AKCE A MECHANISMUS

- Analgetikum. Kapsaicin aplikovaný lokálně vyvolává lokální podráždění, které se symptomaticky projevuje jako erytém a pocit pálení, někdy se svěděním.

Kapsaicin je vysoce selektivní agonista kanálu přechodného receptorového potenciálu vanilloidu 1 (TRPV1). Počátečním účinkem je aktivace kožních nociceptorů exprimujících TRPV1, což vede k ostré bolesti a erytému způsobenému uvolněním vazoaktivních neuropeptidů. Po expozici kapsaicinu ztrácejí kožní nociceptory část své citlivosti na různé podněty. Tyto opožděné účinky kapsaicinu se často označují jako „desenzibilizace“ a předpokládá se, že jsou základem úlevy od bolesti. Očekává se, že pocity kožních nervů exprimujících TRPV1 zůstanou nedotčeny, včetně jejich schopnosti detekovat mechanické a vibrační podněty. Kapsaicinem vyvolané změny v kožních nociceptorech jsou reverzibilní a u zdravých dobrovolníků byla hlášena a pozorována obnova normální funkce (detekce škodlivých pocitů) během několika týdnů.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ

- Pokud příznaky přetrvávají déle než 7 dní nebo se objeví podráždění či zhoršení, je třeba vyhodnotit klinický stav pacienta.

PORADENSTVÍ PRO PACIENTY

- Zabraňte kontaktu s očima a sliznicemi.

- Používejte pouze na neporušenou kůži, ne na otevřené rány, sliznice nebo ekzematózní kůži.

- Neaplikujte současně na stejnou oblast s jinými lokálními přípravky (např. jinými rubefacienty nebo gely proti bolesti).

- Nepoužívejte po delší dobu ani na velkých plochách.

- Po každé aplikaci si umyjte ruce.

- Nepoužívejte tento obvaz, pokud jste těhotná, plánujete těhotenství nebo kojíte, bez předchozí konzultace s lékařem.

- Doporučuje se neškrábat místo aplikace, aby nedošlo k poškození kůže.

- Během léčby je třeba se vyhnout aplikaci jiných zdrojů tepla. Pokud pocítíte nadměrné teplo, léčbu je třeba přerušit.

- Pokud je bolest doprovázena zarudnutím kůže, otokem nebo horkem v kloubech, přetrvávajícím diskomfortem v kloubech, silnou bolestí zad vyzařující do nohou, ať už je spojena s neurologickými syndromy, jako je necitlivost a brnění, nebo ne, poraďte se před použitím obvazu s lékařem.

KONTRAINDIKACE

- Přecitlivělost na kapsaicin, na plody rodu Capsicum (pálivé papriky) nebo na kteroukoli složku tohoto léku.

TĚHOTENSTVÍ

Prenatální léčba krys vysokými subkutánními dávkami kapsaicinu (50 mg/kg) vedla k funkčním neuronálním defektům; neonatální léčba navíc zpoždila tělesný růst a pohlavní dospívání, snížila frekvenci páření a počet březostí. Vysoké subkutánní dávky kapsaicinu nebyly u krys teratogenní. Existují však důkazy o tom, že kapsaicin prochází placentou a má toxický účinek na periferní nervy plodů, což způsobuje významné vyčerpání substance P v imunoreaktivních nervových vláknech dorzálního rohu míchy.

Bezpečnost tohoto léku nebyla u těhotných žen stanovena, protože s jeho užíváním během těhotenství neexistují žádné zkušenosti.

Použití tohoto léku je přijatelné pouze v případě absence bezpečnějších terapeutických alternativ.

Farmakokinetika

Studie uvolňování léčivé náplasti in vitro ukázaly, že množství kapsaicinu uvolněného během aplikace trvající až 8 hodin (přibližně 35 % obsahu kapsaicinu) je v klinických a preklinických studiích schopné vyvolat analgetický účinek.

Data na zvířatech ukazují, že systémová biologická dostupnost topicky aplikovaného kapsaicinu je mezi 27 a 34 %.

Rychlost absorpce kapsaicinu kůží je v souladu s hodnotami uvedenými ve vědecké literatuře pro polotuhé přípravky pro topickou aplikaci.

Studie in vitro prokázaly, že kapsaicin se vstřebává perkutánně. Rychlost absorpce přes izolovanou kůži potkanů ​​se pohybuje mezi 7 a 11 µg/cm²/h.

Absorbovaný kapsaicin se metabolizuje převážně v játrech a vylučuje se ve formě metabolitů močí a stolicí.

INDIKACE

- Symptomatická úleva od lokalizované [MYALGIE] a [BOLESTI SVALOVÉHO A KOSTNÍHO SYSTÉMU].

INTERAKCE

- Nedoporučuje se používat v kombinaci s jinými lokálními přípravky aplikovanými na stejnou oblast (ani několik hodin po odstranění obvazu).

LAKTACE

Nejsou k dispozici žádné údaje, které by podporovaly jeho bezpečnost během kojení, proto by se tento lék měl během kojení užívat pouze po konzultaci s lékařem.

DĚTI

Jeho použití se nedoporučuje.

POKYNY PRO SPRÁVNÉ PODÁNÍ

* Krém: Naneste na postižené místo a lehkou masáží rozetřete pro podporu vstřebávání léku. Po každé aplikaci je vhodné si umýt ruce.

DÁVKOVÁNÍ

Lokální použití:* Krém:- Dospělí: 3-4 aplikace/den.

BEZPEČNOSTNÍ OPATŘENÍ TÝKAJÍCÍ SE POMOCNÝCH LÁTEK

- Protože obsahuje methylparaben, může způsobit alergické reakce (možná opožděné).

NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

- Pocit podráždění kůže nebo pálení v oblasti aplikace (50 % případů). Tato známá reakce je důsledkem farmakologického účinku kapsaicinu, který uvolňuje substanci P z periferních nervových zakončení a způsobuje její akumulaci v synapsích. Obvykle časem vymizí nebo se zmírní, pokud léčba pokračuje v doporučené dávce, aniž by bylo nutné ji přerušit. Horká voda, nadměrné pocení nebo okluze mohou tento pocit zesílit.

- Dráždivý [erytém] a [suchá kůže] v místě aplikace.

- [KÝCHÁNÍ], [NOŠENÍ] nebo kašel (méně než 2 %), v důsledku vdechnutí zaschlých zbytků krému.

- Pokud se během prvních několika dnů léčby tyto pocity štípání (a/nebo svědění či brnění) zdají být nadměrné, je třeba léčbu ukončit.

- Výskyt alergických kožních reakcí, jako je [KOPŘIVKA] nebo [PUCHÝŘE] (0,01 % - 0,1 %). V těchto případech je třeba léčbu přerušit.

SLOŽENÍ

KAPSAICIN: 0,25 MILIGRAMŮ
PROPYLENGLYKOL (POMOCNÁ LÁTKA): 0
Methylparahydroxybenzoát (E-218) (VYLOUČENÍ): 0 - SODÍK (SŮL)
PROPYLPARAHYDROXYBENZOÁT (E-216) (VÝJIMKA: 0