VERKAN OCH MEKANISM

Xantinbas. Stimulerande medel för centrala nervsystemet. Dess verkningsmekanism involverar dess förmåga att hämma fosfodiesterasenzymet, vilket resulterar i en ökning av cAMP; vid låga doser dominerar en annan mekanism: den motverkar adenosinreceptorer. Den producerar hjärtstimulering (positiv inotrop effekt) och en minskning av perifer arteriolresistens, vilket kompenserar för dess effekter på blodtrycket. I hjärnan producerar den vasokonstriktion, vilket har lett till förslaget om användning som ett antimigränmedel. Den stimulerar skelettmuskulatur och andningscentrum, samt ökar magsyrasekretionen och diuresen.

SÄRSKILDA VARNINGAR

- Abrupt utsättning av regelbunden administrering av doser över 600 mg/dag kan orsaka huvudvärk, ångest och muskelspasmer.

SENIORER

Säkerheten och effekten av detta läkemedel hos äldre har inte fastställts helt. Även om inga specifika allvarliga problem förväntas i denna åldersgrupp, kan dessa patienter vara mer känsliga för biverkningar i centrala nervsystemet. Använd med försiktighet.

SAMMANSÄTTNING

Per kapsel: Koffein, 300 mg.

PATIENTRÅDGIVNING

- Ta inte den sista dosen inom 6 timmar före sänggåendet för att undvika eventuell sömnlöshet. - Svälj kapslarna hela, utan att tugga eller krossa dem. - Ta inte mer än 3 kapslar per dag. - Om symtomen förvärras eller kvarstår efter 7 dagar kommer din kliniska situation att utvärderas.

KONTRAINDIKATIONER

- Koffeinallergi eller [XANTINALLERGI]. - Allvarliga hjärt-kärlsjukdomar ([HJÄRTARYTMI], [HJÄRTSVIKT], [KRANNSÄRKNINGSINSUPPHÄR]): på grund av risken för takykardi och extrasystoler. - [EPILEPSI]: ökar risken för kramper. - [SÖMNLÖSHET]: på grund av dess stimulerande aktivitet på centrala nervsystemet. - [MAGSÅR]: på grund av dess ökande effekt på magsyrasekretionen.

GRAVIDITET

FDA Graviditetskategori C. Djurstudier med doser motsvarande 12–14 koppar kaffe per dag under hela graviditeten eller mycket stora enstaka doser har visat teratogena effekter; lägre doser har associerats med förseningar i skelettets utveckling. Koffein passerar placentan och når fosterkoncentrationer i serum och vävnad som liknar moderns nivåer. Säkerheten vid koffeinanvändning under graviditet har inte fastställts. Överdriven koffeinkonsumtion har svagt associerats med en ökad incidens av fosterförlust, låg födelsevikt och för tidig födsel, även om ett tydligt orsakssamband inte har fastställts. Måttlig användning verkar dock inte vara associerad med dessa effekter eller med medfödda missbildningar. Gravida kvinnor rekommenderas att begränsa eller undvika livsmedel, drycker och läkemedel som innehåller koffein.

FARMAKOKINETIK

* Oral väg: - Absorption: Absorberas snabbt (Tmax = 50–75 min). - Distribution: Distribueras snabbt i kroppen. Plasmaproteinbindning: 15–30 %. - Metabolism: Nästan helt levern via oxidation, demetylering och acetylering. - Eliminering: Utsöndras i urinen, <1 % oförändrad. Eliminationshalveringstiden (t1/2) är 3–6 timmar (vuxna), 80–100 timmar (nyfödda), 4–5 timmar (nedsatt leverfunktion); den minskar hos rökare och idrottare och förändras inte hos äldre eller under graviditet.

INDIKATIONER

- [ASTENI]. Symtomatisk och tillfällig lindring av övergående tillstånd av asteni.

