AKCE A MECHANISMUS

- Nosní dekongestant. Oxymetazolin je imidazolový derivát klonidinu s alfa-agonistickou aktivitou. Jeho farmakologie není plně objasněna, ale jeho lokální vazokonstrikční účinky se zdají být způsobeny vazbou na postsynaptické alfa-2 receptory, ačkoli některé alfa-1 účinky nelze vyloučit. Po lokálním podání způsobuje vazokonstrikci slizničních kapilár, čímž snižuje průtok krve a otok sliznice, a tím vyvolává dekongestantní účinek na nosní dutiny.

Dekongestantní účinky oxymetazolinu jsou déletrvající než účinky alfa-1 agonistů, jako je fenylefrin, i když pomalejší.

PORADENSTVÍ PRO PACIENTY

- Před každou aplikací si musíte vyčistit nos.

- Doporučuje se správná nosní hygiena a hygiena aplikátoru.

- Doporučuje se nepřekračovat doporučené denní dávky ani neužívat déle než tři po sobě jdoucí dny, aby se zabránilo opětovnému projevu kongesce.

- Léčba by měla být přerušena a konzultována s lékařem, pokud příznaky přetrvávají, zhoršují se nebo se objeví vysoká horečka, závratě, nespavost nebo nervozita.

- Po aplikaci se běžně může objevit pocit svědění nebo nepříjemného pocitu v nose, který po několika dávkách vymizí.

KONTRAINDIKACE

- Přecitlivělost na kteroukoli složku léku.

POKROČILÝ VĚK

Starší pacienti jsou náchylnější k nežádoucím účinkům oxymetazolinu, pokud jsou podávány ve vysokých dávkách, protože se může systémově vstřebávat nosní nebo gastrointestinální sliznicí.

Vliv na řízení

Oxymetazolin může způsobit sedaci, která podstatně ovlivňuje schopnost řídit a/nebo obsluhovat stroje. Pacienti by se měli vyvarovat obsluhy nebezpečných strojů, včetně řízení automobilů, dokud si nebudou dostatečně jisti, že na ně lék nemá nežádoucí účinky.

TĚHOTENSTVÍ

Bezpečnost pro zvířata: nebyly provedeny žádné studie na zvířatech, ačkoli jiné sympatomimetické aminy měly u některých druhů teratogenní účinky.

Bezpečnost u lidí: Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u lidí, takže není známo, zda by nosní aplikace oxymetazolinu mohla vést k nežádoucím účinkům, ačkoli je třeba zvážit možnost systémové absorpce. Použití tohoto léku je přijatelné pouze tehdy, pokud nejsou k dispozici bezpečnější terapeutické alternativy.

Účinky na fertilitu: u lidí nebyly provedeny žádné specifické studie.

Farmakokinetika

- Absorpce: S oxymetazolinem bylo provedeno jen málo farmakokinetických studií. Bylo prokázáno, že tento lék se může po nosním podání vstřebávat. Dekongestantní účinky se dostaví po 5–10 minutách a maxima dosahují po 6 hodinách. Jeho vazokonstrikční účinek může trvat až 12 hodin.

- Eliminace: Oxymetazolin se vylučuje močí, přičemž 30 % dávky se po 72 hodinách objeví v nezměněné podobě. Část dávky se vylučuje také stolicí (10 %). Jeho eliminační poločas je 5–8 hodin.

INDIKACE

- Symptomatická léčba lokálního a dočasného [ucpaného nosu], jako v případě [nachlazení] a [rýmy].

INTERAKCE

Nebyly popsány žádné lékové interakce s oxymetazolinem podávaným nosní sliznicí, ačkoli tento lék by se mohl vstřebávat nosní sliznicí nebo požitím. Existují určité kontroverze ohledně účinků alfa-2 vazokonstriktorů, protože systémově se zdá, že mají převážnou afinitu k presynaptickým receptorům, což vede k sympatolytickým účinkům. Nicméně a vzhledem k možnosti, že tento lék může působit i na jiné adrenergní receptory, se doporučuje opatrnost při jeho podávání s léky, jako jsou inhibitory MAO nebo tricyklická antidepresiva, antihypertenziva, jako jsou diuretika, beta-blokátory, methyldopa nebo guanethidin, hormony štítné žlázy, stimulanty nervového systému, nitráty nebo digoxin.

LAKTACE

Bezpečnost pro zvířata: žádné údaje k dispozici.

Bezpečnost u lidí: Není známo, zda se oxymetazolin vylučuje do mateřského mléka, a jeho potenciální účinky na novorozence také nejsou známy. Vzhledem k možnosti systémové absorpce a vzhledem k tomu, že malé děti jsou obzvláště citlivé na nežádoucí účinky sympatomimetických aminů, se doporučuje přerušit kojení nebo se tomuto léku vyhnout.

DĚTI

Bezpečnost a účinnost nebyla u dětí mladších 6 let hodnocena, proto se jeho použití nedoporučuje. Nežádoucí účinky, jako je sedace, jsou u dětí častější a mohou být závažné a vyžadovat podpůrnou léčbu.

