Cselekvés és mechanizmus

- Köhögéscsillapító. A dextrometorfán a levorfanol dextroizomerje, amely a kodein opiát alkaloid analógja, és a köhögésközpontra hat, elnyomva azt. Bár pontos hatásmechanizmusa ismeretlen, az opiátok a tachykininek, a C-rostok fő neurotranszmittereinek termelődésének gátlásával fejthetik ki hatásukat, amelyek ezt a szabályozási központot alkotják.

Köhögéscsillapító hatása hasonló a kodeinhez, de nincs narkotikus vagy légzőközpont-depresszáns hatása.

KÜLÖNLEGES FIGYELMEZTETÉSEK

- Figyeljen a dextrometorfán visszaélés lehetséges tüneteinek megjelenésére, mint például a hangulatváltozások, a személy szokásainak vagy megjelenésének megváltozása, illetve a köhögés elleni termékek nagy mennyiségű visszaélésszerű használata.

- Súlyos kölcsönhatások kockázata antidepresszánsokkal, például MAOI-kkal vagy SSRI-kkel, valamint MAOI-aktivitású gyógyszerekkel, például linezoliddal kombinálva.

IDŐSEK

Bár nincsenek konkrét adagolási ajánlások, óvatosság ajánlott. Szükséges lehet az adag csökkentése az egyes adagok bevételekor, vagy az adagok közötti időköz növelése.

PACIENS TANÁCS

- A kezelés alatt igyon sok vizet.

Ne szedjen dextrometorfánt, ha az elmúlt 14 napban antidepresszánsokkal kezelték. Forduljon orvosához és/vagy gyógyszerészéhez.

- Tájékoztassa kezelőorvosát és/vagy gyógyszerészét, ha a kezelés ellenére 7 napnál tovább fennálló, tartós köhögést tapasztal, vagy ha azt súlyos fejfájás, láz vagy bőrkiütés kíséri.

ELLENJAVALLATOK

- A dextrometorfánnal, [OPIOID ALLERGIA]-val vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szembeni túlérzékenység.

- [ASZTMA], [TERMÉKES KÖHÖGÉS] vagy [LÉGZÉSI ELÉGTELENSÉG] miatt köhögő betegek. Alkalmazása dohányzás okozta köhögés esetén sem ajánlott, mivel ronthatja a köptetést és növelheti a légutak ellenállását.

- 2 év alatti gyermekek.

- Súlyos májelégtelenség (Child-Pugh C stádium).

- MAO-gátlókkal, SSRI-kkel, bupropionnal, linezoliddal vagy prokarbazinnal végzett kezelés az elmúlt 2 hétben (lásd a Gyógyszerkölcsönhatások; CYP2D6-gátlók).

A VEZETÉSRE GYAKOROLT HATÁSOK

A dextrometorfánnak – néhány más opiáttal ellentétben – nincs jelentős központi idegrendszeri depresszáns hatása. Azonban esetenként álmosságot vagy enyhe szédülést okozhat.

TERHESSÉG

FDA C kategória.

Állatbiztonság: A dextrometorfán nem teratogén állatokon.

Biztonságosság embereken: Nincsenek megfelelő és jól kontrollált emberi vizsgálatok. A terhesség korai szakaszában (4-14. hét) dextrometorfánt szedő nők retrospektív vizsgálatainak adatai szerint ennek az opioidnak a használata nem járt együtt a veleszületett rendellenességek, a vetélés vagy az alacsony születési súly fokozott kockázatával. Alkalmazása csak akkor elfogadható, ha nincsenek biztonságosabb terápiás alternatívák, és az előnyök meghaladják a lehetséges kockázatokat.

A termékenységre gyakorolt ​​hatások: Állatoknál nem figyeltek meg mellékhatásokat. Embereken nem végeztek specifikus vizsgálatokat.

FARMAKOKINETIKA

Szájon át történő alkalmazás:

- Felszívódás: gyors felszívódás, 2 órás tmax-értékkel. Hatása 15-30 percen belül jelentkezik és 6 órán át tart. Biohasznosulása csökken az intenzív first-pass májhatás miatt.

Az étel hatása: nem befolyásolja a dextrometorfán farmakokinetikáját.

- Eloszlás: nincs rendelkezésre álló adat.

- Metabolizmus: a májban a CYP2D6 és CYP3A4 enzimek által végbemegy, számos demetilezett metabolitot eredményezve. A fő metabolit a dextrorfán, amely részben aktív, és kisebb mértékben a 3-metoxi és a 3-hidroximorfinan, amelyek mindkettő inaktív.

Enzim indukáló/gátló kapacitás: nincs adat.

- Kiválasztás: vizelettel, metabolitok formájában vagy változatlan formában. Felezési ideje (t1/2) 1,4-3,9 óra (dextrometorfán) és 3,4-5,6 óra (dextrorfán).

