VERKAN OCH MEKANISM

- Kombination av ett smärtstillande/febernedsättande medel, en H1-receptorantagonist och ett avsvällande medel för näsa/svalget. Paracetamol utövar smärtstillande och febernedsättande effekter, troligen på grund av hämning av prostaglandinsyntesen i centrala nervsystemet. Fenylefrin, en alfa-1-adrenerg agonist, orsakar vasokonstriktion, vilket minskar nästäppa. Slutligen motverkar klorfenamin H1- och kolinerga receptorer, vilket lindrar förkylningssymtom som nysningar, rinnande ögon och rinnande näsa.

SÄRSKILDA VARNINGAR

- För patienter som behandlas med antikoagulantia rekommenderas korta behandlingar med låga doser och övervakning av koagulationsparametrar.
- Hematologiska mätningar rekommenderas för patienter som behandlas med höga doser eller under längre perioder.
- Det är lämpligt att övervaka transaminasnivåerna hos patienter som genomgår långvarig behandling eller som riskerar levertoxicitet.
- Vid överdosering är den specifika motgiften mot paracetamol N-acetylcystein.

SENIORER

Äldre patienter kan vara mer mottagliga för biverkningarna av detta läkemedel, så det rekommenderas att använda det med försiktighet och att avbryta administreringen om biverkningarna inte tolereras.

PATIENTRÅDGIVNING

- Det är lämpligt att dricka mycket vatten under behandlingen och undvika alkoholhaltiga drycker så mycket som möjligt.
- Det rekommenderas att inte överskrida de rekommenderade dagliga doserna och att undvika behandlingar längre än tio dagar utan läkares ordination.
- Om symtomen kvarstår eller förvärras efter fem dagar rekommenderas det att man konsulterar en läkare.
- Läkaren eller apotekspersonalen ska informeras om eventuella sjukdomar som patienten har eller eventuella läkemedel de tar.
– Det kan orsaka dåsighet, så försiktighet rekommenderas vid bilkörning, och det bör inte kombineras med droger eller andra lugnande medel som alkohol.

KONTRAINDIKATIONER

- Överkänslighet mot någon av läkemedlets komponenter, inklusive fall av [PARACETAMOLALLERGI].
- [LEVERSJUKDOM], såsom allvarlig leversvikt eller [HEPATIT]. Paracetamol kan orsaka levertoxicitet.

- Svår njursvikt.
- [PORFYRI]. H1-antihistaminer anses inte säkra för dessa patienter.
- Allvarlig hjärtsjukdom eller okontrollerad diabetes mellitus. Det finns risk för allvarlig dekompensation.

- [HÖGT BLODTRYCK].

- [HYPERTYROIDISM]

- [TAKYKARDI]
- Patienter som genomgår behandling med MAO-hämmare och antidepressiva medel under de 14 dagarna före påbörjad fenylefrinbehandling (se Interaktioner).

EFFEKTER PÅ KÖRNING

Detta läkemedel kan avsevärt försämra förmågan att köra bil och/eller använda maskiner. Patienter bör undvika att använda farliga maskiner, inklusive bilar, tills de är rimligt säkra på att läkemedlet inte påverkar dem negativt.

GRAVIDITET

Vissa aktiva ingredienser i denna produkt kan passera placentabarriären. Säkerheten och effekten av detta läkemedel hos gravida kvinnor har inte utvärderats; därför rekommenderas dess användning inte såvida det inte finns några säkrare terapeutiska alternativ och fördelarna överväger de potentiella riskerna.

INDIKATIONER

- [FÖKYLNING]. Symtomatisk behandling av förkylning och [INFLUENSA] som uppvisar feber, måttlig smärta, huvudvärk, tårflöde, nästäppa och rinorré.

