DZIAŁANIE I MECHANIZM

- Mukolityczny, wykrztuśny. Ambroksol to N-desmetylobromheksyna, aktywny metabolit bromheksyny. Jego podanie prowadzi do zmniejszenia lepkości wydzieliny oskrzelowej i zwiększenia jej objętości, a także wspomaga jej wydalanie.

Mechanizm jego działania nie jest znany, ale może być związany ze zwiększeniem syntezy sialomucyn poprzez aktywację sialotransferazy, co przywraca prawidłowy skład glikoproteinowy wydzieliny śluzu oskrzelowego i normalizuje lepkosprężystość śluzu oskrzelowego.

Może również stymulować gruczoły śluzowe nabłonka oskrzeli, zwiększać poziom lizozymu, co powoduje rozpad mukopolisacharydów, oraz stymulować aktywność rzęsek śluzowych.

OSTRZEŻENIA SPECJALNE

- Stosowanie leków mukolitycznych i wykrztuśnych u dzieci poniżej 2 lat jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko niedrożności oskrzeli.

- W przypadku wystąpienia wysypki skórnej na skórze lub błonach śluzowych, należy przerwać stosowanie ambroksolu i ocenić możliwość wystąpienia takich schorzeń, jak toksyczna nekroliza naskórka lub zespół Stevensa-Johnsona.

PORADY DLA PACJENTA

- W trakcie leczenia należy pić dużo wody.

- Nie należy stosować leków przeciwkaszlowych podczas stosowania ambroksolu.

- Jeśli objawy nasilą się lub nie ustąpią w ciągu 5 dni albo jeśli wystąpi gorączka, ból głowy lub ból gardła, należy skonsultować się z lekarzem i/lub farmaceutą.

- Jeśli w trakcie leczenia wystąpią wysypki skórne, którym czasami towarzyszą pęcherze lub zmiany na błonach śluzowych, należy poinformować o tym lekarza i/lub farmaceutę.

PRZECIWWSKAZANIA

- Nadwrażliwość na ambroksol, bromheksynę lub którykolwiek inny składnik leku.

- Dzieci < 2 lat. Ryzyko niedrożności oskrzeli.

WIEK ZAAWANSOWANY

Nie opisano żadnych szczególnych problemów u osób starszych, które wymagałyby dostosowania dawkowania.

WPŁYW NA JAZDĘ

Nie wydaje się prawdopodobne, aby ambroksol mógł negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów.

CIĄŻA

Bezpieczeństwo zwierząt : Ambroksol nie wywoływał działania teratogennego ani embriotoksycznego w dawkach 3000 mg/kg/24 h (szczur) lub 200 mg/kg/24 h (królik). Przypadki zmniejszenia masy ciała płodu i liczby żywych płodów odnotowano po dawkach toksycznych dla matki.

Bezpieczeństwo u ludzi : W badaniach klinicznych nie wykazano negatywnego wpływu na ciążę ani rozwój poporodowy po podaniu od 28. tygodnia ciąży. Nie ma dostępnych odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań z udziałem ludzi. Stosowanie leku jest dopuszczalne tylko wtedy, gdy nie ma bezpieczniejszych alternatyw terapeutycznych, a korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem.

Wpływ na płodność : Ambroksol nie wywierał negatywnego wpływu na płodność zwierząt płci męskiej i żeńskiej w dawce 500 mg/kg/24 h. Nie przeprowadzono żadnych konkretnych badań na ludziach.

FARMAKOKINETYKA

- Wchłanianie: Po podaniu doustnym wchłania się szybko i całkowicie, osiągając Cmax 88,8 ng/ml w ciągu 1-2,5 godziny (30 mg doustnie, uwalnianie natychmiastowe) lub 6,5 godziny (preparaty o przedłużonym uwalnianiu). Po podaniu doustnym ulega efektowi pierwszego przejścia, a 30% dawki ulega eliminacji. Biodostępność wynosi 79%.

Wpływ pokarmu : nie ma klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę ambroksolu.

WSKAZANIA

- Zmniejszenie [NADLEKKOŚCI OSKRZELI] w przypadku [PRZEZIĘBIENIA] i [GRYPY].

LAKTACJA

Bezpieczeństwo zwierząt: brak danych.

Bezpieczeństwo u ludzi: Ambroksol przenika do mleka matki. Konsekwencje dla niemowlęcia nie są znane. Nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią.

DZIECI

Stosowanie leków mukolitycznych u dzieci poniżej 2. roku życia wiąże się z rozwojem obturacji oskrzeli, wynikającej ze zwiększonej produkcji i rozrzedzenia wydzieliny oskrzelowej oraz niedostatecznego drenażu oskrzeli. Dlatego stosowanie leków mukolitycznych u tych dzieci jest przeciwwskazane.

U starszych dzieci postać farmaceutyczną i dawkę należy dostosować do wieku dziecka ( patrz Dawkowanie ).

