Cselekvés és mechanizmus

- Mukolitikus, köptető. Az ambroxol az N-dezmetil-brómhexin, a brómhexin aktív metabolitja. Alkalmazása a hörgőváladék viszkozitásának csökkenéséhez és térfogatának növekedéséhez vezet, valamint elősegíti azok kiürülését.

Hatásmechanizmusa ismeretlen, de összefüggésben lehet a szialomucinok szintézisének fokozódásával a szialil-transzferáz aktiválása révén, ezáltal helyreállítva a hörgőnyák szekréciójának normális glikoprotein-összetételét, és normalizálva a hörgőnyák viszkoelaszticitását.

Serkentheti a hörgőhám nyálkahártyáit, növelheti a lizozimszintet, ami a mukopoliszacharidok lebontását eredményezné, és serkentené a mukociliáris aktivitást.

KÜLÖNLEGES FIGYELMEZTETÉSEK

- A mukolitikumok és köptetők alkalmazása 2 év alatti gyermekeknél ellenjavallt a hörgőelzáródás kockázata miatt.

- Bőr- vagy nyálkahártya-kiütések esetén az ambroxol szedését le kell állítani, és értékelni kell olyan állapotok lehetőségét, mint a toxikus epidermális nekrolízis vagy a Stevens-Johnson szindróma.

PACIENS TANÁCS

- A kezelés alatt igyon sok vizet.

- Ambroxol szedése alatt ne szedjen köhögéscsillapítókat.

- Forduljon orvosához és/vagy gyógyszerészéhez, ha tünetei rosszabbodnak, vagy 5 napon belül nem javulnak, illetve ha láz, fejfájás vagy torokfájás jelentkezik.

- Tájékoztassa kezelőorvosát és/vagy gyógyszerészét, ha a kezelés során bőrkiütések jelentkeznek, amelyek néha hólyagokkal vagy elváltozásokkal járnak a nyálkahártyán.

ELLENJAVALLATOK

- Túlérzékenység az ambroxollal, a brómhexinnel vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szemben.

- 2 év alatti gyermekek. Hörgőelzáródás veszélye.

ELŐREHALADT KOR

Időseknél nem írtak le olyan specifikus problémákat, amelyek dózismódosítást igényelnének.

A VEZETÉSRE GYAKOROLT HATÁSOK

Nem valószínű, hogy az ambroxol negatívan befolyásolná a vezetési képességet.

TERHESSÉG

Állatbiztonság : Az ambroxol 3000 mg/kg/24 óra (patkány) vagy 200 mg/kg/24 óra (nyúl) dózisban nem okozott teratogén vagy embriotoxikus hatást. Anyai toxikus dózisok esetén csökkent magzati testsúlyról és csökkent élő utódok számáról számoltak be.

Biztonságosság embereknél : A klinikai alkalmazás nem mutatott ki káros hatásokat a terhességre vagy a szülés utáni fejlődésre a terhesség 28. hetétől kezdődően alkalmazva. Nem állnak rendelkezésre megfelelő és jól kontrollált emberi vizsgálatok. Alkalmazása csak akkor elfogadható, ha nincsenek biztonságosabb terápiás alternatívák, és az előnyök meghaladják a lehetséges kockázatokat.

A termékenységre gyakorolt ​​hatás : Az ambroxol 500 mg/kg/24 óra dózisban nem okozott káros hatást a hím vagy nőstény állatok termékenységére. Embereken nem végeztek specifikus vizsgálatokat.

FARMAKOKINETIKA

- Felszívódás: Orális alkalmazás után gyorsan és teljesen felszívódik, 1-2,5 órán belül (30 mg orálisan, azonnali hatóanyag-leadású) vagy 6,5 órán belül (hosszított hatóanyag-leadású készítmények) eléri a 88,8 ng/ml Cmax értéket. Orális alkalmazás után first-pass metabolizmuson megy keresztül, a dózis 30%-a ürül ki. Biohasznosulása 79%.

Az étel hatása : nincs klinikailag jelentős hatása az ambroxol farmakokinetikájára.

JAVALLATOK

- A [Hörgők hiperviszkozitásának] csökkentése [Mefázás] és [Influenza] esetén.

SZOPTATÁS

Állatbiztonság: nincsenek rendelkezésre álló adatok.

Biztonságosság embereknél: Az ambroxol kiválasztódik az anyatejbe. A csecsemőre gyakorolt ​​​​következményei nem ismertek. Szoptatás alatt alkalmazása nem javasolt.

GYERMEKEK

A mukolitikumok alkalmazása 2 év alatti gyermekeknél összefüggésbe hozható a hörgőváladék fokozott termelése és hígulása, valamint az elégtelen hörgőelvezetés következtében kialakuló hörgőelzáródás kialakulásával. Ezért a mukolitikumok alkalmazása ezeknél a gyermekeknél ellenjavallt.

Idősebb gyermekeknél a gyógyszerformát és az adagot a gyermek életkorához kell igazítani ( lásd a „Adagolás” részt ).

