AKCE A MECHANISMUS

- Léky proti chřipce.

* Paracetamol: analgetický a antipyretický účinek, pravděpodobně v důsledku inhibice cyklooxygenázy na centrální úrovni, zejména COX-2, čímž se snižuje syntéza prostaglandinů.

* Chlorfenamin: antihistaminikum H1 a anticholinergikum. Zmírňuje příznaky nachlazení, jako je kýchání, slzení očí a rýma.

* Fenylefrin: alfa-1 adrenergní agonista. Způsobuje vazokonstrikci, čímž snižuje ucpaný nos.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ

- Pokud má pacient potíže s močením nebo zadržování moči, doporučuje se léčbu ukončit.

- Pacienti, kteří se chystají podstoupit testování na alergii s použitím alergenních extraktů, by měli léčbu přerušit alespoň 72 hodin předem, aby se předešlo falešně negativním výsledkům.

PORADENSTVÍ PRO PACIENTY

- Během léčby se vyvarujte pití alkoholu.

Nepřekračujte doporučenou dávku. Užívání jiných léků s paracetamolem by mohlo vést k velmi závažné otravě.

- Pokud bolest přetrvává i po 5 dnech léčby, horečka trvá déle než 3 dny nebo se příznaky zhorší či objeví nové, poraďte se se svým lékařem a/nebo lékárníkem.

Tento lék může negativně ovlivnit vaši schopnost řídit. Vyhněte se řízení, dokud si nejste jisti, že vás lék významně neovlivňuje.

- Informujte svého lékaře a/nebo lékárníka, pokud se chystáte podstoupit diagnostické testy na alergii.

- Informujte svého lékaře a/nebo lékárníka, pokud se u Vás objeví některý z těchto příznaků:

* Sucho v ústech, poruchy zraku, zácpa nebo neschopnost močit.

KONTRAINDIKACE

- Přecitlivělost na kteroukoli složku léku, včetně [ALERGIE NA PARACETAMOL]. Mezi různými antihistaminiky se mohou vyskytnout zkřížené reakce přecitlivělosti.

- Stavy, které může tento lék zhoršit, jako například [VYSOKÝ TLAK], [FEOCHROMOCYTOM], [HYPERTYREOZISMUS], [ISCHEMICKÁ CHOROBA SRDEČNÍ], [TACHYKARDIE], [GLAUKOM] nebo [DIABETES].

- Těžká renální insuficience (ClCr < 30 ml/min) nebo těžká jaterní insuficience (třída C dle Child-Pugha).

- [PORFYRIE]. H1 antihistaminika byla spojována s nástupem porfyrických záchvatů, proto se u těchto pacientů nepovažují za bezpečná.

- Pacienti léčení inhibitory MAO v posledních 14 dnech (viz Interakce; antidepresiva).

- Léčba beta-blokátory nebo jinými sympatomimetiky.

POKROČILÝ VĚK

U starších osob nebyly popsány žádné specifické problémy, které by vyžadovaly úpravu dávkování.

Tito pacienti však mohou být citlivější na nežádoucí účinky tohoto léku, proto se doporučuje jeho užívání s opatrností a věnovat zvláštní pozornost výskytu anticholinergních účinků.

Vliv na řízení

- Může podstatně zhoršit schopnost řídit, protože často způsobuje ospalost. Pacienti by se měli vyhýbat řízení, dokud si nebudou dostatečně jisti, že na ně lék nemá nežádoucí účinky.

TĚHOTENSTVÍ

Bezpečnost zvířat : Fenylefrin byl spojován se zvýšenou úmrtností plodů a předčasným porodem u králíků a také se sníženým průtokem krve do dělohy u ovcí.

Studie s paracetamolem na zvířatech neprokázaly žádné případy malformací ani fetotoxických účinků.

Bezpečnost u lidí : Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u lidí. Jeho podávání je přijatelné pouze tehdy, pokud neexistují bezpečnější terapeutické alternativy a přínosy převažují nad potenciálními riziky.

