AKCE A MECHANISMUS

Nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID) patřící do skupiny arylpropionových kyselin, které působí tak, že brání syntéze prostaglandinů prostřednictvím kompetitivní a reverzibilní inhibice aktivity cyklooxygenázy, enzymu, který přeměňuje kyselinu arachidonovou na prostaglandiny. Bylo prokázáno, že je o něco účinnější než naproxen, ale s o něco vyšším výskytem gastrointestinálních nežádoucích účinků než ibuprofen.

SENIOŘI

Starší pacienti jsou vystaveni vyššímu riziku závažných nežádoucích účinků. Pokud je podání NSAID považováno za nezbytné, měla by být podávána nejnižší účinná dávka po co nejkratší možnou dobu. Pacienti by měli být během léčby pravidelně sledováni z hlediska gastrointestinálního krvácení.

KONTRAINDIKACE

- Známá přecitlivělost na flurbiprofen nebo [alergie na NSAID].
- Pacienti s anamnézou přecitlivělosti na kyselinu acetylsalicylovou nebo jiné NSAID, včetně pacientů, u kterých se po užívání kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID vyskytly astmatické záchvaty, akutní rýma, kopřivka nebo angioneurotický edém.
- [TRÁVICÍ KRVÁCENÍ], [KRVÁCENÍ Z JÍCNU], aktivní [PEPTICKÝ VŘED], [MOZKOVÉ KRVÁCENÍ].
- Těžké selhání ledvin.
- Těžké selhání jater.

TĚHOTENSTVÍ

Těhotenská kategorie B dle FDA, těhotenská kategorie D dle FDA ve třetím trimestru. Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u lidí. Občasné užívání, s výjimkou krátce před porodem, se nezdá, že by mělo nežádoucí účinky na plod. Nicméně při chronickém užívání během třetího trimestru by teoreticky mohly způsobit předčasné uzavření ductus arteriosus plodu inhibicí syntézy prostaglandinů. Mohou také mít antiagregační účinek, který by mohl komplikovat nebo prodloužit krvácení matky a predisponovat novorozence. Před porodem mohou snížit nebo dokonce eliminovat kontraktilitu dělohy, čímž se oddálí porod a prodlouží těhotenství. Užívání těchto léků, zejména během třetího trimestru, je přijatelné pouze tehdy, pokud nejsou k dispozici bezpečnější terapeutické alternativy.

Farmakokinetika

- Absorpce: rychlá gastrointestinálním traktem (Tmax: 40 min). Nástup účinku je do 30 minut (pastilka) a trvání účinku je 2-3 hodiny.
- Distribuce: zdánlivý distribuční objem (Vd): 0,10 l/kg. Velmi vysoká vazba na plazmatické bílkoviny (99 %).
- Metabolismus: v játrech, hydroxylace a následná konjugace, což vede ke vzniku metabolitů bez významné biologické aktivity.
- Eliminace: více než 70 % močí v metabolizované formě a <15 % v nezměněné formě. Celková clearance: 0,314 ml/min/kg; eliminační poločas: 5,7 h.

INDIKACE

- Krátkodobá symptomatická úleva od [BOLESTÍ V KRKU].

INTERAKCE

- NSAID, včetně protidestičkových dávek kyseliny acetylsalicylové. Zvyšuje riziko peptického vředu a krvácení do žaludku.

-Aliskiren. Možné snížení antihypertenzního účinku aliskirenu (NSAID působí na systém renin-angiotenzin). U pacientů s poruchou funkce ledvin (dehydratovaných nebo starších pacientů) může dojít ke zhoršení funkce ledvin (možné akutní selhání ledvin, obvykle reverzibilní). Opatrnost, zejména u starších pacientů, sledování antihypertenzního účinku a funkce ledvin.

- Antidepresiva ze skupiny SSRI (fluoxetin, paroxetin, sertralin, citalopram). Existuje zvýšené riziko krvácení obecně, a zejména gastrointestinálního krvácení, zejména u starších osob a pacientů s anamnézou gastrointestinálního krvácení.

- Diuretika. Flurbiprofen může působit proti diuretickým a antihypertenzním účinkům. Doporučuje se pravidelné sledování krevního tlaku.

