VERKAN OCH MEKANISM

- [MODLIGT HÅRFALL] med vasodilaterande effekt.

Den exakta mekanismen genom vilken minoxidil stimulerar hårväxt är inte helt klarlagd; en möjlig förändring av androgenmetabolismen i hårbotten har föreslagits, liksom en vasodilaterande effekt som kan öka mikrocirkulationen runt hårsäcken.

Lokalt applicerat stimulerar minoxidil tillväxten av keratinocyter in vitro och in vivo ; det ökar inte antalet hårsäckar utan omvandlar delvis miniatyriserade och mellanliggande hårstrån till terminala hårstrån, vilket bromsar utvecklingen av androgen alopeci hos vissa patienter.

Denna stimulering sker efter 4 månaders behandling eller mer och varierar i intensitet mellan patienterna. Efter 6–12 månaders oavbruten behandling har en tredjedel av patienterna visat positiva svar. Avbrytande av behandlingen stoppar dock hårväxten, och håravfallet från före behandlingen kan återkomma inom 3–4 månader.

SÄRSKILDA VARNINGAR

- Innan appliceringen krävs en anamnes och en fullständig fysisk undersökning.

- Använd inte vid sår eller hårbottendermatos förrän dessa har läkt, eftersom det kan förekomma ökad absorption och systemiska biverkningar.

- Det finns en risk för mindre lokal absorption genom hårbotten, så regelbunden kontroll av blodtryck och hjärtfrekvens rekommenderas, en månad efter behandlingsstart och därefter var sjätte månad.

- På grund av dess innehåll av etanol och/eller propylenglykol som hjälpämnen kan frekvent applicering orsaka hudirritation och torrhet.

- Det är lämpligt att konsultera en hudläkare om det inte finns någon hårväxt hos kvinnor efter 8 månader med 2 % koncentration och hos män efter 12 månader med 2 % koncentration eller efter 4 månader med 5 % koncentration.

Topikal behandling med minoxidil är inte indicerad när det inte finns någon familjehistoria av håravfall, eller om håravfallet är plötsligt (alopecia areata ) och/eller fläckvis (t.ex. ärrbildning i alopeci), om håravfallet är förknippat med graviditet, förlossning eller allvarliga sjukdomar (t.ex. sköldkörteldysfunktion, lupus, fläckvis håravfall i samband med hårbotteninflammation eller andra), eller om orsaken till håravfallet är okänd.

- Vissa patienter har upplevt förändringar i hårfärg och/eller -textur vid användning av topikal minoxidil.

- En ökning av håravfall kan uppstå på grund av minoxidils verkan, vilket initialt orsakar en övergång från hårets telogenfas (vilofas) till anagenfas (tillväxtfas) (gamla hårstrån lossnar när nya växer i deras ställe). Denna tillfälliga ökning av håravfall inträffar vanligtvis mellan 2 och 6 veckor efter behandlingsstart och minskar inom ett par veckor (det första tecknet på minoxidils effekt). Om håravfallet kvarstår bör patienterna avbryta behandlingen och rådfråga sin läkare.

PATIENTRÅDGIVNING

- Om du har några hjärtproblem, även om de funnits tidigare, måste du rådfråga din läkare innan du använder minoxidil för första gången. Informera även din läkare och/eller apotekspersonal om du upplever systemiska effekter såsom snabb hjärtrytm eller hjärtklappning; snabb och oförklarlig viktökning; svullnad i händer, armbågar och ansikte; yrsel eller svimning; dimsyn; smärta i bröstet, händerna eller axlarna; irritation i hårbotten; eller någon annan reaktion som du misstänker kan bero på användningen av detta läkemedel. I dessa fall, avbryt behandlingen.

- Denna produkt är avsedd för applicering i hårbotten, så undvik förtäring eller inandning.

- Läs noggrant instruktionerna i bipacksedeln för korrekt applicering.

- Applicera på en helt torr hårbotten med början från mitten av det område som ska behandlas och massera med fingertopparna för att fördela produkten över det område som ska behandlas.

- Det rekommenderas att tvätta händerna noggrant med vatten före och efter applicering. Var särskilt noga med att tvätta händerna efter applicering, särskilt för kvinnor, eftersom det finns risk för hårväxt på andra delar av kroppen.

- Använd inte hårtork för att påskynda hårets torkning eftersom varm luft kan avdunsta produkten och minska dess effektivitet.

