Cselekvés és mechanizmus

- Fájdalomcsillapító. A kapszaicin helyileg alkalmazva helyi irritációt vált ki, ami tünetekként bőrpírként és égő érzésként jelentkezik, néha viszketéssel.

A kapszaicin a vanilloid 1 (TRPV1) átmeneti receptorpotenciál-csatorna rendkívül szelektív agonistája. A kezdeti hatás a TRPV1-et expresszáló bőr nociceptorainak aktiválódása, ami éles fájdalmat és eritémat okoz, amelyet a vazoaktív neuropeptidek felszabadulása okoz. A kapszaicinnek való kitettség után a bőr nociceptorai elveszítik érzékenységük egy részét a különböző ingerekkel szemben. A kapszaicin ezen késleltetett hatásait gyakran "deszenzitizációnak" nevezik, és úgy gondolják, hogy ezek a fájdalomcsillapítás alapját képezik. A TRPV1-et expresszáló bőridegek érzékelése várhatóan változatlan marad, beleértve a mechanikai és vibrációs ingerek érzékelésére való képességüket is. A kapszaicin által kiváltott változások a bőr nociceptoraiban visszafordíthatók, és egészséges önkénteseknél a normális működés (a kellemetlen érzések érzékelése) néhány héten belül helyreállt.

KÜLÖNLEGES FIGYELMEZTETÉSEK

- Ha a tünetek 7 napnál tovább fennállnak, vagy irritáció, illetve rosszabbodás jelentkezik, a beteg klinikai állapotát fel kell mérni.

PACIENS TANÁCS

- Kerülje a szembe és nyálkahártyára kerülést.

- Kizárólag ép bőrön alkalmazható, nyílt sebeken, nyálkahártyán vagy ekcémás bőrön nem alkalmazható.

- Ne alkalmazza egyidejűleg ugyanazon a területen más helyi készítményekkel (pl. egyéb bőrradírokkal vagy fájdalomcsillapító gélekkel).

- Ne használja hosszabb ideig vagy nagy felületen.

- Minden alkalmazás után mosson kezet.

- Ne használja ezt a kötszert, ha terhes, terhességet tervez, vagy szoptat, anélkül, hogy előbb konzultálna orvosával.

- A bőr károsodásának elkerülése érdekében nem ajánlott a kezelési területet megkarcolni.

- A kezelés alatt kerülni kell más hőforrások alkalmazását. A kezelést abba kell hagyni, ha túlzott hőt érez.

- A kötszer használata előtt konzultáljon orvosával, ha a fájdalmat bőrpír, ízületi duzzanat vagy hőérzet, tartós ízületi kellemetlenség, a lábakba kisugárzó súlyos hátfájás kíséri, amely neurológiai szindrómákkal, például zsibbadással és bizsergéssel társul vagy nem.

ELLENJAVALLATOK

- A kapszaicinnel, a Capsicum nemzetségbe tartozó növények (csípős paprika) termésével vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység.

TERHESSÉG

Patkányok magas szubkután kapszaicin dózisokkal (50 mg/kg) történő prenatális kezelése funkcionális neuronális defektusokat eredményezett; továbbá az újszülöttkori kezelés késleltette a test növekedését és a szexuális érést, csökkentette a párzási gyakoriságot és a vemhesség számát. A kapszaicin magas szubkután dózisai nem voltak teratogén hatásúak patkányoknál. Bizonyítékok vannak azonban arra, hogy a kapszaicin átjut a méhlepényen, és toxikus hatást fejt ki a magzatok perifériás idegeire, ami a gerincvelő hátsó szarvának immunreaktív idegrostjaiban a P-anyag jelentős kimerülését okozza.

A gyógyszer biztonságosságát terhes nőknél nem igazolták, mivel nincsenek tapasztalatok a terhesség alatti alkalmazásáról.

A gyógyszer alkalmazása csak biztonságosabb alternatívák hiányában elfogadható.

