AKCE A MECHANISMUS

Hydrokortison je nefluorovaný kortikosteroid, jehož účinnost se liší v závislosti na použité soli, od nízké účinnosti (v zásadité a acetátové formě) až po střední účinnost (butyrát, buteprát) nebo vysokou účinnost (aceponát). Bylo popsáno několik farmakologických účinků, které mohou být užitečné při kožních onemocněních:

- Protizánětlivé. Vykazují silnou a nespecifickou protizánětlivou aktivitu proti většině zánětlivých příčin, včetně mechanických, chemických, imunologických nebo mikrobiologických činitelů.

Zdá se, že tento účinek je způsoben vazbou na intracelulární steroidní receptory, čímž vzniká komplex, který stimuluje produkci lipokortinového (nebo makrokortinového) proteinu, jenž působí jako inhibitor fosfolipázy A2. To vede ke snížení produkce některých prozánětlivých mediátorů odvozených od kyseliny arachidonové, jako jsou prostaglandiny a leukotrieny.

Kromě tohoto přímého vlivu na produkci také snižují uvolňování prozánětlivých faktorů, jako jsou kininy, histamin, lipozomální enzymy, prostaglandiny nebo leukotrieny.

- Vazokonstriktor. Jeho lokální aplikace snižuje migraci makrofágů a leukocytů do poraněných oblastí, zvrátí vazodilataci a snižuje vaskulární propustnost. Tyto účinky zmírňují edém, erytém a svědění.

- Antiproliferativní. Potlačují syntézu DNA a vykazují antimitotický účinek, který snižuje hyperplazii tkání charakteristickou pro psoriatické procesy.

- Imunosupresivo. To by mohlo být způsobeno inhibicí syntézy cytokinů a možným antimitotickým účinkem.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ

- Použití na velkých plochách, po delší dobu nebo za podmínek okluzivního použití (včetně plen nebo oblastí s kožními záhyby) může vést k systémovým účinkům. Doporučuje se těmto podmínkám použití vyhnout, a pokud to není možné, omezit dobu trvání léčby na minimum.

- Pokud je podávání kortikosteroidů náhle ukončeno, existuje riziko rebound efektu a suprese nadledvin. Vysazujte kortikosteroidy postupně nebo je nahraďte méně účinným kortikosteroidem.

SENIOŘI

U starších osob nebyly popsány žádné specifické problémy. Starší pacienti jsou však náchylnější k systémovým nežádoucím účinkům kortikosteroidů, proto se doporučuje opatrnost.

U pacientů, kteří používají plenky, je třeba se obecně vyvarovat aplikace kortikosteroidů na oblasti pokryté plenkami.

PORADENSTVÍ PRO PACIENTY

- Dodržujte dávky a délku léčby předepsané lékařem.

Neaplikujte do očí, otevřených ran, sliznic ani na oblasti kůže se záhyby nebo které budou zakryty, například na oblasti zakryté plenkami. V případě náhodného zasažení očí je vypláchněte velkým množstvím vody.

- Po podání si umyjte ruce.

- V administrativní oblasti dodržujte dobrou hygienu.

Nepřerušujte léčbu náhle. Poraďte se se svým lékařem o tom, jak vysadit kortikosteroidy.

- Pokud se u Vás v místě aplikace objeví jakékoli příznaky infekce, informujte svého lékaře a/nebo lékárníka.

KONTRAINDIKACE

- [ALERGIE NA KORTIKOSTEROIDY] nebo na kteroukoli jinou složku léku.

- Přímá aplikace na pokožku pomocí jednoho z následujících postupů:

* Aktivní [KOŽNÍ INFEKCE], jako je [INFEKCE HERPESVIREM], [PLÁNNÉ NEŠTOVICE], [KOŽNÍ TUBERKULÓZA] nebo oblasti s kožními onemocněními spojenými se syfilisou (viz bod Bezpečnostní opatření; Kožní infekce).

* [ROZACEA], [PERIORALNÍ DERMATITIDA], [KOŽNÍ VŘEDY], [POPÁLENINY], [ATROFIE KOŽE] nebo [AKNÉ], které by se mohly zhoršit použitím lokálních kortikosteroidů.

