VERKAN OCH MEKANISM

Ett icke-steroidalt antiinflammatoriskt läkemedel (NSAID) som tillhör arylpropionsyragruppen och verkar genom att förhindra syntesen av prostaglandiner genom kompetitiv och reversibel hämning av cyklooxygenasaktivitet, enzymet som omvandlar arakidonsyra till prostaglandiner. Det har visat sig vara något mer effektivt än naproxen, men med en något högre incidens av gastrointestinala biverkningar än ibuprofen.

SENIORER

Äldre patienter löper större risk för allvarliga biverkningar. Om ett NSAID-preparat bedöms nödvändigt bör den lägsta effektiva dosen administreras under kortast möjliga tid. Patienter bör regelbundet övervakas för gastrointestinal blödning under behandlingen.

KONTRAINDIKATIONER

- Känd överkänslighet mot flurbiprofen eller [NSAID-ALLERGI].
- Patienter med tidigare överkänslighet mot acetylsalicylsyra eller andra NSAID-preparat, inklusive patienter som har haft astmaattacker, akut rinit, urtikaria eller angioneurotiskt ödem efter användning av acetylsalicylsyra eller andra NSAID-preparat.
- [MATSMÄLTNINGSBÖDNING], [MATSTRÖMBÖDNING], aktiv [PEPTICA ULCERA], [CEREBRALBÖDNING].
- Svår njursvikt.
- Svår leversvikt.

GRAVIDITET

FDA Graviditetskategori B, FDA Graviditetskategori D under tredje trimestern. Det finns inga adekvata och välkontrollerade studier på människor. Tillfällig användning, förutom strax före förlossningen, verkar inte ge negativa effekter på fostret. Vid kronisk användning under tredje trimestern kan de dock teoretiskt sett orsaka för tidig stängning av fostrets ductus arteriosus genom att hämma prostaglandinsyntesen. De kan också ha en trombocythämmande effekt, vilket kan komplicera eller förlänga moderns blödning och predisponera den nyfödda. Före förlossningen kan de minska eller till och med eliminera livmoderkontraktiliteten, vilket fördröjer förlossningen och förlänger graviditeten. Användning av dessa läkemedel, särskilt under tredje trimestern, är endast acceptabelt när säkrare terapeutiska alternativ inte finns tillgängliga.

FARMAKOKINETIK

- Absorption: snabb genom mag-tarmkanalen (Tmax: 40 min). Verkan inträder inom 30 minuter (tablett) och verkningsdurationen är 2–3 timmar.
- Distribution: skenbar distributionsvolym (Vd): 0,10 l/kg. Mycket hög plasmaproteinbindning (99 %).
- Metabolism: i levern, hydroxylering och efterföljande konjugering, vilket resulterar i metaboliter utan signifikant biologisk aktivitet.
- Eliminering: mer än 70 % i urinen i metaboliserad form och <15 % oförändrad. Total clearance: 0,314 ml/min/kg; eliminationshalveringstid: 5,7 timmar.

INDIKATIONER

- Kortvarig symptomlindring av [HALSONT].

INTERAKTIONER

- NSAID-läkemedel, inklusive trombocythämmande doser av acetylsalicylsyra. Ökar risken för magsår och magblödning.

-Aliskiren. Möjlig minskning av aliskirens blodtryckssänkande effekt (NSAID-preparat verkar på renin-angiotensinsystemet). Hos patienter med nedsatt njurfunktion (dehydrerade eller äldre) kan försämring av njurfunktionen utlösas (möjlig akut njursvikt, vanligtvis reversibel). Försiktighet iakttas, särskilt hos äldre, vid övervakning av den blodtryckssänkande effekten och njurfunktionen.

- SSRI-antidepressiva medel (fluoxetin, paroxetin, sertralin, citalopram). Det finns en ökad risk för blödning i allmänhet, och gastrointestinal blödning i synnerhet, särskilt hos äldre och patienter med en historia av gastrointestinal blödning.

