VERKAN OCH MEKANISM

- [ANTIALOPEKISK] med vasodilaterande effekt.

- Verkningsmekanismen genom vilken minoxidil stimulerar hårväxt är inte exakt känd; en möjlig förändring av androgenmetabolismen i hårbotten eller en vasodilaterande effekt som kan öka mikrocirkulationen runt hårsäcken har föreslagits.

Lokalt applicerat stimulerar minoxidil tillväxten av keratocyter in vitro och in vivo , ökar inte antalet hårsäckar men omvandlar delvis miniatyriserade och mellanliggande hårstrån till terminala hårstrån, vilket fördröjer utvecklingen av androgenetisk alopeci hos vissa patienter.

Denna stimulering sker efter fyra eller fler månaders behandling, och intensiteten varierar från patient till patient. Efter 6–12 månaders oavbruten behandling har en tredjedel av patienterna visat positiva svar. Avbrytande av behandlingen stoppar dock hårväxten, och alopeci före behandlingen kan återkomma inom tre till fyra månader.

SÄRSKILDA VARNINGAR

- Innan ansökan krävs en fullständig sjukdomshistoria och fysisk undersökning.

- Använd inte vid sår eller hårbottendermatoser förrän de har läkt, eftersom detta kan öka absorptionen och orsaka systemiska biverkningar.

- Det finns en risk för mindre lokal absorption genom hårbotten, därför rekommenderas regelbunden kontroll av blodtryck och hjärtfrekvens, en månad efter behandlingsstart och därefter var sjätte månad.

- På grund av dess innehåll av etanol och/eller propylenglykol som hjälpämnen kan frekvent applicering orsaka hudirritation och torrhet.

- Det är lämpligt att konsultera en hudläkare om det inte finns någon hårväxt hos kvinnor efter 8 månader med 2 % koncentration och hos män efter 12 månader med 2 % koncentration eller efter 4 månader med 5 % koncentration.

- Topikal behandling med minoxidil är inte indicerad när det inte finns någon familjehistoria av håravfall eller om håravfallet är plötsligt (alopecia areata ) och/eller oregelbundet (t.ex. ärrbildning i hårbotten), om håravfallet är förknippat med graviditet, förlossning eller allvarliga sjukdomar (t.ex. sköldkörteldysfunktion, hårfläckar eller inflammation i samband med andra, hårbotten eller inflammation i samband med andra). Orsaken till håravfall är okänd.

- Vissa patienter har upplevt förändringar i hårfärg och/eller -textur vid användning av topikal minoxidil.

- En ökning av håravfall kan uppstå på grund av minoxidils verkan, vilket initialt orsakar en övergång från hårets telogena vilofas till den anagena tillväxtfasen (gamla hårstrån faller av medan nya växer i deras ställe). Denna tillfälliga ökning av håravfall inträffar vanligtvis mellan 2 och 6 veckor efter behandlingsstart och avtar inom några veckor (det första tecknet på minoxidils effekt). Om håravfallet kvarstår bör patienterna avbryta behandlingen och kontakta läkare.

SENIORER

Säkerheten och effektiviteten av topikal minoxidil har inte fastställts hos patienter över 65 år, så det är inte känt om de svarar annorlunda på läkemedlet, och dess användning rekommenderas inte i denna åldersgrupp.

RÅD FÖR PATIENTER

- Om du har hjärtproblem, även sådana du har haft tidigare, rådfråga din läkare innan du använder minoxidil för första gången. Informera även din läkare och/eller apotekspersonal om du upplever systemiska reaktioner såsom snabb hjärtrytm eller hjärtklappning; snabb, oförklarlig viktökning; svullnad i händer, armbågar och ansikte; yrsel, ostadighetskänsla eller svimning; dimsyn; smärta i bröstet, armen eller axeln; irritation i hårbotten; eller någon annan reaktion som du misstänker kan bero på användningen av detta läkemedel. I dessa fall, avbryt behandlingen.

- Denna produkt är avsedd för applicering i hårbotten, därför bör förtäring eller inandning undvikas.

- Läs noggrant instruktionerna i bipacksedeln för korrekt applicering.

- Applicera på en helt torr hårbotten, börja från mitten av det område som ska behandlas och massera med fingertopparna för att fördela produkten över det område som ska behandlas.

- Det rekommenderas att tvätta händerna noggrant med vatten före och efter applicering. Var särskilt försiktig vid handtvätt efter applicering, särskilt för kvinnor, eftersom det finns risk för hårväxt på andra delar av kroppen.

- Använd inte en hårtork för att påskynda hårets torkning eftersom varm luft kan avdunsta produkten och minska dess effektivitet.