* Reakce přecitlivělosti po podání vakcíny.

Vliv na řízení

Nezdá se, že by hydrokortizon ovlivňoval schopnost řídit.

TĚHOTENSTVÍ

Kategorie C FDA.

Bezpečnost zvířat: Podávání kortikosteroidů u pokusných zvířat vedlo k teratogenním a embryotoxickým účinkům při použití v dávkách vyšších než doporučených.

Bezpečnost u lidí: Adekvátní a dobře kontrolované studie u lidí nejsou k dispozici. Ačkoli někteří autoři uvádějí, že užívání kortikosteroidů má za následek 1% výskyt rozštěpu patra, obecně studie se systémovými kortikosteroidy u lidí nebyly schopny potvrdit teratogenitu pozorovanou u zvířat.

Hydrokortison se metabolizuje v placentě, takže se neočekává, že by expozice plodu po lokální aplikaci byla vysoká.

Obecně platí, že lokální kortikosteroidy se nedoporučují používat během prvního trimestru těhotenství a během posledních dvou trimestrů je třeba pečlivě zvážit poměr přínosu a rizika. Pokud se používají, měla by se použít nejnižší možná dávka a doporučuje se pečlivé sledování novorozence s ohledem na insuficienci nadledvin.

Účinky na fertilitu: u lidí nebyly provedeny žádné specifické studie.

Farmakokinetika

Topická cesta:

- Absorpce: Lokální kortikosteroidy se vstřebávají kůží, přičemž absorpce se liší v závislosti na faktorech, jako jsou fyzikálně-chemické vlastnosti molekuly, charakteristiky lékové formy, tloušťka a stav kůže (větší absorpce v oblastech s tenkou kůží, jako je obličej a genitálie, nebo v případech ran a zánětů) nebo způsob aplikace (větší absorpce za okluzivních podmínek).

- Distribuce: vysoká vazba na plazmatické bílkoviny (90 %), primárně na transkortin nebo globulin vázající steroidy. Po nasycení tohoto transportéru se váže také na albumin. Vd je 34 l.

- Metabolismus: rozsáhlý systémový a jaterní metabolismus, jehož výsledkem je množství neaktivních metabolitů, jako jsou glukuronidy nebo sulfáty hydrokortisonu.

Schopnost indukovat/inhibovat enzymy: nezdá se, že by měla významný účinek.

- Vylučování: převážně močí (< 1 % v nezměněné formě). Jeho CLt je 18 l/h a t1/2 1–2 h.

Farmakokinetika ve zvláštních situacích: u dětí, starších osob nebo pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater nejsou k dispozici žádné specifické údaje.

INDIKACE

- Symptomatická léčba kožního [PRURITUS] v důsledku drobného podráždění kůže, [ALERGICKÁ KONTAKTNÍ DERMATITIDA] způsobená mýdly, detergenty, kovy, bodnutím hmyzem a kopřivami.

INTERAKCE

Nebyly stanoveny.

LAKTACE

Bezpečnost pro zvířata: žádné údaje k dispozici.

Bezpečnost u lidí: Není známo, zda se vylučuje do mléka, ačkoli systémové kortikosteroidy ano, a byly popsány případy růstové retardace u kojenců.

Přestože jsou nežádoucí účinky u kojence po lokální aplikaci kortikosteroidu matce po krátkou dobu nepravděpodobné, je vhodné omezit jeho použití výhradně na situace, kdy neexistují žádné bezpečnější terapeutické alternativy a přínosy pro matku převažují nad možnými riziky pro kojence.

Před kojením se vyhněte přímé aplikaci na prsa. Pokud se aplikuje na bradavky, měly by se před kojením omýt, aby se odstranily veškeré stopy kortikosteroidu. Po dvou měsících aplikace kortikosteroidu s vysokou mineralokortikoidní aktivitou (isoflupredon-acetát) na bradavky byl u kojenců hlášen Cushingův syndrom, hypertenze, prodloužení QT intervalu, elektrolytová nerovnováha a růstová retardace.

