VERKAN OCH MEKANISM

- Influensamedicin.

* Ibuprofen: Ett icke-steroidalt antiinflammatoriskt läkemedel (NSAID) med smärtstillande och febernedsättande egenskaper. Det verkar genom att hämma prostaglandinsyntesen genom kompetitiv och reversibel hämning av olika cyklooxygenas (COX)-isoformer, både perifert och i centrala nervsystemet. De smärtstillande och antiinflammatoriska effekterna är relaterade till hämningen av prostaglandin (PG)-syntesen. Den febernedsättande effekten är relaterad till hämningen av PGE2-syntesen.

* Klorfenamin: ett H1-antihistamin och antikolinergikum. Det lindrar förkylningssymtom som nysningar, rinnande ögon och rinnande näsa.

* Fenylefrin: alfa-1-adrenerg agonist. Ger vasokonstriktion och minskar nästäppa.

KONTRAINDIKATIONER

- Överkänslighet mot ibuprofen, klorfenamin eller fenylefrin eller mot någon annan ingrediens i läkemedlet.

På grund av en möjlig korsreaktivitet mellan ibuprofen och acetylsalicylsyra eller andra NSAID-preparat, bör detta läkemedel inte ges vid salicylatallergi eller NSAID-allergi. Dessa allergiska reaktioner är särskilt vanliga hos patienter med astma, näspolyper eller som har upplevt rinit, angioödem eller urtikaria vid behandling med andra NSAID-preparat eller salicylater.

- Aktivt eller återkommande magsår, aktiv inflammatorisk tarmsjukdom eller något annat tillstånd som ökar risken för gastrointestinal blödning. Ibuprofen har ulcerogena effekter på grund av hämning av prostaglandinsyntesen, vilket kan öka risken för gastrointestinal blödning och perforation.

- Svårt nedsatt njurfunktion (CLcr < 30 ml/min). Säkerhet och effekt har inte utvärderats, därför rekommenderas inte användning.

- Svårt nedsatt leverfunktion (Child-Pugh klass C). Säkerhet och effekt har inte utvärderats, därför rekommenderas inte användning.

- Svår hjärtsvikt (NYHA-klass III-IV) eller okontrollerad hypertoni. Vätskeretention kan förvärra dessa tillstånd.

- Allvarliga hjärt-kärlsjukdomar (såsom kranskärlssjukdom, angina).

- Takykardi.

- [KOAGULERINGSSTUBBNINGAR]. Ibuprofen har trombocythämmande effekter, men mindre potenta och mer långvariga än acetylsalicylsyra. Därför kan det öka blödningstiden, så det bör användas med försiktighet hos patienter med [HEMORAGISK DIATES] eller aktiv [BLODDNING].

- [HYPERTYROIDISM], [HÖGT BLODTRYCK]. På grund av fenylefrininnehållet finns det risk för hypertensiv kris.

- Diabetes mellitus.

- Patienter som behandlats med en MAO-hämmare under de senaste 2 veckorna (se Interaktioner, fenylefrin).

- Patienter som genomgår behandling med sympatomimetiska läkemedel, med betablockerare (se Interaktioner).

- Samtidig användning med NSAID-preparat inklusive specifika cyklooxygenas-2-hämmare (se Interaktioner).

- [GLAUKOM]. Den antikolinerga mydriatiska effekten av klorfenamin kan öka det intraokulära trycket.

- Graviditet. Användning av ibuprofen är kontraindicerat under graviditetens tredje trimester, och dess användning rekommenderas inte under längre perioder under de två första trimestrarna.

- Ungdomar och barn under 12 år.

HÖG ÅLDER

Äldre patienter kan behöva lägre doser. Försiktighet rekommenderas eftersom de är mer mottagliga för NSAID-relaterade biverkningar, främst gastrointestinal blödning och perforation.

GRAVIDITET

- Djursäkerhet: inga tillgängliga data.

