AKCE A MECHANISMUS

- Mukolytikum, expektorans. Ambroxol je N-desmethylbromhexin, aktivní metabolit bromhexinu. Jeho podání vede ke snížení viskozity bronchiálního sekretu a zvětšení jeho objemu a zároveň podporuje jeho vypuzení.

Jeho mechanismus účinku není znám, ale mohl by souviset se zvýšením syntézy sialomucinů aktivací sialyltransferázy, čímž se obnovuje normální glykoproteinové složení sekrece bronchiálního hlenu a normalizuje se viskoelasticita bronchiálního hlenu.

Mohlo by také stimulovat slizniční žlázy bronchiálního epitelu, zvýšit hladiny lysozymu, což by vedlo k rozkladu mukopolysacharidů a stimulovalo mukociliární aktivitu.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ

- Použití mukolytik a expektorancí u dětí mladších 2 let je kontraindikováno z důvodu rizika bronchiální obstrukce.

- V případě výskytu kožních vyrážek na kůži nebo sliznicích bude podávání ambroxolu ukončeno a bude vyhodnocena možnost onemocnění, jako je toxická epidermální nekrolýza nebo Stevens-Johnsonův syndrom.

PORADENSTVÍ PRO PACIENTY

- Během léčby pijte dostatek vody.

- Během užívání ambroxolu nepoužívejte antitusika.

- Pokud se příznaky zhorší nebo se nezlepší do 5 dnů, nebo pokud se objeví horečka, bolest hlavy nebo bolest v krku, poraďte se se svým lékařem a/nebo lékárníkem.

- Pokud se během léčby objeví kožní vyrážky, někdy spojené s puchýři nebo lézemi na sliznicích, informujte svého lékaře a/nebo lékárníka.

KONTRAINDIKACE

- Přecitlivělost na ambroxol, bromhexin nebo kteroukoli jinou složku léku.

- Děti < 2 let. Riziko bronchiální obstrukce.

POKROČILÝ VĚK

U starších osob nebyly popsány žádné specifické problémy, které by vyžadovaly úpravu dávkování.

Vliv na řízení

Nezdá se pravděpodobné, že by ambroxol mohl negativně ovlivnit schopnost řídit.

TĚHOTENSTVÍ

Bezpečnost pro zvířata : Ambroxol neměl teratogenní ani embryotoxické účinky v dávkách 3 000 mg/kg/24 h (potkan) nebo 200 mg/kg/24 h (králík). Při dávkách toxických pro matku byly hlášeny případy snížení tělesné hmotnosti plodu a snížení počtu živých potomků.

Bezpečnost u lidí : Klinické použití neodhalilo nežádoucí účinky na těhotenství ani postnatální vývoj při podávání od 28. týdne těhotenství. Adekvátní a dobře kontrolované studie u lidí nejsou k dispozici. Podávání je přijatelné pouze tehdy, pokud neexistují bezpečnější terapeutické alternativy a přínosy převažují nad potenciálními riziky.

Účinky na fertilitu : Ambroxol neměl v dávce 500 mg/kg/24 h žádné nežádoucí účinky na fertilitu samců ani samic zvířat. U lidí nebyly provedeny žádné specifické studie.

Farmakokinetika

- Absorpce: Po perorálním podání se rychle a kompletně vstřebává a dosahuje Cmax 88,8 ng/ml během 1–2,5 hodiny (30 mg perorálně, okamžité uvolňování) nebo 6,5 hodiny (lékové formy s prodlouženým uvolňováním). Po perorálním podání dochází k first-pass efektu, kdy se vyloučí 30 % dávky. Jeho biologická dostupnost je 79 %.

Vliv potravy : nemá klinicky významný vliv na farmakokinetiku ambroxolu.

INDIKACE

- Snížení [BRONCHIÁLNÍ HYPERVISKOZITY] u [BĚŽNÉHO NACHLAZENÍ] a [CHŘIPKY].

LAKTACE

Bezpečnost pro zvířata: žádné údaje k dispozici.

Bezpečnost u lidí: Ambroxol se vylučuje do mateřského mléka. Důsledky pro kojence nejsou známy. Jeho užívání během kojení se nedoporučuje.

DĚTI

Použití mukolytik u dětí mladších 2 let je spojováno s rozvojem bronchiální obstrukce, která je důsledkem zvýšené produkce a ředění bronchiálního sekretu a nedostatečné bronchiální drenáže. Proto je použití mukolytik u těchto dětí kontraindikováno.

U starších dětí je třeba lékovou formu a dávku přizpůsobit věku dítěte ( viz Dávkování ).

POKYNY PRO SPRÁVNÉ PODÁNÍ

Po každé dávce se doporučuje vypít sklenici vody. Během léčby pijte dostatečné množství vody.