INTERAKTIONER

- Etanol. Etanol kan förstärka den lugnande effekten av detta läkemedel. Dessutom kan konsumtion av alkoholhaltiga drycker med paracetamol orsaka leverskador. Det rekommenderas att undvika alkoholkonsumtion under behandling. Hos kroniska alkoholister bör högst 2 g/24 timmar paracetamol administreras.
- Alfablockerare (ergotaminer mot migrän, oxytocin). Samtidig användning rekommenderas inte eftersom det kan öka den vasokonstriktiva effekten. Alfablockerare som används mot hypertoni eller benign prostatahyperplasi kan, eftersom de inte blockerar betareceptorer, orsaka en ökad risk för hypotoni och takykardi.
- Inhalationsanestetika (halotan). Kan öka risken för arytmier.
- Orala antikoagulantia. I mycket sällsynta fall, vanligtvis vid höga doser, kan de antikoagulerande effekterna förstärkas av paracetamols hämning av leverns syntes av koagulationsfaktorer. Det rekommenderas att administrera lägsta dos, under kortast möjliga behandlingstid och att övervaka INR.
- Antikolinergika (antiparkinsonläkemedel, tricykliska antidepressiva medel, MAO-hämmare, neuroleptika). Klorfenamin kan förstärka antikolinerga effekter, så denna kombination bör undvikas.
- Orala preventivmedel. De kan öka plasmaclearance av paracetamol och därmed minska dess effekter.
- Tricykliska antidepressiva medel (amitriptylin, amoxapin, klomipramin, desipramin, doxepin, maprotilin). Samtidig användning av dessa kan förstärka fenylefrins pressoreffekter.
- Antihypertensiva medel (betablockerare, diuretika, guanetidin, metyldopa). Fenylefrin kan motverka de antihypertensiva effekterna och till och med leda till hypertensiva kriser; därför rekommenderas övervakning av blodtrycket. Propranolol kan hämma metabolismen av paracetamol, vilket leder till toxiska effekter.
- Atropin. Blockerar reflexbradykardi orsakad av fenylefrin och ökar blodtrycksresponsen på fenylefrin.
- Aktivt kol. Det kan adsorbera paracetamol, vilket minskar dess absorption och farmakologiska effekter.
- Kloramfenikol. Kloramfenikols toxicitet kan förstärkas, troligen genom hämning av dess metabolism.
- Digitalis. Risken för hjärtarytmier i samband med fenylefrin kan vara ökad.
- Diuretika som kan orsaka hypokalemi (furosemid). Hypokalemi kan förvärras och den arteriella känsligheten för vasopressorer såsom fenylefrin kan minska.
- Stimulantia för nervsystemet (amfetamin, kokain, xantiner). Stimuleringen av nervsystemet kan förstärkas, vilket leder till intensiv excitabilitet.
- Sköldkörtelhormoner. Det kan finnas en förstärkning av effekterna av båda läkemedlen, med risk för högt blodtryck och kranskärlsinsufficiens.
- MAO-hämmare. MAO-hämmare kan förstärka effekterna av fenylefrin genom att hämma metabolismen av noradrenalin, vilket ökar risken för hypertensiva kriser och andra hjärthändelser. Det rekommenderas att undvika att administrera detta läkemedel till patienter som behandlats med MAO-hämmare under de senaste 14 dagarna.
- Enzyminducerare. Läkemedel som barbiturater, karbamazepin, hydantoin, isoniazid, rifampicin eller sulfinpyrazon kan inducera metabolismen av paracetamol, vilket minskar dess effekter och ökar risken för levertoxicitet.
- Lamotrigin. Paracetamol kan minska serumkoncentrationerna av lamotrigin, vilket resulterar i en minskning av dess terapeutiska effekt.
- Levodopa. Administrering av levodopa tillsammans med sympatomimetika ökar risken för hjärtarytmier, så en minskning av dosen av den adrenerga agonisten kan vara nödvändig.
- Metoklopramid och domperidon. De ökar absorptionen av paracetamol i tunntarmen på grund av dessa läkemedels effekt på magtömningen.
- Probenecid. Ökar plasmahalveringstiden för paracetamol genom att minska nedbrytningen och urinutsöndringen av dess metaboliter.
- Jonbytarhartser (kolestyramin). Minskad absorption av paracetamol, med möjlig hämning av dess effekt, på grund av bindning av paracetamol i tarmen.
- Nitrater. Fenylefrin kan motverka nitraters antianginösa effekter, så denna kombination bör undvikas.
- Sedativa medel (opioidanalgetika, barbiturater, bensodiazepiner, antipsykotika). De sederande effekterna kan förstärkas.
- Sympatomimetika. En ökning av biverkningar, både nervösa och kardiovaskulära, kan förekomma.
- Zidovudin. Även om en möjlig potentiering av zidovudintoxicitet (neutropeni, levertoxicitet) har beskrivits hos enstaka patienter, verkar det inte finnas någon kinetisk interaktion mellan de två läkemedlen.