Účinky na plodnost : u lidí nebyly provedeny žádné specifické studie.

INDIKACE

- Symptomatická léčba [NACHLAZENÍ] nebo [CHŘIPKY] s mírnou až středně silnou bolestí, horečkou, ucpaným nosem a výtokem u dospělých a dospívajících od 12 let.

INTERAKCE

- Ethylalkohol. Ethylalkohol může zesílit sedativní účinky tohoto léku. Konzumace alkoholických nápojů s paracetamolem může navíc způsobit poškození jater. Během léčby se doporučuje vyhýbat se konzumaci alkoholu. U chronických alkoholiků by se nemělo podávat více než 2 g paracetamolu/24 hodin.

- Alfa-blokátory (ergotaminy na migrény, oxytocin). Jejich současné užívání se nedoporučuje, protože může zvýšit vazokonstrikční účinky. Alfa-blokátory používané k léčbě hypertenze nebo benigní hyperplazie prostaty mohou, protože neblokují beta-receptory, způsobit zvýšené riziko hypotenze a tachykardie.

- Inhalační anestetika (halothan). Mohou zvýšit riziko arytmií.

- Perorální antikoagulancia. Ve velmi vzácných případech, obvykle při vysokých dávkách, mohou být antikoagulační účinky zesíleny inhibicí jaterní syntézy srážecích faktorů paracetamolem. Doporučuje se podávat nejnižší dávku po co nejkratší dobu léčby a sledovat INR.

- Anticholinergika (antiparkinsonika, tricyklická antidepresiva, inhibitory MAO, neuroleptika). Chlorfenamin může zesilovat anticholinergní účinky, proto je třeba se této kombinaci vyhnout.

- Perorální antikoncepce. Mohou zvýšit plazmatickou clearance paracetamolu a tím snížit jeho účinky.

- Tricyklická antidepresiva (amitriptylin, amoxapin, klomipramin, desipramin, doxepin, maprotilin). Jejich současné užívání může zesílit presorické účinky fenylefrinu.

- Antihypertenziva (beta-blokátory, diuretika, guanethidin, methyldopa). Fenylefrin může antagonizovat antihypertenzní účinky a dokonce vést k hypertenzní krizi; proto se doporučuje sledování krevního tlaku. Propranolol může inhibovat metabolismus paracetamolu, což vede k toxickým účinkům.

- Atropin. Blokuje reflexní bradykardii způsobenou fenylefrinem a zvyšuje presorickou odpověď na fenylefrin.

- Aktivní uhlí. Může adsorbovat paracetamol, čímž snižuje jeho vstřebávání a farmakologické účinky.

- Chloramfenikol. Toxicita chloramfenikolu by mohla být zesílena, pravděpodobně inhibicí jeho metabolismu.

- Digitalis. Může být zvýšeno riziko srdečních arytmií spojených s fenylefrinem.

- Diuretika, která mohou způsobit hypokalemii (furosemid). Hypokalemie se může zhoršit a citlivost tepen na vazopresory, jako je fenylefrin, se může snížit.

- Stimulanty nervového systému (amfetaminy, kokain, xanthiny). Mohlo by dojít ke zvýšení stimulace nervového systému, což by vedlo k intenzivní vzrušivosti.

- Hormony štítné žlázy. Mohlo by dojít k zesílení účinků obou léků s rizikem vysokého krevního tlaku a koronární insuficience.

- IMAO. IMAO mohou zesilovat účinky fenylefrinu inhibicí metabolismu norepinefrinu, čímž zvyšují riziko hypertenzních krizí a dalších srdečních příhod. Doporučuje se vyhnout se podávání tohoto léku pacientům léčeným IMAO v posledních 14 dnech.

- Induktory enzymů. Léky jako barbituráty, karbamazepin, hydantoin, isoniazid, rifampicin nebo sulfinpyrazon mohou indukovat metabolismus paracetamolu, snižovat jeho účinky a zvyšovat riziko hepatotoxicity.

