DZIAŁANIE I MECHANIZM

- Działanie przeciwbólowe. Kapsaicyna stosowana miejscowo wywołuje miejscowe podrażnienie, które objawia się rumieniem i pieczeniem, czasami ze swędzeniem.

Kapsaicyna jest wysoce selektywnym agonistą kanału waniloidowego 1 receptora przejściowego potencjału (TRPV1). Początkowym efektem jest aktywacja nocyceptorów skórnych ekspresjonujących TRPV1, co powoduje ostry ból i rumień wywołany uwolnieniem neuropeptydów wazoaktywnych. Po ekspozycji na kapsaicynę nocyceptory skórne tracą część swojej wrażliwości na różne bodźce. Te opóźnione efekty kapsaicyny są często określane jako „desensytyzacja” i uważa się, że leżą u podstaw łagodzenia bólu. Oczekuje się, że czucia nerwów skórnych ekspresjonujących TRPV1 pozostaną niezmienione, w tym ich zdolność do wykrywania bodźców mechanicznych i wibracyjnych. Zmiany w nocyceptorach skórnych wywołane kapsaicyną są odwracalne, a prawidłowe funkcjonowanie (wykrywanie bodźców bólowych) zostało zgłoszone i zaobserwowano, że powraca ono do normy w ciągu kilku tygodni u zdrowych ochotników.

OSTRZEŻENIA SPECJALNE

- Jeżeli objawy utrzymują się przez okres dłuższy niż 7 dni lub występuje podrażnienie albo pogorszenie stanu, należy ocenić stan kliniczny pacjenta.

PORADY DLA PACJENTA

- Unikać kontaktu z oczami i błonami śluzowymi.

- Stosować wyłącznie na nieuszkodzoną skórę, nie stosować na otwarte rany, błony śluzowe lub skórę objętą egzemą.

- Nie stosować jednocześnie na tym samym obszarze co inne preparaty miejscowe (np. inne środki rozgrzewające lub żele łagodzące ból)

- Nie stosować przez dłuższy czas lub na dużych powierzchniach.

- Po każdym zastosowaniu należy umyć ręce.

- Nie stosuj tego opatrunku, jeśli jesteś w ciąży, planujesz ciążę lub karmisz piersią bez wcześniejszej konsultacji z lekarzem.

- Aby uniknąć uszkodzenia skóry, zaleca się nie drapać miejsca aplikacji.

- Podczas zabiegu należy unikać stosowania innych źródeł ciepła. W przypadku odczuwania nadmiernego ciepła należy przerwać zabieg.

- Przed użyciem opatrunku należy skonsultować się z lekarzem, jeśli bólowi towarzyszy zaczerwienienie skóry, obrzęk lub gorączka w stawach, uporczywy dyskomfort w stawach, silny ból pleców promieniujący do nóg, któremu towarzyszą lub nie towarzyszą zespoły neurologiczne, takie jak drętwienie i mrowienie.

PRZECIWWSKAZANIA

- Nadwrażliwość na kapsaicynę, owoce rodzaju Capsicum (ostre papryczki) lub którykolwiek ze składników tego leku.

CIĄŻA

Prenatalne podawanie szczurom dużych dawek kapsaicyny podskórnie (50 mg/kg) skutkowało funkcjonalnymi defektami neuronów; ponadto, podawanie jej noworodkom opóźniało wzrost i dojrzewanie płciowe, zmniejszało częstotliwość krycia i zmniejszało liczbę ciąż. Wysokie dawki kapsaicyny podawane podskórnie nie były teratogenne u szczurów. Istnieją jednak dowody na to, że kapsaicyna przenika przez łożysko i wywiera toksyczny wpływ na nerwy obwodowe płodów, powodując znaczne zmniejszenie stężenia substancji P w immunoreaktywnych włóknach nerwowych tylnego rogu rdzenia kręgowego.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania tego leku u kobiet w ciąży, ponieważ nie ma doświadczenia w jego stosowaniu w okresie ciąży.

