VERKAN OCH MEKANISM

- Mukolytisk, slemlösande. Ambroxol är N-desmetylbromhexin, den aktiva metaboliten av bromhexin. Dess administrering leder till en minskning av viskositeten hos bronkialsekret och en ökning av deras volym, samtidigt som det främjar deras utsöndring.

Dess verkningsmekanism är okänd, men den kan vara relaterad till ökningen av syntesen av sialomuciner genom aktivering av sialyltransferas, varigenom den normala glykoproteinsammansättningen av bronkial slemsekretion återställs och viskoelasticiteten hos bronkial slem normaliseras.

Det skulle också kunna stimulera slemhinnorna i bronkialepitelet, öka lysozymnivåerna, vilket skulle orsaka nedbrytning av mukopolysackarider och stimulera mukociliär aktivitet.

SÄRSKILDA VARNINGAR

- Användning av mukolytika och slemlösande medel hos barn under 2 år är kontraindicerat på grund av risken för bronkial obstruktion.

- Vid uppkomst av hudutslag på hud eller slemhinnor kommer ambroxolbehandlingen att avbrytas och möjligheten till tillstånd som toxisk epidermal nekrolys eller Stevens-Johnsons syndrom kommer att utvärderas.

PATIENTRÅDGIVNING

- Drick mycket vatten under behandlingen.

- Använd inte hostdämpande medel samtidigt som du använder ambroxol.

- Rådfråga din läkare och/eller apotekspersonal om symtomen förvärras eller inte förbättras inom 5 dagar, eller om feber, huvudvärk eller halsont uppstår.

- Informera din läkare och/eller apotekspersonal om hudutslag uppstår under behandlingen, ibland i samband med blåsor eller lesioner på slemhinnorna.

KONTRAINDIKATIONER

- Överkänslighet mot ambroxol, bromhexin eller någon annan ingrediens i läkemedlet.

- Barn < 2 år. Risk för bronkial obstruktion.

HÖG ÅLDER

Inga specifika problem har beskrivits hos äldre som skulle kräva dosjustering.

EFFEKTER PÅ KÖRNING

Det verkar inte troligt att ambroxol kan påverka förmågan att köra bil negativt.

GRAVIDITET

Djursäkerhet : Ambroxol gav inte upphov till teratogena eller embryotoxiska effekter vid doser på 3 000 mg/kg/24 timmar (råtta) eller 200 mg/kg/24 timmar (kanin). Fall av minskad fostervikt och minskat antal levande avkommor har rapporterats vid doser som var toxiska för modern.

Säkerhet för människor : Klinisk användning har inte visat några negativa effekter på graviditet eller postnatal utveckling vid administrering från och med graviditetsvecka 28. Adekvata och välkontrollerade studier på människor finns inte tillgängliga. Administrering är endast acceptabelt om det inte finns några säkrare terapeutiska alternativ och fördelarna överväger de potentiella riskerna.

Effekter på fertiliteten : Ambroxol hade inga negativa effekter på fertiliteten hos han- eller hondjur vid en dos på 500 mg/kg/24 timmar. Inga specifika studier har utförts på människor.

FARMAKOKINETIK

- Absorption: Det absorberas snabbt och fullständigt efter oral administrering och når ett Cmax på 88,8 ng/ml inom 1–2,5 timmar (30 mg oralt, omedelbar frisättning) eller 6,5 timmar (formuleringar med förlängd frisättning). Efter oral administrering genomgår det en förstapassageeffekt, där 30 % av dosen elimineras. Dess biotillgänglighet är 79 %.

Effekt av mat : har ingen kliniskt signifikant effekt på ambroxols farmakokinetik.

INDIKATIONER

- Minskning av [BRONKIELL HYPERVISKOSITET] vid [FÖKYLNING] och [INFLUENSA].

LAKTATION

Djursäkerhet: inga tillgängliga data.

Säkerhet för människor: Ambroxol utsöndras i bröstmjölk. Konsekvenserna för spädbarnet är okända. Användning under amning rekommenderas inte.

BARN

Användning av mukolytika hos barn under 2 år har associerats med utveckling av bronkial obstruktion, vilket är ett resultat av ökad produktion och uttunning av bronkialsekret och otillräcklig bronkial dränering. Därför är användning av mukolytika hos dessa barn kontraindicerat.

