VERKAN OCH MEKANISM

Ett icke-opioid smärtstillande och febernedsättande medel i kombination med vitamin C. Paracetamol blockerar perifert smärtimpulser genom reversibel hämning av cyklooxygenas, ett enzym involverat i prostaglandinsyntesen. Dess febernedsättande effekt beror på hämningen av prostaglandiner vid det termoreglerande centret i hypotalamus. Det har visat svaga antiinflammatoriska egenskaper vid vissa icke-reumatiska tillstånd. Under andra omständigheter förväntas ingen antiinflammatorisk effekt. Vid samma dos liknar paracetamols smärtstillande och febernedsättande effekt den hos acetylsalicylsyra (aspirin).

SÄRSKILDA VARNINGAR

- Vid långvarig behandling rekommenderas regelbunden övervakning av leverfunktionen och fullständiga blodstatus. - Även om det inte signifikant minskar inflammation har mycket positiva effekter observerats vid artritiska knätillstånd, troligen på grund av dess smärtstillande effekt. - Mat fördröjer absorptionen av paracetamol.

PATIENTRÅDGIVNING

- Höga doser paracetamol eller långvarig behandling utan medicinsk övervakning kan orsaka leverskador, särskilt hos patienter som regelbundet konsumerar alkoholhaltiga drycker. - Använd inte detta läkemedel i mer än 10 dagar i följd utan medicinsk övervakning. Långvarig behandling eller höga doser bör tas under läkares överinseende. - Överskrid inte den rekommenderade dagliga dosen (maximalt 4 g/dag; 2 g/dag för alkoholister). - Använd inte paracetamol tillsammans med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID) utan läkares inrådan. - Fenacetin (en metabolit av paracetamol) kan göra urinen mörkare.

KONTRAINDIKATIONER

- [PARACETAMOLALLERGI].

- [HEPATOPATI] (med eller utan leversvikt), viral [HEPATIT]: ökar risken för levertoxicitet.

HÖG ÅLDER

Inga specifika problem har beskrivits hos äldre patienter som skulle kräva dosjustering.

GRAVIDITET

- Paracetamol: användning av kortvariga terapeutiska orala doser är generellt accepterat under alla skeden av graviditeten.

- Askorbinsyra: acceptabel användning vid låga doser (försiktighet vid höga doser).

INDIKATIONER

- [SMÄRTA] av mild eller måttlig intensitet. - [FEBER]. Alternativ till acetylsalicylsyra vid magsår, behandling med orala antikoagulantia och vid salicylatallergi.

INTERAKTIONER

Paracetamol metaboliseras i levern och producerar hepatotoxiska metaboliter och kan därför interagera med läkemedel som använder samma metaboliska vägar. Kliniska data om interaktioner på denna nivå finns med följande läkemedel:

- Orala antikoagulantia (acenokumarol, warfarin): möjlig förstärkning av den antikoagulerande effekten, med till synes liten klinisk relevans; de anses vara ett terapeutiskt alternativ till salicylater när antikoagulantia redan används. Dosen och behandlingstiden bör dock vara så låga som möjligt, med regelbunden INR-övervakning.

- Etylalkohol: potentiering av paracetamoltoxicitet på grund av möjlig induktion av leverproduktion av hepatotoxiska produkter härledda från paracetamol.

- Antikonvulsiva medel (fenytoin, fenobarbital, metylfenobarbital, primidon): minskad biotillgänglighet av paracetamol samt potentiering av levertoxicitet vid överdosering, på grund av induktion av levermetabolism.

- Busulfan: Eftersom paracetamol kan minska tillgängligt glutation kan busulfanclearance minska och dess kroppsnivåer öka. Det rekommenderas att minimera eller undvika paracetamoladministrering före (< 72 timmar) eller under busulfanbehandling.

- Östrogener: minskade plasmanivåer av paracetamol, med möjlig hämning av dess effekt, på grund av möjlig induktion av dess metabolism.

- Exenatid: Absorptionen av paracetamol kan minskas av exenatid, eftersom det saktar ner magtömningen. Denna interaktion kan undvikas om smärtstillande medel administreras 1 timme före exenatid.

- Isoniazid: minskad clearance av paracetamol, med möjlig potentiering av dess verkan och/eller toxicitet, på grund av hämning av dess levermetabolism.

- Lamotrigin: minskning av arean under kurvan (20 %) och halveringstiden (15 %) för lamotrigin, med möjlig hämning av dess effekt, på grund av möjlig induktion av dess levermetabolism.

- Propranolol: ökade plasmanivåer av paracetamol på grund av möjlig hämning av dess levermetabolism.

- Rifampicin: ökad clearance av paracetamol på grund av möjlig induktion av dess levermetabolism.

Dessutom finns kliniska data om interaktioner med andra mekanismer:

- Antikolinergika (glykopyrronium, propantelin): minskad absorption av paracetamol, med möjlig hämning av dess effekt, på grund av minskad hastighet av magtömningen.

- Jonbytarhartser (kolestyramin): minskad absorption av paracetamol, med möjlig hämning av dess effekt, på grund av att paracetamol binder i tarmen.

- Läkemedel som predisponerar för nefrolitiasis (acetazolamid, kalciumsalter, saquinavir, topiramat, triamteren). Samtidig administrering kan leda till en högre incidens av nefrolitiasis. Denna kombination bör undvikas.

LAKTATION

Paracetamol utsöndras i bröstmjölk i låga koncentrationer. Inga biverkningar har rapporterats hos nyfödda efter oral administrering till modern, förutom ett isolerat fall av ett spädbarn med reversibelt makulopapulärt utslag på övre delen av bålen och ansiktet.

