näspolyper eller kronisk andningsinsufficiens kan bronkospasm uppstå och orsaka astmaattacker eller andra överkänslighetsreaktioner. Det kan också förekomma hos patienter med andra allergiska manifestationer, såsom hudreaktioner, klåda eller nässelutslag.

Råd till patienten

- Det rekommenderas att administrera acetylsalicylsyra efter måltider.

- Det är lämpligt att undvika att konsumera alkoholhaltiga drycker under behandlingen.

- Du bör informera din läkare om symtom som halsbränna, buksmärtor, oförklarlig allmän svaghet, kallsvettningar, yrsel, lågt blodtryck, blodiga kräkningar eller svart avföring.

- Om patienten ska genomgå en tandutdragning eller annan typ av kirurgi, bör behandlingen avbrytas 5–7 dagar före ingreppet.

- Det är lämpligt att undvika att använda tuggtabletter i 7 dagar efter tandutdragning, tonsillektomi eller munhålekirurgi.

- Om smärta och/eller feber kvarstår efter 10 respektive 3 dagars behandling är det lämpligt att kontakta läkare.

- Använd inte på barn och ungdomar under 16 år.

Särskilda varningar

>> Använd inte till barn under 16 år eftersom användning av acetylsalicylsyra har kopplats till Reyes syndrom, en sällsynt men allvarlig sjukdom.

- Det rekommenderas att övervaka blodsockernivåerna hos diabetespatienter som får höga doser acetylsalicylsyra.

- Det rekommenderas att övervaka njurfunktion och hematokrit hos patienter som får höga doser salicylater under längre perioder.

- Hos patienter som behandlas med orala antikoagulantia eller heparin är det lämpligt att övervaka koagulationen.

- Det är lämpligt att övervaka blodtrycket hos patienter med hypertoni, eftersom ASA kan störa effekterna av många blodtryckssänkande läkemedel.

Interaktioner

- Acetazolamid. Aspirin har visat sig öka acetazolamidnivåerna med upp till 80–200 %, troligen på grund av undanträngning från plasmaproteinbindning. Det finns risk för toxicitet, så administrering bör undvikas. Dessutom kan acetazolamid orsaka systemisk acidos, vilket kan fördröja elimineringen av salicylater. Även om inga fall av denna interaktion har rapporterats med andra karbanhydrashämmare, kan den inte uteslutas.

- Urinförsurande medel (askorbinsyra, ammoniumklorid, metionin) eller urinalkaliserande medel (absorberbara antacida). Aspirin (ASA) är en svag syra vars eliminering i urinen beror på urinens pH-värde. Läkemedel som sänker pH-värdet minskar elimineringen i njurarna, medan de som ökar pH-värdet leder till ökad eliminering.

- Tiludronsyra. En farmakokinetisk interaktion har upptäckts, eftersom aspirin kan minska biotillgängligheten av tiludronat med upp till 50 % när det tas inom en timme efter tiludronat. Det rekommenderas att administreringen av dessa läkemedel ska ske med minst 2 timmars mellanrum.

- Valproinsyra. Det har förekommit fall av förhöjda valproatnivåer i samband med administrering av aspirin. Interaktionen kan bero på konkurrens mellan de två läkemedlen om samma renala elimineringsmekanism. En dosjustering kan vara nödvändig.

- NSAID-preparat. Kombinerad administrering av aspirin med andra NSAID-preparat, inklusive coxib, kan öka risken för magsår och magblödning. Dessutom har aspirin visat sig minska plasmanivåerna av andra NSAID-preparat, särskilt de med en arylpropionstruktur såsom ibuprofen.
-Aliskiren. Möjlig minskning av aliskirens blodtryckssänkande effekt (NSAID-preparat verkar på renin-angiotensinsystemet). Hos patienter med nedsatt njurfunktion (dehydrerade eller äldre) kan försämring av njurfunktionen utlösas (möjlig akut njursvikt, vanligtvis reversibel). Försiktighet iakttas, särskilt hos äldre, vid övervakning av den blodtryckssänkande effekten och njurfunktionen.

- Antacida. Antacida kan fördröja och minska absorptionen av aspirin. Dessutom kan absorberbara antacida öka elimineringen av aspirin.

