DZIAŁANIE I MECHANIZM

- Mukolityczne, wykrztuśne. Bromheksyna jest bromowaną pochodną alkaloidu wazycyny, występującego w fasoli malabarskiej (Adhatoda vasica), tradycyjnie stosowanej jako środek przeciwastmatyczny. Bromheksyna zmniejsza lepkość wydzieliny oskrzelowej i zwiększa jej objętość, a jednocześnie wspomaga jej wydalanie. Mechanizm jej działania jest nieznany, chociaż wydaje się, że aktywuje sialilotransferazę, odpowiedzialną za syntezę sialomucyn. Zwiększona synteza tych białek przywraca równowagę w produkcji śluzu oskrzelowego. Może również stymulować gruczoły śluzowe nabłonka oskrzeli, zwiększać poziom lizozymu, co prowadziłoby do rozpadu mukopolisacharydów, oraz stymulować aktywność rzęsek śluzowych.

OSTRZEŻENIA SPECJALNE

- Stosowanie leków mukolitycznych i wykrztuśnych u dzieci poniżej 2 lat jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko niedrożności oskrzeli.

- W przypadku wystąpienia wysypki skórnej na skórze lub błonach śluzowych, podawanie bromheksyny zostanie przerwane i oceniona zostanie możliwość wystąpienia takich schorzeń, jak toksyczna nekroliza naskórka lub zespół Stevensa-Johnsona.

SENIORÓW

Nie opisano żadnych konkretnych problemów w tej grupie wiekowej. Użytkowanie jest dopuszczalne.

PORADY DLA PACJENTA

- W trakcie leczenia należy pić dużo wody.

- Nie należy stosować leków przeciwkaszlowych podczas stosowania bromheksyny.

- Jeśli objawy nasilą się lub nie ustąpią w ciągu 5 dni albo jeśli wystąpi gorączka, ból głowy lub ból gardła, należy skonsultować się z lekarzem i/lub farmaceutą.

- Jeśli w trakcie leczenia wystąpią wysypki skórne, którym czasami towarzyszą pęcherze lub zmiany na błonach śluzowych, należy poinformować o tym lekarza i/lub farmaceutę.

PRZECIWWSKAZANIA

- Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku.

CIĄŻA

Nie przeprowadzono odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań na ludziach, dlatego stosowanie tego leku jest dopuszczalne wyłącznie w przypadku braku bezpieczniejszych alternatyw terapeutycznych.

FARMAKOKINETYKA

Droga doustna:

- Wchłanianie: Chlorowodorek bromheksyny wchłania się szybko po podaniu doustnym, osiągając Cmax w ciągu godziny. Jego biodostępność jest zmniejszona do 20% ze względu na intensywny metabolizm pierwszego przejścia przez wątrobę.

- Dystrybucja: Jest szeroko rozprowadzany w tkankach organizmu, przenikając przez barierę krew-mózg i łożysko w niewielkich ilościach. W wysokim stopniu wiąże się z białkami osocza.

- Metabolizm: Bromheksyna jest intensywnie metabolizowana w wątrobie, tworząc aktywny metabolit – ambroksol. Ambroksol ten następnie ulega dalszym reakcjom metabolicznym, zazwyczaj koniugacji.

- Eliminacja: Bromheksyna jest eliminowana głównie poprzez metabolizm i późniejsze wydalanie metabolitów z moczem. W moczu izolowane są jedynie niewielkie ilości niezmienionej bromheksyny. Okres półtrwania wynosi około 12 godzin.

WSKAZANIA

- [NADLESKOWOŚĆ OSKRZELI].

INTERAKCJE

- Leki przeciwkaszlowe. Ryzyko niedrożności oskrzeli z powodu zahamowania odruchu kaszlowego oraz zwiększonej produkcji i/lub rozrzedzenia śluzu. Należy unikać tego połączenia.

- Leki antycholinergiczne (atropina, leki przeciwhistaminowe, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciw parkinsonizmowi, neuroleptyki, inhibitory MAO). Mogą one neutralizować działanie bromheksyny.

LAKTACJA

Nie wiadomo, czy bromheksyna przenika do mleka matki, a jeśli tak, to czy może mieć wpływ na niemowlę. Zaleca się przerwanie karmienia piersią lub unikanie podawania tego leku.

DZIECI

Stosowanie leków mukolitycznych u dzieci poniżej 2. roku życia wiąże się z rozwojem obturacji oskrzeli, wynikającej ze zwiększonej produkcji i rozrzedzenia wydzieliny oskrzelowej oraz niedostatecznego drenażu oskrzeli. Dlatego stosowanie leków mukolitycznych u tych dzieci jest przeciwwskazane.

U starszych dzieci postać farmaceutyczną i dawkę należy dostosować do wieku dziecka (patrz Dawkowanie).