INTERAKTIONER

- Orala preventivmedel (östrogener): Studier har visat minskad koffeinclearance, med möjlig potentiering av dess effekter och/eller toxicitet, på grund av hämning av dess levermetabolism. - Cimetidin: Studier har visat minskad koffeinclearance, med möjlig potentiering av dess effekter och/eller toxicitet, på grund av hämning av dess levermetabolism. - Klozapin: Vissa studier har visat hämning av den antipsykotiska effekten av klozapin, på grund av antagonism av dess verkan på dopaminreceptorer. - Disulfiram: Vissa studier har visat minskad koffeinclearance, med möjlig potentiering av dess effekter och/eller toxicitet, på grund av möjlig hämning av dess levermetabolism. - Metoxsalen: Vissa studier har visat minskad koffeinclearance, med möjlig potentiering av dess effekter och/eller toxicitet, på grund av hämning av dess levermetabolism. - Mexiletin: Studier har visat en minskning av koffeinclearance, med möjlig potentiering av dess verkan och/eller toxicitet. - Kinoloner (pipemidsyra, ciprofloxacin, enoxacin): studier har visat en ökning av koffeinnivåerna i plasma, med möjlig potentiering av dess verkan och/eller toxicitet, på grund av hämning av dess levermetabolism.

LAKTATION

Koffein utsöndras i bröstmjölk i små mängder (mjölk/plasma-förhållande på 0,5) och kan ansamlas hos spädbarnet. När en ammande mamma konsumerar 6–8 koppar koffeinhaltiga drycker kan spädbarnet uppvisa symtom på koffeinstimulering (hyperaktivitet och vakenhet). Det rekommenderas att ammande mödrar begränsar sitt intag av koffeinhaltiga drycker till 1–2 koppar/dag eller mindre och undviker att ta koffeinkapslar eller -tabletter. Kombinationer av smärtstillande medel med koffein, vid rekommenderade doser, ger försumbara koncentrationer hos spädbarnet.

BARN

Säkerheten och effekten av detta läkemedel för barn under 12 år har inte fastställts. Biverkningar på centrala nervsystemet (CNS) är generellt allvarligare hos barn än hos vuxna. Användning rekommenderas inte för barn under 12 år.

RIKTLINJER FÖR KORREKT ADMINISTRATION

* Oral administrering: Ta kapslarna hela och se till att ta den sista dosen 6 timmar innan sänggåendet för att undvika eventuell sömnlöshet.

DOSERING

* Asteni: - Vuxna och barn över 12 år, oralt: 300 mg i en eller flera doser. Maximal dos: 900 mg/24 timmar. Om symtomen förvärras eller kvarstår i mer än 7 dagar bör den kliniska situationen utvärderas. - Barn under 12 år: bör inte användas.

FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER

- [DIABETES]: Kan orsaka en ökning av plasmaglukosnivåerna. - [HÖGT BLODTRYCK]: Blodtrycket bör övervakas på grund av risken för en ökning. - [LEVERINSUPPRIFKÄNSLIGHET]: Eftersom det huvudsakligen metaboliseras i levern bör dosen justeras efter graden av leverfunktion.

FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER GÄLLANDE HJÄLPÄMNEN

Detta läkemedel innehåller sackaros. Patienter med ärftlig fruktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorption eller sackaros-isomaltasbrist bör inte ta detta läkemedel.

BIVERKNINGAR

Biverkningarna av koffein är i allmänhet frekventa, även om de är milda och övergående. I de flesta fall är biverkningarna en förlängning av den farmakologiska effekten och påverkar främst det centrala nervsystemet. De mest karakteristiska biverkningarna är:

- Ofta (10–25 %): [SÖMNLÖSHET], [AGITATION] och [EXCITABILITET].

- Ibland (1–9 %): [ILLAMÅENDE], [KÄKNINGAR], [DIARRÉ], [GASTRALGI], [HUVUDVÄRK], [TINNITUS], [DESORIENTATION], [EXTRASYSTOL], [HJÄRTPLATSNING], [TAKYKARDI], [HJÄRTARYTMI], [IRRITABILITET], [VÄRMEVÄRMER], [TAKYPNÉ], [POLYURI]; vid höga doser: episoder av [ÅNGEST].

Behandlingen bör avbrytas omedelbart om patienten upplever några episoder av yrsel eller hjärtklappning.

SAMMANSÄTTNING

KOFFEIN: 300 MILLIGRAM
SACROS (HJÄLPÄMNE): 59,2 MILLIGRAM