ΔΡΑΣΗ ΚΑΙ ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΣ

- Αντιβηχικό. Η δεξτρομεθορφάνη είναι το δεξτροισομερές της λεβορφανόλης, ενός οπιοειδούς αλκαλοειδούς ανάλογου της κωδεΐνης, το οποίο δρα στο κέντρο του βήχα, καταστέλλοντάς το. Αν και ο ακριβής μηχανισμός δράσης του είναι άγνωστος, τα οπιοειδή μπορεί να δρουν αναστέλλοντας την παραγωγή ταχυκινινών, των κύριων νευροδιαβιβαστών των ινών C, οι οποίες αποτελούν αυτό το κέντρο ελέγχου.

Έχει αντιβηχικό αποτέλεσμα παρόμοιο με την κωδεΐνη, αλλά δεν έχει ναρκωτική ή κατασταλτική δράση στο αναπνευστικό κέντρο.

ΕΙΔΙΚΕΣ ΠΡΟΕΙΔΟΠΟΙΗΣΕΙΣ

- Παρακολουθήστε την εμφάνιση πιθανών συμπτωμάτων κατάχρησης δεξτρομεθορφάνης, όπως αλλαγές στη διάθεση, αλλαγές στις συνήθειες ή την εμφάνιση του ατόμου ή κατάχρηση μεγάλων ποσοτήτων προϊόντων για τον βήχα.

- Κίνδυνος σοβαρών αλληλεπιδράσεων όταν συνδυάζεται με αντικαταθλιπτικά όπως ΜΑΟΙ ή SSRI, καθώς και με φάρμακα με δράση ΜΑΟΙ όπως η λινεζολίδη.

ΗΛΙΚΙΩΜΕΝΟΙ

Ενώ δεν έχουν γίνει συγκεκριμένες συστάσεις δοσολογίας, συνιστάται προσοχή. Μπορεί να χρειαστεί να μειωθεί η δόση ανά χορήγηση ή να αυξηθεί το διάστημα μεταξύ των δόσεων.

ΣΥΜΒΟΥΛΕΣ ΑΣΘΕΝΩΝ

- Πίνετε άφθονο νερό κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Μην λαμβάνετε δεξτρομεθορφάνη εάν έχετε λάβει θεραπεία με αντικαταθλιπτικά τις προηγούμενες 14 ημέρες. Συμβουλευτείτε τον γιατρό ή/και τον φαρμακοποιό σας.

- Ενημερώστε τον γιατρό ή/και τον φαρμακοποιό σας εάν εμφανίσετε συμπτώματα όπως επίμονο βήχα για περισσότερο από 7 ημέρες παρά τη θεραπεία ή εάν συνοδεύεται από έντονο πονοκέφαλο, πυρετό ή δερματικό εξάνθημα.

ΑΝΤΕΝΔΕΙΞΕΙΣ

- Υπερευαισθησία στη δεξτρομεθορφάνη, στην [ΑΛΛΕΡΓΙΑ ΣΤΑ ΟΠΙΟΕΙΔΗ] ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του φαρμάκου.

- Ασθενείς με βήχα λόγω [ΑΣΘΜΑΤΟΣ], [ΠΑΡΑΓΩΓΙΚΟΥ ΒΗΧΑ] ή [ΑΝΑΠΝΕΥΣΤΙΚΗΣ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑΣ]. Η χρήση του επίσης δεν συνιστάται για βήχα λόγω καπνίσματος, καθώς μπορεί να επηρεάσει την απόχρεμψη και να αυξήσει την αντίσταση των αεραγωγών.

- Παιδιά < 2 ετών.

- Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (κατηγορία C κατά Child-Pugh).

- Θεραπεία με ΜΑΟΙ, SSRI, βουπροπιόνη, λινεζολίδη ή προκαρβαζίνη τις προηγούμενες 2 εβδομάδες (βλ. Αλληλεπιδράσεις· Αναστολείς του CYP2D6).