- Diuretika. Flurbiprofen kan motverka de diuretiska och blodtryckssänkande effekterna. Regelbunden blodtryckskontroll rekommenderas.

- Glitazoner (pioglitazon, rosiglitazon). Teoretisk risk för förstärkt ödem, vilket både glitazoner och NSAID-preparat kan orsaka. Var försiktig och övervaka eventuella tecken på vätskeretention och hjärtsvikt (svullna vrister, dyspné).

- Trombocytaggregationshämmande medel, inklusive pentoxifyllin: det finns en ökad risk för blödning i allmänhet, och gastrointestinal blödning i synnerhet. Administrera med försiktighet.

LAKTATION

Flurbiprofenkoncentrationer i bröstmjölk har uppmätts vid nivåer under 0,7 % av moderns serumnivåer. Det är högst osannolikt att den utsöndrade mängden kommer att ha negativa effekter på spädbarnet. Försiktighet rekommenderas dock vid användning av detta läkemedel till ammande mödrar.

BARN

Säkerhet och effektivitet för barn eller ungdomar under 18 år har inte fastställts.

RIKTLINJER FÖR KORREKT ADMINISTRATION

- Oral administrering.
- Innan första användningen, aktivera pumpen genom att rikta munstycket i en annan riktning (bort från dig) och spraya minst 4 gånger tills en fin, jämn dimma bildas. Pumpen är nu förberedd och klar att användas.
- Mellan varje dos, rikta munstycket i en annan riktning (bort från dig) och utför minst 1 sprayning, så att en fin och homogen sprayning uppstår.
- Rikta sprayen mot bakre delen av halsen. Andas inte in under sprayning.

DOSERING

Oral administrering:
- Vuxna 18 år och äldre: 1 applicering med 3 sprayningar, längst bak i halsen var 3-6:e timme vid behov.
- Barn: Säkerhet och effekt för barn eller ungdomar < 18 år har inte fastställts.
- Äldre patienter: klinisk erfarenhet är begränsad. Dessa patienter löper ökad risk för allvarliga biverkningar.
Maximal dos : 5 appliceringar/24 timmar.
Behandlingstid : maximalt 3 dagar.

DOSERING VID LEVERINSUFFICENS

* Rekommenderas inte vid svår leversvikt.

DOSERING VID NJURINSUFFICENS

* Rekommenderas inte vid svårt nedsatt njurfunktion.

FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER

- [NJURNIFELD]. Användning är kontraindicerat vid allvarlig njurfunktionsnedsättning. NSAID-preparat kan leda till minskat renalt blodflöde med reversibel akut njursvikt på grund av hämning av vasodilaterande prostaglandinsyntes, och fall av nefrotiskt syndrom och akut interstitiell nefrit har även rapporterats vid långvarig behandling. Patienter med högre risk för nedsatt njurfunktion inkluderar de med befintlig nedsatt njurfunktion, äldre eller de som har tillstånd som kan minska renalt blodflöde, såsom [HYPOVOLEMI], [UTTORKNING], natriumfattiga dieter, [HJÄRTSVIKT], nedsatt leverfunktion, [LEVERCIRROS] eller behandling med diuretika, ACE-hämmare eller ARB. Hos högriskpatienter rekommenderas det under långvarig behandling att kontrollera njurfunktionen (serumkreatinin, kreatininclearance, CLcr) innan behandling påbörjas och regelbundet därefter. Om njurfunktionen försämras kan en dosreduktion vara nödvändig.

- [LEVERINSufficiens]. Användning vid svår leverinsufficiens är kontraindicerat.

- Gastrointestinal toxicitet. Behandling med NSAID-preparat har resulterat i gastroduodenala sår, samt livshotande blödningar och perforation. Risken för sår är högre vid högdosbehandling eller behandlingar som varar längre tid, hos patienter med magsår i anamnesen, särskilt om de tidigare har haft gastrointestinal blödning eller perforation på grund av NSAID-preparat, samt hos rökare, kroniska alkoholister eller äldre eller försvagade patienter. Korttidsbehandling är dock inte heller utan risker.

