AKCE A MECHANISMUS

- [MUKOLYTIKUM]. Je to N-acetylovaný derivát přirozené aminokyseliny cysteinu. Snižuje viskozitu bronchiálních sekretů a usnadňuje jejich vylučování, pravděpodobně díky přítomnosti volné thiolové skupiny. Tato skupina je schopna rozbít disulfidové vazby, které udržují trojrozměrnou strukturu mukoproteinů, což vede k ředění sekretu. Jeho účinky jsou závislé na pH a maximální jsou při pH mezi 7 a 9.

SENIOŘI

V této věkové skupině nebyly popsány žádné specifické problémy. U těchto pacientů je však častější jaterní nebo respirační insuficience, proto je třeba acetylcystein užívat s opatrností.

PORADENSTVÍ PRO PACIENTY

- Během léčby se doporučuje pít dostatek vody.

- Přípravek může mít mírný sirný zápach, charakteristický pro účinnou látku a nejedná se o změnu vlastností přípravku.

- Pokud se u vás objeví rozsáhlé svědění po celém těle, měli byste o tom informovat svého lékaře.

- Pokud po pěti dnech příznaky přetrvávají nebo se zhoršují, je vhodné navštívit lékaře.

KONTRAINDIKACE

- Přecitlivělost na acetylcystein nebo na kteroukoli jinou složku léku.

Vliv na řízení

Acetylcystein obvykle nezpůsobuje ospalost, ale ve vzácných případech byly hlášeny některé případy. Při řízení se doporučuje opatrnost, dokud neexistuje dostatečná jistota, že léčba negativně neovlivňuje schopnost pacienta řídit.

TĚHOTENSTVÍ

Těhotenská kategorie B dle FDA. Perorální podávání 500 mg/kg/24 hodin nebo nebulizace acetylcysteinu a isoproterenolu po dobu 30–35 minut u březích králíků neprokázalo žádné teratogenní účinky. Perinatální a postnatální studie také neodhalily žádné známky poškození plodu nebo novorozence. Zdá se, že acetylcystein prochází placentární bariérou. Adekvátní a dobře kontrolované studie u lidí nebyly provedeny, proto by se tento lék měl používat pouze tehdy, pokud nejsou k dispozici bezpečnější terapeutické alternativy.

Farmakokinetika

Perorální, parenterální cesta podání:

- Absorpce: Po perorálním podání dávky 200-600 mg se lék rychle vstřebává a dosahuje Cmax 0,35-4 mcg/ml během 0,5-1 hodiny. Jeho biologická dostupnost je velmi nízká (4-10 %), pravděpodobně v důsledku rozsáhlého metabolismu ve střevech a při prvním průchodu játry.

- Distribuce: V plazmě cirkuluje volně i vázaný na proteiny (50 %) prostřednictvím labilních disulfidových můstků nebo kovalentních peptidových vazeb. Vykazuje rozsáhlou difuzi v extracelulárních tekutinách, primárně se lokalizuje v bronchiálních sekretech. Jeho Vd je 0,33–0,47 l/kg.

- Metabolismus: Podléhá intenzivnímu střevnímu a jaternímu metabolismu, jehož výsledkem jsou deriváty síry, jako je cystein, N-acetylcystin, N,N-acetylcystin nebo glutathion.

- Eliminace: Acetylcystein se vylučuje metabolismem (70 %) a následným vylučováním močí, ve volné formě (30 %) nebo jako metabolity. Jeho eliminační poločas je 6,25 hodiny (perorální) nebo 5,58 hodiny (intravenózní).

Farmakokinetika ve zvláštních situacích:

- Děti: Po intravenózním podání byl zjištěn poločas eliminace 11 hodin.

- Selhání jater: U pacientů s těžkým selháním jater nebo s primární či sekundární biliární cirhózou je eliminační poločas prodloužen o 80 %.

INDIKACE

- [BRONCHIÁLNÍ HYPERVISKOZITA].

INTERAKCE

- Antibiotika. Acetylcystein může být neslučitelný s amfotericinem B, ampicilinem sodným, cefalosporiny, erythromycin-laktobionátem nebo některými tetracykliny. Doporučuje se oddělit dávky alespoň o dvě hodiny.

- Antitusika. Acetylcystein zvyšuje tekutost bronchiálního sekretu, proto se nedoporučuje podávat ho společně s antitusiky, které by mohly potlačit kašlací reflex a vést k plicní obstrukci.

- Léky, které inhibují bronchiální sekreci (anticholinergika, tricyklická antidepresiva, H1 antihistaminika, antiparkinsonika, inhibitory MAO, neuroleptika). Tyto léky mohou antagonizovat účinky acetylcysteinu.

- Nitroglycerin. Acetylcystein by mohl ve velmi vysokých dávkách (100 mg/kg) zesilovat vazodilatační účinky nitroglycerinu a jeho nežádoucí účinky.

- Soli kovů. Acetylcystein může mít chelatační účinky na některé kovy, jako je zlato, vápník nebo železo, a tím snižovat jejich vstřebávání. Doporučuje se oddělit příjem minerálních doplňků a acetylcysteinu alespoň o dvě hodiny.

LAKTACE

Není známo, zda se acetylcystein vylučuje do mateřského mléka, a pokud ano, zda by to mohlo mít vliv na kojence. Doporučuje se přerušit kojení nebo se vyhnout podávání tohoto léku.

