Akce a mechanismus

- [PROTI VYPADÁNÍ VLASŮ] s vazodilatačním účinkem.

- Mechanismus účinku: Přesný mechanismus, kterým chemoxidil stimuluje růst vlasů, není zcela objasněn. Může měnit metabolismus androgenů v pokožce hlavy nebo díky svému vazodilatačnímu účinku může zvýšit mikrocirkulaci kolem vlasového folikulu.
Minoxidil při lokální aplikaci stimuluje růst keratinocytů in vitro i in vivo. Nezvyšuje počet vlasových folikulů, ale částečně přeměňuje miniaturizované a střední chloupky na chloupky terminální, čímž u některých pacientů zpomaluje progresi androgenetické alopecie. Tato stimulace nastává po čtyřech nebo více měsících léčby a u jednotlivých pacientů se liší.
Ukončení léčby zastaví růst vlasů a alopecie se může vrátit během 3–4 měsíců.
před léčbou. Po 6–12 měsících nepřerušené léčby vykazovala 1/3 pacientů pozitivní odpověď.
V kontrolovaných klinických studiích neprokázala kožní aplikace minoxidilu u normotenzních nebo hypertenzních pacientů žádné projevy související s absorpcí minoxidilu.

Farmakokinetika

- Absorpce: Minoxidil podávaný kůží se vstřebává pouze mírně.
Při 2% koncentraci: Do systémového oběhu se dostane přibližně 1,4 % (rozmezí: 0,3 až 4,5 %) aplikované dávky. Z aplikace 1 ml (20 mg minoxidilu) je absorbované množství minoxidilu přibližně 0,28 mg.
Při 5% koncentraci: Do systémového oběhu se dostane průměrně 1,7 % (0,3–4,5 %) aplikované dávky. Dávka 1 ml roztoku, odpovídající kožní aplikaci 50 mg minoxidilu, vede k absorpci 0,85 mg minoxidilu.
Bylo pozorováno, že nejmenší dávka intravenózního minoxidilu, která vyvolává klinicky významné hemodynamické účinky u pacientů s mírnou až středně těžkou hypertenzí, je 6,86 mg.
Výsledky farmakokinetických studií naznačují, že tři nejdůležitější faktory související se zvýšenou absorpcí minoxidilu v kůži jsou následující:

- kvantitativní zvýšení aplikované dávky.

- zvýšená frekvence aplikace.

- snížení bariérové ​​funkce stratum corneum epidermis.
Po aplikaci minoxidilu přes kůži není jeho vstřebávání ovlivněno faktory, jako jsou: pohlaví, vystavení ultrafialovému záření, současná aplikace hydratačního přípravku, okluze (použití příčesků), odpařování rozpouštědla (použití fénu) ani povrch aplikované oblasti.
Plazmatické hladiny minoxidilu po kožním podání závisí na stupni absorpce. Po ukončení aplikace se přibližně 95 % absorbovaného minoxidilu vyloučí během 4 dnů.
Minoxidil i jeho metabolit se vylučují primárně močí.

Instrukce

- [ANDROGENNÍ ALOPECIE]: Léčba středně těžké androgenetické alopecie u dospělých mužů.

Dávkování

Lokální aplikace na kůži:

- Dospělí: 1 ml každých 12 hodin (odpovídá 10 vstřikům dvakrát denně), aplikováno na pokožku hlavy, počínaje od středu ošetřované oblasti. Doporučená denní dávka by měla být dodržována bez ohledu na rozsah alopecie.
1 ml odpovídá 10 vstřikům z dávkovací pumpičky.
Maximální denní dávka: 2 ml.

Pokyny pro správnou administraci

Aplikujte na dokonale suchou pokožku hlavy, začněte od středu ošetřované oblasti. Neaplikujte minoxidil 5% na jiné oblasti těla.
Jak nástup, tak i stupeň odpovědi na léčbu 5% minoxidilem jsou u každého pacienta individuální, proto může být nutná čtyřměsíční léčebná kúra, než se objeví jakékoli známky růstu vlasů. Po ukončení léčby 5% minoxidilem se růst vlasů může zastavit a vrátit se do počátečního stádia alopecie během tří až čtyř měsíců.

Po aplikaci minoxidilu 5% se doporučuje důkladně si umýt ruce vodou.

- Děti: Použití přípravku se v této věkové skupině nedoporučuje, protože u této populace nebyly provedeny žádné studie.


