Akce a mechanismus

- [ANTITUTUN], [GANGLIOPLEGICKÝ]. Nikotin je agonista nikotinových cholinergních receptorů, které se nacházejí hlavně v autonomních gangliích, dřeni nadledvin, neuromuskulárním spojení a centrálním nervovém systému. Účinky nikotinu na tělo jsou četné a rozmanité a závisí na podané dávce a autonomním tonusu jedince.
Nikotin je také zodpovědný za závislost na tabáku u kuřáků, pravděpodobně prostřednictvím dvou mechanismů. V nízkých dávkách má zřejmě stimulační účinek na mozkovou kůru prostřednictvím locus ceruleus, čímž zvyšuje kognitivní funkce a bdělost. Ve vyšších dávkách zřejmě vyvolává „efekt odměny“ pocházející z limbického systému.
Náhlé ukončení užívání tabáku po delší době má za následek charakteristický abstinenční syndrom, který zahrnuje příznaky, jako je dysforie, nespavost, podrážděnost, hněv, úzkost, potíže s koncentrací, agitovanost, bradykardie a zvýšená chuť k jídlu s přibýváním na váze. Zaznamenána je také chuť na nikotin.
Nikotin podávaný prostřednictvím náplastí nebo žvýkaček má podobné účinky jako tabák a těm, kteří chtějí přestat kouřit, poskytuje dostatek nikotinu ke zmírnění abstinenčních příznaků. Dávka nikotinu se postupně snižuje, dokud se bez něj tělo neobejde.

Farmakokinetika

Perorální, transdermální, nosní:

- Absorpce:
* Žvýkačka: Žvýkačka uvolňuje drogu rovnoměrně během žvýkání. Uvolněný nikotin se velmi rychle vstřebává. Část je přijímána slinami, ale jeho biologická dostupnost je velmi nízká, protože je částečně inaktivován v žaludku a střevech a v játrech podléhá silnému efektu prvního průchodu. Nikotin se ze žvýkačky při požití sotva uvolňuje.
Uvolňování nikotinu je velmi variabilní (45–90 % po 20–30 minutách) a závisí na intenzitě a délce žvýkání. Po žvýkání 2mg žvýkačky je po 25–30 minutách dosaženo Cmax 6,4 ng/ml. Tyto hladiny jsou 2–5krát nižší než hladiny po vykouření cigarety.

- Distribuce: Slabě se váže na plazmatické bílkoviny (5 %). Jeho intravenózní dávka je přibližně 2-3 l/kg. Nikotin prochází hematoencefalickou a placentární bariérou. Vylučuje se do mléka.

- Metabolismus: Nikotin se extenzivně metabolizuje v játrech a v menší míře v plicích a ledvinách, a to velmi rychle, což vede k více než 20 metabolitům, které jsou méně aktivní než původní molekula. Hlavním metabolitem je kotinin, který se vyskytuje v plazmatických koncentracích 10krát vyšších než nikotin.

- Eliminace: Nikotin je eliminován jaterním metabolismem a následným vylučováním metabolitů močí. Až 10 % dávky se vyloučí v nezměněné formě močí, i když pokud je pH moči nižší než 5, může se vyloučit až 30 %. Poločas rozpadu nikotinu při umělém podávání je 1–3 hodiny, ve srovnání s 15–20 hodinami u nikotinu z tabáku. Cl je přibližně 70 l/h.
Farmakokinetika ve zvláštních situacích:

- Starší pacienti: U zdravých starších pacientů dochází k mírnému snížení clearance nikotinu, ale to neodůvodňuje úpravu dávky.

- Renální insuficience: U pacientů s renální insuficiencí je pozorováno zvýšení plazmatických hladin nikotinu v závislosti na stupni poruchy funkce ledvin.

- Porucha funkce jater: farmakokinetika nikotinu není ovlivněna u pacientů s mírnou poruchou funkce jater (skóre 5 podle Child-Pughovy stupnice), zatímco Cl je snížen u pacientů s cirhózou a středně těžkou poruchou funkce jater (skóre 7 podle Child-Pughovy stupnice).

Indikace

- [ZÁVISLOST NA TABÁKU]. Doplňková léčba v programech pro odvykání kouření s cílem zmírnit příznaky abstinenčního syndromu po nikotinu.
Přestože tyto produkty napodobují účinky tabáku, nikdy by neměly být používány jako náhražky tabáku.