Farmakokinetika különleges helyzetekben:

- Genetikai polimorfizmus: A dextrometorfán a CYP2D6, egy citokróm P450 izoenzim szubsztrátja. Leírtak olyan populációkat, amelyekben ennek az izoenzimnek a nem funkcionális alléljai vannak, és amelyek lassú metabolizálóként működnek (a populáció akár 6%-a). Ezeknél a betegeknél a dextrometorfán eliminációja csökkenhet, a Cmax értékek akár 20-szor magasabbak lehetnek, a felezési idő pedig akár 45 órára is megnyúlhat.

- Egyéb esetek: nincsenek specifikus adatok gyermekekre, idősekre, illetve vese- vagy májkárosodásban szenvedő betegekre vonatkozóan. Májkárosodásban szenvedő betegeknél azonban a t1/2 növekedése várható.

JAVALLATOK

- [SZÁRAZ] és improduktív köhögés, például irritatív köhögés vagy ideges köhögés tüneti kezelése.

INTERAKCIÓK

- Köptetők és mukolitikumok. A köhögési reflex gátlása tüdőelzáródást okozhat megnövekedett mennyiségű vagy folyékony hörgőváladék esetén.

- Altatók. A szedatív hatás fokozódásának kockázata alkohollal vagy gyógyszerekkel, például barbiturátokkal, benzodiazepinekkel, H1 antihisztaminokkal, más opioid fájdalomcsillapítókkal vagy antipszichotikumokkal kombinálva.

- CYP2D6-gátlók. A dextrometorfán egy CYP2D6-szubsztrát, ezért hatásai és toxicitása fokozódhat, ha olyan gyógyszerekkel kombinálják, mint az abirateron, bupropion, coxibok, imatinib vagy terbinafin. Ezeket a hatásokat a grépfrút vagy a keserűnarancslé is fokozhatja. Kerülje ezen ételek fogyasztását.

A dextrometorfán bizonyos CYP2D6-gátlókkal, például MAOI-kkal, MAOI-aktivitású gyógyszerekkel (pl. linezolid, prokarbazin) vagy SSRI-kkel (pl. paroxetin) történő kombinációja összefüggésbe hozható súlyos szerotonin szindróma kialakulásával. Javasolt elkerülni ezt a kombinációt, és a dextrometorfánt legalább 14 napig nem szabad alkalmazni az antidepresszánssal történő kezelés befejezése után.

- Memantin. A dextrometorfán fokozhatja a memantin toxicitását. Kerülje ezt a kombinációt.

SZOPTATÁS

Állatbiztonság: nincsenek rendelkezésre álló adatok.

Biztonságosság embereknél: Nem ismert, hogy ez a termék kiválasztódik-e az anyatejbe, és a csecsemőre gyakorolt ​​lehetséges következmények sem ismertek. Mivel alkalmazása kifejezetten ellenjavallt 2 év alatti gyermekeknél, ajánlott a szoptatás abbahagyása vagy az alkalmazásának kerülése.

GYERMEKEK

A dextrometorfán 2 éves kortól alkalmazható gyermekeknél, az életkornak megfelelő dózismódosítással. Javasolt a 2 és 12 év közötti gyermekek számára kifejezetten javallt készítmények kiválasztása (lásd Adagolás).

A gyermekek különösen érzékenyek lehetnek az opiátok káros hatásaira.

2 év alatti gyermekeknél alkalmazása ellenjavallt. Súlyos, némelyik halálos kimenetelű mellékhatásokat jelentettek vény nélkül kapható influenza elleni gyógyszerek alkalmazásakor ezeknél a gyermekeknél.

ÚTMUTATÓ A MEGFELELŐ ALKALMAZÁSHOZ

Étellel történő bevétel: Étellel vagy attól függetlenül is bevehető. Kerülje a grépfrút vagy a keserűnarancslé fogyasztását.

ADAGOLÁS

- Felnőttek: 5-10 ml (10-20 mg)/4 óra vagy 15 ml (30 mg)/6-8 óra. Ne lépje túl a napi 6 adagot. Maximális adag 60 ml (120 mg)/24 óra.

- 18 év alatti gyermekek és serdülők:

* 12 éves és idősebb serdülők: ugyanaz, mint a felnőttek.

* 6-11 éves gyermekek: 2,5-5 ml (5-10 mg)/4 óra vagy 7,5 ml (15 mg)/6-8 óra. Ne lépje túl a napi 6 adagot. Maximális adag 30 ml (60 mg)/24 óra.

* 6 év alatti gyermekek: nem alkalmas ennek a korosztálynak.

- Idősek: nincs szükség adagmódosításra.

A kezelés időtartama: Javasolt a készítményt a tünetek kontrollálásához szükséges legrövidebb ideig alkalmazni. Ha a tünetek 7 nap után is fennállnak vagy rosszabbodnak, illetve ha magas láz, bőrkiütés vagy tartós fejfájás kíséri, forduljon orvoshoz és/vagy gyógyszerészhez.