DĚTI

U dětí, zejména malých dětí, dochází k větší absorpci kortikosteroidů do kůže v důsledku nezralosti kožní bariéry. Proto mohou být náchylnější k nežádoucím reakcím na lokální kortikosteroidy, jako je suprese nadledvin, Cushingův syndrom nebo růstová retardace.

Použití kortikosteroidů u dětí by mělo probíhat pod lékařským dohledem, s nejnižší možnou dávkou a délkou léčby.

U dětí, které stále nosí plenky, je třeba se obecně vyhnout aplikaci kortikosteroidů na oblasti pokryté plenkami.

POKYNY PRO SPRÁVNÉ PODÁNÍ

Neaplikujte na velké plochy kůže, přesahující 40 % povrchu těla. Vyhněte se aplikaci na otevřené rány, intertriginózní oblasti, sliznice nebo oči.

Po každé aplikaci si umyjte ruce.

DÁVKOVÁNÍ

Pěna Calmiox a Hidrocisdin:

- Dospělí a dospívající > 12 let: naneste tenkou vrstvu na postižené místo 1–2krát denně. V závažnějších případech lze aplikovat až 3–4krát denně.

- Děti do 12 let: aplikujte 1-2krát denně. Používejte výhradně pod lékařským dohledem.

- Starší pacienti: nebyla stanovena žádná specifická doporučení ohledně dávkování. Používejte pod lékařským dohledem.

Délka léčby: Používejte maximálně 7 dní, pokud lékař nedoporučí jinak.

Vynechaná dávka: Další dávku užijte v obvyklou dobu. Nezdvojnásobujte další dávku.

DÁVKOVÁNÍ PŘI JATERNÍ NEDOSTATEČNOSTI

Nebyla učiněna žádná specifická doporučení ohledně dávkování.

DÁVKOVÁNÍ PŘI RENÁLNÍ NEDOSTATEČNOSTI

Nebyla učiněna žádná specifická doporučení ohledně dávkování.

OPATŘENÍ

- Kožní infekce. Kortikosteroidy jsou imunosupresiva, takže by mohly v místě aplikace podporovat rozvoj nebo zhoršení infekcí. Riziko infekce je vyšší, pokud jsou aplikovány za podmínek, které podporují teplo a vlhkost, například při použití okluzivních obvazů (včetně plen).

Použití lokálních kortikosteroidů u aktivních lokálních infekcí je kontraindikováno, dokud není proces pod kontrolou.

Pokud se v místě aplikace objeví příznaky infekce, může být nutné podat vhodné antimikrobiální léčivo, a pokud infekci nelze zvládnout, může být nutné dočasně vysadit kortikosteroidy.

- [SUPRESE NADLEDVIN]. Kortikosteroidy mohou způsobit inhibici osy hypotalamus-hypofýza-nadledviny, zejména při systémovém podávání, ačkoli se to může vyskytnout i při lokálním podávání vysokých dávek, při dlouhodobé léčbě a za okluzivních podmínek, zejména u dětí a dospívajících.

Závažnost adrenální insuficience se liší, od mírných případů s celkovou malátností, bolestmi kloubů nebo svalů, únavou, bolestí hlavy, nevolností a zvracením až po závažné, potenciálně život ohrožující stavy. Obnova funkce nadledvin může být pomalá, trvat i několik měsíců.

Doporučuje se omezit dobu léčby (viz Dávkování). Pokud je nutná delší doba léčby, měl by být pacient pečlivě sledován a pokud možno doporučit přerušovanou léčbu.

Symptomatická adrenální suprese může být vyvolána náhlým ukončením léčby kortikosteroidy. Proto by měla být léčba hydrokortizonem ukončována postupně nebo nahrazena méně účinným kortikosteroidem.

- [LUPÉNKA]. Lokální kortikosteroidy mohou způsobit exacerbace psoriázy, toleranci léčby a také rozvoj generalizované pustulózní psoriázy nebo toxicity v důsledku změn ve funkci kožní bariéry. Sledujte pacientovu reakci.