- Säkerhet hos människor: * Ibuprofen: Hämning av prostaglandinsyntesen påverkar graviditeten och/eller embryonal-fosterutveckling negativt. Epidemiologiska studier tyder på en ökad risk för missfall, hjärtfel och gastroschisis efter användning av prostaglandinsynteshämmare tidigt i graviditeten. Den absoluta risken för kardiovaskulära missbildningar ökade med mindre än 1 %, till cirka 1,5 %. Risken förmodas öka med dosen och behandlingstiden. Från och med den 20:e graviditetsveckan kan användning av ibuprofen orsaka oligohydramnios till följd av fosternjurdysfunktion. Detta kan inträffa kort efter behandlingsstart och är vanligtvis reversibelt vid utsättning. Dessutom har det rapporterats om sammandragning av ductus arteriosus efter behandling under andra trimestern, varav de flesta försvann efter behandlingsavbrott. Därför bör ibuprofen inte administreras under första och andra trimestern av graviditeten om det inte är absolut nödvändigt. Om ibuprofen används till kvinnor som vill bli gravida eller under första eller andra trimestern av graviditeten, bör dosen vara så låg som möjligt och behandlingen så kort som möjligt. Prenatal screening för oligohydramnios och sammandragning av ductus arteriosus bör övervägas efter exponering för Couldina med ibuprofen i flera dagar från och med den 20:e graviditetsveckan. Behandling med Couldina med ibuprofen bör avbrytas om oligohydramnios eller sammandragning av ductus arteriosus upptäcks.

* Fenylefrin: Inga kontrollerade studier har utförts på människor. Det orsakar sammandragning av glatt muskulatur, inklusive urinsfinktern och livmodern. Sympatomimetika med vasokonstriktoreffekt kan minska placentaperfusionen och bör därför inte användas under graviditet.

* Klorfenamin: Djurstudier har inte visat några negativa effekter på fostret, men har visat en minskad överlevnad efter födseln. Inga kontrollerade studier har utförts på människor. Det finns otillräckliga data om användning av de aktiva ingredienserna i detta läkemedel hos gravida kvinnor.

- Fertilitet: inga tillgängliga data

INDIKATIONER

- Lindring av symtom vid [FÖKYLNING] och [INFLUENSA] tillsammans med feber, mild till måttlig smärta, nästäppa och rinnande näsa, för vuxna och barn 12 år och äldre.

INTERAKTIONER

"IBUPROFENRELATERADE INTERAKTIONER"

- NSAID, inklusive lågdos aspirin: samtidig användning av mer än ett NSAID bör undvikas på grund av risken för biverkningar utan någon ökning av den terapeutiska effekten. Dessutom kan ibuprofen minska aspirins trombocythämmande effekt när det administreras tillsammans. Om båda läkemedlen behövs är det lämpligt att separera doserna (administrera ibuprofen 8 timmar före eller 30 minuter efter aspirin).

- Alkohol: toxiciteten kan öka.

- Aliskiren: möjlig minskning av aliskirens blodtryckssänkande effekt (NSAID-preparat verkar på renin-angiotensinsystemet). Hos patienter med nedsatt njurfunktion (dehydrerade eller äldre) kan försämring av njurfunktionen utlösas (möjlig akut njursvikt, vanligtvis reversibel). Försiktighet iakttas, särskilt hos äldre, vid övervakning av den blodtryckssänkande effekten och njurfunktionen.

- Mat: mat fördröjer Tmax (från ± 2 timmar vid fasta till ± 3 timmar efter måltid), även om detta inte har någon effekt på den absorberade mängden.

- Kinolonantibakteriella medel: det finns enstaka rapporter om kramper som kan ha orsakats av samtidig användning av kinoloner och vissa icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.

- Orala antikoagulantia, heparin: möjlig ökning av den antikoagulerande effekten, med risk för blödning. Regelbunden övervakning av koagulationsindex rekommenderas.

- Sulfonureider mot diabetes (klorpropamid, glibenklamid, tolbutamid): möjlig ökning av hypoglykemiska effekter genom minskad renal utsöndring.

- SSRI-antidepressiva medel (fluoxetin, paroxetin, sertralin, citalopram): möjlig ökad risk för blödning i allmänhet, och gastrointestinal blödning i synnerhet, särskilt hos äldre och patienter med en historia av blödning i matsmältningskanalen.

- Antihypertensiva medel (ACE-hämmare, betablockerare): möjlig minskning av den antihypertensiva effekten.