Som en allmän regel för att minska magskador är det lämpligt att ta alla NSAID-preparat tillsammans med mat. Dessutom rekommenderas det för riskgrupper att påbörja behandlingen med lägsta möjliga dos och, när det är möjligt, att kombinera den med ett läkemedel mot magsår (H2-blockerare eller PPI).

Högriskpatienter, såväl som de som får läkemedel som kan främja eller förvärra gastrointestinal blödning, såsom orala antikoagulantia, trombocythämmande medel, kortikosteroider eller SSRI, bör övervakas noggrant. Om ett magsår eller gastrointestinal blödning uppstår bör behandlingen avbrytas. Dessutom bör det användas med försiktighet hos personer med inflammatorisk tarmsjukdom (IBD), hos vilka NSAID-preparat kan utlösa en attack.

- Hjärt- och kärlsjukdomar. NSAID-preparat kan orsaka vätskeretention och ödem, vilket kan öka blodtrycket och förvärra symtomen hos patienter med hjärt- och kärlsjukdomar. Individuell bedömning av nytta/risk-förhållandet rekommenderas för patienter med hypertoni, hjärtsvikt, ischemisk hjärtsjukdom, cerebral ischemi, stroke eller perifer artärsjukdom, samt för patienter med kardiovaskulära riskfaktorer såsom dyslipidemi, diabetes eller rökning. NSAID-preparat bör alltid användas med lägsta effektiva dos och under kortast möjliga tid.

- Leverpåverkan. Patienter med [LEVERINSUFFICENS] kan uppleva förhöjda plasmanivåer. Dessutom, på grund av dess höga plasmaproteinbindning, kan även fria plasmanivåer öka, vilket har observerats i fall av [LEVERCIRROS].

Å andra sidan har användning av NSAID-preparat ibland förknippats med utveckling av leverproblem, såsom förhöjda transaminaser, gulsot och hepatit, vilket kan bli allvarligt och till och med dödligt. På grund av risken för toxicitet rekommenderas att patienter med leversjukdom använder detta läkemedel i lägsta effektiva dos och att deras leverfunktion (transaminaser, bilirubin) övervakas regelbundet för tecken på leverskada. Dess användning är kontraindicerad vid allvarlig leverfunktionsnedsättning (Child-Pugh klass C) på grund av bristande säkerhetsdata.

- Hudreaktioner. Användning av NSAID-preparat har orsakat mycket sällsynta men potentiellt dödliga allvarliga biverkningar, såsom exfoliativ dermatit, toxisk epidermal nekrolys eller Stevens-Johnsons syndrom. Dessa biverkningar uppstår vanligtvis tidigt, inom den första behandlingsmånaden. Om symtom på överkänslighet, slemhinneskador eller hudrodnad observeras, bör behandlingen avbrytas.

- [ÖVERKÄNSLIGHETSREAKTIONER]. Administrering av alla NSAID-preparat har associerats med förekomsten av allergiska reaktioner. Fall av korsöverkänslighet mellan olika NSAID-preparat, såväl som mellan NSAID-preparat och salicylater, har rapporterats. Därför bör patienter med en historia av [NSAID-ALLERGI] mot annan aktiv substans än denna aktiva substans eller [SALICYLATALLERGI] använda denna aktiva substans med extrem försiktighet.

Det rekommenderas att undvika användning hos patienter hos vilka ett salicylat eller ett NSAID tidigare har orsakat allvarliga allergiska reaktioner, inklusive [ASTMA], [NÄSPOLYPER], [ANGIOÖDEM] eller [RINIT], eftersom det finns en ökad risk för livshotande anafylaxi.