Dávkování

- Dospělí, perorálně:
* Žvýkačka: Žvýkačka jako léková forma může vést k různým individuálním hladinám nikotinu v krvi. Frekvence dávkování by proto měla být upravena podle individuálních potřeb, a to v rámci stanoveného maximálního limitu.
Dávka bude záviset na závislosti a počtu vykouřených cigaret. Doporučuje se začít s 2 mg žvýkačky a jednu žvýkačku podat, když pacient pocítí nutkání kouřit. Pokud podání 15 žvýkaček nestačí nebo pokud pacient kouří více než 20 cigaret denně, měly by být podány jednotlivé dávky 4 mg.
Denní dávka se obvykle pohybuje mezi 8 a 12 žvýkačkami, maximálně však 25 žvýkaček. Během počáteční fáze abstinenčních příznaků se doporučuje nepřekračovat 15 žvýkaček denně.
Délka léčby se také liší, měla by však trvat nejméně 3 měsíce. Po uplynutí této doby by měl uživatel postupně snižovat počet žvýkaček žvýkaček denně. Náhlé vysazení žvýkačky se nedoporučuje, protože u pacienta může dojít k relapsu. Jakmile pacient sníží dávku na 1 nebo 2 žvýkačky denně, lze léčbu ukončit.
Dávka 2 mg žvýkačky nemusí být dostatečná pro pacienty s těžkou nebo velmi těžkou závislostí, jako jsou pacienti, kteří kouří více než 20 cigaret denně nebo kteří dosud nepřestali kouřit pomocí nikotinové substituční terapie.

- Děti: Bezpečnost a účinnost u dětí a dospívajících mladších 18 let nebyla hodnocena.
Délka léčby: Nedoporučuje se užívat tento přípravek déle než 6 měsíců, i když někteří pacienti mohou vyžadovat delší dobu léčby.

Pravidla pro správnou administraci

Pacient by měl během nikotinové léčby zcela přestat kouřit kvůli riziku nežádoucích účinků v důsledku vyšších hladin nikotinu v plazmě. Kombinování náplastí s žvýkačkami nebo pastilkami se nedoporučuje.
Současná konzumace kyselých nápojů, jako je káva nebo nealkoholické nápoje, může snížit uvolňování nikotinu ze žvýkačky nebo pastilek. Doporučuje se vyhnout se konzumaci těchto nápojů 15 minut před podáním nikotinu.

- Žvýkačka: Žvýkejte žvýkačku jemně a pomalu a mezi jednotlivými žvýkáními počkejte několik sekund, protože příliš rychlé žvýkání může způsobit rychlé vstřebávání nikotinu a způsobit nežádoucí reakce. Pokračujte ve žvýkání, dokud se chuť nestane intenzivní nebo dokud neucítíte brnění. Žvýkačku poté vložte mezi žvýkačku a stěnu úst. Jakmile chuť odezní, žvýkačku znovu žvýkejte. Tento postup opakujte po dobu 30 minut.

Kontraindikace

- Přecitlivělost na kteroukoli složku léku.

- nekuřáci nebo příležitostní kuřáci.

Opatření

- [INFEKCE LEDVIN]. Nikotin a jeho metabolity se vylučují močí, takže snížení funkce ledvin by mohlo vést k jejich akumulaci. Vzhledem k tomu, že i metabolity jsou aktivní, mohou se vyskytnout nežádoucí účinky. U pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce ledvin (CLcr mezi 30–90 ml/min) nebyly popsány žádné významné rozdíly ve výskytu nežádoucích účinků, ale doporučuje se pečlivé sledování těchto pacientů. Bezpečnost a účinnost nebyla u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (CLcr nižší než 30 ml/min) hodnocena, proto se jeho použití nedoporučuje (viz Kontraindikace).

- [PORUŠENÍ FUNKCE JATER]. Nikotin se extenzivně metabolizuje v játrech, takže u pacientů s poruchou funkce jater může docházet k akumulaci nikotinu. U pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce jater je třeba postupovat mimořádně opatrně a pacienti by měli být sledováni z hlediska nežádoucích účinků. Bezpečnost a účinnost nebyla u pacientů s těžkou poruchou funkce jater hodnocena, proto se jeho použití nedoporučuje (viz Kontraindikace).