Den rekommenderade dagliga dosen måste respekteras oavsett omfattningen av håravfallet. Att använda mer än den rekommenderade dosen eller att applicera det oftare förbättrar inte resultatet.

- Patienten bör informeras om att en 4 månaders förbehandling kan vara nödvändig innan några tecken på hårväxt ses.

- När behandlingen avbryts kan tillväxten upphöra och återgå till det initiala stadiet av alopeci inom 3–4 månader.

KONTRAINDIKATIONER

- Överkänslighet mot någon av komponenterna i preparatet.

HÖG ÅLDER

Säkerheten och effekten av topikal minoxidil hos patienter över 65 år har inte fastställts, så det är okänt om de svarar olika på läkemedlet, och dess användning i denna åldersgrupp rekommenderas inte.

EFFEKTER PÅ KÖRNING

Baserat på den farmakodynamiska och allmänna säkerhetsprofilen för minoxidil vid topikal administrering är det osannolikt att det påverkar förmågan att köra bil eller använda maskiner.

GRAVIDITET

Djursäkerhet : Djurstudier har inte visat skadliga effekter på graviditet, embryonal/fosterutveckling, förlossning eller postnatal utveckling. En risk för fostret har endast påvisats vid mycket höga exponeringsnivåer (jämfört med de som är avsedda för mänsklig exponering).

Säkerhet för människor : Det finns inga adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor.

På grund av brist på kliniska data om gravida kvinnors exponering för topikal minoxidil finns det en risk för fosterskador hos människor, även om den är liten. Därför rekommenderas inte användning av minoxidil under graviditet och bör endast användas om nyttan för modern överväger den potentiella risken för fostret.

Effekter på fertilitet : inga specifika studier har utförts på människor.

FARMAKOKINETIK

- Absorption: lätt absorption (biotillgänglighet 1,4–1,7 %). Efter applicering av 1 ml är den absorberade mängden minoxidil cirka 0,28 mg (20 mg/ml) respektive 0,85 mg (50 mg/ml).

Över doser mellan 2,4 och 5,4 mg/dag kan vissa systemiska effekter förväntas. Denna dos kan uppnås om 5 % minoxidil appliceras på hela hårbotten, inte bara på det kala området. Den lägsta dosen av intravenös minoxidil som ger kliniskt signifikanta hemodynamiska effekter hos patienter med mild till måttlig hypertoni har observerats vara 6,86 mg.

Resultaten från farmakokinetiska studier indikerar att de tre viktigaste faktorerna relaterade till ökad absorption av minoxidil i huden är följande:

- kvantitativ ökning av den applicerade dosen.

- ökad appliceringsfrekvens.

- minskning av barriärfunktionen hos epidermis stratum corneum.

Serumkoncentrationerna av minoxidil efter topikal applicering beror på hastigheten för perkutan absorption. Inverkan av samtidiga dermatologiska sjukdomar på minoxidilabsorptionen har inte fastställts.

Efter applicering av minoxidil genom huden påverkas inte dess absorption av faktorer som: sex, exponering för ultravioletta strålar, samtidig applicering av en återfuktande produkt, ocklusion (användning av löshår), avdunstning av lösningsmedlet (användning av hårtork) eller ytan på appliceringsområdet.

- Metabolism: Biotransformationen av minoxidil som absorberas efter topikal applicering är inte väl förstådd. Man tror att cirka 60 % av absorberad minoxidil metaboliseras till minoxidilglukuronid, främst i levern.

- Eliminering: Minoxidil och dess metaboliter är dialyserbara; deras eliminering sker huvudsakligen via urinen. När topikal applicering avbryts elimineras cirka 95 % av den absorberade minoxidilen inom 4 dagar.

INDIKATIONER

- Behandling av måttlig [ANDROGEN ALOPECI] (håravfall).

INTERAKTIONER

- Tretinoin: ökar den perkutana absorptionen av minoxidil som ett resultat av ökad permeabilitet av stratum corneum.

- Betametasondipropionat: ökar minoxidilkoncentrationerna i lokala vävnader och minskar den systemiska absorptionen av minoxidil.

- Antihypertensiva läkemedel: Även om det inte är kliniskt bevisat finns det en möjlighet att minoxidil kan öka risken för ortostatisk hypotoni hos patienter som får samtidig behandling med perifera vasodilatorer och antihypertensiva läkemedel såsom guanetidin och derivat.

Generellt sett bör minoxidil inte appliceras samtidigt på samma område som andra topikala produkter såsom kortikosteroider, retinoider eller ocklusiva salvor, på grund av risken för ökad absorption.