LAKTATION

Några av de aktiva ingredienserna i detta läkemedel utsöndras i bröstmjölk, så det rekommenderas att amma eller undvika att använda detta läkemedel hos gravida kvinnor.

DOSERING

- Vuxna, oralt: 1 tablett/6–8 timmar. Maximal dos: 6 tabletter/24 timmar.
- Barn, oralt:
* Barn 15 år och äldre: 1 tablett var 6-8:e timme. Maximal dos: 6 tabletter/24 timmar.
* Barn under 15 år: Säkerheten och effekten av detta läkemedel har inte utvärderats.

DOSERING VID LEVERINSUFFICENS

Överskrid inte 3 tabletter och det ska vara minst 8 timmar mellan doserna.

DOSERING VID NJURINSUFFICENS

Detta läkemedel är inte indicerat för denna population på grund av dosen av paracetamol.

FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER

- [NJURINSUFFICENS]. Ackumulering av de aktiva substanserna kan förekomma. Njurbiverkningar av paracetamol är vanligare hos dessa patienter.
Patienter med diabetes, glaukom, hjärtsjukdom (kranskärlsvikt, ischemisk hjärtsjukdom), högt blodtryck, hjärtarytmi, hypertyreos, feokromocytom, benign prostatahyperplasi eller urinblåseobstruktion, myastenia gravis, stenoserande magsår eller tarmobstruktion. Både fenylefrin och klorfenamin kan förvärra symtomen. I svåra fall kan administrering undvikas.
- [ASTMA], [LUNGENEMFYSEM] eller [KRONISK OBSTRUKTIV LUNGSJUKDOM]. Klorfenamin kan förvärra dessa tillstånd på grund av dess antikolinerga effekter. Bronkospastiska reaktioner har rapporterats när paracetamol administreras till astmapatienter med [SALICYLATALLERGI], därför rekommenderas särskild försiktighet hos dessa patienter.
- [EPILEPSI]. Vissa H1-antihistaminer har förknippats med uppkomsten av anfall.
- [BLODDYSKRASI]. Paracetamol kan ibland orsaka [ANEMI], [LEUKOPENI] eller [TROMBOCYTOPENI]. Extrem försiktighet rekommenderas, långvarig behandling undviks och regelbundna blodstatus bör utföras i dessa fall.
- [LEVERINSUFFICENS], Hepatotoxicitet. Paracetamols metabolism kan producera hepatotoxiska ämnen. Dess användning bör undvikas hos patienter med befintlig leverskada (se Kontraindikationer), och extrem försiktighet bör iakttas hos personer med [KRONISK ALKOHOLISM] eller andra faktorer som kan utlösa hepatotoxicitet. Långvarig behandling bör undvikas, och doserna bör inte överstiga 2 g/24 timmar hos dessa patienter. Likaså rekommenderas övervakning av transaminasnivåer, och behandlingen bör avbrytas om en signifikant ökning inträffar.

FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER GÄLLANDE HJÄLPÄMNEN

Detta läkemedel innehåller natriumsalter. För den exakta natriumhalten, se bipacksedeln. Orala och parenterala doseringsformer med natriummängder som överstiger 1 mmol (23 mg)/maximal daglig dos bör användas med försiktighet hos patienter på natriumreducerad diet.

BIVERKNINGAR

De beskrivna biverkningarna är:
- Matsmältningsbesvär. Antikolinerga effekter såsom [MUNTORRHET] och [FÖRSTOPPNING] kan förekomma. [ANOREXI] är mindre vanligt.
- Lever. Ibland kan [HEPATOPATI] förekomma med eller utan [GULSOT].
- Kardiovaskulärt. [Arteriell hypertension], [takykardi].
- Neurologiska/psykologiska. Ibland kan dåsighet, mental förvirring och eufori förekomma. Upphetsning, med nervositet och sömnlöshet, är mycket sällsynt och är särskilt vanligt hos barn och äldre.
- Urinvägarna. [URINRETENTION].
- Allergisk/dermatologisk. Sällsynt [ÖVERKÄNSLIGHETSREAKTIONER], med [DERMATIT], [EXANTEMATÖSA UTSLAG], [LJUSÖVERKÄNSLIGHETSREAKTIONER] och [ÖVERDREVEN SVETTNING].
- Oftalmologisk. [Mydriasis], [Suddig syn], [Ögonhypertension].
- Blodbrist. [ANEMI], [HEMOLYTISK ANEMI], [LEUKOPENI] med [NEUTROPENI] eller [GRANULOCYTOPENI] och [TROMBOPENI].
- Metabolisk. Sällsynt [HYPOGLYKEMI].