- [SRDEČNÍ ONEMOCNĚNÍ]. Nikotin má stimulační a vazokonstrikční účinky na srdce, a proto může kardiovaskulární onemocnění zhoršovat. Byly hlášeny občasné případy kardiovaskulárních nežádoucích reakcí na nikotin. Perorální nebo transdermální podávání nikotinu se však nezdá být spojeno se zvláště významným rizikem kardiovaskulárních onemocnění. Pacientům se srdečním onemocněním by mělo být doporučeno, aby přestali kouřit, nejlépe bez nikotinové substituční terapie. Pokud to však není možné, doporučuje se řádně posoudit potřebu léčby, prostudovat přínosy a rizika a postupovat s maximální opatrností u pacientů se [SRDEČNÍM SELHÁNÍM], [ISCHEMICKOU CHOROBOU SRDEČNÍ], jako je nedávný [AKUTNÍ INFARKT MYOKARDU] nebo [ANGINA PECTORA], [SRDEČNÍ ARYSTROMYCIÍ] a [vazospastickými onemocněními], jako je [OBLITERUJÍCÍ TROMBOOANGEITAIS OBLITERANTES], [PRIZMETALOVA ANGINA] nebo [RAYNAUDOVA CHOROBA]. Zvláštní opatrnost se doporučuje také u pacientů s [HYPERTENZÍ], protože nikotin může zvyšovat krevní tlak. Pokud se u pacienta některý z těchto příznaků zhorší, je třeba léčbu ukončit (viz Kontraindikace).

- [FEOCHROMOCYTOM], [HYPERTYREOZISMUS] nebo jakýkoli stav, který může být zhoršen katecholaminy, jako je [DIABETES 1. TYPU]. Nikotin stimuluje produkci a uvolňování katecholaminů v dřeni nadledvin. To může vést ke zhoršení příznaků, jako je feochromocytom, hypertyreóza nebo diabetes. Obecně představuje podávání nikotinu menší riziko než pokračující kouření, ale u těchto pacientů se doporučuje předem posoudit poměr přínosu a rizika.

- [PEPTICKÝ VŘED] a další zánětlivé procesy žaludku, jako je [GASTRITIDA]. Nikotin zpomaluje hojení gastroduodenálních vředů, proto se jeho užívání u těchto pacientů doporučuje pouze tehdy, pokud přínosy převažují nad možnými riziky.

- Závislost. Jakýkoli přípravek obsahující nikotin s sebou nese riziko vzniku závislosti, i když vzhledem k nižším dosaženým plazmatickým hladinám je to méně pravděpodobné než u samotného tabáku. Náhlé ukončení léčby však může vést k abstinenčnímu syndromu podobnému tomu, který se vyskytuje při odvykání kouření. Z tohoto důvodu se doporučuje postupně vysazovat nikotin a nepřerušovat léčbu, dokud není relativně jisté, že se abstinenční syndrom neobjeví.

- [REAKCE Z PŘESCITLIVOSTI]. Opatrnost u pacientů náchylných k rozvoji [ANGIOEDÉMU] nebo [KOPŘIČKY].

- Zánět horní části trávicího traktu, jako je [jícen] nebo [faryngitida]. Nikotin může tyto stavy zhoršit.

- Pacienti s zubní protézou nebo jakoukoli poruchou žvýkání mohou mít problémy se žvýkáním žvýkačky, proto se doporučují jiné formy podávání, například náplasti.

Upozornění ohledně pomocných látek:

- Tento léčivý přípravek obsahuje sodné soli. Přesný obsah sodíku je uveden ve složení. Perorální a parenterální lékové formy s hladinou sodíku vyšší než 1 mmol (23 mg)/maximální denní dávka by měly být používány s opatrností u pacientů, kteří jsou nebo dodržují dietu s nízkým obsahem sodíku.

Upozornění ohledně pomocných látek:

- Protože obsahuje butylhydroxytoluen jako pomocnou látku, může způsobit lokální kožní reakce, jako je kontaktní dermatitida nebo podráždění očí či sliznic.

Rady pro pacienty

- Doporučuje se postupné snižování dávky, aby se zabránilo relapsu.

- Přípravky na bázi nikotinu mohou způsobit závislost.