LAKTATION

Djursäkerhet: inga tillgängliga data.

Säkerhet för människor: Absorberad minoxidil utsöndras systematiskt i bröstmjölk. Det är okänt om det utsöndras i bröstmjölk, och vilka konsekvenser detta kan ha för spädbarnet. Vid topikal administrering bör det endast användas under amning om nyttan för modern överväger den potentiella risken för spädbarnet.

BARN

Säkerheten och effekten av minoxidil administrerat kutant till barn och ungdomar < 18 år har inte utvärderats, därför rekommenderas inte dess användning i denna åldersgrupp.

RIKTLINJER FÖR KORREKT ADMINISTRATION

- Användning av doseringspumpen: Se till att håret och hårbotten är helt torra innan du applicerar produkten. Tvätta händerna noggrant före och efter applicering av lösningen.

a) Ta bort locket från burken och skruva av locket som stänger den.

b) Fäst doseringspumpen genom att skruva fast den på flaskan.

c) För applicering: rikta pumpen mot mitten av det område som ska behandlas. Tryck en gång och fördela produkten med fingertopparna så att den täcker hela området, med början från mitten. Upprepa denna process 6 gånger för att applicera en total dos på 1 ml.

d) Applicera inte produkten på andra delar av kroppen och undvik att andas in produkten under appliceringen.

Vissa förpackningar med doseringspump har även en kanyl och munstycke för mer lokal administrering, i mindre utbredda områden av hårbotten.

- Behandling av stora områden i hårbotten: applikatorn med spraypump och doseringsanordning kommer att användas.

a) Ta bort det yttersta genomskinliga locket.

b) Ta bort och kassera den inre pluggen.

c) Placera sprayflaskan i flaskan och skruva fast den ordentligt. Ta bort det lilla genomskinliga locket.

d) Rikta spraymunstycket mot mitten av det område som ska behandlas. Tryck en gång och fördela lösningen över hela området med fingertopparna. Tryck ytterligare 5 gånger (totalt 6 gånger) och upprepa samma operation varje gång. Efter 6 tryck har 1 ml-dosen applicerats.

e) Sätt tillbaka det yttre genomskinliga locket efter att flaskan använts.

- Behandling av små områden eller under håret: applikatorn med kanyl och munstycke används.

a) Ta bort det yttersta genomskinliga locket.

b) Ta bort och kassera den inre pluggen.

c) Placera sprayflaskan i flaskan och skruva fast den ordentligt. Ta bort det lilla genomskinliga locket.

d) Dra uppåt för att ta bort spruthuvudet.

e) För in kanylmunstycket i sprutans huvudlösa ände och tryck ordentligt.

f) Rikta kanylen mot mitten av det område som ska behandlas eller under håret, tryck en gång och fördela lösningen med fingertopparna. Tryck ytterligare 5 gånger (totalt 6 gånger) och upprepa samma operation varje gång. Efter de 6 tryckningarna har 1 ml-dosen applicerats.

DOSERING

Kutan topikal.

Vuxna: 1 ml två gånger dagligen (en applicering på morgonen och en på kvällen) i hårbotten, med början från mitten av det område som ska behandlas.

- 1 ml lösning beräknas med hjälp av doseringssprutan.

Maximal daglig dos: 2 ml, oavsett vilken yta som behandlas.

Den applicerade dosen och appliceringsfrekvensen bör inte ökas: den rekommenderade dosen och administreringssättet bör alltid följas.

Produkten ska appliceras enligt anvisningarna, 7 dagar i veckan, i minst 6 månader. Hårväxt är vanligtvis märkbar efter cirka 4 månaders behandling, även om detta kan variera från person till person.

Klinisk erfarenhet har visat att efter att behandlingen avslutats avbryts tillväxten av nya hårstrån, håravfallet accelererar och hårtätheten minskar, för att potentiellt återgå till nivåerna före behandlingen efter 3–4 månader.

- Barn Säkerhet och effekt av minoxidil administrerat kutant till patienter under 18 år har inte fastställts.

- Äldre: Säkerheten och effekten av minoxidil administrerat kutant till patienter över 65 år har inte fastställts.

FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER

- Hårbottendermatos: Hos patienter med dermatos eller hudskador i hårbotten kan större perkutan absorption av den aktiva substansen förekomma, så det bör säkerställas att dessa inte finns före applicering.

