DZIAŁANIE I MECHANIZM

Hydrokortyzon to niefluorowany kortykosteroid, którego siła działania różni się w zależności od użytej soli – od niskiej (w postaci zasady i octanu) do umiarkowanej (maślan, buteprat) lub wysokiej (aceponian). Opisano kilka właściwości farmakologicznych, które mogą być przydatne w leczeniu chorób skóry:

- Przeciwzapalne. Wykazują silne i nieswoiste działanie przeciwzapalne przeciwko większości przyczyn zapalnych, w tym czynnikom mechanicznym, chemicznym, immunologicznym i mikrobiologicznym.

Efekt ten wydaje się być spowodowany wiązaniem się z wewnątrzkomórkowymi receptorami steroidowymi, tworząc kompleks stymulujący produkcję białka lipokortyny (lub makrokortyny), które działa jako inhibitor fosfolipazy A2. Powoduje to zmniejszenie produkcji niektórych mediatorów prozapalnych, pochodzących z kwasu arachidonowego, takich jak prostaglandyny i leukotrieny.

Oprócz bezpośredniego wpływu na produkcję, redukują one również uwalnianie czynników prozapalnych, takich jak kininy, histamina, enzymy liposomalne, prostaglandyny czy leukotrieny.

- Działanie obkurczające naczynia krwionośne. Miejscowe zastosowanie zmniejsza migrację makrofagów i leukocytów do miejsc urazu, odwraca rozszerzenie naczyń krwionośnych i zmniejsza przepuszczalność naczyń. Działanie to zmniejsza obrzęk, rumień i świąd.

- Antyproliferacyjne. Hamują syntezę DNA, wywierając działanie antymitotyczne, które zmniejsza hiperplazję tkanek charakterystyczną dla procesów łuszczycowych.

- Immunosupresant. Może to wynikać z hamowania syntezy cytokin i potencjalnego działania antymitotycznego.

OSTRZEŻENIA SPECJALNE

- Stosowanie na dużych powierzchniach, przez dłuższy czas lub w warunkach okluzyjnych (w tym w pieluchach lub miejscach z fałdami skórnymi) może powodować działania ogólnoustrojowe. Zaleca się unikanie takich warunków stosowania, a jeśli to niemożliwe, ograniczenie czasu trwania leczenia do minimum.

- Istnieje ryzyko efektu odbicia i zahamowania czynności nadnerczy w przypadku nagłego odstawienia kortykosteroidu. Należy stopniowo odstawiać lek lub zastąpić go kortykosteroidem o słabszym działaniu.

SENIORÓW

Nie opisano żadnych specyficznych problemów u osób starszych. Jednak pacjenci w podeszłym wieku są bardziej podatni na ogólnoustrojowe działania niepożądane kortykosteroidów, dlatego zaleca się ostrożność.

W przypadku pacjentów korzystających z pieluch należy unikać stosowania kortykosteroidów w miejscach zakrytych pieluchą.

PORADY DLA PACJENTA

- Przestrzegaj dawek i czasu trwania leczenia zaleconego przez lekarza.

Nie stosować na oczy, otwarte rany, błony śluzowe ani na obszary skóry z fałdami lub przeznaczone do zakrycia, np. pod pieluchą. W przypadku przypadkowego kontaktu z oczami, przemyć je dużą ilością wody.

- Po podaniu leku należy umyć ręce.

- Utrzymywanie dobrej higieny w obszarze administracyjnym.

Nie należy przerywać leczenia nagle. Skonsultuj się z lekarzem w sprawie sposobu odstawienia kortykosteroidu.

- Jeśli w miejscu zastosowania preparatu wystąpią jakiekolwiek objawy zakażenia, należy powiadomić lekarza i/lub farmaceutę.

PRZECIWWSKAZANIA

- [ALERGIA NA KORTYKOSTEROIDY] lub na którykolwiek inny składnik leku.

- Bezpośrednia aplikacja na skórę przy użyciu jednego z następujących procesów:

* Aktywna [INFEKCJA SKÓRNA], taka jak [INFEKCJA WIRUSEM OPRYSZCZKI], [OSPA WIETRZNA], [GRUŹLICA SKÓRY] lub obszary ze zmianami skórnymi związanymi z kiłą (patrz Środki ostrożności; Infekcje skóry).

* [TRĄDZIK RÓŻOWATY], [OKOLWARKOWE ZAPALENIE SKÓRY], [OWRZODZENIE SKÓRY], [OPARZENIA], [ZANIK SKÓRY] lub [TRĄDZIK], które mogą ulec pogorszeniu w wyniku stosowania miejscowych kortykosteroidów.