- Je vhodné informovat svého lékaře o jakýchkoli příznacích předávkování, jako je nevolnost, zvracení, průjem, závratě, slabost nebo palpitace.

- Pokud se objeví bolest na hrudi, doporučuje se léčbu přerušit a poradit se s lékařem.

- Během léčby nekuřte a nekombinujte žvýkačky ani tablety s náplastmi.

- Pokud je nikotin podáván kojícím ženám, mělo by tak být učiněno nejméně dvě hodiny před kojením dítěte.

- Léčba delší než 6 měsíců se nedoporučuje.

- Lék by neměl být ponechán na místech, kde by mohl být zneužit, manipulován nebo požit dětmi, protože může způsobit závažnou otravu, která může být dokonce smrtelná.

- Žvýkačka by se měla žvýkat pomalu, aby se nikotin nevstřebal příliš rychle.

- Léčba by měla být přerušena, pokud se objeví problémy s ústní dutinou, přetrvávající zažívací potíže nebo silná bolest v krku.

- Před žvýkáním žvýkačky se doporučuje počkat alespoň 15 minut, pokud jste předtím konzumovali kávu nebo jiné kyselé nápoje.

- Doporučuje se neužívat více než 25 žvýkaček denně a na začátku léčby ne více než 15 žvýkaček.


- K tomu, aby kuřáci přestali kouřit, může stačit odborná rada.

- Délka léčby a potřebná dávka závisí na závislosti dané osoby, ačkoli obvykle je nutná léčba v délce alespoň 3 měsíců.

- U pacientů s kardiovaskulárními problémy se doporučuje před zahájením léčby vyhodnotit poměr přínosu a rizika.

Interakce

Tabákový kouř zřejmě působí jako induktor enzymů, pravděpodobně kvůli polycyklickým aromatickým uhlovodíkům v kouři vznikajícím při částečném spalování rostlinných vláken a možná i kvůli nikotinu. Indukcí metabolismu, primárně izoenzymu cytochromu P450 CYP1A2, může dojít ke snížení farmakologických účinků. Podobně po ukončení kouření se mohou zvýšit plazmatické koncentrace léčiv metabolizovaných touto cestou, což občas vede k toxickým účinkům. Proto může být nutná úprava dávkování léčiv, jako jsou perorální antikoagulancia, benzodiazepiny metabolizované v játrech, kofein, chlorpromazin, dextropropoxyfen, estrogeny, fenacetin, fenazon, flekainid, flufenazin, haloperidol, imipramin, olpin, ritonavir, lidokain a teofylin.
Mezi další hlášené účinky kouření patří snížená diuretická odpověď na furosemid, změněný farmakologický účinek propranololu a změněná míra odpovědi na hojení vředů s antagonisty H2 receptorů.
U diabetických kuřáků existuje možnost sníženého antidiabetického účinku inzulinu, pravděpodobně v důsledku zvýšených hladin katecholaminů, které působí proti hypoglykemickému účinku, a obtíží se subkutánní absorpcí inzulinu v důsledku periferní vazokonstrikce. Kuřáci obvykle potřebují o 15–30 % vyšší dávku ke kontrole hladiny glukózy v krvi. Po ukončení kouření je obvykle nutné dávku inzulinu snížit.
Tyto účinky indukující enzymy nebyly pozorovány při podávání nikotinu jako přípravků k odvykání kouření, proto může být nutná úprava dávky těchto léků.
Nikotin může interagovat s následujícími léky:

- Adrenergní agonisté a antagonisté. Nikotin stimuluje produkci kortizolu a katecholaminů v nadledvinách, což může změnit účinky adrenergních léků. Podobně může podávání vazokonstrikčního léku, jako je adrenergní agonista, nebo vazodilatačního léku, jako je beta-blokátor, změnit transdermální absorpci nikotinu.

- Bupropion. Účinnost a bezpečnost kombinace bupropionu s nikotinem nebyly studovány. Užívání nikotinu bylo ve skutečnosti kritériem pro vyloučení v prvních klinických studiích bupropionu. Výrobci tohoto léku uváděli možné zvýšené riziko vysokého krevního tlaku, a to o 6,1 % více než 2,5 % u samotného bupropionu.
Omezené klinické údaje však naznačují, že kombinace bupropionu s nikotinovými náplastmi může dosáhnout lepších výsledků v odvykání kouření. Pokud je rozhodnuto kombinovat nikotinové náplasti s tabletami bupropionu, doporučuje se týdenní sledování krevního tlaku vzhledem k riziku hypertenzní krize.