- Lamotrigin. Paracetamol může snižovat sérové ​​koncentrace lamotriginu, což vede ke snížení jeho terapeutického účinku.

- Levodopa. Podávání levodopy společně se sympatomimetiky zvyšuje riziko srdečních arytmií, proto může být nutné snížit dávku adrenergního agonisty.

- Metoklopramid a domperidon. Zvyšují vstřebávání paracetamolu v tenkém střevě v důsledku účinku těchto léků na vyprazdňování žaludku.

- Probenecid. Prodlužuje plazmatický poločas paracetamolu snížením degradace a vylučování jeho metabolitů močí.

- Iontoměničové pryskyřice (cholestyramin). Snížená absorpce paracetamolu s možnou inhibicí jeho účinku v důsledku vazby paracetamolu ve střevě.

- Nitráty. Fenylefrin může antagonizovat antianginózní účinky nitrátů, proto je třeba se této kombinaci vyhnout.

- Sedativa (opioidní analgetika, barbituráty, benzodiazepiny, antipsychotika). Sedativní účinky mohou být zesíleny.

- Sympatomimetika. Může dojít ke zvýšení nežádoucích účinků, a to jak nervových, tak kardiovaskulárních.

- Zidovudin. Ačkoli byla u jednotlivých pacientů popsána možná potenciace toxicity zidovudinu (neutropenie, hepatotoxicita), nezdá se, že by mezi těmito dvěma léky existovala nějaká kinetická interakce.

LAKTACE

Vylučování do mléka:

- Paracetamol: malé množství (podobné jako u mateřské cp).

- Chlorfenamin: neznámé. Jiná antihistaminika ano.

- Fenylefrin: omezené vylučování a snížená perorální biologická dostupnost.

Důsledky pro kojence nejsou známy. Doporučuje se vyhnout se podávání během kojení.

DĚTI

Může být používán u dospívajících od 12 let ve stejných dávkách jako u dospělých.

Jeho užívání se nedoporučuje u dětí mladších 12 let, protože dávkování paracetamolu není pro tento věk upraveno.

POKYNY PRO SPRÁVNÉ PODÁNÍ

- Tobolky: polykejte celé a zapijte dostatečným množstvím tekutiny, nejlépe vodou.

Podávání s jídlem: lze užívat s jídlem nebo bez jídla.

DÁVKOVÁNÍ

- Dospělí a dospívající > 12 let: 1 kapsle/6-8 hod. Nepřekračujte dávku 6 kapslí/24 hod.

- Děti do 12 let: nedoporučuje se, protože obsah paracetamolu není přizpůsoben tomuto věku.

- Starší pacienti: nebyla stanovena žádná specifická doporučení pro dávkování. Používejte s opatrností.

Délka léčby: Pokud příznaky přetrvávají déle než 3 dny (horečka) nebo 5 dní (bolest a další příznaky), nebo pokud se objeví nové příznaky, poraďte se se svým lékařem a/nebo lékárníkem. Po vymizení příznaků léčbu ukončete.

Vynechaná dávka: Užijte vynechanou dávku co nejdříve, pokud se již neblíží čas na další dávku. Další dávku užijte v obvyklou dobu. Nezdvojnásobujte další dávku.

DÁVKOVÁNÍ PŘI JATERNÍ NEDOSTATEČNOSTI

- Mírná až středně těžká porucha funkce jater (třída A a B podle Child-Pughovy klasifikace): nepřekračujte dávku 4 tobolky/24 hodin. Minimální interval mezi dávkami je 8 hodin.

- Těžká porucha funkce jater (třída C podle Child-Pughovy klasifikace): kontraindikováno.

DÁVKOVÁNÍ PŘI RENÁLNÍ NEDOSTATEČNOSTI

Nedoporučuje se, protože obsah paracetamolu překračuje doporučenou dávku pro tyto pacienty.