- Orala bisfosfonater (alendronsyra): möjlig ökad risk för esofagit och magsår. Fall har beskrivits med naproxen och alendronat.

- Ciklosporin: effekten av NSAID-preparat på renala prostaglandiner kan öka ciklosporins nefrotoxicitet.

- Trombocytaggregationshämmande medel, inklusive pentoxifyllin: det finns en ökad risk för blödning i allmänhet, och gastrointestinal blödning i synnerhet. Administrera med försiktighet.

- Kortikosteroider: möjlig ökning av incidensen av magbesvär. Samtidig användning med glukokortikoider vid behandling av artros kan dock ge en ytterligare terapeutisk fördel och möjliggöra en minskning av glukokortikoiddosen.

- Digitalis (digoxin): möjlig ökning av plasmakoncentrationerna av digitalis (hos nyfödda). Det finns också risk för försämrad hjärtsvikt och nedsatt njurfunktion.

- Diuretika (tiazider, diuretika för högt blodtryck): risk för minskad natriuretisk och diuretisk effekt. Kan minska den blodtryckssänkande effekten av tiaziddiuretika.

- Kaliumsparande diuretika och aldosteronantagonister: möjlig ökad risk för hyperkalemi. Frekvent kontroll av serumkaliumnivåerna rekommenderas.

- Glitazoner (pioglitazon, rosiglitazon): teoretisk risk för förstärkt ödem, vilket både glitazoner och NSAID-preparat kan orsaka. Försiktighet rekommenderas, och patienter bör övervaka eventuella tecken på vätskeretention och hjärtsvikt (svullna vrister, dyspné).

- Hydralazin: möjlig minskning av den blodtryckssänkande effekten.

- Iloprost: möjlig ökad risk för blödning.

- Litium, salter: möjlig ökning av litiumtoxicitet på grund av minskad eliminering.

- Metotrexat (administrerat i doser på 15 mg/vecka eller högre): möjlig ökning av plasmanivåerna av metotrexat, med risk för toxicitet, ibland mycket allvarlig. Svårighetsgraden beror till stor del på vilken dos metotrexat som används. Risken för interaktion minskar med låga doser metotrexat, såsom de som används vid psoriasis och reumatoid artrit.

- Mifepriston: Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel bör inte ges inom 8–12 dagar efter administrering av mifepriston eftersom de kan minska dess effekter.

- Paracetamol: samtidig och långvarig användning av paracetamol och NSAID-läkemedel kan orsaka en ökad risk för negativa njureffekter.

- Pentoxifyllin: Hos patienter som får behandling med ibuprofen i kombination med pentoxifyllin kan risken för blödning öka, så övervakning av blödningstiden rekommenderas.

- Kaliumtillskott: möjlig ökning av kaliumnivåerna, med risk för hyperkalemi.

- Tiklopidin: möjlig ökad risk för blödning.

- Zidovudin: Möjlig förändring av retikulocyter, med allvarlig anemi som uppträder en vecka efter att NSAID-behandling påbörjats. Blodvärdena bör övervakas, särskilt i början av behandlingen.

RIKTLINJER FÖR KORREKT ADMINISTRATION

Lös upp tabletten i lite vätska, helst ett halvt glas vatten, och vänta tills det har slutat fräsa eller brusa. Du kan röra om med en sked för snabbare upplösning. Viss vitaktig rest kan finnas kvar i glaset; om så är fallet, tillsätt lite mer vatten, rör om för att lösa upp allt och drick sedan.

Administrering med mat : Det rekommenderas att ta läkemedlet med mat eller mjölk, särskilt om matsmältningsbesvär uppstår.

Alkoholhaltiga drycker bör inte konsumeras under behandling med detta läkemedel.

DOSERING

- Vuxna och barn 12 år och äldre: 1 tablett/8–12 timmar. Maximal dos: 3 tabletter (1 200 mg ibuprofen)/24 timmar.

Biverkningar kan minimeras genom att använda den lägsta effektiva dosen under kortast möjliga tid som krävs för att kontrollera symtomen.

- Barn < 12 år: rekommenderas ej.

- Äldre: kan behöva lägre doser (se Varningar och försiktighet).

