VERKAN OCH MEKANISM

- Influensamedicin.

* Paracetamol: smärtstillande och febernedsättande, troligen på grund av hämning av cyklooxygenas på central nivå, särskilt COX-2, vilket minskar syntesen av prostaglandiner.

* Klorfenamin: ett H1-antihistamin och antikolinergikum. Det lindrar förkylningssymtom som nysningar, rinnande ögon och rinnande näsa.

* Fenylefrin: alfa-1-adrenerg agonist. Ger vasokonstriktion och minskar nästäppa.

SÄRSKILDA VARNINGAR

- Om patienten upplever svårigheter att urinera eller urinretention rekommenderas att behandlingen avbryts.

- Patienter som ska genomgå allergitestning med allergiframkallande extrakt bör avbryta behandlingen minst 72 timmar i förväg för att undvika falskt negativa resultat.

PATIENTRÅDGIVNING

- Undvik att dricka alkohol under behandlingen.

Överskrid inte den rekommenderade dosen. Att ta andra läkemedel tillsammans med paracetamol kan leda till mycket allvarlig förgiftning.

- Rådfråga din läkare och/eller apotekspersonal om smärtan kvarstår efter 5 dagars behandling, febern varar i mer än 3 dagar, eller om symtomen förvärras eller nya uppstår.

Detta läkemedel kan påverka din förmåga att köra bil negativt. Undvik att köra bil förrän du är säker på att läkemedlet inte påverkar dig nämnvärt.

- Informera din läkare och/eller apotekspersonal om du ska genomgå allergidiagnostiska tester.

- Informera din läkare och/eller apotekspersonal om du upplever något av dessa symtom:

* Muntorrhet, synstörningar, förstoppning eller oförmåga att urinera.

KONTRAINDIKATIONER

- Överkänslighet mot någon av läkemedlets komponenter, inklusive [PARACETAMOLALLERGI]. Korsöverkänslighetsreaktioner kan förekomma mellan olika antihistaminer.

- Tillstånd som kan förvärras av detta läkemedel, såsom [HÖGT TRYCK], [FEOKROMOCYTOM], [HYPERTYROIDISM], [ISCHEMISK HJÄRTSJUKDOM], [TAKYKARDI], [GLAUKOM] eller [DIABETES].

- Svår njursvikt (ClCr < 30 ml/min) eller svår leversvikt (Child-Pugh klass C).

- [PORFYRI]. H1-antihistaminer har associerats med uppkomsten av porfyriska attacker, så de anses inte säkra för dessa patienter.

- Patienter som genomgår behandling med en MAO-hämmare under de senaste 14 dagarna (se Interaktioner; antidepressiva medel).

- Behandling med betablockerare eller andra sympatomimetika.

HÖG ÅLDER

Inga specifika problem har beskrivits hos äldre som skulle kräva dosjustering.

Dessa patienter kan dock vara mer känsliga för biverkningarna av detta läkemedel, så det rekommenderas att använda det med försiktighet, med särskild uppmärksamhet på förekomsten av antikolinerga effekter.

EFFEKTER PÅ KÖRNING

- Det kan avsevärt försämra förmågan att köra bil eftersom det ofta orsakar dåsighet. Patienter bör undvika att köra bil tills de är rimligt säkra på att läkemedlet inte påverkar dem negativt.

GRAVIDITET

Djursäkerhet : Fenylefrin har associerats med ökad fosterdödlighet och för tidig födsel hos kaniner, samt minskat blodflöde till livmodern hos får.

Djurstudier med paracetamol har inte visat några fall av missbildningar eller fostertoxiska effekter.

Säkerhet för människor : Det finns inga adekvata och välkontrollerade studier på människor. Administrering är endast acceptabel om det inte finns några säkrare terapeutiska alternativ och fördelarna överväger de potentiella riskerna.

Effekter på fertilitet : inga specifika studier har utförts på människor.

INDIKATIONER

- Symtomatisk behandling av [FÖKYLNING] eller [INFLUENSA] med mild till måttlig smärta, feber, nästäppa och nästäppa hos vuxna och ungdomar 12 år och äldre.

INTERAKTIONER

- Etanol. Etanol kan förstärka den lugnande effekten av detta läkemedel. Dessutom kan konsumtion av alkoholhaltiga drycker med paracetamol orsaka leverskador. Det rekommenderas att undvika alkoholkonsumtion under behandling. Hos kroniska alkoholister bör högst 2 g/24 timmar paracetamol administreras.