OPATŘENÍ

- [RENÁLNÍ INSUFICENCE]. Obecně se užívání u pacientů s renální insuficiencí nedoporučuje, protože je nutná úprava dávkování, což by u tohoto léku nebylo možné (další informace viz Dávkování při renální insuficienci).

- [HEPATOTOXICITA]. Paracetamol byl spojován s hepatotoxicitou při užívání ve vysokých dávkách (> 4 g/24 h) nebo po delší dobu.

Zvažte jeho použití v případech [JATERNÍHO SELHÁNÍ], [HEPATITIDY] nebo [JATERNÍ CIRHÓZY], stejně jako u pacientů s jiným rizikem poškození jater, jako je [CHRONICKÝ ALKOHOLISMUS], [HYPOVOLEMIE], [DEHYDRATACE] nebo [PODVÝŽIVA] s nízkými hladinami glutathionu nebo léčených jinými hepatotoxickými léky.

Dávky paracetamolu by obecně neměly překročit 3 g/24 h.

Během léčby se vyvarujte užívání jiných léků obsahujících paracetamol a také konzumace alkoholických nápojů.

- [ALERGIE NA SALICYLÁTY]. Pacienti alergičtí na kyselinu acetylsalicylovou obvykle nemají zkřížené hypersenzitivní reakce s paracetamolem, ale byly hlášeny případy mírného bronchospasmu, proto je v případech [ASTMY] doporučena opatrnost.

- Pacienti s patologií, které by mohly být zhoršeny anticholinergními nebo sympatomimetickými účinky, jako je [ZÁCPA], [STŘEVNÍ OBSTRUKCE], [HIÁTÁLNÍ KYLLA], [GASTROEZOFAGEÁLNÍ REFLUXNÍ CHOROBA], stenózující [PEPTICKÝ VŘED], [ULCEROTNÍ KOLITIDA], [SRDEČNÍ SELHÁNÍ], [ATEROSKLEROZA], [PERIFERLNÍ ARTERIOPATIE], [ANEURYZMA], [HYPERPLÁZIE PROSTATY] nebo jiné příčiny [RETENCE MOČI].

- Kožní testy na přecitlivělost na alergenní extrakty. Vzhledem k jejich antihistaminovým účinkům by tyto extrakty mohly vést k falešně negativním výsledkům v diagnostických testech. Doporučuje se přerušit podávání alespoň 72 hodin před provedením testu.

- Situace, které by mohly zvýšit tělesnou teplotu. Anticholinergika by mohla narušit termoregulační schopnost těla, a tím potenciálně zvýšit riziko úpalu u pacientů vystavených extrémnímu horku, zejména u starších osob, u osob vykonávajících intenzivní fyzickou aktivitu v nevhodném oblečení nebo v nevhodnou dobu, nebo u osob léčených léky, jako jsou diuretika nebo jiné léky, které podporují dehydrataci.

NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Nežádoucí účinky jsou popsány podle jednotlivých frekvenčních intervalů, přičemž jsou považovány za velmi časté (> 10 %), časté (1–10 %), méně časté (0,1–1 %), vzácné (0,01–0,1 %), velmi vzácné (< 0,01 %) nebo s neznámou frekvencí (nelze z dostupných údajů určit).

"PARACETAMOL RAM"

- Jaterní: vzácné [ZVÝŠENÍ TRANSAMINÁZ], [ZVÝŠENÍ ALKALICKÉ FOSFATÁZY], [HYPERBILIRUBINEMIE]; velmi vzácné [HEPATOTOXICITA] s [ŽLOUTENKOU].

- Kardiovaskulární: vzácné [HYPOTENZE].

- Neurologické/psychologické: [ZÁVRATĚ], [DEZORIENTACE], [PODRÁŽDĚNOST].

- Urogenitální: velmi vzácné změny ledvin, jako je zakalená moč a poruchy ledvin; frekvence neznámá [ZVÝŠENÍ KREATININU V SÉRU], zvýšené hladiny amoniaku, [ZVÝŠENÍ DUSÍKU V BUTEINU].