Úkol

Kategorie D dle FDA. Ve studiích na opicích vedlo podání intravenózního bolusu 2 mg/kg nikotinu k fetální acidóze, hypoxii, hyperkapnii a hypotenzi. Průtok krve dělohou byl snížen o 30 % při infuzi 0,1 pg/kg/min.
Kouření během posledního trimestru těhotenství může způsobit poškození plodu, jako je zpomalení růstu, zvýšené riziko potratu a zvýšená perinatální úmrtnost, ačkoli jeho teratogenní potenciál nebyl jasně prokázán. Bylo také prokázáno, že tabák snižuje dýchací pohyby plodu. Tyto účinky byly pozorovány i u nikotinových žvýkaček.
Těhotným ženám by proto mělo být doporučeno, aby před třetím trimestrem zcela přestaly kouřit. Vzhledem k inherentnímu riziku spojenému s nikotinovou substituční terapií se doporučuje, aby před zahájením této léčby absolvovaly vzdělávací a behaviorální programy.
Těhotné ženy s vysokou závislostí na nikotinu se však mohou muset uchýlit k nikotinové substituční terapii. Tato terapie představuje menší rizika než kouření, protože dosažené plazmatické koncentrace nikotinu jsou nižší a nedochází k expozici polycyklickým uhlovodíkům a oxidu uhelnatému.
Odvykání kouření, ať už s nikotinovou substituční terapií nebo bez ní, by nemělo být prováděno individuálně pacientem, ale spíše jako součást lékařsky dohlíženého programu odvykání kouření.
Ve třetím trimestru má nikotin hemodynamické účinky, jako jsou změny srdeční frekvence plodu, což může ovlivnit plod těsně před porodem. Proto by po šestém měsíci těhotenství měl být nikotin užíván pouze u těhotných kuřaček, kterým se nepodařilo přestat kouřit ve třetím trimestru, a vždy pod lékařským dohledem.

kojení

Nikotin a jeho metabolity se vylučují do mateřského mléka až dvě hodiny po poslední cigaretě. Hladiny v mateřském mléce jsou 2,9krát vyšší než v plazmě. Je třeba poznamenat, že množství nikotinu přítomného v mateřském mléce je nižší u uživatelek léků obsahujících nikotin než u kuřáků. Nikotin může být u kojenců perorálně absorbován ve větší míře než u dospělých v důsledku nezralosti jaterních metabolických mechanismů a následného snížení efektu prvního průchodu.
Kojícím pacientkám by mělo být doporučeno nekouřit ani nepoužívat nikotin k odvykání kouření. U silně závislých pacientek, kterým se nepodařilo přestat kouřit, by však mělo být posouzeno riziko užívání nikotinu pro kojence a zváženo oproti riziku expozice tabáku.
Pokud užíváte substituční terapii, doporučuje se užívat pouze žvýkačku nebo tablety a podávat je po kojení. Před obnovením kojení by měly uplynout alespoň dvě hodiny.
Těhotná žena by nikdy neměla zahájit program odvykání od nikotinu bez konzultace s lékařem.

CHLAPCI

Bezpečnost a účinnost nikotinových přípravků u dětí mladších 18 let nebyla hodnocena, proto se jejich užívání nedoporučuje. Vzhledem k potenciálním přínosům odvykání kouření a na základě prokázané účinnosti nikotinové substituční terapie u dospělých však někteří odborníci doporučují, aby byla tato terapie zvážena u dospívajících se závislostí na nikotinu.
Dávky nikotinu dobře snášené dospělými kuřáky během léčby mohou u malých dětí způsobit příznaky těžké a dokonce smrtelné intoxikace. Pacienti by měli být upozorněni, že s nikotinovými přípravky je třeba zacházet opatrně a nesmí být skladovány ani likvidovány způsobem, který by mohl být dětmi náhodně použit nebo požit.

Senioři

Specifické farmakokinetické studie nebyly u starších osob provedeny, ale nežádoucí účinky a míra relapsů u pacientů starších 60 let jsou podobné jako u mladších pacientů. U těchto pacientů je však častější srdeční onemocnění a byl hlášen mírně zvýšený výskyt astenie, bolestí těla a závratí.