- Systémové účinky. Neočekává se, že by lokální podávání kortikosteroidů mělo systémové účinky (např. arteriální nebo oční hypertenze, glaukom, katarakta, osteoporóza), ale riziko se zvyšuje při aplikaci vysokých dávek, na velké plochy povrchu (>40 %) nebo na oblasti tenké (například obličej) nebo poškozené kůže, po delší dobu nebo za okluzivních podmínek, včetně plen nebo oblastí s kožními záhyby. Proto se u dětí, starších osob a pacientů s obezitou doporučuje mimořádná opatrnost. Doporučuje se těmto podmínkám použití vyhnout, a pokud to není možné, omezit dobu léčby na minimum.

BEZPEČNOSTNÍ OPATŘENÍ TÝKAJÍCÍ SE POMOCNÝCH LÁTEK

- Vzhledem k obsahu bronopolu může způsobit lokální kožní reakce, jako je kontaktní dermatitida.

NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Je obecně dobře snášen a většina nežádoucích účinků je lokálních. V případech nadměrné systémové absorpce, jako je aplikace na velké plochy, po delší dobu a pod okluzí, však nelze systémové reakce vyloučit.

Nežádoucí účinky jsou popsány podle jednotlivých frekvenčních intervalů, přičemž jsou považovány za velmi časté (> 10 %), časté (1–10 %), méně časté (0,1–1 %), vzácné (0,01–0,1 %), velmi vzácné (< 0,01 %) nebo s neznámou frekvencí (nelze z dostupných údajů určit).

- Kardiovaskulární: velmi vzácné [VYSOKÝ KREVNÍ TLAK].

- Dermatologické: časté [KONTAKTNÍ DERMATITIDA]; velmi vzácné [SVĚDĚNÍ], [ERYTÉM], [PODRÁŽDĚNÍ KŮŽE], [EXANTEMATOZNÍ ERUPCE], [SUCHÁ KŮŽE], [ATROFIE KŮŽE], [STRIE], [AKNÉ], [HIRSUTISMUS], [TELANGIEKTÁZIE], [FOLLIKULITIDA], [PERIORALNÍ DERMATITIDA], [ROŽOVKA], [DEPIGMENTACE KŮŽE], [HEMATOM].

- Alergické reakce: velmi vzácné [REAKCE PŘESCITLIVĚLOSTI] lokální.

- Oftalmologické: velmi vzácné [Šedá křečovitá choroba], [Glaukom].

- Endokrinní: velmi vzácné [SUPRESE NADLEDVIN], Cushingoidní vzhled.

- Metabolické: velmi vzácné [PŘÍRŮST NA HMOTNOSTI], [ZPOŽDĚNÍ RŮSTU].

- Infekční: frekvence neznámá [KOŽNÍ INFEKCE].

PŘEDÁVKOVAT

Příznaky: Riziko náhodného akutního předávkování je vzhledem ke způsobu podání nízké.

V případech nadměrné aplikace na velké plochy a po delší dobu se však mohou systémové nežádoucí účinky zhoršit. V nejzávažnějších případech může dojít k útlumu funkce nadledvin, což může být závažné, pokud je podávání kortikosteroidů vysazeno.

Opatření, která je třeba přijmout:

- Protijed: neexistuje žádné specifické antidotum.

- Obecná eliminační opatření: obvykle stačí odstranit kortikosteroid omytím místa aplikace mýdlem a vodou. V případě úmyslného požití může být nutné podání aktivního uhlí.

- Monitorování: klinické sledování pacienta.

- Léčba: symptomatická.

SLOŽENÍ

HYDROKORTISON (TOPICKÉ POUŽITÍ): 5 MILIGRAMŮ
BRONOPOL (POMOCNÁ LÁTKA): 0,2 MILIGRAMU
BUTYLHYDROXYTOLUEN (E-321) (POMOCNÁ LÁTKA: 0,03 MILIGRAMU
Methylparahydroxybenzoát (E-218) (VYLOUČENÍ): 0
PROPYLPARAHYDROXYBENZOÁT (E-216) (VÝJIMKA: 0