Cselekvés és mechanizmus

- [HASMENÉS ELLENI SZER], [OPIOID AGONISTA (MU)]. Petidin-származék. Egy µ-opioid receptor agonista, amely gátolja az acetilkolin és a prosztaglandinok felszabadulását az Auerbach-féle myenterikus plexusban, csökkentve a bélperisztaltikát. A bélmozgás csökkentésével elősegíti a víz és az elektrolitok felszívódását, csökkentve a székletürítés gyakoriságát és térfogatát, valamint növelve annak viszkozitását. Bizonyos szekréciógátló hatást is fejt ki. Továbbá növeli az anális záróizom tónusát, csökkentve az inkontinenciát.

IDŐSEK

A hasmenéssel járó kiszáradás különösen gyakori az időseknél, így hatásai nagy változatosságban lehetnek.

PACIENS TANÁCS

- Nem ajánlott hasmenés elleni gyógyszerrel kezelni orvos konzultációja nélkül, mivel a gyógyszer súlyosbíthatja a tüneteket.

- Forduljon orvoshoz, ha a heveny hasmenés két napos kezelés után is fennáll vagy rosszabbodik.

- Forduljon orvoshoz, ha széklete fekete, olajos, bűzös, vagy vért, nyákot vagy gennyet tartalmaz. Akkor is orvoshoz kell fordulnia, ha gyermekeknél 38°C-nál, felnőtteknél pedig 38,5°C-nál magasabb láza van, illetve ha olyan hasi fájdalmat tapasztal, amely székletürítés után sem múlik el.

ELLENJAVALLATOK

- [OPIOID ALLERGIA] vagy a gyógyszer bármely összetevőjére.

Invazív mikroorganizmusok, például enteroinvazív Escherichia coli, Salmonella (szalmonellózis) vagy Shigella (sigellózis) törzsek okozta véres hasmenés, vagy széles spektrumú antibiotikumok okozta pszeudomembranosus vastagbélgyulladás esetén. Ezekben az esetekben a loperamid alkalmazása nem ajánlott, mivel a perisztaltika gátlásával növelheti a bélnyálkahártya és a mikrobiális toxinok közötti érintkezési időt, ezáltal fokozva a károsodást. Bakteriális hasmenés esetén néha antibiotikumokra lehet szükség.

• Olyan helyzetek, amelyekben kerülni kell a perisztaltika gátlását, például székrekedés, ileus vagy hasi feszülés, mivel a loperamid súlyosbíthatja ezeket az állapotokat. Ha a hasmenés kezelése során ezen tünetek bármelyike ​​​​megjelenik, tanácsos abbahagyni a kezelést.

TERHESSÉG

FDA terhességi B kategória. Az emberi adag 30-szorosával végzett állatkísérletek nem mutattak ki magzati károsodást. A magasabb dózisok károsították az anyai és az újszülöttkori túlélést. Nem végeztek megfelelő és kontrollált vizsgálatokat embereken, ezért ezt a gyógyszert csak akkor szabad alkalmazni, ha biztonságosabb terápiás alternatívák nem állnak rendelkezésre.

A termékenységre gyakorolt ​​hatások. Az embereknél alkalmazott adagok 150-200-szor nagyobb dózisaiban alkalmazva a loperamid kimutathatóan csökkenti a termékenységet mind a férfiaknál, mind a nőknél.

FARMAKOKINETIKA

Szájon át történő alkalmazás:

- Felszívódás: A bélből szívódik fel, 40%-os biohasznosulással. First-pass metabolizmuson megy keresztül. A Cmax 5 óra (kapszulák) vagy 2,5 óra (oldatok) után alakul ki. Hatása akár 24 órán át is tart.

- Eloszlás: Plazmafehérjékhez kötődve kering (97%). A vér-agy gáton nagy nehézséggel jut át.

- Anyagcsere: A májban metabolizálódik, inaktív metabolitok keletkezése közben.

