AÇÃO E MECANISMO

- Combinação de um analgésico/antipirético, um antagonista do receptor H1 e um descongestionante nasal/faríngeo. O paracetamol exerce efeitos analgésicos e antipiréticos, provavelmente devido à inibição da síntese de prostaglandinas no sistema nervoso central. A fenilefrina, um agonista adrenérgico alfa-1, causa vasoconstrição, reduzindo a congestão nasal. Por fim, a clorfenamina antagoniza os receptores H1 e colinérgicos, aliviando os sintomas do resfriado, como espirros, lacrimejamento e coriza.

AVISOS ESPECIAIS

- Em pacientes tratados com anticoagulantes, recomenda-se seguir tratamentos curtos com doses baixas, monitorando os parâmetros de coagulação.
- Recomenda-se a realização de hemogramas em pacientes tratados com doses elevadas ou por períodos prolongados.
É aconselhável monitorar os níveis de transaminases em pacientes submetidos a tratamento prolongado ou com risco de hepatotoxicidade.
- Em caso de sobredosagem, o antídoto específico para o paracetamol é a N-acetilcisteína.

IDOSOS

Pacientes idosos podem ser mais suscetíveis aos efeitos adversos deste medicamento, portanto, recomenda-se usá-lo com cautela e interromper sua administração caso as reações adversas sejam intoleráveis.

CONSELHOS AO PACIENTE

É aconselhável beber bastante água durante o tratamento, evitando ao máximo a ingestão de bebidas alcoólicas.
Recomenda-se não exceder as doses diárias recomendadas e evitar tratamentos com duração superior a dez dias sem prescrição médica.
- Caso os sintomas persistam ou piorem após cinco dias, recomenda-se consultar um médico.
- O médico ou farmacêutico deve ser informado sobre qualquer doença que o paciente tenha ou qualquer medicamento que esteja tomando.
- Pode causar sonolência, portanto, recomenda-se cautela ao dirigir, e não deve ser combinado com drogas ou outros sedativos, como o álcool.

CONTRAINDICAÇÕES

- Hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento, incluindo casos de [ALERGIA AO PARACETAMOL].
- [DOENÇA HEPÁTICA], como insuficiência hepática grave ou [HEPATITE]. O paracetamol pode causar hepatotoxicidade.

- Insuficiência renal grave.
- [PORFIRIA]. Os anti-histamínicos H1 não são considerados seguros nesses pacientes.
Doença cardíaca grave ou diabetes mellitus não controlada. Existe risco de descompensação grave.

- [PRESSÃO ALTA].

- [HIPERTIREOIDISMO]

- [TAQUICARDIA]
- Pacientes em tratamento com antidepressivos do tipo IMAO nos 14 dias anteriores ao início da terapia com fenilefrina (ver Interações).

EFEITOS NA CONDUÇÃO

Este medicamento pode prejudicar significativamente a capacidade de dirigir e/ou operar máquinas. Os pacientes devem evitar operar máquinas perigosas, incluindo automóveis, até que tenham certeza razoável de que o medicamento não os afeta negativamente.

GRAVIDEZ

Alguns ingredientes ativos deste produto podem atravessar a barreira placentária. A segurança e a eficácia deste medicamento em mulheres grávidas não foram avaliadas; portanto, seu uso não é recomendado, a menos que não existam alternativas terapêuticas mais seguras e os benefícios superem os riscos potenciais.

INDICAÇÕES

- [RESFRIADO COMUM]. Tratamento sintomático de processos catarrais e [GRIPE] que se apresentam com febre, dor moderada, dor de cabeça, lacrimejamento, congestão nasal e rinorreia.