Hos äldre barn bör läkemedelsformen och dosen anpassas till barnets ålder ( se Dosering ).

RIKTLINJER FÖR KORREKT ADMINISTRATION

Det rekommenderas att dricka ett glas vatten efter varje dos. Drick mycket vatten under behandlingen.

DOSERING

- Vuxna, oralt: 30 mg/8 timmar.

- Barn och ungdomar under 18 år, oralt:

* Ungdomar > 12 år: 30 mg/8 timmar.

* Barn 6–12 år: 15 mg/8 timmar.

* Barn 2–5 år: 7,5 mg/8 timmar.

* Barn < 2 år: kontraindicerat.

- Äldre, oralt: ingen dosjustering krävs.

Administrering med mat : det rekommenderas att administrera utan mat.

Behandlingstid : kontakta läkare om symtomen inte förbättras efter 5 dagar.

DOSERING VID LEVERINSUFFICENS

Det kan vara nödvändigt att minska dosen eller öka intervallet mellan doserna.

DOSERING VID NJURINSUFFICENS

Det kan vara nödvändigt att minska dosen eller öka intervallet mellan doserna.

FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER

- Patienter med svår [NJURINSUFFICENS] (CLcr < 30 ml/min) eller svår [LEVERINSUFFICENS] (Child-Pugh klass C), på grund av risken för ackumulering.

- Magsår. Administrering av mukolytika har förknippats med störningar i magsäckens skyddsbarriär och magsår. Överväg användning av dem hos patienter med gastrit eller magsår i anamnesen.

- Hudreaktioner. Administrering av ambroxol har associerats med förekomsten av allvarliga och potentiellt livshotande hudreaktioner, såsom toxisk epidermal nekrolys (TEN) eller Stevens-Johnsons syndrom (STEVENS-JOHNSONS SYNDROM). Om hud- eller slemhinnelesioner uppstår eller förvärras, ska ambroxolbehandlingen avbrytas och patienten utredas.

FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER GÄLLANDE HJÄLPÄMNEN

Detta läkemedel innehåller sorbitol. Patienter med ärftlig fruktosintolerans bör inte ta detta läkemedel.

BIVERKNINGAR

Biverkningar beskrivs enligt varje frekvensintervall och betraktas som mycket vanliga (>10 %), vanliga (1–10 %), mindre vanliga (0,1–1 %), sällsynta (0,01–0,1 %), mycket sällsynta (<0,01 %) eller med okänd frekvens (kan inte uppskattas från tillgängliga data).

- Matsmältningssystemet: frekvent [illamående], [dysgeusi], oral [hypoestesi]; sällsynta [kräkningar], [diarré], [dyspepsi], [buksmärta], [muntorrhet]; sällsynt torr hals.

- Dermatologiska: sällsynta [HUDUTSLAG], [URTIKARI]; okänd frekvens [ERYTHEMA MULTIFORME], [STEVENS-JOHNSONS SYNDROM], [TOXISK EPIDERMAL NEKROLYS], akut generaliserad exantematös pustulos.

- Allergisk: sällsynt [ÖVERKÄNSLIGHETSREAKTIONER]; okänd frekvens [ANAFYLAXI], [ANGIOÖDEM], [KLAGA].

BIVERKNINGAR RELATERADE TILL HJÄLPÄMNEN

- Eftersom den innehåller metylparahydroxibensoat kan den orsaka [PARABENALLERGI], eventuellt fördröjd.

ÖVERDOS

Symtom : Inga allvarliga reaktioner på ambroxolförgiftning har rapporterats. Som regel tolererades doser på 15 mg/kg/24 timmar (IV) eller 25 mg/kg/24 timmar (PO) väl. Symtom på överdosering inkluderade nervositet och diarré. I fall av betydande överdosering har sialorré, illamående och kräkningar samt hypotoni rapporterats.

Åtgärder som ska vidtas :

- Motgift: det finns inget specifikt motgift.

- Allmänna elimineringsåtgärder: Framkallad kräkning eller magsköljning är inte indicerat, förutom i fall av mycket allvarlig förgiftning. Forcerad diures eller dialys verkar inte vara effektiva åtgärder för behandling av överdosering på grund av dess höga bindning till plasmaproteiner.

- Patientvård: håll luftvägarna fria från sekret genom att lägga patienten ner och utföra bronkialaspiration.

- Behandling: symptomatisk behandling.