- Alfablockerare (ergotaminer mot migrän, oxytocin). Samtidig användning rekommenderas inte eftersom det kan öka den vasokonstriktiva effekten. Alfablockerare som används mot hypertoni eller benign prostatahyperplasi kan, eftersom de inte blockerar betareceptorer, orsaka en ökad risk för hypotoni och takykardi.

- Inhalationsanestetika (halotan). Kan öka risken för arytmier.

- Orala antikoagulantia. I mycket sällsynta fall, vanligtvis vid höga doser, kan de antikoagulerande effekterna förstärkas av paracetamols hämning av leverns syntes av koagulationsfaktorer. Det rekommenderas att administrera lägsta dos, under kortast möjliga behandlingstid och att övervaka INR.

- Antikolinergika (antiparkinsonläkemedel, tricykliska antidepressiva medel, MAO-hämmare, neuroleptika). Klorfenamin kan förstärka antikolinerga effekter, så denna kombination bör undvikas.

- Orala preventivmedel. De kan öka plasmaclearance av paracetamol och därmed minska dess effekter.

- Tricykliska antidepressiva medel (amitriptylin, amoxapin, klomipramin, desipramin, doxepin, maprotilin). Samtidig användning av dessa kan förstärka fenylefrins pressoreffekter.

- Antihypertensiva medel (betablockerare, diuretika, guanetidin, metyldopa). Fenylefrin kan motverka de antihypertensiva effekterna och till och med leda till hypertensiva kriser; därför rekommenderas övervakning av blodtrycket. Propranolol kan hämma metabolismen av paracetamol, vilket leder till toxiska effekter.

- Atropin. Blockerar reflexbradykardi orsakad av fenylefrin och ökar blodtrycksresponsen på fenylefrin.

- Aktivt kol. Det kan adsorbera paracetamol, vilket minskar dess absorption och farmakologiska effekter.

- Kloramfenikol. Kloramfenikols toxicitet kan förstärkas, troligen genom hämning av dess metabolism.

- Digitalis. Risken för hjärtarytmier i samband med fenylefrin kan vara ökad.

- Diuretika som kan orsaka hypokalemi (furosemid). Hypokalemi kan förvärras och den arteriella känsligheten för vasopressorer såsom fenylefrin kan minska.

- Stimulantia för nervsystemet (amfetamin, kokain, xantiner). Stimuleringen av nervsystemet kan förstärkas, vilket leder till intensiv excitabilitet.

- Sköldkörtelhormoner. Det kan finnas en förstärkning av effekterna av båda läkemedlen, med risk för högt blodtryck och kranskärlsinsufficiens.

- MAO-hämmare. MAO-hämmare kan förstärka effekterna av fenylefrin genom att hämma metabolismen av noradrenalin, vilket ökar risken för hypertensiva kriser och andra hjärthändelser. Det rekommenderas att undvika att administrera detta läkemedel till patienter som behandlats med MAO-hämmare under de senaste 14 dagarna.

- Enzyminducerare. Läkemedel som barbiturater, karbamazepin, hydantoin, isoniazid, rifampicin eller sulfinpyrazon kan inducera metabolismen av paracetamol, vilket minskar dess effekter och ökar risken för levertoxicitet.

- Lamotrigin. Paracetamol kan minska serumkoncentrationerna av lamotrigin, vilket resulterar i en minskning av dess terapeutiska effekt.

- Levodopa. Administrering av levodopa tillsammans med sympatomimetika ökar risken för hjärtarytmier, så en minskning av dosen av den adrenerga agonisten kan vara nödvändig.

- Metoklopramid och domperidon. De ökar absorptionen av paracetamol i tunntarmen på grund av dessa läkemedels effekt på magtömningen.

- Probenecid. Ökar plasmahalveringstiden för paracetamol genom att minska nedbrytningen och urinutsöndringen av dess metaboliter.

- Jonbytarhartser (kolestyramin). Minskad absorption av paracetamol, med möjlig hämning av dess effekt, på grund av bindning av paracetamol i tarmen.

- Nitrater. Fenylefrin kan motverka nitraters antianginösa effekter, så denna kombination bör undvikas.

- Sedativa medel (opioidanalgetika, barbiturater, bensodiazepiner, antipsykotika). De sederande effekterna kan förstärkas.

- Sympatomimetika. En ökning av biverkningar, både nervösa och kardiovaskulära, kan förekomma.