DĚTI

V této věkové skupině nebyly popsány žádné specifické problémy. Použití je přijatelné.

POKYNY PRO SPRÁVNÉ PODÁNÍ

Obsah sáčku rozpusťte ve sklenici vody a poté vypijte.

DÁVKOVÁNÍ

- Dospělí, perorálně: 200 mg/8 h nebo 600 mg/24 h v jedné dávce, nejlépe ráno.
- Děti a dospívající do 18 let, perorální podání:
* Dospívající ve věku 12 let a starší: 200 mg/8 h.
* Děti do 12 let: bezpečnost a účinnost nebyly hodnoceny.
Doporučuje se užívat acetylcystein s jídlem.
Vynechaná dávka: Pokud uplynula jen krátká doba, užijte ji co nejdříve. V opačném případě vynechanou dávku vynechejte. Při dalším podání dávku nezdvojnásobujte.
Délka léčby: Pokud se příznaky nezlepší nebo zhorší po 5 dnech léčby, nebo pokud je doprovází horečka, kožní vyrážky, bolest hlavy nebo přetrvávající bolest v krku, poraďte se se svým lékařem a/nebo lékárníkem.

OPATŘENÍ

- Těžká jaterní insuficience, jaterní cirhóza. U těchto pacientů může být clearance snížena s následným zvýšeným rizikem nežádoucích účinků. Proto se doporučuje pečlivé sledování pacienta vzhledem k riziku anafylaktických reakcí. - Peptický vřed. Acetylcystein může někdy způsobit nevolnost a zvracení, zejména ve vysokých dávkách, a tím zvyšovat riziko krvácení do žaludku. Dále se také předpokládá, že acetylcystein zvyšuje tekutost žaludečního hlenu, což vede ke snížení jeho ochranného účinku. U pacientů s peptickými vředy se doporučuje mimořádná opatrnost. - Astma. U astmatických pacientů, pacientů s těžkou respirační insuficiencí nebo pacientů s onemocněními, která se projevují bronchospasmem, může zvýšená tekutost sekretů vést k obstrukci dýchacích cest, pokud je expektorace nedostatečná. Proto se doporučuje mimořádná opatrnost. - Zvýšená expektorace. Na začátku léčby se může v důsledku zvýšené tekutosti sekretů objevit zvýšená expektorace. Tento účinek po několika dnech léčby odezní. Pokud příznaky přetrvávají nebo se zhoršují po pěti dnech léčby, je vhodné přehodnotit klinickou situaci.

BEZPEČNOSTNÍ OPATŘENÍ TÝKAJÍCÍ SE POMOCNÝCH LÁTEK

Tento léčivý přípravek obsahuje jako pomocnou látku oranžovou žluť FCF. Může způsobit alergické reakce, včetně astmatu, zejména u pacientů s alergií na salicyláty.

NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Nežádoucí účinky acetylcysteinu jsou vzácné, mírné a přechodné. Nejčastější nežádoucí účinky jsou:

- Trávicí. Občas se může objevit nevolnost, zvracení, průjem a překyselení žaludku, zejména při užívání vysokých dávek.

- Jaterní. Po podání vysokých dávek acetylcysteinu byly popsány případy [ZVÝŠENÍ TRANSAMINÁZ], které odezněly po několika dnech po ukončení léčby.

- Neurologické/psychologické. Byly popsány některé případy [BOLESTI HLAVY], [OSPALOSTI].

- Respirační. Tyto se obvykle týkají výhradně inhalačního podávání. Mohou zahrnovat [rýmu], [bronchitidu], [tracheitidu], [hemoptýzu] a [bronchiální křeč].

- Brýle. [ROZMAZLENÉ VIDĚNÍ].

- Onemocnění ucha a labyrintu: [TINNITUS].

- Alergické/dermatologické. Během 30–60 minut po podání se mohou objevit hypersenzitivní reakce, které se projevují generalizovanou kopřivkou, středně vysokou horečkou, exantémovými erupcemi, svěděním, angioedémem, dušností a hypotenzí. Tyto reakce jsou častější a závažnější při parenterálním podání a mohou být fatální, zatímco při perorálním nebo inhalačním podání jsou vzácné.

V případě alergických reakcí se doporučuje dočasně přerušit léčbu a podat H1 antihistaminika a v případě potřeby i adrenalin. Pokud se alergická reakce objeví znovu, je třeba léčbu přerušit a znovu nezačít.

- Obecné. [HYPERHIDRÓZA].

NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY SOUVISEJÍCÍ S POMOCNÝMI LÁTKAMI

- Protože obsahuje oranžovou žluť (E-110), může způsobit [REAKCE PŘESCITLIVĚLOSTI].

PŘEDÁVKOVAT

Příznaky: Acetylcystein byl lidem podáván v dávkách až 500 mg/kg/24 hodin bez nežádoucích účinků, takže lze vyloučit možnost otravy v důsledku předávkování touto léčivou látkou. V případě masivního požití se však očekává zesílení nežádoucích účinků, především gastrointestinálních. Léčba: Bude použita symptomatická léčba. Dýchací cesty budou udržovány bez sekretů polohou pacienta na boku a provedením bronchiální aspirace. V případě potřeby a pokud od požití neuplynulo více než 30 minut, bude provedena výplach žaludku.