- Trombocytaggregationshämmande medel. Klopidogrel och tiklopidin kan förstärka aspirins trombocythämmande effekter. Dipyridamol har däremot i farmakokinetiska studier visat sig öka Cmax och AUC med 31,5 % respektive 37 %, troligen på grund av hämning av metabolismen, med därav följande risk för toxicitet. När det gäller prasugrel är samtidig administrering indicerad, eftersom effekten och säkerheten av prasugrel har studerats hos patienter som får aspirin.

- Orala antikoagulantia. Aspirin (ASA) har visat sig förstärka effekterna av antikoagulantia såsom acenokumarol, med åtföljande risk för blödning, särskilt magblödning. Denna interaktion kan bero på de hypoprotrombinemiska effekterna av ASA vid höga doser (mer än 3 g) eller på hämning av trombocytaggregationen. Administrering av engångsdoser av ASA verkar inte utgöra någon signifikant risk. Det är dock lämpligt att undvika denna kombination hos patienter som behandlas med ASA under långa perioder och istället använder salicylater eller andra NSAID-preparat utan trombocythämmande effekt, och om detta inte är möjligt, att iaktta extrem försiktighet och övervaka INR.

- Läkemedel mot magsår. Farmakokinetiska studier har visat att ökningen av magsäckens pH-värde orsakad av H2-antihistaminer eller protonpumpshämmare kan öka absorptionen av aspirin, med möjlig risk för toxicitet. Hos patienter som får höga doser aspirin kan en dosreduktion vara nödvändig.

- Barbiturater. AAS kan öka barbituratkoncentrationerna, med åtföljande risk för förgiftning.

- Betablockerare. Administrering av aspirin i höga doser, överstigande 2 g, har resulterat i en minskning av betablockerarnas blodtryckssänkande effekter. Även om orsaken är okänd beror det troligen på hämningen av prostaglandinsyntesen, vilket verkar mediera betablockerarnas blodtryckssänkande effekter. Därför rekommenderas det att undvika höga doser aspirin hos patienter som behandlas med en betablockerare.

- Ciklosporin. NSAID-preparat kan öka ciklosporins nefrotoxicitet. Regelbunden utvärdering av njurfunktionen rekommenderas, särskilt hos äldre.

- Kortikosteroider. Det finns en ökad risk för skador på magslemhinnan. Dessutom verkar det som att kortikosteroider kan minska plasmanivåerna av aspirin, även om mekanismen är oklar. Man tror dock att detta kan bero på en ökning av glomerulär filtration och en minskning av tubulär reabsorption. Aspirin kan å sin sida tränga undan kortikosteroider från deras proteinbindningsställen, vilket leder till toxiska effekter.

- Digoxin. Aspirin kan öka digoxinnivåerna, vilket ökar risken för toxicitet. En dosjustering kan vara nödvändig.

- Diuretika. Flera studier har visat att aspirin kan minska de diuretiska effekterna av läkemedel som furosemid något och de natriuretiska effekterna av spironolakton. Dessutom kan förekomsten av akut njursvikt vara vanligare, särskilt hos dehydrerade patienter som behandlas med tiaziddiuretika.

- Ototoxiska läkemedel. Aspirin kan öka ototoxiciteten hos läkemedel som aminoglykosider, cisplatin, erytromycin, furosemid eller vankomycin, särskilt vid höga doser.

- Fenytoin. Vid höga doser kan aspirin tränga undan fenytoin från dess proteinbindningsställen, vilket leder till toxiska effekter. Symtom på denna interaktion är dock ovanliga, eftersom fritt fenytoin omfördelas i vävnaderna, vilket minskar dess plasmakoncentrationer. Patientövervakning rekommenderas.

- Griseofulvin. Griseofulvin kan minska absorptionen av ASA avsevärt, så det rekommenderas att undvika denna kombination.

- Heparin. Ett flertal fall har beskrivits där administrering av heparin tillsammans med aspirin resulterade i en förstärkning av de antikoagulerande effekterna, med ökad risk för blödning. Även om heparin har kombinerats med aspirin för att minska dödligheten i samband med postoperativ tromboembolism, bör risken bedömas hos varje patient och deras koagulationsparametrar bör övervakas.