INTERAÇÕES

Álcool etílico. O álcool etílico pode potencializar os efeitos sedativos deste medicamento. Além disso, o consumo de bebidas alcoólicas com paracetamol pode causar danos ao fígado. Recomenda-se evitar o consumo de álcool durante o tratamento. Em alcoólatras crônicos, a dose de paracetamol não deve ultrapassar 2 g/24 horas.
- Bloqueadores alfa (ergotaminas para enxaqueca, oxitocina). O uso simultâneo não é recomendado, pois pode aumentar os efeitos vasoconstritores. Bloqueadores alfa usados ​​para hipertensão ou hiperplasia prostática benigna, por não bloquearem os receptores beta, podem causar aumento do risco de hipotensão e taquicardia.
- Anestésicos inalatórios (halotano). Podem aumentar o risco de arritmias.
Anticoagulantes orais. Em casos muito raros, geralmente com doses elevadas, os efeitos anticoagulantes podem ser potencializados pela inibição da síntese hepática de fatores de coagulação pelo paracetamol. Recomenda-se administrar a menor dose possível, pelo menor período de tratamento, e monitorar o INR.
- Anticolinérgicos (medicamentos antiparkinsonianos, antidepressivos tricíclicos, IMAOs, neurolépticos). A clorfeniramina pode potencializar os efeitos anticolinérgicos, portanto, essa combinação deve ser evitada.
- Anticoncepcionais orais. Eles podem aumentar a depuração plasmática do paracetamol, diminuindo seus efeitos.
- Antidepressivos tricíclicos (amitriptilina, amoxapina, clomipramina, desipramina, doxepina, maprotilina). O uso simultâneo desses medicamentos pode potencializar os efeitos pressores da fenilefrina.
Anti-hipertensivos (betabloqueadores, diuréticos, guanetidina, metildopa). A fenilefrina pode antagonizar os efeitos anti-hipertensivos e até mesmo levar a crises hipertensivas; portanto, recomenda-se o monitoramento da pressão arterial. O propranolol pode inibir o metabolismo do paracetamol, causando efeitos tóxicos.
- Atropina. Bloqueia a bradicardia reflexa causada pela fenilefrina e aumenta a resposta pressora à fenilefrina.
- Carvão ativado. Ele pode adsorver o paracetamol, diminuindo sua absorção e seus efeitos farmacológicos.
- Cloranfenicol. A toxicidade do cloranfenicol pode ser potencializada, provavelmente pela inibição do seu metabolismo.
- Digitálicos. O risco de arritmias cardíacas associadas à fenilefrina pode estar aumentado.
- Diuréticos que podem causar hipocalemia (furosemida). A hipocalemia pode ser exacerbada e a sensibilidade arterial a vasopressores como a fenilefrina pode ser diminuída.
- Estimulantes do sistema nervoso (anfetaminas, cocaína, xantinas). A estimulação do sistema nervoso pode ser intensificada, levando a uma excitabilidade intensa.
- Hormônios da tireoide. Pode haver uma potencialização dos efeitos de ambos os medicamentos, com risco de hipertensão e insuficiência coronária.
- IMAOs. Os IMAOs podem potencializar os efeitos da fenilefrina ao inibir o metabolismo da norepinefrina, aumentando o risco de crises hipertensivas e outros eventos cardíacos. Recomenda-se evitar a administração deste medicamento a pacientes que tenham sido tratados com IMAOs nos 14 dias anteriores.
- Indutores enzimáticos. Medicamentos como barbitúricos, carbamazepina, hidantoína, isoniazida, rifampicina ou sulfinpirazona podem induzir o metabolismo do paracetamol, diminuindo seus efeitos e aumentando o risco de hepatotoxicidade.
- Lamotrigina. O paracetamol pode reduzir as concentrações séricas de lamotrigina, resultando em uma diminuição do seu efeito terapêutico.
- Levodopa. A administração de levodopa juntamente com simpatomiméticos aumenta o risco de arritmias cardíacas, sendo necessária, portanto, uma redução na dose do agonista adrenérgico.
- Metoclopramida e domperidona. Elas aumentam a absorção do paracetamol no intestino delgado, devido ao efeito desses medicamentos no esvaziamento gástrico.
- Probenecida. Aumenta a meia-vida plasmática do paracetamol, diminuindo a degradação e a excreção urinária de seus metabólitos.
Resinas de troca iônica (colestiramina). Diminuição da absorção do paracetamol, com possível inibição do seu efeito, devido à ligação do paracetamol no intestino.
- Nitratos. A fenilefrina pode antagonizar os efeitos antianginosos dos nitratos, portanto, essa combinação deve ser evitada.
- Sedativos (analgésicos opioides, barbitúricos, benzodiazepínicos, antipsicóticos). Os efeitos sedativos podem ser potencializados.
- Simpatomiméticos. Pode ocorrer um aumento nos efeitos colaterais, tanto nervosos quanto cardiovasculares.
- Zidovudina. Embora tenha sido descrita uma possível potencialização da toxicidade da zidovudina (neutropenia, hepatotoxicidade) em pacientes isolados, não parece haver qualquer interação cinética entre os dois fármacos.

