VERKAN OCH MEKANISM

- Nästäppa. Oxymetazolin är ett imidazolderivat av klonidin med alfa-agonistaktivitet. Dess farmakologi är inte helt fastställd, men dess topikala vasokonstriktoreffekter verkar bero på bindning till postsynaptiska alfa-2-receptorer, även om vissa alfa-1-effekter inte kan uteslutas. Efter topikal administrering orsakar det vasokonstriktion av slemhinnans kapillärer, vilket minskar blodflödet och slemhinnans svullnad, vilket ger en avsvällande effekt på näsgångarna.

De avsvällande effekterna av oxymetazolin är längre än de av alfa-1-agonister, såsom fenylefrin, om än långsammare.

PATIENTRÅDGIVNING

- Näsan måste rengöras före varje applicering.

- God hygien i näsan och applikatorn rekommenderas.

- Det rekommenderas att inte överskrida den rekommenderade dagliga dosen eller använda den i mer än tre dagar i följd för att undvika återkommande nästäppa.

- Behandlingen bör avbrytas och läkare konsulteras om symtomen kvarstår, förvärras eller om hög feber, yrsel, sömnlöshet eller nervositet uppstår.

- Det är vanligt att uppleva klåda eller obehag i näsan efter applicering, vilket försvinner efter flera doser.

KONTRAINDIKATIONER

- Överkänslighet mot någon av läkemedlets komponenter.

HÖG ÅLDER

Äldre patienter är mer mottagliga för biverkningar från oxymetazolin vid administrering i höga doser, eftersom det kan absorberas systemiskt genom näs- eller mag-tarmslemhinnan.

EFFEKTER PÅ KÖRNING

Oxymetazolin kan orsaka sedering, vilket avsevärt försämrar förmågan att köra bil och/eller använda maskiner. Patienter bör undvika att använda farliga maskiner, inklusive bilar, tills de är rimligt säkra på att läkemedlet inte påverkar dem negativt.

GRAVIDITET

Djursäkerhet: Inga djurstudier har utförts, även om andra sympatomimetiska aminer har resulterat i teratogena effekter hos vissa arter.

Säkerhet för människor: Det finns inga adekvata och välkontrollerade studier på människor, så det är okänt om nasal applicering av oxymetazolin kan leda till biverkningar, även om möjligheten till systemisk absorption bör övervägas. Användning av detta läkemedel är endast acceptabelt när säkrare terapeutiska alternativ inte finns tillgängliga.

Effekter på fertilitet: inga specifika studier har utförts på människor.

FARMAKOKINETIK

- Absorption: Få farmakokinetiska studier har utförts med oxymetazolin. Det har visats att detta läkemedel kan absorberas efter nasal administrering. Avsvällande effekter uppträder efter 5–10 minuter och når sitt maximum efter 6 timmar. Dess vasokonstriktoriska aktivitet kan vara i upp till 12 timmar.

- Eliminering: Oxymetazolin elimineras i urinen, varav 30 % av dosen förblir oförändrad efter 72 timmar. Viss eliminering sker även i avföringen (10 %). Dess eliminationshalveringstid är 5–8 timmar.

INDIKATIONER

- Symtomatisk behandling av lokal och tillfällig [nästäppa], som vid [förkylning] och [rhinit].

INTERAKTIONER

Inga läkemedelsinteraktioner har beskrivits med oxymetazolin administrerat nasalt, även om detta läkemedel kan absorberas genom nässlemhinnan eller genom förtäring. Det finns en viss kontrovers angående effekterna av alfa-2-vasokonstriktorer, eftersom de systemiskt verkar ha en övervägande affinitet för presynaptiska receptorer, vilket resulterar i sympatolytiska effekter. Trots detta, och på grund av möjligheten att detta läkemedel också kan verka på andra adrenerga receptorer, rekommenderas försiktighet vid administrering med läkemedel som MAO-hämmare eller tricykliska antidepressiva medel, antihypertensiva medel såsom diuretika, betablockerare, metyldopa eller guanetidin, sköldkörtelhormoner, nervsystemstimulerande medel, nitrater eller digoxin.

LAKTATION

Djursäkerhet: inga tillgängliga data.

Säkerhet för människor: Det är okänt om oxymetazolin utsöndras i bröstmjölk, och dess potentiella effekter på nyfödda är också okända. Med tanke på möjligheten till systemisk absorption, och eftersom små barn är särskilt känsliga för biverkningarna av sympatomimetiska aminer, rekommenderas att amning avbryts eller att detta läkemedel undviks.

BARN

Säkerhet och effekt har inte utvärderats hos barn under 6 år, därför rekommenderas inte användning. Biverkningar som sedering är vanligare hos barn, och dessa kan vara allvarliga och kräva stödjande behandling.