Stosowanie tego leku jest dopuszczalne wyłącznie w przypadku braku bezpieczniejszych alternatyw terapeutycznych.

FARMAKOKINETYKA

Badania in vitro nad uwalnianiem leku w postaci plastrów wykazały, że ilość kapsaicyny uwalniana podczas stosowania leku przez okres do 8 godzin (około 35% zawartości kapsaicyny) może wywołać działanie przeciwbólowe w badaniach klinicznych i przedklinicznych.

Dane uzyskane na zwierzętach wskazują, że ogólnoustrojowa biodostępność miejscowo stosowanej kapsaicyny wynosi od 27 do 34%.

Szybkość wchłaniania kapsaicyny przez skórę jest zgodna z wartościami podawanymi w literaturze naukowej dla preparatów półstałych do stosowania miejscowego.

Badania in vitro wykazały, że kapsaicyna jest wchłaniana przezskórnie. Szybkość wchłaniania przez izolowaną skórę szczura wynosi od 7 do 11 µg/cm²/h.

Wchłonięta kapsaicyna jest metabolizowana głównie w wątrobie i wydalana w postaci metabolitów z moczem i kałem.

WSKAZANIA

- Objawowe leczenie miejscowej [MIALGII] i [BÓLU UKŁADU MIĘŚNIOWO-SZKIELETOWEGO].

INTERAKCJE

- Nie zaleca się stosowania w połączeniu z innymi produktami do stosowania miejscowego na ten sam obszar (nawet kilka godzin po zdjęciu opatrunku).

LAKTACJA

Brak danych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania leku w okresie karmienia piersią, dlatego lek ten należy stosować w okresie karmienia piersią wyłącznie po konsultacji z lekarzem.

DZIECI

Nie zaleca się jego stosowania.

WYTYCZNE DOTYCZĄCE PRAWIDŁOWEGO PODAWANIA

* Krem: Nanieść na zmieniony chorobowo obszar i delikatnie wmasować, aby przyspieszyć wchłanianie leku. Zaleca się umycie rąk po każdym zastosowaniu.

DAWKOWANIE

Droga miejscowa:* Krem:- Dorośli: 3-4 aplikacje dziennie.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI DOTYCZĄCE SUBSTANCJI POMOCNICZYCH

- Ze względu na zawartość parahydroksybenzoesanu metylu może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu opóźnionego).

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

- Uczucie podrażnienia lub pieczenia skóry w miejscu aplikacji (50% przypadków). Ta znana reakcja jest konsekwencją działania farmakologicznego kapsaicyny, która uwalnia substancję P z zakończeń nerwów obwodowych i powoduje jej gromadzenie się w synapsie. Zwykle ustępuje lub zmniejsza się z czasem, w miarę kontynuowania leczenia w zalecanej dawce, bez konieczności jego przerywania. Gorąca woda, nadmierne pocenie się lub okluzja mogą nasilać to uczucie.

- Podrażnienie [RUMIENIE] i [SUCHA SKÓRA] w miejscu zastosowania.

- [KICHANIE], [ŁZAWIENIE] lub kaszel (mniej niż 2%), będące skutkiem wdychania resztek zaschniętej śmietany.

- Jeśli w ciągu pierwszych kilku dni leczenia uczucie kłucia (i/lub swędzenia lub mrowienia) będzie się nasilać, należy przerwać leczenie.

- Wystąpienie reakcji alergicznych na skórze, takich jak [POKRZYWKA] lub [PĘCHERZE] (0,01%–0,1%). W takich przypadkach należy przerwać leczenie.

KOMPOZYCJA

KAPSAICINA: 0,25 MILIGRAMÓW
GLIKOL PROPYLENOWY (SUBSTANCJA POMOCNICZA): 0
METYLOPARAHYDROKSYBENZOESAN (E-218) (EXC): 0 - SÓD (SÓL)
PROPYL PARAHYDROKSYBENZOESAN (E-216) (EXC: 0