- Zidovudin. Även om en möjlig potentiering av zidovudintoxicitet (neutropeni, levertoxicitet) har beskrivits hos enstaka patienter, verkar det inte finnas någon kinetisk interaktion mellan de två läkemedlen.

LAKTATION

Utsöndring i mjölk:

- Paracetamol: små mängder (liknande moderns kolesterol).

- Klorfenamin: okänt. Andra antihistaminer gör det.

- Fenylefrin: begränsad utsöndring och minskad oral biotillgänglighet.

Konsekvenserna för spädbarnet är okända. Det rekommenderas att undvika administrering av det under amning.

BARN

Det kan användas av ungdomar från 12 år i samma doser som hos vuxna.

Dess användning rekommenderas inte för barn < 12 år eftersom paracetamoldoserna inte är anpassade till denna ålder.

RIKTLINJER FÖR KORREKT ADMINISTRATION

- Kapslarna: sväljes hela med tillräckligt med vätska, helst vatten.

Administrering med mat: kan tas med eller utan mat.

DOSERING

- Vuxna och ungdomar > 12 år: 1 kapsel/6–8 timmar. Överskrid inte dosen på 6 kapslar/24 timmar.

- Barn < 12 år: rekommenderas inte eftersom paracetamolhalten inte är anpassad till denna ålder.

- Äldre: inga specifika doseringsrekommendationer har gjorts. Använd med försiktighet.

Behandlingstid: Rådfråga läkare och/eller apotekspersonal om symtomen kvarstår i mer än 3 dagar (feber) eller 5 dagar (smärta och andra symtom), eller om nya symtom uppstår. Avbryt behandlingen när symtomen försvinner.

Missad dos: Ta den missade dosen så snart som möjligt, såvida det inte nästan är dags för nästa dos. Ta nästa dos vid vanlig tidpunkt. Dubblera inte nästa dos.

DOSERING VID LEVERINSUFFICENS

- Mild till måttlig leverfunktionsnedsättning (Child-Pugh klass A och B): överskrid inte en dos på 4 kapslar/24 timmar. Minsta intervall mellan doserna är 8 timmar.

- Svårt nedsatt leverfunktion (Child-Pugh klass C): kontraindicerat.

DOSERING VID NJURINSUFFICENS

Det rekommenderas inte eftersom paracetamolinnehållet överstiger den rekommenderade dosen för dessa patienter.

FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER

- [NJURINSUPPHÄNGNING]. Generellt sett rekommenderas inte användning till patienter med njurinsufficiens, eftersom en dosjustering krävs vilket inte skulle vara möjligt med detta läkemedel (se Dosering vid njurinsufficiens för ytterligare information).

- [HEPATOTOXICITET]. Paracetamol har associerats med levertoxicitet vid användning i höga doser (> 4 g/24 timmar) eller under längre perioder.

Överväg dess användning vid [LEVERSVIKT], [HEPATIT] eller [LEVERCIRROS], såväl som hos patienter med andra risker för leverskador, såsom [KRONISK ALKOHOLISM], [HYPOVOLEMI], [UTTORKNING] eller [UNDERNÄRING] med låga glutationnivåer, eller som behandlas med andra hepatotoxiska läkemedel.

Paracetamoldoser bör generellt inte överstiga 3 g/24 timmar.

Undvik att ta andra läkemedel som innehåller paracetamol, samt att konsumera alkoholhaltiga drycker under behandlingen.

- [SALICYLATALLERGI]. Patienter som är allergiska mot acetylsalicylsyra upplever vanligtvis inte korsöverkänslighetsreaktioner med paracetamol, men fall av mild bronkospasm har rapporterats, så försiktighet rekommenderas vid fall av [ASTMA].

- Patienter med patologier som kan förvärras av antikolinerga eller sympatomimetiska effekter, såsom [FÖRSTOPPNING], [TARMOBSTRUKTION], [HIATAL HERNIA], [GASTROESOFAGEAL REFLUXSJUKDOM], stenoserande [PEPTISKT SURS], [ULCERÖS KOLIT], [HJÄRTSVIKT], [ATEROSLEROS], [PERIFERAL ARTERIOPATI], [ANEURYSM], [PROSTATAHYPERPLASI] eller andra orsaker till [URINRETENTION].

- Hudtester för överkänslighet mot allergiframkallande extrakt. På grund av deras antihistamineffekter kan dessa extrakt ge falskt negativa resultat i diagnostiska tester. Det rekommenderas att avbryta administreringen minst 72 timmar innan testet utförs.