- Ibuprofen. Experimentella data tyder på att ibuprofen kan hämma effekten av
Låga doser av aspirin har visat sig påverka trombocytaggregationen vid samtidig administrering. Det finns dock inga kliniska bevis, och det är osannolikt att det kommer att finnas en relevant effekt vid tillfällig användning av ibuprofen.

- ACE-hämmare. Studier har visat att NSAID-preparat i doser över 1 g har en antagonistisk effekt på ACE-hämmare, troligen på grund av hämning av prostaglandinsyntesen, vilket har vasodilaterande effekter. Regelbunden blodtryckskontroll rekommenderas.

- SSRI-preparat. Det finns en högre risk för blödning i allmänhet, och magblödning i synnerhet, så det rekommenderas att undvika denna kombination.

- Litium. Aspirin kan minska litiumclearance, vilket ökar risken för toxicitet. Dosjustering kan vara nödvändig.

- Metotrexat. Ett flertal fall har beskrivits där administrering av aspirin förstärkt effekterna av metotrexat. Dessa effekter kan bero på att metotrexat förskjuts från dess proteinbindningsställen av aspirin, eller på minskad renal clearance på grund av hämning av tubulär sekretion. Denna effekt är särskilt viktig hos äldre patienter med nedsatt njurfunktion. Extrem försiktighet rekommenderas på grund av risken för allvarlig pancytopeni.

- Nitroglycerin. Farmakokinetiska studier har visat att aspirin (ASA) kan öka nitroglycerinnivåerna i plasma med upp till 54 %, möjligen på grund av minskat leverblodflöde och nitroglycerinmetabolism. Omvänt resulterade långvarig aspirinbehandling i ökat nitroglycerinbehov för samma effekt, möjligen på grund av minskad produktion av vasodilatoriska prostaglandiner. Patientövervakning rekommenderas.

- Pentazocin. Ett fall av reversibel njurtoxicitet från aspirin i samband med tillsats av pentazocin har rapporterats. Utvärdering av patientens njurfunktion rekommenderas.

- Sulfonureider. Administrering av höga doser aspirin (AAS), över 2 g, kan förstärka de hypoglykemiska effekterna av sulfonureider. Mekanismen är okänd, men aspirin kan tränga undan sulfonureider från deras plasmaproteinbindningsställen, samtidigt som det potentiellt minskar den renala elimineringen av vissa av dem, såsom klorpropamid. Blodglukosövervakning rekommenderas, särskilt i början och slutet av aspirinbehandlingen, med justering av sulfonureiddosen vid behov.

- Urikosuriska medel. Aspirin (ASA) har urikosuriska effekter vid höga doser, över 3 g, men vid låga doser har det visat sig motverka effekterna av probenecid eller sulfinpyrazon. Dessutom kan urikosuriska medel minska elimineringen av ASA. Detta kan leda till en ansamling av urinsyra och ASA. Därför bör denna kombination undvikas.

- Verapamil. Fall av potentiering av aspirins trombocythämmande effekter av verapamil har beskrivits. Patientövervakning rekommenderas.

- Zafirlukast. Farmakokinetiska studier har visat att aspirin kan öka zafirlukastnivåerna med upp till 45 %, med en potentiell risk för toxicitet. Patientövervakning rekommenderas.

- Zidovudin. Plasmakoncentrationerna av zidovudin kan ökas genom kompetitiv hämning av glukuronidering eller genom direkt hämning av mikrosomal metabolism.
Det kan påverka levern och potentiellt nå toxiska nivåer. Försiktighet bör iakttas. Det ökar också toxiciteten av acetylsalicylsyra.

- Mat. Farmakokinetiska studier har visat att administrering av aspirin efter måltid kan minska absorptionen med upp till 50 %. Om snabb effekt önskas är det därför lämpligt att administrera aspirin på fastande mage. Administrering tillsammans med mat minskar dock risken för magirritation.

- Etanol. Det finns en ökad risk för magskador, så det rekommenderas att undvika alkoholkonsumtion, särskilt under 8–10 timmar efter en dos aspirin. Patienter som konsumerar mer än tre alkoholhaltiga drycker dagligen bör undvika att använda aspirin och ersätta det med ett annat NSAID-preparat.