- Glitazony (pioglitazon, rosiglitazon). Teoretické riziko zesílení otoků, které mohou způsobit jak glitazony, tak NSAID. Je třeba opatrnosti a sledování možných známek retence tekutin a srdečního selhání (oteklé kotníky, dušnost).

- Antiagregační látky, včetně pentoxifylinu: existuje zvýšené riziko krvácení obecně, a zejména gastrointestinálního krvácení. Podávejte s opatrností.

LAKTACE

Koncentrace flurbiprofenu v mateřském mléce byly zjištěny na úrovních pod 0,7 % hladin v mateřském séru. Je vysoce nepravděpodobné, že by vyloučené množství mělo nežádoucí účinky na kojence. Při užívání tohoto léku u kojících matek je však doporučena opatrnost.

DĚTI

Bezpečnost a účinnost u dětí nebo dospívajících mladších 18 let nebyla stanovena.

POKYNY PRO SPRÁVNÉ PODÁNÍ

- Perorální podání.
- Před prvním použitím aktivujte pumpičku namířením trysky jiným směrem (směrem od sebe) a proveďte minimálně 4 střiky, dokud se neobjeví jemná, rovnoměrná mlha. Pumpička je nyní naplněna a připravena k použití.
- Mezi jednotlivými dávkami namiřte trysku jiným směrem (směrem od sebe) a proveďte alespoň 1 střik, přičemž zajistěte, aby se vytvořil jemný a homogenní sprej.
- Namiřte sprej do zadní části krku. Během stříkání nevdechujte.

DÁVKOVÁNÍ

Perorální cesta:
- Dospělí od 18 let: 1 aplikace (3 vstřiky) do zadní části krku každé 3–6 hodiny dle potřeby.
- Děti: Bezpečnost a účinnost u dětí a dospívajících mladších 18 let nebyla stanovena.
- Starší pacienti: klinické zkušenosti jsou omezené. Tito pacienti mají zvýšené riziko závažných nežádoucích účinků.
Maximální dávka : 5 aplikací/24 hodin.
Délka léčby : maximálně 3 dny.

DÁVKOVÁNÍ PŘI JATERNÍ NEDOSTATEČNOSTI

* Nedoporučuje se při těžkém selhání jater.

DÁVKOVÁNÍ PŘI RENÁLNÍ NEDOSTATEČNOSTI

* Nedoporučuje se u závažné poruchy funkce ledvin.

OPATŘENÍ

- [PORUŠENÍ FUNKCE LEDVIN]. Použití je kontraindikováno u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin. NSAID mohou vést ke snížení průtoku krve ledvinami s reverzibilním akutním selháním ledvin v důsledku inhibice syntézy vazodilatačních prostaglandinů a při dlouhodobé léčbě byly hlášeny i případy nefrotického syndromu a akutní intersticiální nefritidy. Mezi pacienty s vyšším rizikem poruchy funkce ledvin patří pacienti s již existující poruchou funkce ledvin, starší osoby nebo pacienti se stavy, které mohou snižovat průtok krve ledvinami, jako je [HYPOVOLEMIE], [DEHYDRATACE], dieta s nízkým obsahem sodíku, [SRDEČNÍ SELHÁNÍ], porucha funkce jater, [JATERNÍ CIRKÓZA] nebo léčba diuretiky, ACE inhibitory nebo ARB. U pacientů s vysokým rizikem se během dlouhodobé léčby doporučuje stanovit funkci ledvin (sérový kreatinin, clearance kreatininu, CLcr) před zahájením léčby a poté pravidelně. Pokud se funkce ledvin zhorší, může být nutné snížit dávku.

- [JATERNÍ NEDOSTATEČNOST]. Použití při těžké jaterní insuficienci je kontraindikováno.

- Gastrointestinální toxicita. Léčba NSAID vedla ke vzniku gastroduodenálních vředů a také k život ohrožujícímu krvácení a perforaci. Riziko vzniku vředů je vyšší při léčbě vysokými dávkami nebo dlouhodobé léčbě, u pacientů s anamnézou peptického vředu, zejména pokud se u nich v minulosti vyskytlo gastrointestinální krvácení nebo perforace v důsledku užívání NSAID, a také u kuřáků, chronických alkoholiků nebo starších či oslabených pacientů. Krátkodobá léčba však také není bez rizik.