ÚTMUTATÓ A MEGFELELŐ ALKALMAZÁSHOZ

Minden adag bevétele után egy pohár víz fogyasztása javasolt. A kezelés alatt is fogyasszon sok vizet.

ADAGOLÁS

- Felnőttek, szájon át: 30 mg/8 óra.

- 18 év alatti gyermekek és serdülők, szájon át:

* 12 év feletti serdülők: 30 mg/8 óra.

* 6-12 éves gyermekek: 15 mg/8 óra.

* 2-5 éves gyermekek: 7,5 mg/8 óra.

* 2 év alatti gyermekek: ellenjavallt.

- Idősek, szájon át: dózismódosítás nem szükséges.

Étellel történő bevétel : Étel nélkül történő bevétel ajánlott.

Kezelés időtartama : Ha a tünetek 5 nap után nem javulnak, forduljon orvoshoz.

ADAGOLÁS MÁJELÉGTELENSÉG ESETÉN

Szükség lehet az adag csökkentésére vagy az adagok közötti idő növelésére.

ADAGOLÁS VESEELÉGTELENSÉG ESETÉN

Szükség lehet az adag csökkentésére vagy az adagok közötti idő növelésére.

ÓVINTÉZKEDÉSEK

- Súlyos [VESEELÉGTELENSÉGBEN] (CLcr < 30 ml/perc) vagy súlyos [MÁJELÉGTELENSÉGBEN] (Child-Pugh C stádium) szenvedő betegeknél a felhalmozódás kockázata miatt.

- Gyomorkárosodás. A mukolitikumok alkalmazása a gyomor védőgátjának felborulásával és a gyomorkárosodással járt. Megfontolandó alkalmazásuk olyan betegeknél, akiknek a kórtörténetében gastritis vagy peptikus fekély szerepel.

- Bőrreakciók. Az ambroxol alkalmazása súlyos és potenciálisan életveszélyes bőrreakciók, például toxikus epidermális nekrolízis (TEN) vagy Stevens-Johnson szindróma (STEVENS-JOHNSON SZINDRÓMA) előfordulásával járt. Ha bőr- vagy nyálkahártya-elváltozások jelennek meg vagy súlyosbodnak, az ambroxol alkalmazását abba kell hagyni, és a beteget ki kell vizsgálni.

A SEGÉDANYAGOKKAL KAPCSOLATOS FIGYELMEZTETÉSEK

Ez a gyógyszer szorbitot tartalmaz. Örökletes fruktóz intoleranciában szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.

MELLÉKHATÁSOK

A mellékhatásokat gyakorisági intervallumonként ismertetjük, a következő kategóriákba sorolva: nagyon gyakori (>10%), gyakori (1-10%), nem gyakori (0,1-1%), ritka (0,01-0,1%), nagyon ritka (<0,01%) vagy ismeretlen gyakoriságú (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).

- Emésztési: gyakori [HÁNYÉR], [DISZGÉZIA], szájüregi [HYPOESTHESIA]; ritka [HÁNYÁS], [HASMENÉS], [DISZPEPSZIA], [HASI FÁJDALOM], [SZÁJSZÁRAZSÁG]; ritka torokszárazság.

- Bőrgyógyászati: ritka [BŐRKI KIÜTÉSEK], [URTICARIA]; gyakoriság ismeretlen [ERYTHEMA MULTIFORME], [STEVENS-JOHNSON SZINDRÓMA], [TOXIKUS HÁMÉRGEZŐ NEKROLIZIS], akut generalizált exanthemás pustulosis.

- Allergiás: ritka [TÚLÉRZÉKENYSÉGI REAKCIÓK]; gyakoriság ismeretlen [ANAFILAXIS], [ANGIOÖDÉMA], [VISZKETÉS].

SEGÉDANYAGOKKAL KAPCSOLATOS MELLÉKHATÁSOK

- Mivel metil-parahidroxibenzoátot tartalmaz, [PARABÉN ALLERGIÁT] okozhat, esetleg késleltetve.

TÚLADAGOLÁS

Tünetek : Az ambroxol-mérgezés súlyos reakcióiról nem számoltak be. Általában a 15 mg/kg/24 óra (iv.) vagy a 25 mg/kg/24 óra (po.) adagokat jól tolerálták. A túladagolás tünetei közé tartozott az idegesség és a hasmenés. Jelentős túladagolás esetén sialorrhoeát, hányingert és hányást, valamint hipotenziót jelentettek.

Megteendő intézkedések :

- Ellenszer: nincs specifikus ellenszer.

- Általános eliminációs intézkedések: Hánytatás vagy gyomormosás nem javasolt, kivéve nagyon súlyos mérgezés esetén. A forszírozott diurézis vagy dialízis nem tűnik hatékonynak a túladagolás kezelésében a magas plazmafehérje-kötődése miatt.

- Betegellátás: a légutakat váladékmentesen kell tartani a beteg lefektetésével és hörgőaspirációval.

- Kezelés: tüneti kezelés.