POKYNY PRO SPRÁVNÉ PODÁNÍ

Doporučuje se podávat tento lék ráno a večer a vyhýbat se léčbě delší než 3 po sobě jdoucí dny, aby se zabránilo opětovnému přetížení, které je pacientem často interpretováno jako nedostatek účinku, což vede k novému podání s rizikem předávkování.
Před každým podáním je nutné vyčistit nosní dutiny.
Vložte ventil nádobky do nosních dírek a držte jej svisle. Aktivujte ventil a zároveň se zhluboka nadechněte, abyste usnadnili maximální proniknutí léku. Každé stisknutí by mělo být krátké, jen tak dlouhé, aby se lék zcela stlačil, a poté se uvolnil.
Po podání léku je třeba konec ventilu očistit horkou vodou a poté osušit čistým hadříkem.
Nosní sprej: Pokud tento přípravek používáte poprvé nebo pokud jste jej delší dobu nepoužívali, je třeba jej napíchnout. Držte nádobku směrem od těla a několikrát stiskněte sprej, dokud se neuvolní jemná mlha.

DÁVKOVÁNÍ

- Dospělí a děti od 6 let:

OPATŘENÍ

- Pacienti, u kterých by sympatická stimulace mohla zhoršit jejich stav. Nazálně podávaný oxymetazolin teoreticky nepředstavuje pro tyto pacienty žádné riziko, ačkoli nelze vyloučit systémovou absorpci. I v případě takové absorpce by teoreticky převládaly účinky na presynaptické alfa-2 receptory s následnými sympatolytickými účinky. Nelze však vyloučit, že tento lék má afinitu i k jiným adrenergním receptorům, a to jak k alfa-1, tak k beta receptorům, proto většina autorů doporučuje mimořádnou opatrnost v případech onemocnění, jako je diabetes, glaukom, koronární insuficience, ischemická choroba srdeční, srdeční arytmie, hypertenze, hypertyreóza, feochromocytom nebo benigní hyperplazie prostaty.

- Rebound kongesce. Podávání lokálních vazokonstriktorů často vede k rebound kongesci, která je často doprovázena podáním další dávky pacientem. To může představovat riziko předávkování a také zhoršení kongesce. V případě rebound kongesce se doporučuje postupně vysazovat oxymetazolin, střídavě podávat dávky do každé nosní dírky až do úplného vysazení.

NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Nežádoucí účinky tohoto léku jsou obvykle lokální a mírné. Nelze však vyloučit systémovou absorpci tohoto léku s výskytem systémových nežádoucích účinků, jejichž intenzita a závažnost se mohou při vyšších dávkách zvyšovat. Nejčastější nežádoucí účinky jsou:

- Lokální účinky: Časté jsou kýchání, podráždění nosní sliznice, svědění a pálení, suchost nosní sliznice nebo rinorea. Častý je také návrat ucpaného nosu, zejména při vysokých dávkách nebo po delším užívání. V případech nadměrného užívání se může rozvinout rinitida, kdy nosní sliznice otéká a má načervenalý nebo světle šedý odstín. Tyto příznaky obvykle vymizí po jednom týdnu od vysazení léku.

- Systémové účinky: Absorpce oxymetazolinu může vést k závratím, vertigu, nevolnosti, zvracení, nervozitě, palpitacím, vysokému krevnímu tlaku, reflexní bradykardii, hyperhidróze nebo bledosti. U dětí může způsobit ospalost.

NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY SOUVISEJÍCÍ S POMOCNÝMI LÁTKAMI

- Protože obsahuje benzalkonium-chlorid, může způsobit [PODRÁŽDĚNÍ NOSNÍHO SYSTÉMU] nebo [RÝMU], zejména při dlouhodobém užívání.

PŘEDÁVKOVAT

Příznaky: S předávkováním oxymetazolinem jsou omezené zkušenosti, protože akutní předávkování je vzhledem ke způsobu podání neobvyklé. V případech náhodného požití jiných léků, jako je nafazolin, je častý útlum centrálního nervového systému se sedací, těžkou hypotermií, bradykardií a v závažných případech kómatem. Tento typ předávkování je obzvláště závažný u dětí. Mohou se také objevit bolesti hlavy, třes, palpitace, nervozita nebo nadměrné pocení. LD50 je 10 mg u dětí od 2 let a přibližně 100 mg u dospělých.
Léčba: Po požití se doporučuje vyloučit lék výplachem žaludku a podat aktivní uhlí každé 4–6 hodiny. V raných stádiích lze podat emetika a solná projímadla. Tato opatření se však nezdají být příliš účinná, protože sedace se rozvíjí rychle.
Léčba by měla být symptomatická a podpůrná. Pokud se objeví záchvaty, je třeba podat diazepam. Pokud je pacient hypotenzní, je třeba se vyhnout podávání vazopresorů. Doporučuje se sledování srdeční funkce a vitálních funkcí.