* Reakcja nadwrażliwości po podaniu szczepionki.

WPŁYW NA JAZDĘ

Hydrokortyzon nie wydaje się mieć wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów.

CIĄŻA

Kategoria C FDA.

Bezpieczeństwo zwierząt: Podawanie kortykosteroidów zwierzętom doświadczalnym w dawkach większych niż zalecane powodowało skutki teratogenne i embriotoksyczne.

Bezpieczeństwo u ludzi: Brak odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań z udziałem ludzi. Chociaż niektórzy autorzy twierdzą, że stosowanie kortykosteroidów powoduje 1% przypadków rozszczepu podniebienia, badania u ludzi z zastosowaniem kortykosteroidów podawanych ogólnoustrojowo nie potwierdziły teratogenności obserwowanej u zwierząt.

Hydrokortyzon jest metabolizowany w łożysku, więc nie należy się spodziewać dużego narażenia płodu po jego miejscowym zastosowaniu.

Zasadniczo nie zaleca się stosowania miejscowych kortykosteroidów w pierwszym trymestrze ciąży, a stosunek korzyści do ryzyka należy dokładnie ocenić w ciągu ostatnich dwóch trymestrów. W razie stosowania należy stosować najniższą możliwą dawkę i zaleca się ścisłą obserwację noworodka pod kątem niewydolności nadnerczy.

Wpływ na płodność: nie przeprowadzono żadnych konkretnych badań na ludziach.

FARMAKOKINETYKA

Droga miejscowa:

- Wchłanianie: Miejscowe kortykosteroidy wchłaniają się przez skórę, przy czym stopień wchłaniania różni się w zależności od takich czynników, jak właściwości fizykochemiczne cząsteczki, charakterystyka postaci farmaceutycznej, grubość i stan skóry (większe wchłanianie w miejscach o cienkiej skórze, takich jak twarz i narządy płciowe, lub w przypadku ran, stanów zapalnych) lub metody aplikacji (większe wchłanianie w warunkach okluzyjnych).

- Dystrybucja: wysokie wiązanie z białkami osocza (90%), głównie z transkortyną lub globuliną wiążącą steroidy. Po wysyceniu transportera wiąże się on również z albuminą. Vd wynosi 34 L.

- Metabolizm: intensywny metabolizm ogólnoustrojowy i wątrobowy, skutkujący powstaniem wielu nieaktywnych metabolitów, takich jak glukuronidy lub siarczany hydrokortyzonu.

Zdolność do indukcji/hamowania enzymów: nie wydaje się mieć znaczącego wpływu.

- Wydalanie: głównie z moczem (< 1% w postaci niezmienionej). CLt wynosi 18 l/h, a t1/2 1-2 h.

Farmakokinetyka w sytuacjach szczególnych: brak szczegółowych danych dotyczących dzieci, osób w podeszłym wieku i pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.

WSKAZANIA

- Leczenie objawowe skóry [ŚWIĄDU] spowodowanego niewielkimi podrażnieniami skóry, [ALERGICZNEGO KONTAKTOWEGO ZAPALENIA SKÓRY] wywołanego przez mydła, detergenty, metale, ukąszenia owadów i pokrzywy.

INTERAKCJE

Nie zostały one ustalone.

LAKTACJA

Bezpieczeństwo zwierząt: brak danych.

Bezpieczeństwo u ludzi: nie wiadomo, czy substancja przenika do mleka, choć przenikają do niego ogólnoustrojowe kortykosteroidy; opisywano również przypadki zahamowania wzrostu u niemowląt.

Chociaż wystąpienie niepożądanych reakcji u niemowlęcia jest mało prawdopodobne po miejscowym stosowaniu kortykosteroidów u matki przez krótki okres czasu, zaleca się ograniczenie ich stosowania wyłącznie do sytuacji, w których nie ma bezpieczniejszych alternatyw terapeutycznych, a korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla niemowlęcia.

Unikać bezpośredniego stosowania na piersi przed karmieniem piersią. W przypadku stosowania na sutki, należy je umyć przed karmieniem piersią, aby usunąć wszelkie pozostałości kortykosteroidu. Po dwóch miesiącach stosowania kortykosteroidu o wysokiej aktywności mineralokortykosteroidowej (octanu izoflupredonu) na sutki zgłaszano zespół Cushinga, nadciśnienie tętnicze, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia równowagi elektrolitowej oraz zahamowanie wzrostu u niemowląt.