FARMAKOKINETIKA

A gyógyszeres tapasszal végzett in vitro felszabadulási vizsgálatok kimutatták, hogy a legfeljebb 8 órás alkalmazás során felszabaduló kapszaicin mennyisége (a kapszaicintartalom körülbelül 35%-a) képes fájdalomcsillapító hatást kiváltani klinikai és preklinikai vizsgálatokban.

Állatkísérletek adatai azt mutatják, hogy a helyileg alkalmazott kapszaicin szisztémás biohasznosulása 27 és 34% között van.

A kapszaicin bőrön keresztüli felszívódásának sebessége összhangban van a helyi alkalmazásra szánt félszilárd készítményekre vonatkozó tudományos szakirodalomban található értékekkel.

In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a kapszaicin perkután felszívódik. Izolált patkányok bőrén keresztül az abszorpciós sebesség 7 és 11 µg/cm²/h között van.

A felszívódott kapszaicin főként a májban metabolizálódik, és metabolitok formájában a vizelettel és a széklettel ürül ki.

JAVALLATOK

- Lokalizált [MYALGIA] és [MUSZÁR-VÁZI FÁJDALOM] tüneteinek enyhítésére.

INTERAKCIÓK

- Nem ajánlott más, ugyanazon a területen alkalmazott helyi készítményekkel együtt használni (akár a kötés eltávolítása után több órával is).

SZOPTATÁS

Nincsenek adatok a gyógyszer biztonságos alkalmazásáról szoptatás alatt, ezért szoptatás alatt csak orvosi konzultáció után szabad alkalmazni.

GYERMEKEK

Használata nem ajánlott.

ÚTMUTATÓ A MEGFELELŐ ALKALMAZÁSHOZ

* Krém: Vigye fel az érintett területre, és könnyű masszírozással oszlassa el a gyógyszer felszívódásának elősegítése érdekében. Minden alkalmazás után ajánlott kezet mosni.

ADAGOLÁS

Helyi alkalmazás:* Krém: Felnőttek: 3-4 alkalmazás/nap.

A SEGÉDANYAGOKKAL KAPCSOLATOS FIGYELMEZTETÉSEK

- Mivel metil-parahidroxibenzoátot tartalmaz, allergiás reakciókat okozhat (akár késleltetve is).

MELLÉKHATÁSOK

- Bőrirritáció vagy égő érzés az alkalmazás területén (az esetek 50%-ában). Ez az ismert reakció a kapszaicin farmakológiai hatásának következménye, amely a P-anyagot szabadítja fel a perifériás idegvégződésekből, és annak felhalmozódását okozza a szinapszisban. Általában idővel elmúlik vagy csökken, ha a kezelést az ajánlott adagban folytatják, anélkül, hogy meg kellene szakítani. A forró víz, a túlzott izzadás vagy az elzáródás fokozhatja ezt az érzést.

- Irritáció [ERYTÉMA] és [SZÁRAZ BŐR] az alkalmazás helyén.

- [TÜSSZEGÉS], [VISELTÉS] vagy köhögés (kevesebb, mint 2%), megszáradt krémmaradvány belélegzése következtében.

- Ha a kezelés első néhány napjában ezek a csípő érzések (és/vagy viszketés vagy bizsergés) túlzottnak tűnnek, a kezelést abba kell hagyni.

- Allergiás bőrreakciók, például [URTICARIA] vagy [BLISTERS] megjelenése (0,01%-0,1%). Ezekben az esetekben a kezelést abba kell hagyni.

ÖSSZETÉTEL

KAPSZAICIN: 0,25 MILLIGRAMM
PROPILÉN-GLIKOL (SEGÉDANYAG): 0
METIL-PARAHIDROXI-BENZOÁT (E-218) (KIVÉVE): 0 - NÁTRIUM (SÓ)
PROPIL-PARAHIDROXI-BENZOÁT (E-216) (KIVÉVE: 0