VERKAN OCH MEKANISM

- Hostdämpande. Dextrometorfan är dextroisomeren av levorfanol, en opiatalkaloidanalog av kodein, som verkar på hostcentret och hämmar det. Även om dess exakta verkningsmekanism är okänd kan opiater verka genom att hämma produktionen av takykininer, de viktigaste neurotransmittorerna i C-fibrer, vilka utgör detta kontrollcenter.

Den har en hostdämpande effekt liknande kodein, men saknar narkotiska eller andningscentralsdämpande effekter.

SÄRSKILDA VARNINGAR

- Var uppmärksam på eventuella symtom på dextrometorfanmissbruk, såsom humörförändringar, förändringar i vanor eller utseende hos personen, eller missbruk av stora mängder hostprodukter.

- Risk för allvarliga interaktioner vid kombination med antidepressiva medel såsom MAO-hämmare eller SSRI-hämmare, samt läkemedel med MAO-hämmaraktivitet såsom linezolid.

SENIORER

Även om inga specifika doseringsrekommendationer har gjorts, rekommenderas försiktighet. Det kan vara nödvändigt att minska dosen per administrering eller öka intervallet mellan doserna.

PATIENTRÅDGIVNING

- Drick mycket vatten under behandlingen.

Ta inte dextrometorfan om du har behandlats med antidepressiva läkemedel under de senaste 14 dagarna. Rådfråga din läkare och/eller apotekspersonal.

- Tala om för din läkare och/eller apotekspersonal om du upplever symtom som ihållande hosta i mer än 7 dagar trots behandling, eller om den åtföljs av svår huvudvärk, feber eller hudutslag.

KONTRAINDIKATIONER

- Överkänslighet mot dextrometorfan, [OPIOIDALLERGI] eller mot någon annan ingrediens i läkemedlet.

- Patienter med hosta på grund av [ASTMA], [PRODUKTIV HOSTA] eller [ANDNINGSSVISS]. Dess användning rekommenderas inte heller vid hosta orsakad av rökning, eftersom det kan försämra upphostningen och öka luftvägsmotståndet.

- Barn < 2 år.

- Svår leversvikt (Child-Pugh klass C).

- Behandling med MAO-hämmare, SSRI-hämmare, bupropion, linezolid eller prokarbazin under de senaste 2 veckorna (se Interaktioner; CYP2D6-hämmare).

EFFEKTER PÅ KÖRNING

Dextrometorfan verkar inte ha några signifikanta effekter på centrala nervsystemet, till skillnad från vissa andra opiater. Det kan dock ibland orsaka viss dåsighet eller mild yrsel.

GRAVIDITET

FDA-kategori C.

Djursäkerhet: Dextrometorfan är inte teratogent hos djur.

Säkerhet för människor: Det finns inga adekvata och välkontrollerade studier på människor. Enligt data från retrospektiva studier av kvinnor som använde dextrometorfan under de tidiga graviditetsstadierna (vecka 4-14) var användningen av denna opioid inte associerad med en ökad risk för medfödda missbildningar, missfall eller låg födelsevikt. Dess administrering är endast acceptabel om det inte finns några säkrare terapeutiska alternativ och fördelarna överväger de potentiella riskerna.

Effekter på fertiliteten: Inga biverkningar har observerats hos djur. Inga specifika studier har utförts på människor.

FARMAKOKINETIK

Oral administrering:

- Absorption: snabb absorption, med en tmax på 2 timmar. Effekten inträder inom 15–30 minuter och varar i 6 timmar. Biotillgängligheten är reducerad på grund av en intensiv förstapassageeffekt i levern.

Effekt av mat: påverkar inte dextrometorfans farmakokinetik.

- Distribution: inga data tillgängliga.

- Metabolism: omfattande i levern via CYP2D6 och CYP3A4, vilket resulterar i flera demetylerade metaboliter. Huvudmetaboliten är dextrorfan, som är delvis aktiv, och i mindre utsträckning 3-metoxi och 3-hydroximorfinan, vilka båda är inaktiva.

Enzyminducerande/hämmande kapacitet: inga data tillgängliga.

- Utsöndring: i urin, i form av metaboliter eller oförändrad. Dess t1/2 är 1,4–3,9 timmar (dextrometorfan) och 3,4–5,6 timmar (dextrorfan).