Behandlingstid : Om feber kvarstår i mer än 3 dagar av behandlingen, smärta eller andra symtom i mer än 5 dagar, eller om patientens tillstånd förvärras eller andra symtom uppstår, bör den kliniska situationen utvärderas. Läkemedlet bör endast ges när symtom uppstår. Behandlingen bör avbrytas så snart symtomen försvinner.

Dosering i speciella situationer:

- Hjärtsvikt:

* Mild till måttlig hjärtsvikt: minska dosen och använd med försiktighet lägsta möjliga dos ibuprofen.

* Svår hjärtsvikt (NYHA-klass IV): användning av ibuprofen är kontraindicerat.

DOSERING VID LEVERINSUFFICENS

- Mild till måttlig leverfunktionsnedsättning (Child-Pugh klass A och B): minska dosen och använd med försiktighet lägsta möjliga dos ibuprofen.

- Svårt nedsatt leverfunktion (Child-Pugh klass C): användning av ibuprofen är kontraindicerat.

DOSERING VID NJURINSUFFICENS

- Mild till måttlig njurfunktionsnedsättning (CLcr 30–90 ml/min): minska dosen och använd lägsta möjliga dos ibuprofen med försiktighet.

- Svår njursvikt (CLcr < 30 ml/min): användning av ibuprofen är kontraindicerat.

FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER

- Kardiovaskulära effekter. Kliniska studier tyder på att användning av ibuprofen, särskilt vid hög dos (≥ 2 400 mg/24 timmar), kan vara associerad med en liten ökad risk för arteriella trombotiska händelser (t.ex. hjärtinfarkt eller stroke). I allmänhet tyder inte epidemiologiska studier på att lågdos ibuprofen (patienter med okontrollerad hypertoni, hjärtsvikt (NYHA II-III), etablerad ischemisk hjärtsjukdom, perifer artärsjukdom och/eller cerebrovaskulär sjukdom (stroke eller cerebral ischemi)) endast ska behandlas med ibuprofen efter noggrant övervägande, och höga doser (≥ 2 400 mg/24 timmar) bör undvikas.

En noggrann bedömning bör också göras innan långtidsbehandling påbörjas av patienter med kardiovaskulära riskfaktorer: [HYPERTENSION], [DYSLIPIDEMI], [DIABETES], [RÖKNING], särskilt om höga doser ibuprofen krävs (=/> 2 400 mg/24 timmar).

För att undvika uppkomst av kardiovaskulära problem bör den maximala dosen ibuprofen på 1 200 mg/24 timmar inte överskridas.

- Gastrointestinala effekter. Hos patienter i riskzonen eller som har upplevt gastrointestinala störningar på grund av användning av NSAID-preparat, bör ibuprofen administreras med försiktighet och under medicinsk övervakning; fall av gastroduodenala sår, såväl som blödning och perforation, som kan vara dödliga, har rapporterats. Risken för sår ökar vid höga doser eller långvarig behandling, hos patienter med magsår i anamnesen, särskilt om de redan har upplevt gastrointestinal blödning eller perforation, och hos äldre.

Som en allmän regel är det lämpligt att ta alla NSAID-preparat tillsammans med mat för att minska magskador. Dessutom rekommenderas det för riskgrupper att påbörja behandlingen med lägsta möjliga dos och, när det är möjligt, att kombinera den med ett läkemedel mot magsår (H2-antagonister eller protonpumpshämmare).

De som behandlas med läkemedel som kan främja blödning, såsom orala antikoagulantia eller trombocythämmande medel, bör övervakas noggrant.

Om symtom på aktivt magsår eller gastrointestinal blödning uppstår bör behandlingen avbrytas. Likaså bör ibuprofenbehandling inte påbörjas hos personer med aktivt magsår (se Kontraindikationer).

- Kronisk astma. Överkänslighetsreaktioner med bronkospasm är särskilt vanliga hos dessa patienter, så extrem försiktighet rekommenderas. Om andningsfunktionen försämras bör ibuprofenbehandlingen avbrytas.