Nežádoucí účinky

Tento lék může způsobovat nežádoucí účinky související s farmakologickými účinky nikotinu nebo s abstinenčními příznaky spojenými s odvykáním kouření. Některé hlášené příznaky, jako je deprese, podrážděnost, nervozita, neklid, změny nálad, úzkost, ospalost, ztráta soustředění, nespavost a poruchy spánku, mohou souviset s abstinenčními příznaky spojenými s odvykáním kouření.
Nejčastějšími nežádoucími účinky náplastí jsou ty v místě aplikace, včetně přechodné vyrážky, svědění, pocitu pálení, brnění, necitlivosti, otoku, bolesti a kopřivky. Většina těchto lokálních reakcí je mírná a odezní ihned po odstranění náplasti. Byla hlášena bolest nebo tíha v končetinách nebo v okolí aplikace náplasti (např. na hrudi). Byly hlášeny reakce z přecitlivělosti, včetně kontaktní dermatitidy a alergických reakcí. V případě závažných nebo přetrvávajících lokálních reakcí v místě aplikace (např. závažný erytém, svědění nebo otok) nebo generalizovaných kožních reakcí (např. kopřivka nebo generalizovaná vyrážka) by pacienti měli přestat náplast používat a poradit se s lékařem. Dávku tohoto léčivého přípravku je třeba snížit nebo přerušit, pokud dojde ke klinicky významnému zvýšení kardiovaskulárních účinků nebo jiných účinků, které lze připsat nikotinu.

Nejcharakterističtější nežádoucí účinky jsou:

- Trávicí systém: Je normální (20–40 %) pociťovat [DYSPEPSII], [NEMOC], [VAR] nebo [PŘEKYTLENÍ ŽALUDKU]. Méně častý je výskyt [SUCHO V ÚSTECH], [ANOREXIE], [PRŮJMU], [ZÁCPY], [BOLESTÍ BŘICHA], [NADÝMÁNÍ] nebo [ŠKYTÁNÍ].
Žvýkačka může také způsobit [hypersalivaci], příznaky zánětu ústní dutiny, jako je [stomatitida], [glossitida], [parodontitida], [faryngitida], [ezofagitida] a bolest čelistních svalů v důsledku své vysoké viskozity. Tyto nežádoucí účinky se vyskytují na začátku léčby a lze je zmírnit správným podáváním žvýkačky.

- Neurologické/psychologické. Časté jsou [ZÁVRATĚ] (3–9 %), [BOLEST HLAVY] (17–29 %), [NESPAVOST] (3–23 %), [SNÍŽENÁ KONCENTRACE] (1–3 %) a [PODRÁŽDIVOST] (1–25 %). Méně často (<1 %) byly hlášeny [EUPORIE], [Ospalost], [ZMATENOST], [DEPRESE], [PARETEZIE] a [ZÁCHVATY]. Syndrom [ZÁVISLOST] se může objevit, pokud je vysazení náhlé nebo předčasné.

- Kardiovaskulární. Byly hlášeny případy [HYPERTENZE] a [EDÉMU]. Občas se mohou vyskytnout [PALPITACE] a vzácněji (<0,1 %) [SRDEČNÍ ARYTMIE]. U pacientů léčených nikotinovými náplastmi byly hlášeny případy [AKUTNÍHO INFARKTU MYOKARDU], [FIBRILACE SÍNÍ] a [MRTVIČNÉ CÉVNÍ PŘÍHODY]. Kauzální vztah k nikotinu však nebylo možné stanovit.

- Respirační potíže. Byly hlášeny některé případy [KAŠLE] (3–9 %), kongesce hrudníku a [DYSPNOE].
Nikotin podávaný nosní cestou může způsobit lokální podráždění, jako je [ucpaný nos], [stritus], podráždění sliznice, [faryngitida], [zánět dutin], [epistaxe], [zánět spojivek], [poruchy chuti] a [poruchy čichu]. Tyto účinky se vyskytují velmi často (94 %) na začátku léčby, ale s pokračujícím užíváním se snižují.