- Den rekommenderade dagliga dosen bör följas oavsett omfattningen av håravfallet. Att använda en högre dos än rekommenderat eller att applicera det oftare förbättrar inte resultaten.

- Patienten bör varnas för att en 4 månaders förbehandling kan vara nödvändig innan några tecken på hårväxt uppstår.

- När behandlingen avbryts kan tillväxten avstappa och återgå till det initiala stadiet av alopeci inom 3–4 månader.

KONTRAINDIKATIONER

- Överkänslighet mot någon av komponenterna i preparatet.

KÖREFFEKTER

Baserat på den farmakodynamiska och allmänna säkerhetsprofilen för minoxidil vid topikal administrering är det osannolikt att det påverkar förmågan att köra bil eller använda maskiner.

UPPGIFT

Djursäkerhet : Djurstudier har inte visat skadliga effekter på graviditet, embryonal/fosterutveckling, förlossning eller postnatal utveckling. En risk för fostret har endast påvisats vid mycket höga exponeringsnivåer (jämfört med de som är avsedda för mänsklig exponering).

Mänsklig säkerhet : Det finns inga adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor.

På grund av bristen på tillgängliga kliniska data om gravida kvinnors exponering för topikal minoxidil kan en risk för fosterskador hos människor, om än liten, övervägas. Därför rekommenderas inte användning av minoxidil under graviditet och bör endast användas om nyttan för modern överväger den potentiella risken för fostret.

Effekter på fertilitet : Inga specifika studier har utförts på människor.

FARMAKOKINETIK

- Absorption: lätt absorption (biotillgänglighet 1,4–1,7 %). Efter administrering av 1 ml är den absorberade mängden minoxidil cirka 0,28 mg (20 mg/ml) respektive 0,85 mg (50 mg/ml).

Vid doser över 2,4–5,4 mg/dag kan viss systemisk effekt förväntas. Denna dos kan uppnås genom att applicera 5 % minoxidil på hela hårbotten, inte begränsat till alopeci. Den lägsta dosen av intravenös minoxidil som observerats ge kliniskt signifikanta hemodynamiska effekter hos patienter med mild till måttlig hypertoni är 6,86 mg.

Resultaten från farmakokinetiska studier indikerar att de tre viktigaste faktorerna relaterade till ökad absorption av minoxidil i huden är följande:

- kvantitativ ökning av den applicerade dosen.

- öka appliceringsfrekvensen.

- minskning av barriärfunktionen hos epidermis stratum corneum.

Serumkoncentrationerna av minoxidil efter topikal applicering beror på den perkutana absorptionshastigheten. Inverkan av samtidiga dermatologiska sjukdomar på absorptionen av minoxidil har inte fastställts.

Efter kutan applicering av minoxidil påverkas inte absorptionen av faktorer som: kön, exponering för ultravioletta strålar, samtidig applicering av fuktighetskräm, ocklusion (användning av positioner), lösningsmedelsavdunstning (användning av hårtork) eller appliceringsområdets yta.

- Metabolism: Biotransformationen av minoxidil som absorberas efter topikal applicering är inte väl förstådd. Man tror att cirka 60 % av absorberad minoxidil metaboliseras till minoxidilglukuronid, främst i levern.

- Eliminering: Minoxidil och dess metaboliter är dialyserbara; deras eliminering sker huvudsakligen via urinen. När topikal applicering avbryts elimineras cirka 95 % av den absorberade minoxidilen inom 4 dagar.

Vägbeskrivning

- [ANDROGEN ALOPECI].

* Behandling av måttlig androgenetisk alopeci (håravfall) hos män.

INTERAKTIONER

- Tretinoin: ökar den perkutana absorptionen av minoxidil som ett resultat av ökad permeabilitet av stratum corneum.

- Betametasondipropionat: ökar koncentrationen av minoxidil i lokala vävnader och minskar den systemiska absorptionen av minoxidil.

- Antihypertensiva medel: Även om det inte är kliniskt bevisat kan minoxidil öka risken för ortostatisk hypotoni hos patienter som får samtidig behandling med perifera vasodilatorer och antihypertensiva läkemedel såsom guanetidin och derivat.

Generellt sett bör minoxidil inte appliceras samtidigt på samma område som andra topikala produkter såsom kortikosteroider, retinoider eller ocklusiva salvor, på grund av risken för ökad absorption.

LAKTATION

Absorberad minoxidil utsöndras systemiskt i bröstmjölk.

Därför bör minoxidil användas under amning endast om nyttan för modern överväger den potentiella risken för spädbarnet.