- Alergické: velmi vzácné [REAKCE PŘECITLIVĚLOSTNÉ], s příznaky od [KOŽNÍ VYRÁŽKY] a [KOPŘIVKY] až po [ANAFYLAXI].

- Hematologické: velmi vzácné [TROMBOCYTOPENIE], [AGRANULOCYTÓZA], [LEUKOPENIE], [NEUTROPENIE], [HEMOLYTICKÁ ANEMIE], [METHEMOGLOBINEMIE]. Protrombinový čas může být prodloužen, i když se nezdá být významný.

- Metabolické: velmi vzácné [HYPOGLYKÉMIE]; frekvence neznámá [ZVÝŠENÍ LAKTÁTDEHYDROGENÁZY].

- Celkové: vzácné [CELKOVÉ NEPOHODLÍ].

"CHLORFENAMIN RAM"

- Trávicí: frekvence neznámá [NEVOLNOST], [ZVRACENÍ], [PRŮJEM], [ZÁCPA], [BOLEST BŘICHA], [SUCHO V ÚSTECH].

- Jaterní: frekvence neznámá [HEPATITIDA], [CHOLESTÁZA].

- Kardiovaskulární: frekvence neznámá [PALPITACE], [HYPOTENZE], [VYSOKÝ TLAK].

- Neurologické/psychologické: frekvence neznámá [OSPALOST], [ZÁVRATĚ], poruchy obličeje [DYSTONIE], [ATAXIE], [TREMOR], [PARESTÉZIE], [DYSGEUSIE], [PAROSMIE].

U dětí a starších osob se mohou objevit paradoxní reakce vzrušivosti s [AGITACÍ], [NESPAVOSTÍ], [NERVOZITOU], [DELIRIEM], [KŘEČMI].

- Dýchací: neznámá frekvence [SUCHOST V NOSĚ] nebo v krku, [BOLEST V KRKU], houstnutí hlenu, [TLAK NA HRUDNÍKU], [SÍPÁNÍ].

- Urogenitální: neznámá frekvence [retence moči] nebo potíže s močením, [sexuální impotence], předčasná menstruace.

- Dermatologické: frekvence neznámá [HYPERHIDRÓZA].

- Alergické: frekvence neznámá [REAKCE Z PŘECITLIVOSTI], s příznaky jako [KAŠEL], [DYSFAGIE], [TACHYKARDIE], [KOPŘIVKA], obličejový [EDÉM] nebo [ANGIOEDÉM], [DYSPNOE], [ÚNAVA]. Také [REAKCE Z FOTOCITLIVOSTI].

- Muskuloskeletální: frekvence neznámá [MYASTHENIE].

- Oftalmologické: frekvence neznámá [ROZMAZANÝ VIDĚNÍ], [DIPLOPIE].

- Ušní: frekvence neznámá [TINNITIS], [LABYRINTHITIDA].

- Hematologické: frekvence neznámá [AGRANULOCYTÓZA], [LEUKOPENIE], [APLASTICKÁ ANEMIE], [TROMBOCYTOPENIE], [KRVÁCENÍ].

- Metabolické: frekvence neznámá [ANOREXIE].

- Obecné: neznámá frekvence [ÚNAVA], [EDÉM].

"FENYLEFRIN RAM"

- Trávicí: frekvence neznámá [ZVRACENÍ], [HYPERSALIVACE].

- Kardiovaskulární: frekvence neznámá [HYPERTENZE], [HYPOTENZE], [ZÁVLAKY], [BRADYKARDIE], [TACHYKARDIE], [ANGINA PANORAMA], [PALPITACE], [SRDEČNÍ ZÁSTAVA].

- Neurologické/psychologické: frekvence neznámá [BOLEST HLAVY], [MOZKOVÉ KRVÁCENÍ], [ZÁVRATÍ], [ZÁVRATÍ], otupělost.

- Respirační: frekvence neznámá [DYSPNOE], [PLICNÍ EDÉM].