Farmakokinetik i speciella situationer:

- Genetisk polymorfism: Dextrometorfan är ett substrat för CYP2D6, ett cytokrom P450-isoenzym. Populationer med icke-funktionella alleler av detta isoenzym har beskrivits, vilka verkar som långsamma metaboliserare (upp till 6 % av populationen). Dessa patienter kan uppleva minskad eliminering av dextrometorfan, med Cmax-värden upp till 20 gånger högre och en förlängd t1/2 på upp till 45 timmar.

- Andra situationer: det finns inga specifika data för barn, äldre eller patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion. En ökning av t1/2 förväntas dock hos patienter med nedsatt leverfunktion.

INDIKATIONER

- Symtomatisk behandling av [TORR] och improduktiv hosta, såsom irriterande hosta eller nervhosta.

INTERAKTIONER

- Slemlösande och mukolytiska medel. Hämning av hostreflexen kan leda till lungobstruktion vid ökad volym eller fluiditet av bronkialsekret.

- Hypnotika. Risk för förstärkning av den sederande effekten vid kombination med alkohol eller läkemedel såsom barbiturater, bensodiazepiner, H1-antihistaminer, andra opioidbaserade smärtstillande medel eller antipsykotika.

- CYP2D6-hämmare. Dextrometorfan är ett CYP2D6-substrat, så dess effekter och toxicitet kan ökas i kombination med läkemedel som abirateron, bupropion, coxib, imatinib eller terbinafin. Dessa effekter kan också ökas med grapefrukt- eller pomeransjuice. Undvik att konsumera dessa livsmedel.

Kombinationen av dextrometorfan med vissa CYP2D6-hämmare, såsom MAO-hämmare, läkemedel med MAO-hämmaraktivitet (t.ex. linezolid, prokarbazin) eller SSRI-preparat (t.ex. paroxetin), har associerats med utvecklingen av allvarligt serotonergt syndrom. Det rekommenderas att undvika denna kombination och att inte administrera dextrometorfan förrän minst 14 dagar har gått sedan behandlingen med antidepressiva läkemedlet avslutades.

- Memantin. Dextrometorfan kan förstärka memantins toxicitet. Undvik denna kombination.

LAKTATION

Djursäkerhet: inga tillgängliga data.

Säkerhet för människor: Det är okänt om denna produkt utsöndras i bröstmjölk, och de potentiella konsekvenserna för spädbarnet är också okända. Eftersom dess användning är specifikt kontraindicerad för barn under 2 år rekommenderas det att amningen avbryts eller att administreringen undviks.

BARN

Dextrometorfan kan användas av barn från 2 års ålder, med lämplig dosjustering baserad på ålder. Det rekommenderas att välja de formuleringar som är specifikt avsedda för barn mellan 2 och 12 år (se Dosering).

Barn kan vara särskilt känsliga för opiaters biverkningar.

Dess användning hos barn under 2 år är kontraindicerad. Allvarliga biverkningar, vissa dödliga, har rapporterats vid användning av receptfria influensamediciner hos dessa barn.

RIKTLINJER FÖR KORREKT ADMINISTRATION

Administrering med mat: Kan tas med eller utan mat. Undvik grapefrukt- eller pomeransjuice.

DOSERING

- Vuxna: 5–10 ml (10–20 mg)/4 timmar eller 15 ml (30 mg)/6–8 timmar. Överskrid inte 6 doser per dag. Maximal dos 60 ml (120 mg)/24 timmar.

- Barn och ungdomar < 18 år:

* Ungdomar från 12 år: samma som vuxna.

* Barn 6–11 år: 2,5–5 ml (5–10 mg)/4 timmar eller 7,5 ml (15 mg)/6–8 timmar. Överskrid inte 6 doser per dag. Maximal dos 30 ml (60 mg)/24 timmar.

* Barn < 6 år: ej lämpliga för denna ålder.

- Äldre: ingen dosjustering krävs.

Behandlingstid: Det rekommenderas att använda denna produkt under den kortaste tiden som krävs för att kontrollera symtomen. Om symtomen kvarstår eller förvärras efter 7 dagar, eller om de åtföljs av hög feber, hudutslag eller ihållande huvudvärk, kontakta läkare och/eller apotekspersonal.