- Alergické/dermatologické. Nikotin může způsobit [REAKCE PŘECITLIVOSTI] se svěděním a erytémem a dokonce i [ANGIOEDÉM].
Náplasti u některých jedinců způsobily lokální reakce, včetně [ERITEMU] (14–17 %), který odezněl do 24 hodin, lokalizovaného otoku (3–4 %), [PRURITISU], pocitu pálení v místě aplikace (35–47 %), [KONTAKTNÍ DERMATITIDY] (2–3 %) a [VASKULITIDY]. V případě závažných nežádoucích reakcí, jako je [DERMATITIDA] (1–7 %) nebo generalizovaných dermatologických reakcí, jako je erytém nebo závažné léze, se doporučuje léčbu přerušit. Bylo prokázáno, že lokální kortikosteroidy a/nebo perorální antihistaminika jsou účinné při zmírnění těchto příznaků.

- Muskuloskeletální systém. Ložiska občas způsobila [MYALGII] a [BOLEST SVALŮ] (3–9 %).

- Obecné. Byly hlášeny případy [BOLESTI V OČÍCH], [ASTENIE], bolesti zad nebo [NADMĚRNÉHO ÚHLU].

předávkovat

Příznaky: Nikotin je vysoce toxická látka a dávky 0,6–0,9 mg/kg mohou být u lidí smrtelné. Existuje však značná interindividuální variabilita, protože chronickí kuřáci snášejí vyšší dávky než děti a nekuřáci v důsledku rozvoje tolerance. U dětí může být malá dávka nikotinu nebezpečná a může vést k závažným a dokonce i smrtelným příznakům. Proto se doporučuje uchovávat tyto léky mimo dosah dětí a v případě podezření na otravu okamžitě vyhledat lékaře.
Navzdory vysoké toxicitě nikotinu je k dispozici jen velmi málo údajů o otravě nikotinem. K otravě může dojít, pokud se žvýká více žvýkaček současně, cucá více pastilek, aplikuje více náplastí nebo pokud se tyto pomůcky kombinují navzájem nebo s tabákem.
Pokud je nikotin požit, je riziko předávkování nízké, protože se uvolňuje pomalu v malém množství a je inaktivován efektem prvního průchodu. Kromě toho obvykle rychle dochází ke zvracení, které brání vstřebávání nikotinu.
Otrava nikotinem obecně způsobuje stejné příznaky jako nadměrné užívání tabáku. Je však třeba poznamenat, že tabákový kouř obsahuje i další toxické látky, jako je dehet a oxid uhelnatý. Mezi obecné příznaky otravy patří nevolnost, zvracení, průjem, bolesti břicha, bolesti hlavy, nervozita, podrážděnost, nespavost, závratě, zrychlený srdeční tep a palpitace, vysoký nebo nízký krevní tlak, prodloužení QT intervalu, bledost, svalová slabost, pocení, nadměrné slinění, pocit pálení v krku, zrakové a sluchové poruchy. V nejzávažnějších případech se může objevit letargie, oběhový kolaps, křeče, kóma a smrt v důsledku centrální nebo periferní respirační paralýzy nebo občas i srdečního selhání.
Zacházení:

- Perorální formy: Neexistuje žádné specifické antidotum pro nikotin. Podávání nikotinu by mělo být okamžitě ukončeno a měla by být zahájena tradiční opatření k jeho vylučování.
Pokud pacient dříve nezvracel a je při vědomí, je třeba žaludek rychle vyprázdnit vyvoláním zvracení sirupem z ipecacu. U pacientů v kómatu s křečemi nebo ztrátou reflexů se doporučuje výplach žaludku velkou sondou. Poté je třeba podat suspenzi aktivního uhlí.
Podávání fyziologického roztoku nebo projímadla se sorbitolem může být také užitečné pro urychlení střevního průchodu.
Bude se snažit udržet pacienta ve vhodné a teplé poloze, aby se udržela normální tělesná teplota.
Příznaky otravy by měly být léčeny symptomaticky. Křeče a excitabilita mohou být léčeny benzodiazepiny, zatímco tachykardie může vyžadovat beta-blokátor. Bradykardie reaguje na atropin. Hypotenze a cévní kolaps by měly být intenzivně léčeny intravenózním podáváním tekutin nebo jinými účinnými opatřeními.
V případě nutnosti, v případě paralýzy dýchacích cest, bude zahájeno umělé dýchání.