DZIECI

U dzieci, zwłaszcza małych, kortykosteroidy wchłaniają się przez skórę w większym stopniu ze względu na niedojrzałość bariery skórnej. W związku z tym mogą być one bardziej podatne na działania niepożądane miejscowo stosowanych kortykosteroidów, takie jak zahamowanie czynności nadnerczy, zespół Cushinga czy zahamowanie wzrostu.

Stosowanie kortykosteroidów u dzieci powinno odbywać się pod nadzorem lekarza, przy zastosowaniu możliwie najmniejszej dawki i najkrótszego czasu leczenia.

W przypadku dzieci, które nadal noszą pieluchy, należy unikać stosowania kortykosteroidów w miejscach zakrytych pieluchą.

WYTYCZNE DOTYCZĄCE PRAWIDŁOWEGO PODAWANIA

Nie stosować na duże powierzchnie skóry, przekraczające 40% powierzchni ciała. Unikać stosowania na otwarte rany, okolice wyprzeniowe, błony śluzowe i oczy.

Po każdym zastosowaniu należy umyć ręce.

DAWKOWANIE

Piana Calmiox i Hidrocisdin:

- Dorośli i młodzież powyżej 12 lat: nakładać cienką warstwę na zmienioną chorobowo skórę 1-2 razy dziennie. W cięższych przypadkach można stosować nawet 3-4 razy dziennie.

- Dzieci <12 lat: stosować 1-2 razy dziennie. Stosować wyłącznie pod nadzorem lekarza.

- Osoby starsze: brak konkretnych zaleceń dotyczących dawkowania. Stosować pod nadzorem lekarza.

Czas trwania kuracji: Stosować maksymalnie 7 dni, chyba że lekarz zaleci inaczej.

Pominięta dawka: Przyjąć kolejną dawkę o zwykłej porze. Nie należy podwajać kolejnej dawki.

DAWKOWANIE W NIEWYDOLNOŚCI WĄTROBY

Nie ma konkretnych zaleceń dotyczących dawkowania.

DAWKOWANIE W NIEWYDOLNOŚCI NEREK

Nie ma konkretnych zaleceń dotyczących dawkowania.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI

- Zakażenia skóry. Kortykosteroidy są lekami immunosupresyjnymi, więc mogą sprzyjać rozwojowi lub zaostrzeniu infekcji w miejscu aplikacji. Ryzyko infekcji jest wyższe, jeśli są stosowane w warunkach sprzyjających wystawieniu na działanie ciepła i wilgoci, na przykład podczas stosowania opatrunków okluzyjnych (w tym pieluch).

Stosowanie miejscowych kortykosteroidów w przypadku aktywnych zakażeń miejscowych jest przeciwwskazane do czasu opanowania procesu chorobowego.

Jeśli w miejscu podania leku pojawią się objawy zakażenia, konieczne może być podanie odpowiedniego leku przeciwdrobnoustrojowego, a jeśli zakażenia nie da się opanować, konieczne może być tymczasowe przerwanie stosowania kortykosteroidu.

- [ZAWIESZENIE NADNERCZY]. Kortykosteroidy mogą powodować zahamowanie osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, szczególnie po podaniu ogólnoustrojowym, choć może to również wystąpić po podaniu miejscowym w dużych dawkach, w długotrwałym leczeniu i w warunkach okluzyjnych, zwłaszcza u dzieci i młodzieży.

Stopień nasilenia niedoczynności nadnerczy jest zróżnicowany – od łagodnych przypadków z ogólnym złym samopoczuciem, bólem stawów lub mięśni, zmęczeniem, bólem głowy, nudnościami i wymiotami, po ciężkie, potencjalnie zagrażające życiu stany. Powrót funkcji nadnerczy może być powolny, nawet trwający kilka miesięcy.

Zaleca się ograniczenie czasu trwania leczenia (patrz Dawkowanie). Jeśli konieczne jest dłuższe leczenie, pacjent powinien być pod ścisłą obserwacją i, jeśli to możliwe, zaleca się leczenie przerywane.

Nagłe przerwanie terapii kortykosteroidami może wywołać objawową supresję nadnerczy. Dlatego leczenie hydrokortyzonem należy odstawiać stopniowo lub zastąpić go kortykosteroidem o słabszym działaniu.

- [ŁUSZCZYCA]. Miejscowe kortykosteroidy mogą powodować zaostrzenia łuszczycy, tolerancję na leczenie, a także rozwój uogólnionej łuszczycy krostkowej lub toksyczność z powodu zaburzeń funkcji bariery skórnej. Należy monitorować reakcję pacjenta.