- Elimináció: Metabolizmus útján ürül ki, a metabolitok a széklettel (30% változatlan formában), és nagyon kis mennyiségben a vizelettel (<2%) ürülnek. Eliminációs felezési ideje körülbelül 10 óra. A loperamid bélbe kiválasztott része visszaszívódhat, ami enterohepatikus recirkulációt eredményez.

Farmakokinetika különleges helyzetekben:

- Májelégtelenség: Májelégtelenség esetén a loperamid metabolizmusa csökkenhet, ami a májból történő clearance csökkenéséhez vezethet.

JAVALLATOK

- [HASMENÉS]. Akut vagy krónikus hasmenéses folyamatok tüneti kezelése.

INTERAKCIÓK

- Kolesztiramin. Egy tanulmány kimutatta a loperamid hatásának lehetséges gátlását, ezért ajánlott az alkalmazás között időközönként alkalmazni.

- Hashajtók: A hasmenés elleni szerek, például a loperamid, és a térfogatnövelő hashajtók, például az útifűmag, metilcellulóz, agar-agar vagy sterculia gumi együttes alkalmazása nem javasolt, mivel egyidejű alkalmazásuk bélelzáródást okozhat, ami súlyos következményekkel járhat a betegek számára.

- Ritonavir: a loperamid Cp-szintjének esetleges emelkedése. Figyelmeztetés.

- Szakinavir: A szakinavir Cp-értékének lehetséges csökkenése, amely a vírusellenes aktivitás csökkenésének kockázatával jár.

- Teofillin. Farmakokinetikai vizsgálatok kimutatták a teofillin felszívódásának csökkenését szabályozott hatóanyag-leadású formák alkalmazása esetén, valószínűleg a bélmozgás gátlása miatt.

SZOPTATÁS

Nem ismert, hogy a loperamid jelentős mennyiségben kiválasztódik-e az anyatejbe, és ha igen, ez befolyásolhatja-e a csecsemőt. Az Amerikai Gyermekgyógyászati ​​Akadémia úgy véli, hogy a loperamid összeegyeztethető a szoptatással, de óvatosságra int.

GYERMEKEK

A biztonságosságot és a hatékonyságot két év alatti gyermekeknél nem vizsgálták, ezért alkalmazása nem ajánlott. Két év feletti gyermekeknél fokozott óvatosság szükséges, mivel a dehidratáció miatt jelentős változékonyság mutatkozhat a farmakológiai válaszban. Hasonlóképpen, a három év alatti gyermekek érzékenyebbek a loperamid központi opioid hatásaira.

ÚTMUTATÓ A MEGFELELŐ ALKALMAZÁSHOZ

Krónikus hasmenés esetén a loperamid adagját célszerű két vagy három részre osztani.

ADAGOLÁS

- Felnőttek, szájon át:

* Akut hasmenés: Kezdetben 4 mg-ot kell beadni, majd minden székletürítés után 2 mg-ot.

* Krónikus hasmenés: Kezdő adagként 4 mg-ot kell beadni, majd 2-12 mg/24 órát, amíg napi 1-2 székletürítést el nem érnek.

A maximális napi adag 16 mg.

- Gyermekek, orális:

* 5 év feletti gyermekek:

a) Akut hasmenés: Kezdetben 2 mg-ot kell beadni, majd minden székletürítés után 2 mg-ot.

b) Krónikus hasmenés: Kezdő adagként 2 mg-ot kell beadni, majd azt az adagot kell követni, amely napi 1-2 székletürítés eléréséhez szükséges.

* 2-5 éves gyermekek: Kezdetben 0,4 ml/ttkg/24 óra, legfeljebb 1,2 ml/ttkg/24 óra. A kezelést abba kell hagyni, ha a székletürítés normális, vagy 12 órán át nem volt székletürítés.

* 2 év alatti gyermekek: A loperamid biztonságosságát és hatásosságát 2 év alatti gyermekeknél nem vizsgálták.

A maximális napi adag 6 mg/20 kg.

ADAGOLÁS MÁJELÉGTELENSÉG ESETÉN

* Nincsenek konkrét adagolási ajánlások. Óvatosság javasolt, mivel az elsődleges metabolizmus csökkenhet.