Kihagyott adag: Vegye be a következő adagot a szokásos időben. Ne duplázza meg a következő adagot.

ADAGOLÁS MÁJELÉGTELENSÉG ESETÉN

- Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodás (Child-Pugh A és B stádium): az adagot 50%-kal kell csökkenteni, és naponta legfeljebb 4 alkalommal alkalmazható.

- Súlyos májkárosodás (Child-Pugh C stádium): ellenjavallt.

ADAGOLÁS VESEELÉGTELENSÉG ESETÉN

Nincsenek konkrét adagolási ajánlások.

ÓVINTÉZKEDÉSEK

- [MÁJKÁROSODÁS]. A dextrometorfán a májban metabolizálódik. Májkárosodásban szenvedő betegeknél felhalmozódás és a mellékhatások fokozott kockázata előfordulhat. Adagmódosításra lehet szükség (lásd Adagolás májkárosodásban). Alkalmazása súlyos májkárosodásban (Child-Pugh C stádium) ellenjavallt.

- [ATÓPIÁS DERMATITISZ]. A fokozott hisztaminfelszabadulás miatt súlyosbíthatja a tüneteket.

[FÜGGŐSÉG]. A dextrometorfán potenciálisan függőséghez vezethet (serdülőknél visszaélésszerű esetekről számoltak be, amelyek néha halálos mérgezést eredményeztek), bár sokkal kisebb mértékben, mint más opioidok, például a morfin. Rendkívüli óvatosság javasolt, és a betegeket, különösen azokat, akiknek kórtörténetében kábítószer-függőség szerepel, szorosan ellenőrizni kell a visszaélés jelei, például hangulatingadozások, szokások vagy megjelenés megváltozása, nagy mennyiségű köhögés elleni készítmény helytelen használata vagy gyógyszerek eltűnése az otthoni gyógyszeres szekrényből.

A SEGÉDANYAGOKKAL KAPCSOLATOS FIGYELMEZTETÉSEK

Ez a gyógyszer szorbitot tartalmaz. Örökletes fruktóz intoleranciában szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.

MELLÉKHATÁSOK

A mellékhatásokat gyakorisági intervallumonként ismertetjük, a következő kategóriákba sorolva: nagyon gyakori (>10%), gyakori (1-10%), nem gyakori (0,1-1%), ritka (0,01-0,1%), nagyon ritka (<0,01%) vagy ismeretlen gyakoriságú (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).

- Emésztési: gyakoriság ismeretlen [HÁNYÉR], [HÁNYÁS], [SZÉKREKEDÉS].

- Neurológiai/pszichológiai: gyakoriság ismeretlen [ÁLOMOSSÁG], [SZÉDÜLÉS], [VERTIGO], [FEJFÁJÁS], [ZAVARTSÁG].

- Bőrgyógyászati: gyakoriság ismeretlen [EXANTHEMATÓZUS KIERRUPCIÓK].

TÚLADAGOLÁS

Tünetek: neurológiai kép általában zavartsággal, ingerlékenységgel, nyugtalansággal, idegességgel vagy ingerlékenységgel jelentkezik.

Jelentések érkeztek serdülőknél előforduló visszaélésekről, amelyek során jelentős mellékhatások jelentkeztek, mint például gyomor-bélrendszeri panaszok, szorongás, pánik, memóriavesztés, izgatottság, letargia, hallucinációk, szédülés, tachycardia, hiper- vagy hipotenzió, mydriasis, nystagmus, tachypnea, láz, és a legsúlyosabb esetekben görcsrohamok, eszméletvesztés, szívritmuszavarok, légzésdepresszió és halál.

Okozhat hányingert, hányást, álmosságot, szédülést, homályos látást miosissal, a sugártest bénulása miatti mydriasist, nystagmust, ataxiát, vizeletretenciót, kábulatot és toxikus pszichózist. Ritkán enyhe légzésdepresszió és kóma is előfordulhat.

Gyermekeknél hányingert és hányást, levertséget, hallucinációkat, arcduzzanatot és fokozott ingerlékenységet okozhat.

Megteendő intézkedések:

- Ellenszer: súlyos mérgezés esetén naloxon (gyermekeknél 0,01 mg/kg) adagolása mérlegelhető.

- Általános eliminációs intézkedések: gyomormosás leszívással, majd aktív szén adása.

- Monitorozás: légzési és szív- és érrendszeri funkció.

- Kezelés: Biztosítsa a légutakat nyitva, szükség esetén kezdjen meg asszisztált lélegeztetést. Tüneti kezelés.

ÖSSZETÉTEL

DEXTROMETORFÁN: 2 MILLIGRAMM - HIDROBROMID
SZORBIT (E-420) (SEGÉDANYAG): 517,4 MILLIGRAMM