- Situationer som kan höja kroppstemperaturen. Antikolinerga läkemedel kan störa kroppens termoreglerande förmåga och därmed potentiellt öka risken för värmeslag hos patienter som utsätts för extrem värme, särskilt äldre, de som utför intensiv fysisk träning i olämpliga kläder eller vid olämpliga tidpunkter, eller de som genomgår behandling med läkemedel som diuretika eller andra som främjar uttorkning.

BIVERKNINGAR

Biverkningar beskrivs enligt varje frekvensintervall och betraktas som mycket vanliga (>10 %), vanliga (1–10 %), mindre vanliga (0,1–1 %), sällsynta (0,01–0,1 %), mycket sällsynta (<0,01 %) eller med okänd frekvens (kan inte uppskattas från tillgängliga data).

"PARACETAMOL RAM"

- Lever: sällsynta [ÖKAD TRANSAMINAS], [ÖKAD ALKALISK FOSFATAS], [HYPERBILIRUBINEMI]; mycket sällsynta [HEPATOTOXICITET], med [GULSOT].

- Kardiovaskulära: sällsynta [HYPOTENSION].

- Neurologiska/psykologiska: [YRSEL], [DESORIENTATION], [EXCITABILITET].

- Urinvägarna: mycket sällsynta njurförändringar såsom grumlig urin och njursjukdomar; okänd frekvens [ÖKNING AV SERUMKREATININ], förhöjda ammoniaknivåer, [ÖKNING AV BUEINKVÄVE].

- Allergisk: mycket sällsynt [ÖVERKÄNSLIGHETSREAKTIONER], med symtom som sträcker sig från [HUDUTSLAG] och [URTIKARI] till [ANAFYLAXI].

- Hematologiska biverkningar: mycket sällsynta [TROMBOCYTOPENI], [AGRANULOCYTOS], [LEUKOPENI], [NEUTROPENI], [HEMOLYTISK ANEMI], [METEMOGLOBINEMI]. Protrombintiden kan vara förlängd, även om den inte verkar vara signifikant.

- Metabolism: mycket sällsynt [HYPOGLYKEMI]; okänd frekvens [ÖKAD LAKTATDEHYDROGENAS].

- Allmänt: sällsynt [ALLMÄNT OBEHÅL].

"KLORFENAMINRAM"

- Matsmältningssystemet: okänd frekvens [illamående], [kräkningar], [diarré], [förstoppning], [buksmärta], [muntorrhet].

- Lever: okänd frekvens [HEPATIT], [KOLESTAS].

- Kardiovaskulära: okänd frekvens [HJÄLPTROLL], [HYPOTENSION], [HÖGT TRYCK].

- Neurologisk/psykologisk: okänd frekvens [SÖMNGIVNING], [YRSEL], ansiktsbesvär [DYSTONI], [ATAXI], [TREMOR], [PARESTESI], [DYSGEUSI], [PAROSMI].

Hos barn och äldre kan paradoxala reaktioner av upphetsning uppstå, med [AGITATION], [SÖMNLÖSHET], [NERVOSITET], [DELIRIUM], [KRAMPAR].

- Andningsvägar: okänd frekvens [TORRHET I NÄSEN] eller hals, [ONT I HALSEN], förtjockning av slem, [TRYCK ÖVER BRÖSTET], [VÄSLANDE ANDNING].

- Urinvägarna: okänd frekvens [URINRETENTION] eller svårigheter att urinera, [SEXUELL IMPOTENS], tidig menstruation.

- Dermatologisk: okänd frekvens [HYPERHIDROS].

- Allergisk: okänd frekvens [ÖVERKÄNSLIGHETSREAKTIONER], med symtom som [HOSTA], [DYSFAGI], [TAKYKARDI], [URTIKARI], ansikts-[ÖDEM] eller [ANGIOÖDEM], [DYSPNÉ], [TRÖTTHET]. Även [LJUSÖVERKÄNSLIGHETSREAKTIONER].

- Muskuloskeletala: okänd frekvens [MYASTENI].

- Oftalmologisk: okänd frekvens [SUDDSYN], [DUBBELSYN].

- Ötoliknande: okänd frekvens [TINNITUS], [LABYRINTIT].

- Hematologisk: okänd frekvens [AGRANULOCYTOS], [LEUKOPENI], [APLASTISK ANEMI], [TROMBOCYTOPENI], [BÖDNING].

- Metabolisk: okänd frekvens [ANOREXI].