Säkerheten och effekten av högdoserade C-vitamintillskott hos ammande mödrar har inte utvärderats.

RIKTLINJER FÖR KORREKT ADMINISTRATION

Lös upp tabletten i ett halvt glas vatten och drick den sedan.

DOSERING

- Vuxna: 1 tablett var fjärde timme. Överskrid inte 3 g paracetamol/dag (6 doser/dag)

En doseringsregim kan också fastställas för vuxna patienter som väger mindre än 50 kg, patienter med mild eller måttlig leverfunktionsnedsättning, kronisk alkoholism eller kronisk undernäring (låga leverreserver av glutation) och uttorkning, som inte får överstiga 2 g/24 timmar.

FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER

- [KRONISK ALKOHOLISM]: Kronisk alkoholkonsumtion (mer än 3–4 drinkar/dag) kan förstärka paracetamols levertoxicitet. Kroniska alkoholmissbrukare bör undvika långvarig behandling eller höga doser paracetamol (högst 2 g/dag bör administreras). En ökad incidens av levertoxicitet och gastrointestinal blödning har observerats hos patienter som behandlas med fasta doser av paracetamol plus acetylsalicylsyra.

[ANEMI]: På grund av risken för blodsjukdomar såsom trombocytopeni, leukopeni, agranulocytos, hemolytisk anemi etc. rekommenderas försiktighet hos patienter med anemi och långvarig behandling bör undvikas. Hos dessa patienter finns det en risk att cyanos inte manifesterar sig trots förhöjda methemoglobinnivåer.

Långvariga behandlingar kommer också att undvikas hos patienter med hjärt- eller lungsjukdomar.

- [ANEMI PÅ GRUND AV BRIST PÅ GLUKOS-6-FOSFATDEHYDROGENAS]: fall av hemolys har observerats.

- Vid svårt nedsatt njurfunktion med kreatininclearance mindre än 10 ml/min bör intervallet mellan doserna vara minst 8 timmar. Hos patienter med svårt eller måttligt nedsatt njurfunktion kan ackumulering av konjugerade paracetamolderivat förekomma. Långvarig behandling med höga doser ökar risken för njurtoxicitet.

- [SALICYLATALLERGI]: Paracetamol, som smärtstillande och febernedsättande medel, är ett mycket bra alternativ för patienter som är allergiska mot salicylater. Bronkospastiska reaktioner har dock observerats hos vissa astmapatienter som är överkänsliga mot acetylsalicylsyra eller andra NSAID-läkemedel. Även om incidensen av korsreaktivitet är låg (mindre än 5 %), rekommenderas klinisk övervakning hos patienter som är allergiska mot salicylater och behandlas med paracetamol.

- [NJURSTEN] och tidigare njursten. Askorbinsyra kan försura urinen och orsaka utfällning av uratkristaller, vilket kan utlösa bildandet av njursten. Extrem försiktighet bör iakttas hos patienter med detta tillstånd.

FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER GÄLLANDE HJÄLPÄMNEN

- Detta läkemedel innehåller natriumsalter, vilket bör beaktas hos patienter som står på natriumfattig kost.

BIVERKNINGAR

"Biverkningar relaterade till paracetamol"

- Blodsjukdomar: i undantagsfall blodsjukdomar, såsom [TROMBOCYTOPENI], [LEUKOPENI], [PANCYTOPENI], [NEUTROPENI], [AGRANULOCYTOS] och [HEMOLYTISK ANEMI] (hos patienter med G6PD-brist).

- Dermatologiska: [HUDUTSLAG], [URTIKARI], [ALLERGISK KONTAKTERMATIT], [FEBER].

- Endokrina/Metabola: i sällsynta fall [HYPOGLYKEMI], särskilt hos barn.

- Lever och gallvägar: sällan, [GULSOT], [ÖKAD TRANSAMINASER], [HEPATOTOXICITET] (i samband med fall av överdosering, antingen från intag av 1 toxisk dos eller flera doser av alltför höga doser).

- Urogenital: kan orsaka [NEFROPATI] vilket i sin tur kan utvecklas till ett tillstånd av njursvikt, steril [PYURI] (grumlig urin), negativa njureffekter (vid höga doser).

- Kardiovaskulära: sällan, [HYPOTENSION].

"RAMAR RELATERADE TILL ASKORBINSYRA"

Det orsakar vanligtvis inte biverkningar, förutom hos särskilt känsliga individer.

- Matsmältningsbesvär. Det vanligaste symtomet är diarré, även om det vanligtvis uppstår vid höga doser, över 1 g för vuxna och 500 mg för barn. Denna diarré kan bero på askorbinsyrans osmotiska effekter i tarmlumen. Illamående, kräkningar, överdriven magsyraaciditet, magkramper och gaser har också rapporterats, men dessa uppstår vanligtvis vid doser högre än 1 g.

- Urinvägarna. Administrering av stora mängder C-vitamin har associerats med produktion av [NJURSTEN], även om dessa endast har förekommit hos individer med en historia av njursten.

- Hematologisk. Fall av [HEMOLYTISK ANEMI] har beskrivits hos patienter med glukos-6-fosfatdehydrogenasbrist, särskilt hos nyfödda.

BIVERKNINGAR RELATERADE TILL HJÄLPÄMNEN

Detta läkemedel innehåller sorbitol. Dagliga doser över 10 g sorbitol som tas oralt kan ha en mild laxerande effekt och leda till diarré.