ÖVERDOS

Symtom: Överdosering med paracetamolinnehållande produkter är en mycket allvarlig och potentiellt dödlig förgiftning. Symtomen kanske inte uppträder omedelbart och kan ta upp till tre dagar att utvecklas. Dessa symtom kan inkludera förvirring, upphetsning med rastlöshet, nervositet och irritabilitet, yrsel, illamående och kräkningar, aptitlöshet och leverskador. Hepatotoxicitet manifesterar sig vanligtvis efter 48–72 timmar med illamående, kräkningar, anorexi, sjukdomskänsla, svettningar, gulsot, buksmärtor, diarré och leversvikt.
Hos barn förekommer även dåsighet och gångrubbningar.
I de allvarligaste fallen kan patienten dö av levernekros eller akut njursvikt.
Den minsta toxiska dosen av paracetamol är 6 g för vuxna och 100 mg/kg för barn. Doser som överstiger 20–25 g paracetamol är potentiellt dödliga.
Förutom symtomen på överdos av paracetamol kan symtom på överdos av klorfenamin (djup sedering, antikolinerga symtom) och fenylefrinöverdos (upphetsning, kramper, takykardi, högt blodtryck) uppstå.
Behandling: Vid överdosering, sök omedelbart läkarvård, eftersom paracetamolförgiftning kan vara dödlig, även om inga symtom uppstår. Tidig identifiering av paracetamolöverdos är särskilt viktig hos barn på grund av tillståndets svårighetsgrad och tillgängligheten av behandling.
I vilket fall som helst ska magsköljning och aspiration av maginnehåll utföras initialt, helst inom fyra timmar efter intag. Administrering av aktivt kol kan minska den absorberade mängden.
Det finns ett specifikt motgift mot paracetamolförgiftning: N-acetylcystein. Det rekommenderas att administrera en dos på 300 mg/kg N-acetylcystein, motsvarande 1,5 ml/kg av en 20 % vattenlösning med ett pH på 6,5, intravenöst under en period av 20 timmar och 15 minuter, enligt följande schema:
- Vuxna. En initial laddningsdos på 150 mg/kg (0,75 ml/kg av 20 % lösning) administreras som långsam intravenös injektion under 15 minuter, antingen direkt eller utspädd i 200 ml 5 % dextros.
En underhållsdos på 50 mg/kg (0,25 ml/kg av 20 % lösning) i 500 ml 5 % dextros administreras sedan som långsam intravenös infusion under 4 timmar.
Slutligen administreras 100 mg/kg (0,50 ml/kg av 20 % lösning) i 1000 ml 5 % dextros genom långsam intravenös infusion under 20 timmar.
- Barn. Samma mängder per viktenhet kommer att administreras som till vuxna, men dextrosvolymerna bör justeras baserat på barnets ålder och vikt för att undvika kärlstockning.
Motgiftet är mest effektivt om det administreras inom 8 timmar efter intag. Dess effektivitet minskar gradvis därefter och är ineffektiv efter 15 timmar.
Administrering av 20 % N-acetylcystein kan avbrytas när paracetamolnivåerna i blodet är under 200 mcg/ml.
Förutom administrering av motgiftet kommer symtomatisk behandling att påbörjas, varvid patienten hålls under klinisk övervakning.
Vid levertoxicitet är det lämpligt att utföra en leverfunktionsstudie och upprepa studien med 24 timmars mellanrum.

SAMMANSÄTTNING

Klorfenamin: 4 milligram - Maleato
FENYLEFRIN: 10 MILLIGRAM - HYDROKLORID
PARACETAMOL: 650 MILLIGRAM
NATRIUMSALT (HJÄLPÄMNE): 460,9 MILLIGRAM