- Działania ogólnoustrojowe. Miejscowe stosowanie kortykosteroidów nie powinno powodować działań ogólnoustrojowych (np. nadciśnienie tętnicze lub oczne, jaskra, zaćma, osteoporoza), ale ryzyko wzrasta w przypadku stosowania dużych dawek, na duże powierzchnie (>40%) lub obszary cienkiej (takie jak twarz) lub uszkodzonej skóry, przez dłuższy czas lub w warunkach okluzyjnych, w tym pieluch lub obszarów z fałdami skórnymi. Dlatego zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności u dzieci, osób starszych i pacjentów z otyłością. Zaleca się unikanie tych warunków stosowania, a jeśli nie jest to możliwe, ograniczenie czasu leczenia do minimum.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI DOTYCZĄCE SUBSTANCJI POMOCNICZYCH

- Ze względu na zawartość bronopolu może powodować miejscowe reakcje skórne, takie jak kontaktowe zapalenie skóry.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Lek jest na ogół dobrze tolerowany, a większość działań niepożądanych ma charakter miejscowy. Jednak w przypadkach nadmiernego wchłaniania ogólnoustrojowego, np. przy stosowaniu na dużych powierzchniach, przez dłuższy czas i pod opatrunkiem okluzyjnym, nie można wykluczyć wystąpienia reakcji ogólnoustrojowych.

Działania niepożądane opisano według przedziału częstości występowania, przy czym uznaje się, że występują bardzo często (>10%), często (1–10%), niezbyt często (0,1–1%), rzadko (0,01–0,1%), bardzo rzadko (<0,01%) lub częstość ich występowania jest nieznana (nie można jej oszacować na podstawie dostępnych danych).

- Układ sercowo-naczyniowy: bardzo rzadko [WYSOKIE CIŚNIENIE KRWI].

- Dermatologiczne: często [KONTAKTOWE ZAPALENIE WYRAŻENIA]; bardzo rzadko [ŚWIĄD], [RUMIEŃ], [PODRAŻNIENIE SKÓRY], [WYSYPKI WYSTĘPUJĄCE], [SUCHA SKÓRA], [ZANIK SKÓRY], [ROZSTĘPY], [TRĄDZIK], [HIRSUTEZM], [TELEANIEKTAZJA], [ZAPALENIE mieszków włosowych], [OKOLOROWE ZAPALENIE WYRAŻENIA], [TRĄDZIK RÓŻOWATY], [DEPIGMENTACJA SKÓRY], [KRWIAK].

- Alergiczne: bardzo rzadko [REAKCJE NADWRAŻLIWOŚCI] miejscowe.

- Okulistyczne: bardzo rzadko [ZAĆMA], [JASkra].

- Endokrynologiczne: bardzo rzadko [ZAWIESZENIE NADNERCZY], objawy zespołu Cushinga.

- Metaboliczne: bardzo rzadko [WZROST MASY CIAŁA], [OPÓŹNIENIE WZROSTU].

- Zakaźne: częstość nieznana [INFEKCJA SKÓRNA].

PRZEDAWKOWAĆ

Objawy: Ryzyko przypadkowego ostrego przedawkowania jest niewielkie ze względu na drogę podania.

Jednak w przypadku nadmiernego stosowania na dużych obszarach i przez dłuższy czas, ogólnoustrojowe działania niepożądane mogą się nasilić. W najcięższych przypadkach może wystąpić zahamowanie czynności nadnerczy, które może być poważne, jeśli kortykosteroid zostanie odstawiony.

Środki, które należy podjąć:

- Antidotum: nie ma konkretnego antidotum.

- Ogólne metody eliminacji: zazwyczaj wystarczy usunąć kortykosteroid poprzez umycie miejsca jego zastosowania wodą z mydłem. W przypadku celowego połknięcia może być konieczne podanie węgla aktywowanego.

- Monitorowanie: nadzór kliniczny nad pacjentem.

- Leczenie: objawowe.

KOMPOZYCJA

HYDROKORTYZON (DO STOSOWANIA MIEJSCOWEGO): 5 MILIGRAMÓW
BRONOPOL (SUBSTANCJA POMOCNICZA): 0,2 MILIGRAMÓW
BUTYLOHYDROKSYTOLUEN (E-321) (SUBSTANCJA POMOCNICZA: 0,03 MILIGRAMÓW)
METYLOPARAHYDROKSYBENZOESAN (E-218) (EXC): 0
PROPYL PARAHYDROKSYBENZOESAN (E-216) (EXC: 0