AZIONE E MECCANISMO

Agente antidiarroico e antisecretorio intestinale. Racecadotril è un profarmaco del tiofane, un vero e proprio metabolita attivo, formatosi per idrolisi. Il tiofane è un inibitore selettivo dell'encefalinasi plasmatica, una peptidasi di membrana responsabile della degradazione delle encefaline naturali. L'effetto inibitorio sull'encefalinasi si traduce, a livello della mucosa intestinale, in un effetto prolungato delle encefaline sui recettori oppioidi di tipo delta, coinvolti nella regolazione del riassorbimento intestinale di acqua ed elettroliti. L'azione prolungata delle encefaline su questi recettori è responsabile dell'effetto antisecretorio intestinale su acqua ed elettroliti, neutralizzando l'ipersecrezione indotta da vari agenti, sia chimici che biologici. L'inibizione dell'encefalinasi periferica porta a un aumento della persistenza delle encefaline, con il conseguente effetto regolatore sulla secrezione intestinale. Racecadotril non sembra influenzare significativamente la secrezione basale né modificare il tempo di transito intestinale. L'azione è esclusivamente periferica (solo l'1% della dose di racecadotril viene distribuito nei tessuti), senza effetti significativi osservati sul sistema nervoso centrale. Dopo somministrazione orale, l'effetto inibitorio dell'encefalinasi inizia a manifestarsi entro 30 minuti, raggiungendo la massima attività dopo due ore. Con dosi orali di 1,5 mg/kg, il livello massimo di inibizione enzimatica è di circa il 90%. L'effetto inibitorio si mantiene significativamente per circa otto ore.

AVVERTENZE SPECIALI

- La somministrazione di racecadotril non modifica le consuete linee guida sulla reidratazione.

- Non è stato sufficientemente studiato nella diarrea cronica. Racecadotril non è stato studiato nella diarrea associata ad antibiotici.

CONSIGLI PER IL PAZIENTE

Il trattamento con Hidrasec deve essere interrotto se non si osserva alcun miglioramento clinico entro 48 ore o se si sviluppa febbre. In questi casi, consultare un medico.

CONTROINDICAZIONI

- Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.- Diarrea enteroinvasiva, caratterizzata da febbre e sangue nelle feci.- Diarrea causata da terapia antibiotica.

GRAVIDANZA

Studi sulla riproduzione non mostrano effetti tossici sul feto nelle specie studiate (ratti e conigli). Tuttavia, a causa della mancanza di studi clinici specifici, non deve essere somministrato a donne in gravidanza.

FARMACOCINETICA

- Assorbimento: è un profarmaco che, dopo somministrazione orale, viene completamente idrolizzato nei tessuti periferici a tiofano (il metabolita attivo). Racecadotril viene rapidamente assorbito per via orale. L'attività sull'encefalinasi plasmatica si manifesta entro 30 minuti. La durata e l'entità dell'effetto di racecadotril dipendono dalla dose somministrata. Il picco di attività sull'encefalinasi plasmatica si osserva circa 2 ore dopo la somministrazione e corrisponde al 90% di inibizione con una dose di 1,5 mg/kg. La durata dell'attività inibitoria sull'encefalinasi plasmatica è di circa 8 ore. Cibo: la biodisponibilità non viene alterata se somministrato con il cibo, ma il picco di attività è ritardato di circa 1,5 ore. Distribuzione: solo l'1% della dose somministrata viene distribuito nei tessuti. Il novanta percento del metabolita attivo del racecadotril, ((RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptometil)-3-fenilpropil)glicina, è legato alle proteine ​​plasmatiche, principalmente all'albumina. - Metabolismo: viene rapidamente idrolizzato a ((RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptometil)-3-fenilpropil)glicina, il metabolita attivo, che viene ulteriormente trasformato in metaboliti inattivi che vengono eliminati attraverso i reni, le feci e i polmoni. - Eliminazione: l'emivita è di circa 3 ore. Le proprietà farmacocinetiche del racecadotril non vengono alterate dalla somministrazione ripetuta o nei pazienti anziani.

INDICAZIONI

* Senza prescrizione medica (Hidrasec):
- [DIARREA ACUTA]: Trattamento sintomatico della diarrea acuta aspecifica negli adulti.

INTERAZIONI

- Butilscopolamina: Nei roditori, dosi elevate (10-20 mg/kg per via orale) hanno determinato un leggero potenziamento degli effetti della butilscopolamina sul transito gastrointestinale. - Fenitoina: Nei roditori, è stato osservato un leggero potenziamento dell'azione anticonvulsivante.

ALLATTAMENTO

A causa della mancanza di dati sul passaggio del racecadotril nel latte materno, il farmaco non deve essere somministrato alle donne durante il periodo dell'allattamento.

POSOLOGIA

Via orale:

- Adulti e anziani: inizialmente 100 mg, in qualsiasi momento della giornata; successivamente, 100 mg/8 h, preferibilmente prima dei pasti principali.

DOSAGGIO NELL'INSUFFICIENZA EPATICA

* Non vi è sufficiente esperienza clinica.

DOSAGGIO NELL'INSUFFICIENZA RENALE

* Non vi è sufficiente esperienza clinica.

PRECAUZIONI

In caso di diarrea grave o prolungata con vomito significativo o perdita di appetito, si deve prendere in considerazione la reidratazione per via endovenosa. In caso di diarrea con manifestazioni cliniche che suggeriscono un'eziologia infettiva, si devono somministrare agenti antibatterici con buona diffusione sistemica. Non deve essere utilizzato in caso di compromissione renale o epatica a causa della mancanza di dati in queste popolazioni.

PRECAUZIONI RELATIVE AGLI ECCIPIENTI

Questo medicinale contiene lattosio. I pazienti con intolleranza ereditaria al lattosio o al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

REAZIONI AVVERSE

Gli effetti indesiderati descritti negli studi clinici si sono verificati con un'incidenza simile al placebo. I più frequenti sono stati: - Gastrointestinali: [VOMITO] (5%), [STITICITÀ] (<1%). - Altro: [FEBBRE] (1,3%). - Dermatologici: raramente, [ERUZIONI ESANTEMATICHE]. Frequenza non nota: [ERITEMA MULTIFORME], edema della lingua, edema facciale, angioedema, orticaria, eritema nodoso, rash papulare. - Sistema nervoso: frequente: [MAL DI TESTA]. Raramente, [VERTIGINI].

OVERDOSE

- Non sono stati segnalati casi di sovradosaggio. - Dosi superiori a 2 g in un'unica somministrazione, equivalenti a 20 volte la dose terapeutica, sono state somministrate ad adulti senza che si siano osservati effetti avversi. Il naloxone inverte gli effetti antidiarroici del racecadotril.

COMPOSIZIONE

RACECADOTRILO: 100 MILLIGRAMI
LATTOSIO (ECCIPIENTE): 41 MILLIGRAMI - MONOIDRATO
AMIDO DI MAIS (ECCIPIENTE): 0 - PREGELATINIZZATO