RIKTLINJER FÖR KORREKT ADMINISTRATION

Det rekommenderas att administrera detta läkemedel på morgonen och kvällen, och att undvika behandlingar längre än 3 dagar i följd för att förhindra återkommande nästäppa, vilket ofta tolkas av patienten som en uteblivna effekt, vilket leder till en ny administrering med risk för överdosering.
Före varje administrering är det nödvändigt att rengöra näsgångarna.
För in behållarens ventil i näsborrarna och håll den vertikalt. Aktivera ventilen samtidigt som du tar ett djupt andetag för att underlätta maximal penetration av läkemedlet. Varje tryck ska vara kort, precis tillräckligt länge för att helt trycka ner och sedan släppa.
När läkemedlet har administrerats ska ventiländen rengöras med varmt vatten och sedan torkas med en ren trasa.
Nässpray: Om det är första gången du använder den här produkten eller om den inte har använts på ett tag, behöver du förbereda sprayen. För att göra detta, håll behållaren bort från kroppen och tryck ner sprayen flera gånger tills en fin dimma kommer ut.

DOSERING

- Vuxna och barn från 6 år:

FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER

- Patienter där sympatisk stimulering kan förvärra deras tillstånd. Oxymetazolin administrerat nasalt utgör teoretiskt sett ingen risk för dessa patienter, även om systemisk absorption inte kan uteslutas. Även vid sådan absorption skulle effekterna på presynaptiska alfa-2-receptorer teoretiskt sett dominera, med åtföljande sympatolytiska effekter. Det kan dock inte uteslutas att detta läkemedel också har affinitet för andra adrenerga receptorer, både alfa-1- och beta-receptorer, så de flesta författare rekommenderar att man iakttar extrem försiktighet vid tillstånd som diabetes, glaukom, kranskärlsinsufficiens, ischemisk hjärtsjukdom, hjärtarytmi, hypertoni, hypertyreos, feokromocytom eller benign prostatahyperplasi.

- Rebound-täppa. Administrering av topikala vasokonstriktorer leder ofta till rebound-täppa, vilket ofta åtföljs av att patienten administrerar ytterligare en dos. Detta kan utgöra en risk för överdosering, samt förvärra täppan. Det rekommenderas att gradvis avbryta administreringen av oxymetazolin vid rebound-täppa, genom att alternera dosen i varje näsborre, tills fullständigt upphörande.

BIVERKNINGAR

Biverkningarna av detta läkemedel är vanligtvis lokala och milda. Systemisk absorption av detta läkemedel kan dock inte uteslutas, med uppkomst av systemiska biverkningar, vilka kan öka i intensitet och svårighetsgrad vid högre doser. De vanligaste biverkningarna är:

- Lokala effekter: Nysningar, irritation i näsan, klåda och brännande känsla, torrhet i näsan eller rinorré är vanliga. Återkommande nästäppa är också vanligt, särskilt vid höga doser eller efter långvarig användning. Vid överanvändning kan rinit utvecklas, där nässlemhinnan blir ödematös och rödaktig eller blekgrå. Dessa symtom försvinner vanligtvis efter en veckas utsättning av läkemedlet.

- Systemiska effekter: Absorption av oxymetazolin kan orsaka yrsel, illamående, kräkningar, nervositet, hjärtklappning, högt blodtryck, reflexbradykardi, hyperhidros eller blekhet. Hos barn kan det orsaka dåsighet.

BIVERKNINGAR RELATERADE TILL HJÄLPÄMNEN

- Eftersom det innehåller bensalkoniumklorid kan det orsaka [NÄSIRRITATION] eller [RINIT], särskilt vid långvarig användning.

ÖVERDOS

Symtom: Det finns begränsad erfarenhet av överdoser med oxymetazolin, eftersom akuta överdoser är ovanliga på grund av administreringssättet. Vid oavsiktligt intag av andra läkemedel, såsom nafazolin, är centralnervsdepression vanligt, med sedering, svår hypotermi, bradykardi och i svåra fall koma. Denna typ av överdos är särskilt allvarlig hos barn. Huvudvärk, tremor, hjärtklappning, nervositet eller överdriven svettning kan också förekomma. LD50 är 10 mg för barn från 2 år och cirka 100 mg för vuxna.
Behandling: Efter intag rekommenderas att läkemedlet elimineras genom magsköljning och administreras var 4-6:e timme. I tidiga stadier kan kräkmedel och saltlösningslaxermedel administreras. Dessa åtgärder verkar dock inte vara särskilt effektiva, eftersom sedering utvecklas snabbt.
Behandlingen bör vara symtomatisk och stödjande. Diazepam bör administreras om kramper uppstår. Vasopressorer bör undvikas om patienten är hypotensiv. Övervakning av hjärtfunktion och vitala tecken rekommenderas.