[NJURINSUFFICENS]. Elimineringen av ibuprofen kan vara reducerad vid njursvikt, med risk för toxicitet. Dessutom kan det leda till minskat renalt blodflöde med reversibel akut njursvikt, och fall av nefrotiskt syndrom och akut interstitiell nefrit har även rapporterats vid långvarig behandling. Hos patienter med mild till måttlig njursvikt (kreatininclearance mellan 30-90 ml/min) rekommenderas det att initiera behandlingen med en lägre dos än den som används hos patienter med normal njurfunktion, samtidigt som patienten noggrant övervakas. Användning vid svår njursvikt (kreatininclearance < 30 ml/min) är kontraindicerat (se Kontraindikationer).

- [LEVERINSUPPHÄRSSYN]. På grund av dess levermetabolism kan ackumulering och toxicitet förekomma vid leverinsufficiens. Hos patienter med mild till måttlig leverinsufficiens (Child-Pugh klass A eller B) rekommenderas att behandlingen inleds med en lägre dos än den som används hos patienter med normal leverfunktion, samtidigt som patienten noggrant övervakas. Användning vid svår leverinsufficiens (Child-Pugh klass C) är kontraindicerat (se Kontraindikationer).

- [INFLAMMATORISK TARMSJUKDOM]. NSAID-läkemedel kan utlösa symtomatiska skov av sjukdomar som Crohns sjukdom eller ulcerös kolit, så försiktighet rekommenderas vid användning av dem, och deras användning bör undvikas vid aktiv sjukdom (se Kontraindikationer).

- [ASEPTISK MENINGIT]. Sällsynta fall av aseptisk meningit har rapporterats hos patienter som behandlats med NSAID, troligen på grund av en överkänslighetsreaktion, även om ingen korsallergi mellan NSAID har observerats. Det har varit vanligare hos patienter med [SYSTEMISK LUPUS ERYTHEMATOSUS] och andra [KOLLAGENOSER], även om det också har rapporterats hos vissa patienter utan dessa tillstånd. Hos patienter som behandlas med NSAID och som utvecklar symtom på meningit bör möjligheten till aseptisk meningit övervägas.

- På grund av risken för CNS-depression bör patienten rådas att undvika att konsumera alkoholhaltiga drycker eller inta CNS-depressiva medel (barbiturater eller lugnande medel) tillsammans med läkemedlet.

- Kan orsaka korskänslighet: Patienter som är känsliga mot ett antihistamin kan vara känsliga för andra antihistaminer.

- Patienter med patologier som kan förvärras av antikolinerga eller sympatomimetiska effekter, såsom [FÖRSTOPPNING], [TARMOBSTRUKTION], [HIATAL HERNIA], [GASTROESOFAGEAL REFLUXSJUKDOM], stenoserande [PEPTISKT SURS], [ULCERÖS KOLIT], hjärtsvikt, [ATEROSLEROS], perifer artärsjukdom, [ANEURYSM], [PROSTATAHYPERPLASI] eller andra orsaker till [URINRETENTION].

- Situationer som kan höja kroppstemperaturen. Antikolinerga läkemedel kan störa kroppens termoreglerande förmåga och därmed potentiellt öka risken för värmeslag hos patienter som utsätts för extrem värme, särskilt äldre, de som utför intensiv fysisk träning i olämpliga kläder eller vid olämpliga tidpunkter, eller de som genomgår behandling med läkemedel som diuretika eller andra som främjar uttorkning.

- Hudtester för överkänslighet mot allergiframkallande extrakt. På grund av deras antihistamineffekter kan dessa extrakt ge falskt negativa resultat i diagnostiska tester. Det rekommenderas att avbryta administreringen minst 72 timmar innan testet utförs.

- Patienter som behandlas med tricykliska antidepressiva medel eller maprotilin eller andra läkemedel med antikolinerg effekt tillsammans med klorfenamin bör rapportera uppkomsten av mag-tarmproblem så snart som möjligt, eftersom paralytisk ileus kan uppstå.

FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER GÄLLANDE HJÄLPÄMNEN

Detta läkemedel innehåller aspartam som hjälpämne. Aspartam innehåller en källa till fenylalanin, vilket kan vara skadligt för personer med fenylketonuri (PKU), en sällsynt genetisk sjukdom där fenylalanin ansamlas eftersom kroppen inte kan eliminera det ordentligt. 10 mg aspartam motsvarar 5,61 mg fenylalanin.