Graviditet

FDA Graviditetskategori D. Djurstudier med salicylater har visat teratogena och embryocida effekter. Salicylater passerar snabbt placentan. Epidemiologiska studier tyder på en ökad risk för missfall och medfödda missbildningar (inklusive hjärtfel och gastroschisis). Under graviditetens första och andra trimester bör acetylsalicylsyra inte administreras om det inte är absolut nödvändigt, i lägsta möjliga dos och under kortast möjliga behandlingstid. Under graviditetens tredje trimester kan användning av prostaglandinsynteshämmare utsätta fostret för hjärt-lungtoxicitet (med för tidig stängning av ductus arteriosus och pulmonell hypertension) och njursvikt, vilket kan leda till njursvikt och oligohydramnios. Dessutom kan det i slutet av graviditeten utsätta modern och barnet för en möjlig förlängning av blödningstiden, en trombocythämmande effekt som kan uppstå även vid mycket låga doser, och hämning av livmoderkontraktioner som leder till försenad eller förlängd förlossning. Kronisk behandling med höga doser salicylater under graviditetens sista skeden kan förlänga och komplicera förlossningen och öka risken för blödning hos modern eller fostret. Därför bör salicylater endast tas under graviditet efter en noggrann nytta-riskbedömning och är kontraindicerade under tredje trimestern.
Djurstudier har visat reproduktionstoxicitet.

Laktation

Acetylsalicylsyra, liksom andra salicylater, utsöndras i bröstmjölk i små mängder. Det finns en potentiell risk för effekter på trombocytfunktionen hos det nyfödda barnet, även om dessa inte har rapporterats vid användning av aspirin. Det rekommenderas generellt att amning avbryts hos ammande mödrar som får långtids- och/eller högdosbehandling. Enstaka enstaka doser har dock observerats utan att utgöra någon signifikant risk för spädbarnet.

Barn

Användning av salicylater, särskilt aspirin (ASA), hos barn under 16 år med akuta febersjukdomar, särskilt influensa och vattkoppor, är förknippat med utvecklingen av Reyes syndrom (en hepatisk encefalopati med hög dödlighet). Detta syndrom är mycket sällsynt och förekommer endast hos barn och ungdomar. Risken försvinner när ASA-behandlingen avbryts. Därför bör det inte användas som en förebyggande åtgärd under dessa omständigheter. Barn med feber eller uttorkning kan också vara mer mottagliga för andra former av salicylatförgiftning. Särskild övervakning av serumsalicylatnivåer rekommenderas hos barn med Kawasakis sjukdom, eftersom terapeutiska plasmakoncentrationer av salicylater kan vara svåra att uppnå på grund av nedsatt ASA-absorption under de första feberstadierna av sjukdomen. När febern avtar förbättras absorptionen, så om dosen inte justeras kan salicylatförgiftning uppstå.

Seniorer

Äldre patienter kan vara mer känsliga för salicylaters toxiska effekter, möjligen på grund av nedsatt njurfunktion. Lägre doser kan krävas, särskilt vid långvarig användning.

Biverkningar

Biverkningar beskrivs enligt varje frekvensintervall och betraktas som mycket vanliga (>10 %), vanliga (1–10 %), mindre vanliga (0,1–1 %), sällsynta (0,01–0,1 %), mycket sällsynta (<0,01 %) eller med okänd frekvens (kan inte uppskattas från tillgängliga data).

- Hematologiskt: Vanliga: [BLÖDNING] (ökad risk), perioperativ blödning, [HEMATOM], [GINGIVALBÖDNING], [GENITURINÄR BÖDNING], [HYPOPROTROMBINEMI] (vid höga doser). Sällsynta: [ANEMI]. Sällsynta: kroniska posthemorragiska anemier på grund av blödningar eller ockult blödning, vilka uppvisar typiska symtom som [ASTENI], [BLEKHET], hypoperfusion. Mycket sällsynta: [CEREBRALBÖDNING], särskilt hos patienter med okontrollerad hypertoni och som samtidigt tar antikoagulantia.

- Andningsvägar: Frekvent: paroxysmal bronkospasm, svår dyspné, rinit, astma, nästäppa. Mycket sällsynt: anafylaxi.