LACTAÇÃO

Alguns dos princípios ativos deste medicamento são excretados no leite materno, por isso recomenda-se interromper a amamentação ou evitar o uso deste medicamento durante a gravidez.

POSOLOGIA

- Adultos, via oral: 1 comprimido a cada 6-8 horas. Dose máxima: 6 comprimidos em 24 horas.
- Crianças, oral:
* Crianças com 15 anos ou mais: 1 comprimido a cada 6-8 horas. Dose máxima: 6 comprimidos/24 horas.
* Crianças menores de 15 anos: A segurança e a eficácia deste medicamento não foram avaliadas.

DOSAGEM EM CASO DE INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA

Não exceda 3 comprimidos e o intervalo mínimo entre as doses será de 8 horas.

DOSAGEM EM CASO DE INSUFICIÊNCIA RENAL

Este medicamento não é indicado para essa população devido à dose de paracetamol.

PRECAUÇÕES

- [INSUFICIÊNCIA RENAL]. Pode ocorrer acúmulo dos princípios ativos. Reações adversas renais ao paracetamol são mais frequentes nesses pacientes.
Pacientes com diabetes, glaucoma, doença cardíaca (insuficiência coronária, doença cardíaca isquêmica), hipertensão arterial, arritmia cardíaca, hipertireoidismo, feocromocitoma, hiperplasia prostática benigna ou obstrução da bexiga, miastenia grave, úlcera péptica estenosante ou obstrução intestinal. Tanto a fenilefrina quanto a clorfenamina podem agravar os sintomas. Em casos graves, a administração pode ser evitada.
- [ASMA], [ENFISEMA PULMONAR] ou [DOENÇA PULMONAR OBSTRUTIVA CRÔNICA]. A clorfenamina pode agravar essas condições devido aos seus efeitos anticolinérgicos. Reações broncoespásticas foram relatadas quando o paracetamol é administrado a pacientes asmáticos com [ALERGIA A SALICILATOS], portanto, recomenda-se cautela especial nesses pacientes.
- [EPILEPSIA]. Alguns anti-histamínicos H1 têm sido associados ao início de convulsões.
- [DISCRASIAS SANGUÍNEAS]. O paracetamol pode ocasionalmente causar [ANEMIA], [LEUCOPENIA] ou [TROMBOCITOPENIA]. Recomenda-se extrema cautela, evitando o tratamento prolongado, e hemogramas periódicos devem ser realizados nesses casos.
- [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA], Hepatotoxicidade. O metabolismo do paracetamol pode produzir substâncias hepatotóxicas. Seu uso deve ser evitado em pacientes com lesão hepática preexistente (ver Contraindicações), e extrema cautela deve ser exercida naqueles com [ALCOOLISMO CRÔNICO] ou outros fatores que possam desencadear hepatotoxicidade. O tratamento prolongado deve ser evitado e as doses não devem exceder 2 g/24 horas nesses pacientes. Da mesma forma, recomenda-se o monitoramento dos níveis de transaminases, e o tratamento deve ser interrompido se ocorrer um aumento significativo.

PRECAUÇÕES RELATIVAS AOS EXCIPIENTES

Este medicamento contém sais de sódio. Para o teor exato de sódio, consulte a composição. As formas farmacêuticas orais e parenterais com quantidades de sódio superiores a 1 mmol (23 mg)/dose diária máxima devem ser usadas com cautela em pacientes com dietas restritas em sódio.

REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas descritas são:
- Digestivo. Podem ocorrer efeitos anticolinérgicos como [BOCA SECA] e [CONSTIPAÇÃO]. [ANOREXIA] é menos comum.
- Hepático. Ocasionalmente, [HEPATOPATIA] pode ocorrer com ou sem [ICTERÍCIA].
- Cardiovascular. [HIPERTENSÃO ARTERIAL], [TAQUICARDIA].
- Neurológico/psicológico. Ocasionalmente, podem ocorrer sonolência, confusão mental e euforia. Excitabilidade, com nervosismo e insônia, é muito rara e especialmente comum em crianças e idosos.
- Geniturinário. [RETENÇÃO URINÁRIA].
- Alérgico/dermatológico. Raramente [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE], com [DERMATITE], [ERUPÇÕES EXANTEMATOSAS], [REAÇÕES DE FOTOSSENSIBILIDADE] e [SUDRADE EXCESSIVA].
- Oftalmológico. [MIDRIASE], [VISÃO TURVA], [HIPERTENSÃO OCULAR].
- Sanguíneo. [ANEMIA], [ANEMIA HEMOLÍTICA], [LEUCOPENIA] com [NEUTROPENIA] ou [GRANULOCITOPENIA], e [TROMBOPENIA].
- Metabólico. Raramente [HIPOGLICEMIA].