ΕΠΙΠΤΩΣΕΙΣ ΣΤΗΝ ΟΔΗΓΗΣΗ

Η δεξτρομεθορφάνη δεν φαίνεται να έχει σημαντικές κατασταλτικές επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα, σε αντίθεση με ορισμένα άλλα οπιοειδή. Ωστόσο, μπορεί περιστασιακά να προκαλέσει κάποια υπνηλία ή ήπια ζάλη.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ

Κατηγορία Γ του FDA.

Ασφάλεια των ζώων: Η δεξτρομεθορφάνη δεν είναι τερατογόνος στα ζώα.

Ασφάλεια σε ανθρώπους: Δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε ανθρώπους. Σύμφωνα με δεδομένα από αναδρομικές μελέτες γυναικών που χρησιμοποίησαν δεξτρομεθορφάνη κατά τα πρώτα στάδια της εγκυμοσύνης (εβδομάδες 4-14), η χρήση αυτού του οπιοειδούς δεν συσχετίστηκε με αυξημένο κίνδυνο συγγενών δυσπλασιών, αποβολής ή χαμηλού βάρους γέννησης. Η χορήγησή του είναι αποδεκτή μόνο εάν δεν υπάρχουν ασφαλέστερες θεραπευτικές εναλλακτικές λύσεις και τα οφέλη υπερτερούν των πιθανών κινδύνων.

Επιδράσεις στη γονιμότητα: Δεν έχουν παρατηρηθεί παρενέργειες σε ζώα. Δεν έχουν διεξαχθεί ειδικές μελέτες σε ανθρώπους.

ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΗ

Προφορική οδός:

- Απορρόφηση: ταχεία απορρόφηση, με tmax 2 ωρών. Οι επιδράσεις του εμφανίζονται σε 15-30 λεπτά και διαρκούν 6 ώρες. Η βιοδιαθεσιμότητά του μειώνεται λόγω έντονης ηπατικής δράσης πρώτης διόδου.

Επίδραση της τροφής: δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της δεξτρομεθορφάνης.

- Κατανομή: δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.

- Μεταβολισμός: εκτεταμένος στο ήπαρ από τα CYP2D6 και CYP3A4, με αποτέλεσμα αρκετούς απομεθυλιωμένους μεταβολίτες. Ο κύριος μεταβολίτης είναι η δεξτρορφάνη, η οποία είναι μερικώς δραστική, και σε μικρότερο βαθμό η 3-μεθοξυ και η 3-υδροξυμορφινάνη, οι οποίες είναι και οι δύο ανενεργές.

Ικανότητα επαγωγής/αναστάλσεως ενζύμων: δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.

- Απέκκριση: στα ούρα, με τη μορφή μεταβολιτών ή αμετάβλητη. Ο χρόνος t1/2 είναι 1,4-3,9 ώρες (δεξτρομεθορφάνη) και 3,4-5,6 ώρες (δεξτρορφάνη).

Φαρμακοκινητική σε ειδικές περιπτώσεις:

- Γενετικός πολυμορφισμός: Η δεξτρομεθορφάνη είναι υπόστρωμα του CYP2D6, ενός ισοενζύμου του κυτοχρώματος P450. Έχουν περιγραφεί πληθυσμοί με μη λειτουργικά αλληλόμορφα αυτού του ισοενζύμου, τα οποία δρουν ως αργοί μεταβολιστές (έως και 6% του πληθυσμού). Αυτοί οι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν μειωμένη αποβολή δεξτρομεθορφάνης, με τιμές Cmax έως και 20 φορές υψηλότερες και παρατεταμένο t1/2 έως και 45 ώρες.

- Άλλες περιπτώσεις: δεν υπάρχουν συγκεκριμένα δεδομένα σε παιδιά, ηλικιωμένους ή ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία. Ωστόσο, αναμένεται αύξηση του t1/2 σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία.

ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ

- Συμπτωματική θεραπεία του [ΞΗΡΟΥ] και μη παραγωγικού βήχα, όπως ερεθιστικός βήχας ή νευρικός βήχας.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ

- Αποχρεμπτικά και βλεννολυτικά. Η αναστολή του αντανακλαστικού του βήχα θα μπορούσε να οδηγήσει σε πνευμονική απόφραξη σε περιπτώσεις αυξημένου όγκου ή ρευστότητας των βρογχικών εκκρίσεων.

- Υπνωτικά. Κίνδυνος ενίσχυσης της ηρεμιστικής δράσης όταν συνδυάζεται με αλκοόλ ή φάρμακα όπως βαρβιτουρικά, βενζοδιαζεπίνες, αντιισταμινικά Η1, άλλα οπιοειδή αναλγητικά ή αντιψυχωσικά.

- Αναστολείς του CYP2D6. Η δεξτρομεθορφάνη είναι υπόστρωμα του CYP2D6, επομένως οι επιδράσεις και η τοξικότητά της μπορεί να αυξηθούν όταν συνδυάζεται με φάρμακα όπως η αμπιρατερόνη, η βουπροπιόνη, οι κοξίμπες, η ιματινίμπη ή η τερμπιναφίνη. Αυτές οι επιδράσεις μπορεί επίσης να αυξηθούν με χυμό γκρέιπφρουτ ή πικρού πορτοκαλιού. Αποφύγετε την κατανάλωση αυτών των τροφών.

Ο συνδυασμός δεξτρομεθορφάνης με ορισμένους αναστολείς του CYP2D6, όπως ΜΑΟΙ, φάρμακα με δράση ΜΑΟΙ (π.χ. λινεζολίδη, προκαρβαζίνη) ή SSRIs (π.χ. παροξετίνη), έχει συσχετιστεί με την ανάπτυξη σοβαρού συνδρόμου σεροτονίνης. Συνιστάται η αποφυγή αυτού του συνδυασμού και η μη χορήγηση δεξτρομεθορφάνης έως ότου περάσουν τουλάχιστον 14 ημέρες από το τέλος της θεραπείας με το αντικαταθλιπτικό.

- Μεμαντίνη. Η δεξτρομεθορφάνη μπορεί να ενισχύσει την τοξικότητα της μεμαντίνης. Αποφύγετε αυτόν τον συνδυασμό.

ΓΑΛΟΥΧΙΑ

Ασφάλεια για τα ζώα: Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.

Ασφάλεια στον άνθρωπο: Δεν είναι γνωστό εάν το προϊόν αυτό απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, και οι πιθανές συνέπειες για το βρέφος είναι επίσης άγνωστες. Επειδή η χρήση του αντενδείκνυται ειδικά σε παιδιά κάτω των 2 ετών, συνιστάται η διακοπή του θηλασμού ή η αποφυγή της χορήγησής του.

ΠΑΙΔΙΑ

Η δεξτρομεθορφάνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε παιδιά ηλικίας από 2 ετών, με κατάλληλες προσαρμογές δοσολογίας ανάλογα με την ηλικία. Συνιστάται η επιλογή σκευασμάτων που ενδείκνυνται ειδικά για παιδιά ηλικίας μεταξύ 2 και 12 ετών (βλ. Δοσολογία).

Τα παιδιά μπορεί να είναι ιδιαίτερα ευαίσθητα στις ανεπιθύμητες ενέργειες των οπιοειδών.

Η χρήση του σε παιδιά κάτω των 2 ετών αντενδείκνυται. Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, μερικές από τις οποίες θανατηφόρες, έχουν αναφερθεί με τη χρήση μη συνταγογραφούμενων φαρμάκων για τη γρίπη σε αυτά τα παιδιά.

ΟΔΗΓΙΕΣ ΓΙΑ ΤΗ ΣΩΣΤΗ ΧΟΡΗΓΗΣΗ

Χορήγηση με τροφή: Μπορεί να λαμβάνεται με ή χωρίς τροφή. Αποφύγετε το γκρέιπφρουτ ή τον χυμό πικρού πορτοκαλιού.