Missad dos: Ta nästa dos vid vanlig tidpunkt. Dubblera inte nästa dos.

DOSERING VID LEVERINSUFFICENS

- Mild till måttlig leverfunktionsnedsättning (Child-Pugh klass A och B): minska dosen med 50 % och administrera inte mer än 4 gånger per dag.

- Svårt nedsatt leverfunktion (Child-Pugh klass C): kontraindicerat.

DOSERING VID NJURINSUFFICENS

Inga specifika doseringsrekommendationer har gjorts.

FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER

- [NEDSATT LEVERFÖRSVAR]. Dextrometorfan metaboliseras i levern. Hos patienter med nedsatt leverfunktion kan ackumulering och en ökad risk för biverkningar förekomma. Dosjustering kan vara nödvändig (se Dosering vid nedsatt leverfunktion). Användning är kontraindicerat vid allvarligt nedsatt leverfunktion (Child-Pugh klass C).

- [ATOPISK DERMATIT]. Det kan förvärra symtomen på grund av ökad histaminfrisättning.

[BEROENDE]. Dextrometorfan kan potentiellt leda till beroende (fall av missbruk har rapporterats hos ungdomar, ibland med dödliga förgiftningar som följd), dock i mycket mindre utsträckning än andra opioider såsom morfin. Extrem försiktighet rekommenderas, och patienter, särskilt de med en historia av drogberoende, bör övervakas noggrant för tecken på missbruk, såsom humörsvängningar, förändringar i vanor eller utseende, missbruk av stora mängder hostprodukter eller försvinnande av läkemedel från medicinskåpet i hemmet.

FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER GÄLLANDE HJÄLPÄMNEN

Detta läkemedel innehåller sorbitol. Patienter med ärftlig fruktosintolerans bör inte ta detta läkemedel.

BIVERKNINGAR

Biverkningar beskrivs enligt varje frekvensintervall och betraktas som mycket vanliga (>10 %), vanliga (1–10 %), mindre vanliga (0,1–1 %), sällsynta (0,01–0,1 %), mycket sällsynta (<0,01 %) eller med okänd frekvens (kan inte uppskattas från tillgängliga data).

- Matsmältningskanalen: okänd frekvens [illamående], [kräkningar], [förstoppning].

- Neurologisk/psykologisk: okänd frekvens [SÖMNGIVNING], [YRSEL], [VERTIGO], [HUVUDVÄRK], [FÖRVIRRING].

- Dermatologisk: okänd frekvens [EXANTEMATÖSA UTSLAG].

ÖVERDOS

Symtom: en neurologisk bild uppträder vanligtvis med förvirring, upphetsning, rastlöshet, nervositet eller irritabilitet.

Det finns rapporter om missbruk hos ungdomar där betydande biverkningar inträffat, såsom mag-tarmbesvär, ångest, panik, minnesförlust, agitation, letargi, hallucinationer, yrsel, takykardi, hyper- eller hypotoni, mydriasis, nystagmus, takypné, feber och i de allvarligaste fallen kramper, medvetslöshet, hjärtarytmier, andningsdepression och död.

Det kan orsaka illamående, kräkningar, dåsighet, yrsel, dimsyn med mios, mydriasis på grund av ciliarkroppens förlamning, nystagmus, ataxi, urinretention, stupor och toxisk psykos. Ibland kan mild andningsdepression och komatöst tillstånd förekomma.

Hos barn kan det orsaka illamående och kräkningar, letargi, hallucinationer, ansiktsödem och hyperexcitabilitet.

Åtgärder som ska vidtas:

- Motgift: vid allvarlig förgiftning kan administrering av naloxon (0,01 mg/kg till barn) övervägas.

- Allmänna elimineringsåtgärder: magsköljning med aspiration, följt av administrering av aktivt kol.

- Övervakning: andnings- och kardiovaskulär funktion.

- Behandling: Håll luftvägarna öppna, påbörja assisterad ventilation vid behov. Symtomatisk behandling.

SAMMANSÄTTNING

DEXTROMETORFAN: 2 MILLIGRAM - HYDROBROMID
SORBITOL (E-420) (HJÄLPÄMNE): 517,4 MILLIGRAM