- Starší osoby: U této věkové skupiny se jeho užívání nedoporučuje, protože u této populace nebyly provedeny žádné studie.


- Návod k správnému podání: aplikujte na pokožku hlavy, začněte od středu ošetřované oblasti.

Před aplikací přípravku se ujistěte, že jsou vlasy a pokožka hlavy zcela suché. Naneste přípravek (roztok nebo gel) na pokožku hlavy a rozetřete jej konečky prstů po ošetřované oblasti, začněte od středu.
Před každou aplikací a po ní si důkladně umyjte ruce.

Kontraindikace

- Přecitlivělost na kteroukoli složku přípravku.

- Těhotenství, kojení (v případě systémové absorpce se vylučuje do mateřského mléka) a děti do 18 let.

Opatření

- Dermatóza pokožky hlavy:
U pacientů s dermatózou nebo lézemi na pokožce hlavy se může objevit zvýšená perkutánní absorpce léčivé látky; proto je třeba se před aplikací ujistit, že tyto léze nejsou přítomny.

Ačkoli studie s lokálním minoxidilem neprokázaly významnou systémovou absorpci, existuje možnost mírné lokální absorpce přes pokožku hlavy. Proto se u pacientů s jakýmikoli srdečními nebo kardiovaskulárními problémy, jako jsou: potenciální riziko otoků, onemocnění periferních tepen, srdeční arytmie, srdeční selhání nebo srdeční onemocnění, doporučuje pravidelné sledování krevního tlaku a srdeční frekvence.

- Zabraňte kontaktu s poraněnou kůží, sliznicemi nebo očima. V případě náhodného zasažení očí omyjte velkým množstvím studené vody.

- Nošení paruk se během ošetření nedoporučuje.

Upozornění ohledně pomocných látek:

- Tento lék obsahuje propylenglykol, takže může způsobit podráždění kůže.

Rady pro pacienta

- Nepoužívejte v případě poranění pokožky hlavy.

- Tento přípravek je určen k aplikaci na pokožku hlavy, proto se vyvarujte požití nebo vdechování.

- Pro správnou aplikaci si pečlivě přečtěte pokyny v příbalovém letáku.

Aplikujte na dokonale suchou pokožku hlavy, začněte od středu ošetřované oblasti a masírujte konečky prstů, aby se přípravek rovnoměrně rozprostřel po celé oblasti. Pokud používáte roztok, doporučuje se před a po aplikaci důkladně umýt ruce vodou.

- Nepoužívejte fén k urychlení vysoušení vlasů, protože horký vzduch může odpařit produkt a snížit jeho účinnost.

- Po aplikaci lahvičku pevně uzavřete.

- Doporučená denní dávka musí být dodržována bez ohledu na rozsah alopecie.

- Pacient by měl být upozorněn, že před objevením jakýchkoli známek růstu chloupků může být nutná 4měsíční předběžná léčba.

- Po ukončení léčby se může růst zastavit a během 3–4 měsíců se vrátit do počátečního stádia alopecie.

- V případě náhodného zasažení očí, poraněné kůže nebo sliznic důkladně vypláchněte vodou.

Zvláštní upozornění

- Před aplikací bude nutná anamnéza a kompletní fyzikální vyšetření.

- Nepoužívejte v případě ran nebo dermatózy pokožky hlavy, dokud se nezahojí, protože může dojít ke zvýšení absorpce a systémovým nežádoucím účinkům.

- Existuje možnost mírné lokální absorpce přes pokožku hlavy, proto se doporučuje pravidelné sledování krevního tlaku a srdeční frekvence.

- Doporučuje se pravidelné sledování pacienta, a to jeden měsíc po zahájení léčby a poté nejméně každých 6 měsíců.

- Pokud se objeví systémové účinky, jako je zrychlený srdeční tep nebo palpitace; rychlé a nevysvětlitelné přibývání na váze; otok rukou, loktů a obličeje; točení hlavy, závratě nebo mdloby; rozmazané vidění;
Pokud se u Vás objeví bolest na hrudi, v rukou nebo ramenou, podráždění pokožky hlavy nebo jakákoli jiná reakce, o které máte podezření, že by mohla být způsobena aplikací tohoto léku, přerušte léčbu.

- Vzhledem k obsahu ethanolu a/nebo propylenglykolu jako pomocných látek může častá aplikace způsobit podráždění a vysušení kůže.

- Minoxidil 5% by neměly používat ženy, vzhledem k možnosti výskytu hypertrichózy v jiných oblastech těla.