ΔΟΣΟΛΟΓΙΑ

- Ενήλικες: 5-10 ml (10-20 mg)/4 ώρες ή 15 ml (30 mg)/6-8 ώρες. Μην υπερβαίνετε τις 6 δόσεις την ημέρα. Μέγιστη δόση 60 ml (120 mg)/24 ώρες.

- Παιδιά και έφηβοι < 18 ετών:

* Έφηβοι ηλικίας 12 ετών και άνω: όπως και οι ενήλικες.

* Παιδιά 6-11 ετών: 2,5-5 ml (5-10 mg)/4 ώρες ή 7,5 ml (15 mg)/6-8 ώρες. Μην υπερβαίνετε τις 6 δόσεις την ημέρα. Μέγιστη δόση 30 ml (60 mg)/24 ώρες.

* Παιδιά < 6 ετών: δεν είναι κατάλληλο για αυτήν την ηλικία.

- Ηλικιωμένοι: Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.

Διάρκεια θεραπείας: Συνιστάται η χρήση αυτού του προϊόντος για το συντομότερο δυνατό χρονικό διάστημα για τον έλεγχο των συμπτωμάτων. Εάν τα συμπτώματα επιμένουν ή επιδεινωθούν μετά από 7 ημέρες ή εάν συνοδεύονται από υψηλό πυρετό, δερματικό εξάνθημα ή επίμονο πονοκέφαλο, συμβουλευτείτε γιατρό ή/και φαρμακοποιό.

Παραλειφθείσα δόση: Πάρτε την επόμενη δόση τη συνήθη ώρα. Μην διπλασιάσετε την επόμενη δόση.

ΔΟΣΟΛΟΓΙΑ ΣΕ ΗΠΑΤΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ

- Ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (κατηγορίες Α και Β κατά Child-Pugh): μειώστε τη δόση κατά 50% και μην χορηγείτε περισσότερες από 4 φορές την ημέρα.

- Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (κατηγορία C κατά Child-Pugh): αντενδείκνυται.

ΔΟΣΟΛΟΓΙΑ ΣΕ ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ

Δεν έχουν γίνει συγκεκριμένες συστάσεις δοσολογίας.

ΠΡΟΦΥΛΑΞΕΙΣ

- [ΗΠΑΤΙΚΗ ΔΥΣΤΕΡΗΣΗ]. Η δεξτρομεθορφάνη μεταβολίζεται στο ήπαρ. Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία, μπορεί να εμφανιστεί συσσώρευση και αυξημένος κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών. Μπορεί να χρειαστεί προσαρμογή της δοσολογίας (βλ. Δοσολογία σε ηπατική δυσλειτουργία). Η χρήση της αντενδείκνυται σε σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (κατηγορία C κατά Child-Pugh).

- [ΑΤΟΠΙΚΗ ΔΕΡΜΑΤΙΤΙΔΑ]. Θα μπορούσε να επιδεινώσει τα συμπτώματα λόγω αυξημένης απελευθέρωσης ισταμίνης.

[ΕΞΑΡΤΗΣΗ]. Η δεξτρομεθορφάνη μπορεί δυνητικά να οδηγήσει σε εξάρτηση (έχουν αναφερθεί περιπτώσεις κατάχρησης σε εφήβους, που μερικές φορές οδηγούν σε θανατηφόρες δηλητηριάσεις), αν και σε πολύ μικρότερο βαθμό από άλλα οπιοειδή όπως η μορφίνη. Συνιστάται εξαιρετική προσοχή και οι ασθενείς, ειδικά εκείνοι με ιστορικό εθισμού σε ναρκωτικά, θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για σημάδια κατάχρησης, όπως εναλλαγές της διάθεσης, αλλαγές στις συνήθειες ή την εμφάνιση, κακή χρήση μεγάλων ποσοτήτων προϊόντων για τον βήχα ή εξαφάνιση φαρμάκων από το ντουλάπι με τα οικιακά φάρμακα.

ΠΡΟΦΥΛΑΞΕΙΣ ΣΧΕΤΙΚΑ ΜΕ ΤΑ ΕΚΔΟΧΑ

Αυτό το φάρμακο περιέχει σορβιτόλη. Ασθενείς με κληρονομική δυσανεξία στη φρουκτόζη δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.