Obecně se pro snížení poškození žaludku doporučuje užívat jakékoli NSAID s jídlem. U rizikových skupin se dále doporučuje zahájit léčbu nejnižší možnou dávkou a pokud možno ji kombinovat s protivředovým lékem (blokátorem H2 receptorů nebo PPI).

Pacienti s vysokým rizikem, stejně jako pacienti užívající léky, které mohou podpořit nebo zhoršit gastrointestinální krvácení, jako jsou perorální antikoagulancia, antiagregační látky, kortikosteroidy nebo SSRI, by měli být pečlivě sledováni. Pokud se objeví peptický vřed nebo gastrointestinální krvácení, je třeba léčbu přerušit. Dále je třeba přípravek používat s opatrností u jedinců se zánětlivým onemocněním střev (IBD), u kterých by NSAID mohly vyvolat záchvat.

- Kardiovaskulární onemocnění. NSAID mohou způsobovat zadržování tekutin a otoky, což by mohlo u pacientů s kardiovaskulárními onemocněními zvýšit krevní tlak a zhoršit příznaky. U pacientů s hypertenzí, srdečním selháním, ischemickou chorobou srdeční, mozkovou ischemií, cévní mozkovou příhodou nebo onemocněním periferních tepen, stejně jako u pacientů s kardiovaskulárními rizikovými faktory, jako je dyslipidémie, diabetes nebo kouření, se doporučuje individuální posouzení poměru přínosu a rizika. NSAID by měly být vždy užívány v nejnižší účinné dávce a po co nejkratší možnou dobu.

- Účinky na játra. U pacientů s [JATERNÍ NEDOSTATEČNOSTÍ] se mohou vyskytnout zvýšené plazmatické hladiny. Navíc, vzhledem k vysoké vazbě na plazmatické bílkoviny, mohou být zvýšeny i volné plazmatické hladiny, jak bylo pozorováno v případech [JATERNÍ CIRKÓZY].

Na druhou stranu bylo užívání NSAID občas spojováno s rozvojem jaterních problémů, jako jsou zvýšené transaminázy, žloutenka a hepatitida, které mohou být závažné a dokonce i fatální. Vzhledem k riziku toxicity se doporučuje, aby pacienti s onemocněním jater užívali tento lék v nejnižší účinné dávce a aby jim byly pravidelně monitorovány jaterní funkce (transaminázy, bilirubin) z důvodu nedostatku bezpečnostních údajů. Jeho užívání je kontraindikováno u závažné poruchy funkce jater (třída C podle Childa-Pugha) z důvodu nedostatku bezpečnostních údajů.

- Kožní reakce. Užívání NSAID způsobilo velmi vzácné, ale potenciálně fatální závažné nežádoucí účinky, jako je exfoliativní dermatitida, toxická epidermální nekrolýza nebo Stevens-Johnsonův syndrom. Tyto nežádoucí účinky se obvykle objevují brzy, během prvního měsíce léčby. Pokud se objeví příznaky přecitlivělosti, slizničních lézí nebo kožního erytému, je třeba léčbu ukončit.

- [REAKCE Z PŘECITLIVOSTI]. Podávání jakéhokoli NSAID bylo spojováno s výskytem alergických reakcí. Byly hlášeny případy zkřížené přecitlivělosti mezi různými NSAID, stejně jako mezi NSAID a salicyláty; proto by pacienti s anamnézou [ALERGIE NA NSAID] na jinou léčivou látku než tuto nebo [ALERGIE NA SALICYLÁTY] měli tuto léčivou látku užívat s maximální opatrností.

Doporučuje se vyhnout se jeho užívání u pacientů, u kterých salicylát nebo NSAID v minulosti způsobily závažné alergické reakce, včetně [ASTMATU], [NOSNÍCH POLYPŮ], [ANGIOEDÉMU] nebo [RÝMY], protože existuje zvýšené riziko život ohrožující anafylaxe.