SOBREDOSE

Sintomas: A sobredosagem de produtos que contêm paracetamol é uma intoxicação muito grave e potencialmente fatal. Os sintomas podem não aparecer imediatamente e podem levar até três dias para se desenvolverem. Esses sintomas podem incluir confusão, excitabilidade com inquietação, nervosismo e irritabilidade, tonturas, náuseas e vómitos, perda de apetite e danos no fígado. A hepatotoxicidade geralmente manifesta-se após 48-72 horas com náuseas, vómitos, anorexia, mal-estar, sudorese, icterícia, dor abdominal, diarreia e insuficiência hepática.
Em crianças, também surgem sonolência e alterações na marcha.
Nos casos mais graves, o paciente pode morrer de necrose hepática ou insuficiência renal aguda.
A dose tóxica mínima de paracetamol é de 6 g em adultos e 100 mg/kg em crianças. Doses superiores a 20-25 g de paracetamol são potencialmente fatais.
Além dos sintomas de overdose de paracetamol, podem surgir sintomas de overdose de clorfeniramina (sedação profunda, sintomas anticolinérgicos) e de overdose de fenilefrina (excitabilidade, convulsões, taquicardia, pressão alta).
Tratamento: Em caso de sobredosagem, procure assistência médica imediata, pois a intoxicação por paracetamol pode ser fatal, mesmo na ausência de sintomas. A identificação precoce da sobredosagem de paracetamol é especialmente importante em crianças devido à gravidade do quadro e à disponibilidade de tratamento.
Em qualquer caso, será realizada inicialmente lavagem gástrica e aspiração do conteúdo estomacal, de preferência dentro de quatro horas após a ingestão. A administração de carvão ativado pode reduzir a quantidade absorvida.
Existe um antídoto específico para o envenenamento por paracetamol: N-acetilcisteína. Recomenda-se administrar uma dose de 300 mg/kg de N-acetilcisteína, equivalente a 1,5 ml/kg de uma solução aquosa a 20% com pH 6,5, por via intravenosa, durante um período de 20 horas e 15 minutos, de acordo com o seguinte esquema:
- Adultos. Uma dose inicial de ataque de 150 mg/kg (0,75 ml/kg de solução a 20%) será administrada por injeção intravenosa lenta durante 15 minutos, diretamente ou diluída em 200 ml de dextrose a 5%.
Uma dose de manutenção de 50 mg/kg (0,25 ml/kg de solução a 20%) em 500 ml de dextrose a 5% será então administrada por infusão intravenosa lenta durante 4 horas.
Por fim, serão administrados 100 mg/kg (0,50 ml/kg de solução a 20%) em 1000 ml de dextrose a 5% por infusão intravenosa lenta durante 20 horas.
- Crianças. As mesmas quantidades por unidade de peso serão administradas como em adultos, mas os volumes de dextrose devem ser ajustados com base na idade e no peso da criança para evitar congestão vascular.
O antídoto é mais eficaz se administrado dentro de 8 horas após a ingestão. Sua eficácia diminui gradualmente depois disso e torna-se ineficaz após 15 horas.
A administração de N-acetilcisteína a 20% pode ser interrompida quando os níveis de paracetamol no sangue estiverem abaixo de 200 mcg/ml.
Além da administração do antídoto, será iniciado o tratamento sintomático, mantendo o paciente sob vigilância clínica.
Em caso de hepatotoxicidade, é aconselhável realizar um estudo da função hepática e repetir o exame em intervalos de 24 horas.

COMPOSIÇÃO

CLORFENAMINA: 4 MILIGRAMAS - MALEATO
FENILEFRINA: 10 MILIGRAMAS - CLORIDRATO
PARACETAMOL: 650 miligramas
SAIS DE SÓDIO (EXCIPIENTE): 460,9 MILIGRAMAS