[ASTMA]. Astmapatienter är mer mottagliga för bronkospasm när ett NSAID-preparat administreras. De kan också vara mer mottagliga för anafylaktiska reaktioner efter administrering av NSAID.

- [KOAGULERINGSSTÖRNINGAR]. NSAID-läkemedel har trombocythämmande aktivitet, men mindre än acetylsalicylsyra.

- [ASEPTISK MENINGIT]. Sällsynta fall av aseptisk meningit har rapporterats hos patienter som tar NSAID, med feber och koma, troligen på grund av en överkänslighetsreaktion, även om ingen korsallergi mellan NSAID har observerats. Denna meningit verkar vara vanligare hos patienter med kollagena kärlsjukdomar såsom systemisk lupus erythematosus, även om den också har rapporterats hos vissa patienter utan dessa tillstånd. Hos patienter som behandlas med NSAID och som utvecklar symtom på meningit bör möjligheten till aseptisk meningit övervägas.

- Oftalmologiska tillstånd. NSAID-läkemedel har associerats med uppkomsten av ögonreaktioner, såsom dimsyn, synförlust, förändrat färgseende, skotom eller retinala förändringar.

- [KVINNLIG INFERTILITET]: Liksom andra NSAID-preparat kan det minska kvinnlig fertilitet och rekommenderas inte för användning av kvinnor som vill bli gravida. För kvinnor som har svårt att bli gravida eller som utreds för infertilitet bör utsättning av NSAID-preparatet övervägas.

FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER GÄLLANDE HJÄLPÄMNEN

- Eftersom det innehåller metylparahydroxibensoat kan det orsaka allergiska reaktioner (eventuellt fördröjda).

BIVERKNINGAR

Följande biverkningar är relaterade till kortvarig användning av flurbiprofen i receptfria doser.

- Blod: (<0,1 %): [ANEMI]. (<0,01 %): hematopoetiska störningar, ([HEMOLYTISK ANEMI], [APLASTISK ANEMI], [NEUTROPENI], [TROMBOCYTOS], [AGRANULOCYTOS]). De första tecknen är: feber, halsont, ytliga munsår, influensaliknande symtom, svår trötthet, oförklarliga blåmärken och blödningar.

- Nervsystemet: (<1%): [HUVUDVÄRK] och [YRSEL]. (0,1-0,01%): [SÖMNLÖSHET]

- Andningsvägar: (0,1–0,01 %): [DYSPNÉ]. Förvärring av [ASTMA] och [BRONKOSPASM].

- Mag-tarmkanalen: (>10 %): Obehag i munnen (brännande eller stickande känsla i munnen). (1–10 %): Buksmärtor, diarré, muntorrhet, munsår, illamående och oral parestesi. (<1 %): Dyspepsi, gaser och kräkningar. (0,1–0,01 %): Magperforation och magsår eller tolvfingertarmsår.

- Njurar och urinvägar: (<0,1 %): [INTERSTITIELL NEFRIT], [NEFROTISKT SYNDROM] och njursvikt.

ÖVERDOS

- Symtom: Symtomen på överdosering är okända; liknande läkemedel har orsakat gastrointestinala störningar (kräkningar, anorexi, buksmärtor) och neurologiska störningar (sömnighet, yrsel, desorientering, huvudvärk). - Behandling: Magsugning och magsköljning, administrering av aktivt kol, alkalinisering av urinen, övervakning och upprätthållande av vitala tecken, symtomatisk behandling av gastrointestinal irritation, hypotoni, andningsdepression och kramper, med övervakning av njur- och leverfunktion och detektion av eventuell gastrointestinal blödning i avföringen.

SAMMANSÄTTNING

FLURBIPROFEN: 8,75 MILLIGRAM
METYLPARAHYDROXIBENZOAT (E-218) (EXK): 1,18 MILLIGRAM
PROPYLPARAHYDROXIBENZOAT (E-216) (EXK: 0,24 MILLIGRAM)