ADAGOLÁS VESEELÉGTELENSÉG ESETÉN

* Nincs szükség az adag módosítására.

ÓVINTÉZKEDÉSEK

- [MÁJELÉGTELENSÉG]. A loperamid a májon keresztül ürül ki, ezért májelégtelenség esetén az elsődleges metabolizmus csökkenhet, ami a gyógyszer felhalmozódásához vezethet. Az elégtelenség mértékétől függően dózismódosításra lehet szükség.

- [Fekélyes vastagbélgyulladás] vagy [HIV-fertőzés]. Fekélyes vastagbélgyulladásban vagy AIDS-ben szenvedő betegeknél a bélmozgást gátló hasmenés elleni gyógyszerek alkalmazása a toxikus megacolon fokozott előfordulásával járt. Ezért fokozott óvatosság javasolt, és a kezelést abba kell hagyni, ha hasi feszülés vagy egyéb tünetek, például súlyos hasi fájdalom, hányinger, hányás vagy étvágytalanság jelentkeznek.

- Kiszáradás. A bélperisztaltika gátlása folyadékretencióhoz vezethet a bél lumenében, ami súlyosbítja a kiszáradást. Célszerű először a beteg kiszáradását víz vagy orális rehidratáló oldatok adásával korrigálni.

MELLÉKHATÁSOK

A loperamid mellékhatásai általában ritkák, bár mérsékelten jelentősek. A legtöbb esetben a mellékhatások a gyógyszer hatásának kiterjesztései, és elsősorban az emésztőrendszert érintik, gyakran megkülönböztethetetlenek a hasmenés tüneteitől. Ezek a mellékhatások gyakoribbak a hosszan tartó kezelés során. A legjellemzőbb mellékhatások a következők:

- Emésztési. Nagyon ritka esetekben (<0,01%) előfordulhat [HASI FÁJDALOM], [Puffadás], [Diszpepszia], [Hányinger], [Hányás], [Székrekedés], [SZÁJSZÁRAZSÁG], [HASFEJLŐDÉS], [Bélelzáródás] vagy toxikus [MEGACOLONN]

- Neurológiai/pszichológiai. Az álmosság és a szédülés ritka (<0,01%). A gyermekek különösen érzékenyek a loperamid idegrendszeri hatásaira.

- Urogenitális. Esetenként vizeletretenció előfordulhat.

- Allergiás/bőrgyógyászati. Ezek nagyon ritkák (<0,01%): [EXANTHEMATÓZUS KIERRUPCIÓK], [URTICARIA] vagy [PRURITUS]. Elszigetelt esetekben [ANGIOEDEMÁT], [STEVENS-JOHNSON SZINDRÓMÁT], [ERYTHEMA MULTIFORMÉT] és [TOXIKUS HÁMLYÉKONYSÁG-NEKROLÍZIST] jelentettek, bár a loperamiddal való kapcsolatukat nem vizsgálták.

Elszigetelt esetekben [túlérzékenységi reakciók], beleértve az [anafilaxiát] is, is beszámoltak.

TÚLADAGOLÁS

Tünetek: Túladagolás esetén központi idegrendszeri depresszió léphet fel kábulattal, álmossággal, pupillaszűkülettel, izomhipertóniával és légzésdepresszióval. Vizeletretenció vagy ileális atonia is előfordulhat. Ez a túladagolás gyakoribb májkárosodás esetén vagy kisgyermekeknél.

Kezelés: A beteget 48 órán át megfigyelés alatt kell tartani a központi idegrendszeri depresszió esetleges előfordulása miatt. Ha ilyen tünetek jelentkeznek, naloxon adható ellenszerként. Mivel a loperamid hatásának időtartama hosszabb, mint a naloxoné, amely nem haladja meg a három órát, a naloxon adagolását meg kell ismételni. Ezenkívül a loperamid bevétele után aktív szén adása is tanácsos lehet.

ÖSSZETÉTEL

LOPERAMID: 2 MILLIGRAMM - HIDROKLORID