WYTYCZNE DOTYCZĄCE PRAWIDŁOWEGO PODAWANIA

Zaleca się wypicie szklanki wody po każdej dawce. Podczas kuracji należy pić dużo wody.

Podawanie z posiłkiem: można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.

DAWKOWANIE

Bisolvon mukolityczny

- Dorośli i młodzież > 12 lat, doustnie: 10 ml (16 mg)/8 godz. Maksymalna dawka 30 ml (48 mg)/24 godz.

DAWKOWANIE W NIEWYDOLNOŚCI WĄTROBY

Nie ma konkretnych zaleceń dotyczących dawkowania. Jednak u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (klasa C w skali Child-Pugh) eliminacja bromheksyny może być zmniejszona.

DAWKOWANIE W NIEWYDOLNOŚCI NEREK

Nie ma konkretnych zaleceń dotyczących dawkowania. Jednak u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CLcr <30 ml/min) eliminacja bromheksyny może być zmniejszona.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI

- [NIEWYDOLNOŚĆ NEREK] ciężka. U tych pacjentów może wystąpić zmniejszenie klirensu bromheksyny i jej metabolitów, z większym ryzykiem działań niepożądanych.

- Ciężka [NIEWYDOLNOŚĆ WĄTROBY]. U tych pacjentów klirens może być zmniejszony, co wiąże się z większym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych, dlatego zaleca się ścisłe monitorowanie pacjenta ze względu na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

- Uszkodzenie żołądka. Podawanie leków mukolitycznych wiąże się z naruszeniem bariery ochronnej żołądka i jego uszkodzeniem. Należy rozważyć ich zastosowanie u pacjentów z zapaleniem żołądka lub chorobą wrzodową żołądka w wywiadzie.

- Pacjenci z [ASTMĄ], [NIEWYDOLNOŚCIĄ ODDECHOWĄ] lub w wywiadzie [SKOROPASMU OSKRZELOWEGO]. Zwiększona produkcja śluzu może prowadzić do niedrożności oskrzeli u pacjentów, którzy nie są w stanie prawidłowo odkrztusić.

- Toksyczność skórna. Zgłaszano ciężkie reakcje skórne, takie jak rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka i ostra uogólniona osutka krostkowa, związane ze stosowaniem bromheksyny. Jeśli u pacjenta wystąpią objawy lub oznaki postępującej wysypki, czasami z pęcherzami lub zmianami na błonach śluzowych, należy natychmiast przerwać leczenie bromheksyną i skonsultować się z lekarzem.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI DOTYCZĄCE SUBSTANCJI POMOCNICZYCH

Ten lek zawiera maltitol. Pacjenci z dziedziczną nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować tego leku.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Działania niepożądane opisano według przedziału częstości występowania, przy czym uznaje się, że występują bardzo często (>10%), często (1–10%), niezbyt często (0,1–1%), rzadko (0,01–0,1%), bardzo rzadko (<0,01%) lub częstość ich występowania jest nieznana (nie można jej oszacować na podstawie dostępnych danych).

- Układ pokarmowy: rzadko [NUDNOŚCI], [WYMIOTY], [BIEGUNKA], [BÓL BRZUCHA]; częstość nieznana [NADKWASOWOŚĆ ŻOŁĄDKA].

- Wątroba: częstość nieznana [WZROST TRANSAMINAZ].

- Neurologiczne/psychologiczne: częstość nieznana [ZAWROTY GŁOWY], [BÓL GŁOWY].

- Układ oddechowy: rzadko [SKURCZ OSKRZELI].

- Dermatologiczne: rzadko [WYSYPKI WYSTĘPUJĄCE], [POKRZYWKA]; częstość nieznana [RUMIEŃ WIELOPOSTEMNY], [ZESPÓŁ STEVENSA-JOHNSONA], [TOKSYCZNA MARTWICA NASKÓRKOWA], ostra uogólniona osutka krostkowa.

- Alergiczne: rzadko [REAKCJE NADWRAŻLIWOŚCI]; częstość nieznana [ANAFILAKSA], [OBRZĘK NACZYNIOWY], [ŚWIĄD].

PRZEDAWKOWAĆ

Objawy: Na podstawie danych eksperymentalnych można stwierdzić, że bromheksyna jest bardzo bezpiecznym i mało toksycznym lekiem.

Leczenie: Zastosowane zostaną standardowe metody eliminacji wydzieliny, takie jak płukanie żołądka, podawanie leków alkalizujących oraz leczenie objawowe. Drogi oddechowe będą utrzymywane w czystości, poprzez ułożenie pacjenta na boku i wykonanie aspiracji oskrzelowej.

KOMPOZYCJA

BROMHEKSYNA: 1,6 MILIGRAMÓW - CHLOROWODOREK
MALTITOL (E-965) (SUBSTANCJA POMOCNICZA): 500 MILIGRAMÓW