ΑΝΕΠΙΘΥΜΗΤΕΣ ΑΝΤΙΔΡΑΣΕΙΣ

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιγράφονται ανάλογα με το διάστημα συχνότητας, θεωρούμενες ως πολύ συχνές (>10%), συχνές (1-10%), όχι συχνές (0,1-1%), σπάνιες (0,01-0,1%), πολύ σπάνιες (<0,01%) ή άγνωστης συχνότητας (δεν μπορεί να εκτιμηθεί με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).

- Πεπτικό: άγνωστη συχνότητα [ΝΑΥΤΙΑ], [ΕΜΕΤΟΣ], [ΔΥΣΚΟΙΛΙΟΤΗΤΑ].

- Νευρολογικά/ψυχολογικά: άγνωστη συχνότητα [ΥΠΝΗΛΙΑ], [ΖΑΛΙΑ], [ΙΛΙΓΓΟΣ], [ΠΟΝΟΚΕΦΑΛΟΣ], [ΣΥΓΧΥΣΗ].

- Δερματολογικά: άγνωστη συχνότητα [ΕΞΑΝΘΕΜΑΤΙΚΑ ΕΞΑΝΘΗΜΑΤΑ].

ΥΠΕΡΒΟΛΙΚΗ ΔΟΣΗ

Συμπτώματα: μια νευρολογική εικόνα συνήθως εμφανίζεται με σύγχυση, διέγερση, ανησυχία, νευρικότητα ή ευερεθιστότητα.

Υπάρχουν αναφορές κατάχρησης σε εφήβους στις οποίες εμφανίστηκαν σημαντικές παρενέργειες, όπως γαστρεντερική δυσφορία, άγχος, πανικός, απώλεια μνήμης, διέγερση, λήθαργος, παραισθήσεις, ίλιγγος, ταχυκαρδία, υπερ- ή υπόταση, μυδρίαση, νυσταγμός, ταχύπνοια, πυρετός και, στις πιο σοβαρές περιπτώσεις, επιληπτικές κρίσεις, απώλεια συνείδησης, καρδιακές αρρυθμίες, αναπνευστική καταστολή και θάνατος.

Μπορεί να προκαλέσει ναυτία, έμετο, υπνηλία, ζάλη, θολή όραση με μύση, μυδρίαση λόγω παράλυσης του ακτινωτού σώματος, νυσταγμό, αταξία, κατακράτηση ούρων, λήθαργο και τοξική ψύχωση. Περιστασιακά, μπορεί να εμφανιστεί ήπια αναπνευστική καταστολή και κωματώδης κατάσταση.

Στα παιδιά μπορεί να προκαλέσει ναυτία και έμετο, λήθαργο, παραισθήσεις, οίδημα προσώπου και υπερδιεγερσιμότητα.

Μέτρα που πρέπει να ληφθούν:

- Αντίδοτο: σε περίπτωση σοβαρής δηλητηρίασης, θα μπορούσε να εξεταστεί η χορήγηση ναλοξόνης (0,01 mg/kg σε παιδιά).

- Γενικά μέτρα αποβολής: πλύση στομάχου με αναρρόφηση, ακολουθούμενη από χορήγηση ενεργού άνθρακα.

- Παρακολούθηση: αναπνευστικής και καρδιαγγειακής λειτουργίας.

- Θεραπεία: Διατηρήστε ανοιχτούς τους αεραγωγούς, ξεκινώντας υποβοηθούμενο αερισμό εάν είναι απαραίτητο. Συμπτωματική θεραπεία.

ΣΥΝΘΕΣΗ

Δεξτρομεθορφάνη: 2 χιλιοστογραμμάρια - υδροβρωμίδιο
ΣΟΡΒΙΤΟΛΗ (E-420) (ΕΚΔΟΧΟ): 517,4 ΧΙΛΙΟΓΡΑΜΜΑΡΙΑ