- Urogenitální: frekvence neznámá [PORUŠENÉ MOČENÍ], [RETENCE MOČI].

- Dermatologické: frekvence neznámá [HYPERHIDRÓZA], [PARESTÉZIE].

- Metabolické: frekvence neznámá [HYPERGLYCÉMIE], [HYPOGLYCÉMIE].

- Celkové: neznámá frekvence, pocit chladu na kůži.

PŘEDÁVKOVAT

Příznaky: Předávkování přípravky obsahujícími paracetamol je velmi závažná a potenciálně smrtelná otrava. Příznaky se nemusí objevit okamžitě a mohou se rozvinout až do tří dnů. Mezi tyto příznaky může patřit zmatenost, podrážděnost s neklidem, nervozita a podrážděnost, závratě, nevolnost a zvracení, ztráta chuti k jídlu a poškození jater. Hepatotoxicita se obvykle projeví po 48–72 hodinách nevolností, zvracením, nechutenstvím, malátností, pocením, žloutenkou, bolestmi břicha, průjmem a selháním jater.

U dětí se také objevuje ospalost a poruchy chůze.

V nejzávažnějších případech může pacient zemřít na jaterní nekrózu nebo akutní selhání ledvin.

Minimální toxická dávka paracetamolu je 6 g u dospělých a 100 mg/kg u dětí. Dávky přesahující 20–25 g paracetamolu jsou potenciálně smrtelné.

Kromě příznaků předávkování paracetamolem se mohou objevit příznaky předávkování chlorfenaminem (hluboká sedace, anticholinergní příznaky) a předávkování fenylefrinem (excitabilita, záchvaty, tachykardie, vysoký krevní tlak).

Léčba: V případě předávkování vyhledejte okamžitě lékařskou pomoc, protože otrava paracetamolem může být smrtelná, i když se neobjeví žádné příznaky. Včasná identifikace předávkování paracetamolem je obzvláště důležitá u dětí vzhledem k závažnosti stavu a dostupnosti léčby.

V každém případě se nejprve provede výplach žaludku a aspirace žaludečního obsahu, nejlépe do čtyř hodin po požití. Podání aktivního uhlí může snížit vstřebané množství.

Pro otravu paracetamolem existuje specifické antidotum: N-acetylcystein. Doporučuje se podat dávku 300 mg/kg N-acetylcysteinu, což odpovídá 1,5 ml/kg 20% ​​vodného roztoku s pH 6,5, intravenózně po dobu 20 hodin a 15 minut podle následujícího schématu:

- Dospělí. Počáteční nasycovací dávka 150 mg/kg (0,75 ml/kg 20% ​​roztoku) se podává pomalou intravenózní injekcí po dobu 15 minut, buď přímo, nebo zředěná ve 200 ml 5% dextrózy.

Udržovací dávka 50 mg/kg (0,25 ml/kg 20% ​​roztoku) v 500 ml 5% dextrózy bude poté podána pomalou intravenózní infuzí po dobu 4 hodin.

Nakonec se podá 100 mg/kg (0,50 ml/kg 20% ​​roztoku) v 1000 ml 5% dextrózy pomalou intravenózní infuzí po dobu 20 hodin.

- Děti. Bude podáváno stejné množství na jednotku hmotnosti jako u dospělých, ale objemy dextrózy by měly být upraveny podle věku a hmotnosti dítěte, aby se zabránilo cévní kongesci.

Protilátka je nejúčinnější, pokud je podána do 8 hodin po požití. Jeho účinnost poté postupně klesá a je neúčinná po 15 hodinách.

Podávání 20% N-acetylcysteinu může být přerušeno, pokud hladina paracetamolu v krvi klesne pod 200 mcg/ml.

Kromě podání antidota bude zahájena symptomatická léčba a pacient bude pod klinickým dohledem.

V případě hepatotoxicity je vhodné provést vyšetření jaterních funkcí a opakovat vyšetření v 24hodinových intervalech.