- Allmänt: okänd frekvens [TRÖTTHET], [ÖDEM].

"FENYLEFRIN RAM"

- Matsmältningskanalen: okänd frekvens [KÄKNINGAR], [HYPERSALIVERING].

- Kardiovaskulära: okänd frekvens [HYPERTENSION], [HYPOTENSION], [ROLLADNING], [BRADYKARDI], [TAKYKARDI], [ANGINA], [HJÄRTPALPITATIONER], [HJÄRTSTILLSTÅND].

- Neurologisk/psykologisk: okänd frekvens [HUVUDVÄRK], [HJÄRBLÖDNING], [VERTIGO], [YRSEL], trötthet.

- Andningsvägar: okänd frekvens [DYSPNÉ], [LUNGDOM].

- Urinvägarna: okänd frekvens [Tveksam miktion], [urinretention].

- Dermatologisk: okänd frekvens [HYPERHIDROS], [PARESTESI].

- Metabolisk: frekvens okänd [HYPERGLYKEMI], [HYPOGLYKEMI].

- Allmänt: okänd frekvens, köldkänsla på huden.

ÖVERDOS

Symtom: Överdosering med paracetamolinnehållande produkter är en mycket allvarlig och potentiellt dödlig förgiftning. Symtomen kanske inte uppträder omedelbart och kan ta upp till tre dagar att utvecklas. Dessa symtom kan inkludera förvirring, upphetsning med rastlöshet, nervositet och irritabilitet, yrsel, illamående och kräkningar, aptitlöshet och leverskador. Hepatotoxicitet manifesterar sig vanligtvis efter 48–72 timmar med illamående, kräkningar, anorexi, sjukdomskänsla, svettningar, gulsot, buksmärtor, diarré och leversvikt.

Hos barn förekommer även dåsighet och gångrubbningar.

I de allvarligaste fallen kan patienten dö av levernekros eller akut njursvikt.

Den minsta toxiska dosen av paracetamol är 6 g för vuxna och 100 mg/kg för barn. Doser som överstiger 20–25 g paracetamol är potentiellt dödliga.

Förutom symtomen på överdos av paracetamol kan symtom på överdos av klorfenamin (djup sedering, antikolinerga symtom) och fenylefrinöverdos (upphetsning, kramper, takykardi, högt blodtryck) uppstå.

Behandling: Vid överdosering, sök omedelbart läkarvård, eftersom paracetamolförgiftning kan vara dödlig, även om inga symtom uppstår. Tidig identifiering av paracetamolöverdos är särskilt viktig hos barn på grund av tillståndets svårighetsgrad och tillgängligheten av behandling.

I vilket fall som helst ska magsköljning och aspiration av maginnehåll utföras initialt, helst inom fyra timmar efter intag. Administrering av aktivt kol kan minska den absorberade mängden.

Det finns ett specifikt motgift mot paracetamolförgiftning: N-acetylcystein. Det rekommenderas att administrera en dos på 300 mg/kg N-acetylcystein, motsvarande 1,5 ml/kg av en 20 % vattenlösning med ett pH på 6,5, intravenöst under en period av 20 timmar och 15 minuter, enligt följande schema:

- Vuxna. En initial laddningsdos på 150 mg/kg (0,75 ml/kg av 20 % lösning) administreras som långsam intravenös injektion under 15 minuter, antingen direkt eller utspädd i 200 ml 5 % dextros.

En underhållsdos på 50 mg/kg (0,25 ml/kg av 20 % lösning) i 500 ml 5 % dextros administreras sedan som långsam intravenös infusion under 4 timmar.

Slutligen administreras 100 mg/kg (0,50 ml/kg av 20 % lösning) i 1000 ml 5 % dextros genom långsam intravenös infusion under 20 timmar.

- Barn. Samma mängder per viktenhet kommer att administreras som till vuxna, men dextrosvolymerna bör justeras baserat på barnets ålder och vikt för att undvika kärlstockning.

Motgiftet är mest effektivt om det administreras inom 8 timmar efter intag. Dess effektivitet minskar gradvis därefter och är ineffektiv efter 15 timmar.

Administrering av 20 % N-acetylcystein kan avbrytas när paracetamolnivåerna i blodet är under 200 mcg/ml.

Förutom administrering av motgiftet kommer symtomatisk behandling att påbörjas, varvid patienten hålls under klinisk övervakning.

Vid levertoxicitet är det lämpligt att utföra en leverfunktionsstudie och upprepa studien med 24 timmars mellanrum.