Även om studier med topikal minoxidil inte har visat signifikant systemisk absorption, finns det en möjlighet till liten lokal absorption genom hårbotten. Därför rekommenderas regelbunden kontroll av blodtryck och hjärtfrekvens hos patienter med hjärt- eller kardiovaskulära problem såsom: potentiell risk för [HYPERTENSION], [ÖDEM], [PERIFER ARTERSJUKDOM], [HJÄRTARYTMI], [HJÄRTSVIKT] eller [KLAFFSJUKDOM].

- Det rekommenderas inte att bära peruk under behandlingen.

BIVERKNINGAR

Biverkningar beskrivs enligt varje frekvensintervall och betraktas som mycket vanliga (>10 %), vanliga (1–10 %), mindre vanliga (0,1–1 %), sällsynta (0,01–0,1 %), mycket sällsynta (<0,01 %) eller med okänd frekvens (kan inte uppskattas från tillgängliga data).

De vanligaste biverkningarna är milda dermatologiska förändringar i appliceringsområdet, såsom: fjällning, erytem, ​​dermatit, hypertrikos (i distala områden), sveda, klåda och torrhet i huden (främst på grund av etanolinnehållet).

Följande biverkningar kan dock också observeras:

- Kardiovaskulärt: sällsynta [TAKYKARDI], [HJÄLPARTANKNING], [HYPOTENSION], ökning eller minskning av puls.

- Neurologiska/psykologiska: sällsynta [HUVUDVÄRK], [PARESTESI]; mycket sällsynta [YRSEL], [DYSGEUSI]; okänd frekvens [DEPRESSION].

- Andningsvägar: frekvent [DYSPNEA]; sällsynt [SINUSIT], [RhinIT].

- Dermatologisk/överkänslighet: vanliga [PRURITUS], [HUDIRRITATION], [KONTAKTERMATIT], [TORR HUD], [EXFOLIATIV DERMATIT]; mindre vanliga [ALOPECI] (särskilt i början av behandlingen), ojämnt hår, [HIRSUTISM]; mycket sällsynta [AKNE]; ingen känd frekvens [ANGIOÖDEM].

- Urogenital: [EREKTIL DYSFUNKTION].

- Allergisk: mycket sällsynt [ÖVERKÄNSLIGHETSREAKTIONER], med [RINIT], [HUDUTSLAG], generaliserat [RYTEM] eller ansiktsödem.

- Muskuloskeletala: okänd frekvens [MUSKULOSKELETAL SMÄRTA].

- Oftalmologisk: sällsynta [RIFTRÅNGNING], förändrad syn, synstörningar.

- Optiskt: sällsynt [OTIT], särskilt [OTIT EXTERNA].

BIVERKNINGAR RELATERADE TILL HJÄLPÄMNEN

- Detta läkemedel innehåller propylenglykol, så det kan orsaka [HUDIRRITATION].

ÖVERDOS

Det finns inga bevis för att minoxidil, vid topikal applicering, absorberas i tillräckliga mängder för att orsaka systemiska effekter. Därför är en överdos osannolik när den används enligt anvisningarna. Om denna produkt appliceras på ett område där den epidermala barriärens integritet är äventyrad (på grund av trauma, inflammation eller hudsjukdom) finns det dock en risk för en systemisk överdoseringseffekt.

- Symtom: Oavsiktlig eller avsiktlig överdosering efter topikal applicering kommer att ge en ökning av intensiteten av dermatologiska biverkningar, särskilt klåda, torrhet, hudirritation och eksem. Likaså kommer den systemiska absorptionen att vara större, med en åtföljande ökad sannolikhet för att uppleva systemiska effekter, särskilt hjärtrelaterade, på grund av minoxidils vasodilaterande effekt (5 ml 2 % lösning innehåller 100 mg minoxidil, vilket är den maximala dosen som används oralt hos vuxna för behandling av högt blodtryck).

Bland tecken och symtom på överdosering, som härrör från snabb och nästan fullständig absorption av den aktiva substansen i mag-tarmkanalen, finns: hypotoni, takykardi, hydrosalinretention med uppkomst av ödem, pleurautgjutning eller hjärtsvikt.

- Behandling: Behandling av överdosering till följd av oavsiktligt intag bör vara symtomatisk och stödjande och kan kräva användning av diuretika mot ödem, betablockerare eller andra hämmare av det sympatiska nervsystemet mot takykardi, och intravenös isoton natriumkloridlösning mot hypotoni. Sympatomimetika, såsom adrenalin och noradrenalin, bör undvikas på grund av den hjärtöverstimulering de producerar.