- Matsmältningssystemet: Vanliga: [MAGSÅR], [DUODENALSÅR], [MELENA], [HEMATEMES], [BUKSMÄRTA], [DYSPEPSI], [ILLÅNDANDE], [KÄKNINGAR]. Sällsynta: gastrointestinal [INFLAMMATION]. Mycket sällsynta: [MAGSPERFORATION]

- Dermatologiska: Vanliga: [URTIKARI], [EXANTEMATÖSA UTSLAG], [ANGIOÖDEM], [KLAGA]. Okänd frekvens: [ÖVERDREVEN SVETTNING].

- Lever: Mindre vanliga: [HEPATIT] (särskilt hos patienter med juvenil artrit). Mycket sällsynta: övergående [LEVERINSUFFICENS] med [ÖKNING AV TRANSAMINASER].

- Neurologisk/psykologisk: Okänd frekvens: [HUVUDVÄRK], [YRSEL], [FÖRVIRRING].

- Ötisk: Okänd frekvens: [TINNITUS], [DÖVHET].

- Urogenital: Okänd frekvens: [AKUT NJURSVIKSJ], [AKUT TUBULOINTERSTITIELL NEFRIT].

- Allmänt: Mindre vanliga: [REYES SYNDROM] (hos barn under 16 år med feber, influensa eller vattkoppor).
Anafylaktiska eller anafylaktoida reaktioner kan förekomma hos patienter med tidigare överkänslighet mot acetylsalicylsyra eller andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID). Detta kan också inträffa hos patienter som inte tidigare har uppvisat överkänslighet mot dessa läkemedel.

Överdos

Doser som överstiger 100 mg/kg/dag i mer än två dagar kan orsaka salicylism. Man kan skilja mellan kronisk och akut toxicitet. Tecken på salicylism uppträder när plasmakoncentrationerna av salicylat överstiger 300 mg/L.

Symtom: Symtom på överdosering inkluderar yrsel, vertigo, öronringningar, illamående, kräkningar, hörselnedsättning, svettningar, huvudvärk och förvirring, vasodilatation och hyperventilation, dimsyn och ibland diarré. Vasodilatation och svettningar är ett resultat av accelererad metabolism. Symtom på kronisk toxicitet kan hanteras genom att minska dosen.
Vid akut toxicitet är det förändringen i syra-basbalansen som kan påverka salicylattoxiciteten och ändra deras fördelning mellan plasma och vävnader. Den vanligaste presentationen hos barn är metabolisk acidos. Stimulering av andning ger hyperventilation och respiratorisk alkalos. Nedsatt oxidativ fosforylering ger metabolisk acidos. Hos barn upp till fyra år tenderar den metaboliska komponenten att dominera, medan respiratorisk alkalos är vanligare hos äldre barn och vuxna. Absorptionen av aspirin kan minskas på grund av fördröjd magtömning, bildandet av magstenar eller som ett resultat av intag av enterodragerade preparat.

- Behandling: Det finns ingen motgift mot salicylatförgiftning. Vid överdosering bör patienten hållas under observation i minst 24 timmar, eftersom symtom och salicylatnivåer i blodet kanske inte är tydliga förrän efter flera timmar. Överdosering behandlas med magsköljning, forcerad alkalisk diures, upprepad administrering av aktivt kol och stödjande behandling med vätske- och elektrolyttillförsel. Återställande av syra-basbalansen, tillsammans med hemodialys, kan vara nödvändig i akuta fall.

- Det rekommenderas att administrera acetylsalicylsyra efter måltider.
- Det är lämpligt att undvika att konsumera alkoholhaltiga drycker under behandlingen.
- Du bör informera din läkare om symtom som halsbränna, buksmärtor, oförklarlig allmän svaghet, kallsvettningar, yrsel, lågt blodtryck, blodiga kräkningar eller svart avföring.
- Om patienten ska genomgå en tandutdragning eller annan typ av kirurgi, bör behandlingen avbrytas 5–7 dagar före ingreppet.
- Det är lämpligt att undvika att använda tuggtabletter i 7 dagar efter tandutdragning, tonsillektomi eller munhålekirurgi.
- Om smärta och/eller feber kvarstår efter 10 respektive 3 dagars behandling är det lämpligt att kontakta läkare.
- Använd inte på barn och ungdomar under 16 år.