- Zabraňte kontaktu s očima. V případě náhodného kontaktu s citlivými povrchy je důkladně vypláchněte vodou.

- Neměl by se aplikovat současně na stejnou oblast s jinými lokálními přípravky, jako jsou kortikosteroidy, retinoidy nebo okluzivní masti, protože by mohly zvýšit jeho vstřebávání.

- Pokud u žen po 8 měsících užívání 2% koncentrace a u mužů po 12 měsících užívání 2% koncentrace nebo po 4 měsících užívání 5% koncentrace nedochází k růstu chloupků, je vhodné se poradit s dermatologem.

Interakce

- Antihypertenziva: Ačkoli to nebylo klinicky prokázáno, existuje možnost, že minoxidil může zvýšit riziko ortostatické hypotenze u pacientů, kteří jsou současně léčeni periferními vazodilatancii a antihypertenzivy, jako je guanethidin a jeho deriváty.

Těhotenství

Těhotenská kategorie C dle FDA. Studie na zvířatech neprokázaly škodlivé účinky na těhotenství, embryonální/fetální vývoj, porod ani postnatální vývoj. Klinické údaje o expozici těhotných žen minoxidilu nejsou k dispozici, proto se jeho užívání během těhotenství nedoporučuje.

Laktace

Perorálně podávaný minoxidil se vylučuje do mateřského mléka. U kojence nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky. Americká akademie pediatrie považuje užívání minoxidilu za slučitelné s kojením.

Děti

Bezpečnost a účinnost topického minoxidilu u dětí mladších 18 let nebyla stanovena.

Senioři

Bezpečnost a účinnost topického minoxidilu nebyla u pacientů starších 65 let stanovena.

Vliv na řízení

Ačkoli se takové účinky neočekávají, pokud se u pacienta objeví závratě nebo točení hlavy, neměl by řídit.

Nežádoucí účinky

Nejčastějšími nežádoucími účinky jsou mírné dermatologické změny, jako je: olupování, erytém, dermatitida, hypertrichóza (v distálních oblastech), štípání, svědění a suchá kůže (zejména v důsledku obsahu ethanolu).

- Srdeční: (0,1–1 %): [TACHYKARDIE], [PALPITACE], [HYPOTENZE], zvýšený nebo snížený puls.

- Dermatologické/hypersenzitivní reakce: (1-10 %): [PRURITUS], [PODRÁŽDĚNÍ KŮŽE], [KONTAKTNÍ DERMATITIDA], [SUCHÁ KŮŽE], [EXFOLIATIVNÍ DERMATITIDA]. (0,1-1 %): [ALOPECIE] (zejména na začátku léčby), nerovnoměrný růst ochlupení, [HIRSUTISMUS]. (<0,1 %): [AKNÉ], alergické reakce (hypersenzitivita, rýma, vyrážka, generalizovaný erytém, otok obličeje).
-Nervový systém: (0,1–1 %): [BOLEST HLAVY], [PARESTÉZIE]. (<0,1 %): [ZÁVRATĚ], [PORUCHY CHUTI].

- Oční: (<0,01 %): změny [SLZENÍ], změny vidění.

- Otorinolaryngologické: (<0,1 %): [SINUSITIDA], otitis (zejména otitis externa).

- Sexuální: sexuální dysfunkce.

Předávkovat

- Příznaky: Náhodné nebo úmyslné předávkování po lokální aplikaci zvýší intenzitu dermatologických nežádoucích účinků, zejména svědění, suchosti, podráždění kůže a ekzému. Systémová absorpce bude také vyšší, s následným zvýšením pravděpodobnosti systémových účinků.
Náhodné požití může způsobit systémové účinky v důsledku vazodilatačního účinku minoxidilu (5 ml 2% roztoku obsahuje 100 mg minoxidilu, což je maximální perorální dávka používaná u dospělých k léčbě vysokého krevního tlaku). Mezi tyto příznaky patří hypotenze, tachykardie, retence tekutin s otokem, pleurální výpotek nebo městnavé srdeční selhání.

- Léčba: Léčba stavu vzniklého v důsledku náhodného požití vyžaduje použití diuretik při edému, beta-blokátorů nebo jiných inhibitorů sympatického nervového systému při tachykardii a intravenózního izotonického roztoku chloridu sodného při hypotenzi. Sympatomimetikům, jako je adrenalin a noradrenalin, je třeba se vyhnout kvůli jimi vyvolané nadměrné stimulaci srdce.