[ASTMA]. Astmatici jsou náchylnější k bronchospasmu po podání NSAID. Mohou být také náchylnější k anafylaktickým reakcím po podání NSAID.

- [PORUCHY KOAGULACE]. NSAID mají antiagregační účinek, i když menší než kyselina acetylsalicylová.

- [ASEPTICKÁ MENINGITIDA]. U pacientů užívajících NSAID byly hlášeny vzácné případy aseptické meningitidy s horečkou a kómatem, pravděpodobně v důsledku hypersenzitivní reakce, ačkoli nebyla zjištěna žádná zkřížená alergie mezi NSAID. Zdá se, že tato meningitida je častější u pacientů s kolagenními cévními onemocněními, jako je systémový lupus erythematodes, ačkoli byla hlášena i u některých pacientů bez těchto onemocnění. U pacientů léčených NSAID, u kterých se rozvinou příznaky meningitidy, je třeba zvážit možnost aseptické meningitidy.

- Oftalmologické stavy. NSAID byly spojovány s výskytem očních reakcí, jako je rozmazané vidění, ztráta zraku, změny barevného vidění, skotom nebo změny sítnice.

- [ŽENSKÁ NEPLODNOST]: Stejně jako jiné NSAID může snižovat ženskou plodnost a nedoporučuje se jeho užívání u žen, které si přejí otěhotnět. U žen, které mají potíže s početím nebo jsou vyšetřovány na neplodnost, je třeba zvážit ukončení užívání NSAID.

BEZPEČNOSTNÍ OPATŘENÍ TÝKAJÍCÍ SE POMOCNÝCH LÁTEK

- Protože obsahuje methylparaben, může způsobit alergické reakce (možná opožděné).

NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Následující nežádoucí účinky souvisejí s krátkodobým užíváním flurbiprofenu ve volně prodejných dávkách.

- Krev: (<0,1 %): [ANEMIE]. (<0,01 %): poruchy hematopoézy ([HEMOLYTICKÁ ANEMIE], [APLASTICKÁ ANEMIE], [NEUTROPENIE], [TROMBOCYTÓZA], [AGRANULOCYTÓZA]). První příznaky jsou: horečka, bolest v krku, povrchové afty v ústech, příznaky podobné chřipce, silná únava, nevysvětlitelné modřiny a krvácení.

- Nervový systém: (<1 %): [BOLEST HLAVY] a [ZÁVRATĚ]. (0,1–0,01 %): [NESPAVOST]

- Respirační: (0,1–0,01 %): [DYSPNOE]. Exacerbace [ASTMA] a [BRONCHOSPASMUS].

- Gastrointestinální: (>10 %): Potíže v ústech (pálení nebo brnění v ústech). (1–10 %): Bolest břicha, průjem, sucho v ústech, vřed v ústech, nevolnost a parestézie v ústech. (<1 %): Dyspepsie, nadýmání a zvracení. (0,1–0,01 %): Perforace žaludku a žaludeční nebo dvanáctníkový vřed.

- Ledviny a močové cesty: (<0,1 %): [INTERSTICIÁLNÍ NEFRITIDA], [NEFROTICKÝ SYNDROM] a selhání ledvin.

PŘEDÁVKOVAT

- Příznaky: Příznaky předávkování nejsou známy; podobné léky způsobily gastrointestinální poruchy (zvracení, nechutenství, bolesti břicha) a neurologické poruchy (ospalost, závratě, dezorientace, bolest hlavy). - Léčba: Aspirace a výplach žaludku, podání aktivního uhlí, alkalizace moči, sledování a udržování vitálních funkcí, symptomatická léčba podráždění gastrointestinálního traktu, hypotenze, respirační deprese a záchvatů, se sledováním funkcí ledvin a jater a detekcí možného gastrointestinálního krvácení ve stolici.

SLOŽENÍ

FLURBIPROFEN: 8,75 MILIGRAMŮ
Methylparahydroxybenzoát (E-218) (VYLOUČENO): 1,18 MILIGRAMŮ
PROPYLPARAHYDROXYBENZOÁT (E-216) (VÝJIMKA: 0,24 MILIGRAMU)