DÁVKOVÁNÍ

- Dospělí, perorálně: 30 mg/8 hod.

- Děti a dospívající do 18 let, perorální podání:

* Dospívající > 12 let: 30 mg/8 hod.

* Děti 6–12 let: 15 mg/8 hod.

* Děti 2–5 let: 7,5 mg/8 hod.

* Děti < 2 roky: kontraindikováno.

- Starší pacienti, perorální podání: úprava dávkování není nutná.

Podávání s jídlem : doporučuje se podávat nalačno.

Délka léčby : Pokud se příznaky nezlepší do 5 dnů, poraďte se s lékařem.

DÁVKOVÁNÍ PŘI JATERNÍ NEDOSTATEČNOSTI

Může být nutné snížit dávku nebo prodloužit interval mezi dávkami.

DÁVKOVÁNÍ PŘI RENÁLNÍ NEDOSTATEČNOSTI

Může být nutné snížit dávku nebo prodloužit interval mezi dávkami.

OPATŘENÍ

- Pacienti s těžkou [RENÁLNÍ INSUFICENCÍ] (CLcr < 30 ml/min) nebo těžkou [JATERNÍ INSUFICENCÍ] (třída C dle Childa-Pugha) kvůli riziku akumulace.

- Poškození žaludku. Podávání mukolytik je spojováno s narušením ochranné bariéry žaludku a poškozením žaludku. Zvažte jejich použití u pacientů s anamnézou gastritidy nebo peptického vředu.

- Kožní reakce. Podávání ambroxolu bylo spojováno s výskytem závažných a potenciálně život ohrožujících kožních reakcí, jako je toxická epidermální nekrolýza (TEN) nebo Stevensův-Johnsonův syndrom (STEVENSŮV-JOHNSONŮV SYNDROM). Pokud se objeví nebo zhorší kožní nebo slizniční léze, je třeba podávání ambroxolu přerušit a pacienta vyšetřit.

BEZPEČNOSTNÍ OPATŘENÍ TÝKAJÍCÍ SE POMOCNÝCH LÁTEK

Tento lék obsahuje sorbitol. Pacienti s dědičnou intolerancí fruktózy by tento lék neměli užívat.

NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Nežádoucí účinky jsou popsány podle jednotlivých frekvenčních intervalů, přičemž jsou považovány za velmi časté (> 10 %), časté (1–10 %), méně časté (0,1–1 %), vzácné (0,01–0,1 %), velmi vzácné (< 0,01 %) nebo s neznámou frekvencí (nelze z dostupných údajů určit).

- Trávicí: časté [NEVOLNOST], [DYSGEUSIE], orální [HYPOESTÉZIE]; méně časté [ZVRACENÍ], [PRŮJEM], [DYSPEPSIE], [BOLEST BŘICHA], [SUCHO V ÚSTECH]; vzácné sucho v krku.

- Dermatologické: vzácné [KOŽNÍ ERUPCE], [KOPŘIVKA]; frekvence neznámá [ERYTHEMA MULTIFORME], [STEVENS-JOHNSONŮV SYNDROM], [TOXICKÁ EPIDERMÁLNÍ NEKROLÝZA], akutní generalizovaná exantematózní pustulóza.

- Alergické: vzácné [REAKCE Z PŘECITLIVOSTI]; frekvence neznámá [ANAFYLAXE], [ANGIOEDÉM], [PRURITUS].

NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY SOUVISEJÍCÍ S POMOCNÝMI LÁTKAMI

- Protože obsahuje methylparaben, může způsobit [ALERGII NA PARABENY], pravděpodobně s opožděným účinkem.

PŘEDÁVKOVAT

Příznaky : Nebyly hlášeny žádné závažné reakce na otravu ambroxolem. Dávky 15 mg/kg/24 h (i.v.) nebo 25 mg/kg/24 h (po.o.) byly zpravidla dobře snášeny. Mezi příznaky předávkování patřila nervozita a průjem. V případech významného předávkování byla hlášena sialorea, nevolnost a zvracení a hypotenze.

Opatření, která je třeba přijmout :

- Protijed: neexistuje žádné specifické antidotum.

- Obecná eliminační opatření: Vyvolání zvracení nebo výplach žaludku nejsou indikovány, s výjimkou případů velmi těžké otravy. Forsírovaná diuréza nebo dialýza se nezdají být účinnými opatřeními k léčbě předávkování kvůli vysoké vazbě na plazmatické bílkoviny.

- Péče o pacienta: Udržujte dýchací cesty bez sekretů uložením pacienta do polohy do polohy a provedením bronchiální aspirace.

- Léčba: symptomatická léčba.