POJKAR

Säkerheten och effekten av topikal minoxidil för barn och ungdomar < 18 år har inte utvärderats, därför rekommenderas det att undvika dess användning i denna åldersgrupp.

REGLER FÖR KORREKT ADMINISTRATION

- Användning av sprutan eller doseringspipetten: Se till att håret och hårbotten är helt torra innan du applicerar produkten. Tvätta händerna noggrant före och efter applicering av lösningen.

a) Mät upp en exakt dos på 1 ml lösning med sprutan eller doseringspipetten som medföljer flaskan.

b) Applicera i hårbotten och fördela produkten med fingertopparna över det område som ska behandlas, börja från mitten.

c) Fördela produkten med fingertopparna över det område som ska behandlas, börja från mitten.

d) Applicera inte produkten på andra delar av kroppen.

BIVERKNINGAR

Biverkningar beskrivs enligt varje frekvensintervall, med hänsyn till mycket vanliga (>10 %), vanliga (1–10 %), mindre vanliga (0,1–1 %), sällsynta (0,01–0,1 %), mycket sällsynta (<0,01 %) eller okänd frekvens (kan inte uppskattas från tillgängliga data).

De vanligaste biverkningarna är milda dermatologiska förändringar i appliceringsområdet, såsom: fjällning, erytem, ​​dermatit, hypertrikos (i distala områden), sveda, klåda och uttorkning av huden (främst på grund av etanolinnehållet).

Följande andra biverkningar kan dock också observeras:

- Kardiovaskulära: sällsynta [TAKIKARDI], [HJÄLPROBLEM], [HYPOTENSION], ökad eller minskad puls.

- Neurologiska/psykologiska: mindre vanliga [HUVUDSMÄRTA], [PARETESI]; mycket sällsynta [YRSEL], [DYSGEUSI]; okänd frekvens [DEPRESSION].

- Andningsvägar: vanliga [DYSPNÉ]; mindre vanliga [BIHÅLESITA], [RINIT].

- Dermatologisk/överkänslighet: vanliga [PRURITUS], [HUDIRRITATION], [KONTAKTERMATIT], [TORR HUD], [EXFOLIERANDE DERMATIT]; mindre vanliga [ALOPECI] (särskilt i början av behandlingen), fläckigt hår, [HIRSUTISM]; mycket sällsynta [AKNE]; okänd frekvens [ANGIOÖDEM].

- Urogenital: [EREKTIL DYSFUNKTION].

- Allergi: mycket sällsynt [ÖVERKÄNSLIGHETSREAKTIONER], med [RINIT], [UTSLAG], generaliserat [ERYTEM] eller ansiktsödem.

- Muskuloskeletala: okänd frekvens [MUSKELSMÄRTA].

- Oftalmologiska: mindre vanliga [tårflöde], förändrad syn, synstörningar.

- Optik: sällsynt [OTITA], särskilt [OTITA EXTERNA].

överdos

Det finns inga bevis för att minoxidil absorberas i tillräckliga mängder för att orsaka systemiska effekter vid topikal applicering. Därför är överdosering osannolik vid användning enligt anvisningarna. Om denna produkt appliceras på ett område där den epidermala barriärens integritet är äventyrad (på grund av trauma, inflammation eller hudsjukdom) finns det dock risk för systemisk överdosering.

- Symtom: Oavsiktlig eller avsiktlig överdosering efter topikal applicering ökar svårighetsgraden av negativa dermatologiska reaktioner, särskilt klåda, torrhet, hudirritation och eksem. Systemisk absorption kommer också att vara högre, med en åtföljande ökad sannolikhet för systemiska biverkningar, särskilt hjärtbiverkningar, på grund av minoxidils vasodilaterande effekt (5 ml av 2 % lösning innehåller 100 mg minoxidil, vilket är den maximala orala dosen som används för vuxna för behandling av hypertoni).

Tecken och symtom på överdosering, till följd av snabb och nästan fullständig absorption av den aktiva substansen från mag-tarmkanalen, inkluderar hypotoni, takykardi, vätskeretention med utveckling av ödem, pleurautgjutning eller hjärtsvikt.

- Behandling: Behandling av överdosering till följd av oavsiktligt intag bör vara symtomatisk och stödjande. Det kan krävas användning av diuretika mot ödem, betablockerare eller andra sympatiska nervsystemhämmare mot takykardi, och intravenös isoton natriumkloridlösning mot hypotoni. Sympatomimetika, såsom adrenalin och noradrenalin, bör undvikas på grund av den hjärtöverstimulering de orsakar.