WYTYCZNE DOTYCZĄCE PRAWIDŁOWEGO PODAWANIA

Zaleca się wypicie szklanki wody po każdej dawce. Podczas kuracji należy pić dużo wody.

DAWKOWANIE

- Dorośli, doustnie: 30 mg/8 godz.

- Dzieci i młodzież do lat 18, doustnie:

* Młodzież > 12 lat: 30 mg/8 godz.

* Dzieci 6-12 lat: 15 mg/8 godz.

* Dzieci 2-5 lat: 7,5 mg/8 godz.

* Dzieci < 2 lat: przeciwwskazane.

- Osoby w podeszłym wieku, doustnie: nie jest wymagana modyfikacja dawkowania.

Podawanie z pokarmem : zaleca się podawanie na czczo.

Czas trwania leczenia : jeśli objawy nie ustąpią po 5 dniach, należy skonsultować się z lekarzem.

DAWKOWANIE W NIEWYDOLNOŚCI WĄTROBY

Może być konieczne zmniejszenie dawki lub wydłużenie odstępu między dawkami.

DAWKOWANIE W NIEWYDOLNOŚCI NEREK

Może być konieczne zmniejszenie dawki lub wydłużenie odstępu między dawkami.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI

- Pacjenci z ciężką [NIEWYDOLNOŚCIĄ NEREK] (CLcr < 30 ml/min) lub ciężką [NIEWYDOLNOŚCIĄ WĄTROBY] (Child-Pugh, klasa C) ze względu na ryzyko kumulacji.

- Uszkodzenie żołądka. Podawanie leków mukolitycznych wiąże się z naruszeniem bariery ochronnej żołądka i jego uszkodzeniem. Należy rozważyć ich zastosowanie u pacjentów z zapaleniem żołądka lub chorobą wrzodową żołądka w wywiadzie.

- Reakcje skórne. Podawanie ambroksolu wiązało się z występowaniem ciężkich i potencjalnie zagrażających życiu reakcji skórnych, takich jak toksyczna nekroliza naskórka (TEN) lub zespół Stevensa-Johnsona (ZESPÓŁ STEVENSA-JOHNSONA). W przypadku wystąpienia lub nasilenia zmian skórnych lub na błonach śluzowych, należy przerwać stosowanie ambroksolu i poddać pacjenta ocenie.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI DOTYCZĄCE SUBSTANCJI POMOCNICZYCH

Ten lek zawiera sorbitol. Pacjenci z dziedziczną nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować tego leku.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Działania niepożądane opisano według przedziału częstości występowania, przy czym uznaje się, że występują bardzo często (>10%), często (1–10%), niezbyt często (0,1–1%), rzadko (0,01–0,1%), bardzo rzadko (<0,01%) lub częstość ich występowania jest nieznana (nie można jej oszacować na podstawie dostępnych danych).

- Układ pokarmowy: często [NUDNOŚCI], [DYSGEUSJA], doustnie [HIPOESTEZJA]; rzadko [WYMIOTY], [BIEGUNKA], [DYSPEPSJA], [BÓL BRZUCHA], [SUSZNOŚĆ W USTACH]; rzadko suchość w gardle.

- Dermatologiczne: rzadko [WYSYPKI SKÓRNE], [POKRZYWKA]; częstość nieznana [RUMIEŃ WIELOPOSTEMNY], [ZESPÓŁ STEVENSA-JOHNSONA], [TOKSYCZNA MARTWICA NASKÓRKOWA], ostra uogólniona osutka krostkowa.

- Alergiczne: rzadko [REAKCJE NADWRAŻLIWOŚCI]; częstość nieznana [ANAFILAKSA], [OBRZĘK NACZYNIOWY], [ŚWIĄD].

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE ZWIĄZANE Z SUBSTANCJAMI POMOCNICZYMI

- Zawiera parahydroksybenzoesan metylu, dlatego może powodować [ALERGIE NA PARABEN], prawdopodobnie opóźnioną.

PRZEDAWKOWAĆ

Objawy : Nie odnotowano poważnych reakcji na zatrucie ambroksolem. Dawki 15 mg/kg/24 h (iv.) lub 25 mg/kg/24 h (p.o.) były z reguły dobrze tolerowane. Objawy przedawkowania obejmowały nerwowość i biegunkę. W przypadkach znacznego przedawkowania zgłaszano ślinotok, nudności i wymioty oraz niedociśnienie.

Środki, które należy podjąć :

- Antidotum: nie ma konkretnego antidotum.

- Ogólne metody eliminacji: Wywoływanie wymiotów lub płukanie żołądka nie są wskazane, z wyjątkiem przypadków bardzo ciężkiego zatrucia. Wymuszona diureza lub dializa nie wydają się być skutecznymi metodami leczenia przedawkowania ze względu na wysoki stopień wiązania z białkami osocza.

- Opieka nad pacjentem: utrzymuj drogi oddechowe wolne od wydzieliny poprzez ułożenie pacjenta w pozycji leżącej i wykonanie aspiracji oskrzelowej.

- Leczenie: objawowe.